Сестринська справа
Лікарські засоби, що впливають на органи дихання
Стимулятори дихання
Стимулятори дихання — препарати, які збуджують дихальн: центр довгастого мозку, збільшують частоту та глибину диханї. Застосовують при станах, що супроводжуються пригніченням дихання.
Класифікація стимуляторів дихання
|
Стимулятори дихання центральної дії (аналептики) |
Стимулятори дихання, периферичної дії |
Стимулятори диханнякомбінованої дії |
|---|---|---|
|
Етимізол |
Цитітон |
Карбоген |
|
Бемегрид |
Лобеліну гідрохлорид |
Кордіамін |
|
Камфора |
Розчин аміаку |
|
|
Кофеїн-бензоат натрію |
|
|
|
Сульфокамфокаїн |
|
|
Стимулятори дихання центральної дії безпосередньо збуджують дихальний центр мозку. Інформацію щодо препаратів і застосування див. у главі 5, розділі «Психотропні засоби».
Стимулятори дихання периферичної дії подразнюють периферичні рецептори і рефлекторно стимулюють дихання. Інформацію щодо препаратів і їх застосування див. у главі 5, розділі «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів».
Стимулятори дихання комбінованої дії збуджують дихальний центр прямо безпосередньо і рефлекторно.
Вуглекислота — фізіологічний стимулятор дихання. Її застосовують у вигляді карбогену (суміш вуглекислоти і кисню). При вдиханні карбогену об’єм дихання збільшується у 5-8 разів через 5- 6 хв після початку вдихання.
Протикашльові препарати
Протикашльові препарати — це засоби, що усувають кашель за рахунок пригнічення кашльового центру мозку чи рецепторів дихальних шляхів.
Кашель — рефлекторний акт, спрямований на видалення з дихальних шляхів мокротиння чи сторонніх тіл. Кашель супроводжує запальні процеси дихальних шляхів (гострий та хронічний трахеїт, бронхіт, пневмонію).
Класифікація протикашльових засобів:
|
Протикашльові засоби центральної дії |
Протикашльові засоби периферичної дії |
|---|---|
|
1. Наркотичні протикашльові засоби |
Лібексин |
|
Кодеїну фосфат |
|
|
Етилморфіну гідрохлорид (діонін) |
|
|
Декстрометорфан |
|
|
Бронхотуссин |
|
|
|
|
|
2. Ненаркотичні протикашльові засоби |
|
|
Глауцин (глаувент) |
|
|
|
|
|
Синекод (бутамірат) |
|
|
Тусупрекс (окселадин, пакселадин) |
|
|
Ледин |
|
|
|
Протикашльові засоби центральної дії пригнічують кашльовий центр мозку.
Кодеїну фосфат — наркотичний протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд опію. Виявляє високоефективну протикашльову дію за рахунок пригнічення кашльового центру мозку, а також незначний анальгетичний ефект.
Показання до застосування: захворювання, що супроводжуються стійким, виснажливим кашлем.
Побічні ефекти: сонливість, закреп, звикання, залежність.
Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — наркотичний протикашльовий засіб синтетичного походження центральної дії. Має більш виражені протикашльову та анальгетичну дії, ніж кодеїн.
Показання до застосування: сильний кашель при запальних захворюваннях дихальних шляхів, коклюші, туберкульозі.
Побічні ефекти: подібні до таких у кодеїну.
Тусупрекс (окселадин, пакселадин) - ненаркотичний протикашльовий засіб центральної дії. Гальмує кашльовий центр, не зумовлює залежності.
Показання до застосування: непродуктивний кашель (без мокротиння) будь-якого походження, у педіатрії — для лікування коклюшу.
Побічні ефекти: практично відсутні.
Протикашльові засоби периферичної дії пригнічують рецептори дихальних шляхів.
Лібексин — протикашльовий засіб периферичної дії. Виявляє також бронхолітичну, місцевоанестезійну та протизапальну дію. Лікарської залежності не спричинює.
Показання до застосування: кашель при інфекціях дихальних шляхів, перед інструментальними дослідженнями бронхів та ін.
Відхаркувальні засоби
Відхаркувальні засоби — препарати, які розріджують мокротиння та полегшують його видалення із дихальних шляхів.
Відхаркувальні засоби призначають для полегшення відходження мокротиння пацієнтам з бронхітом, пневмонією, трахеїтом, брон- хоектатичною хворобою.
Секретомоторні відхаркувальні засоби збільшують секрецію бронхіальних залоз, підвищують активність епітелію, посилюють скорочення м’язів бронхів, зменшують в’язкість мокротиння.
Трава термопсису — відхаркувальний засіб рефлекторної дії. Подразнює рецептори шлунка і рефлекторно посилює секрецію бронхів, зменшує в’язкість мокротиння. Застосовують у вигляді:
- настою трави термопсису в співвідношенні 1:400, 1:300 по 1 столовій ложці тричі на день;
- екстракту термопсису сухого в таблетках;
- входить до складу сухої мікстури від кашлю для дорослих, яку перед застосуванням розводять у 10 разів водою, уживають по 1 столовій ложці тричі на день.
Алтея лікарська — відхаркувальний засіб резорбтивної дії. Застосовують у вигляді:
- відвару з кореня алтеї у співвідношенні 1:20, 1:30 по 1 столовій ложці тричі на день;
- алтейного сиропу;
- екстракту алтеї сухого;
- препарату мукалтин, 1-2 таблетки якого розводять у склянці води і вживають перед їдою;
- входить до складу сухої мікстури для дітей, яку перед вживанням розводять водою у співвідношенні 1:10.
Класифікація відхаркувальних засобів
|
Секретомоторні засоби |
Муколітики |
|---|---|
|
1. Рефлекторної дії |
1. Прямої дії |
|
Трава термопсису |
Дезоксирибонуклеаза |
|
2. Секретомоторні резорбційної дії |
Трипсин |
|
Корінь алтеї |
Хімотрипсин |
|
Мукалтин |
Месна |
|
Первоцвіт |
Ацетилцистеїн (АЦЦ-100, АСС-200, |
|
Фіалка триколірна |
|
|
Чебрець |
Карбоцистеїн (бронхоклар, флюдитек, |
|
Сік і настоянка з листя подорожника |
мукодин) |
|
Мати-й-мачуха |
2. Стимулятори синтезу сурфактанта |
|
Калію йодид |
Бромгексин (солвин) |
|
Терпон |
|
|
Натрію гідрокарбонат |
муколван, амбробене) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Калію йодид — відхаркувальний засіб резорбтивної дії. Посилює секрецію бронхів, діючи безпосередньо на залози. Застосовують всередину у формі порошку, таблеток, розчину, мікстури, а також інгаляційно.
Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка.
Муколітики змінюють фізико-хімічні властивості, зокрема структуру мокротиння та його в’язкість.
Трипсин кристалічний — протеолітичний фермент, розщеплює білки. Відхаркувальний засіб прямої дії. Виявляє також протизапальну дію, зменшує набряк. Застосовують інгаляційно або внутрішньом’язово при хворобах легень з виділенням густого гнійного мокротиння.
Ацетилцистеїн (АЦЦ) — муколітичний відхаркувальний засіб, який за рахунок вільних сульфгідрильних груп порушує структуру білків гною і зменшує в’язкість мокротиння. Виявляє також пневмопротекторну (захисну) та антиоксидантну властивості. Швидко і повністю всмоктується з травного каналу.
Показання до застосування: хвороби дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в’язкого мокротиння, у тому числі бронхіт, бронхоектатична хвороба, бронхіоліт, бронхіальна астма, муковісцидоз тощо.
Побічні ефекти: виникають дуже рідко.
Бромгексин — муколітичний засіб, стимулятор утворення сурфактанта (поверхнево-активної речовини, яка утворюється в клітинах альвеол). Протикашльова дія розвивається через 1-2 доби після початку лікування.
Показання до застосування: гострі і хронічні інфекційно-запальні хвороби дихальних шляхів.
Побічні ефекти: диспепсія, алергійні реакції.
Засоби для лікування бронхіальної астми
Бронхіальна астма — хвороба алергічного походження, яка проявляється нападами ядухи (бронхоспазму) та хрипами різного ступеня вираженості. Напади захворювання виникають унаслідок гострого порушення прохідності (звуження) дрібних бронхів, що супроводжується запаленням, застоєм слизу, утрудненням дихання.
Бронхіальна астма розвивається внаслідок підвищеної чутливості організму до алергенів різного походження. Залежно від причини (алергена) розрізняють 2 форми бронхіальної астми — інфекційно-алергічну (найбільш поширену, зумовлену підвищеною чутливістю до мікроорганізмів) та атопічну (її спричинюють алергени немікробного походження; вона може бути генетично успадкованою).
Порушення прохідності дихальних шляхів можна усунути шляхом інгаляції глюкокортикоїдів (стероїдів) або бронхорозширювальних засобів (бронхолітиків).
Бронхолітики розслаблюють гладкі м’язи бронхів, але не впливають на вираженість запалення слизової оболонки.
Глюкокортикоїди, які переважно вводять інгаляційно, зменшують набряк і запалення.
Протиалергійні препарати зменшують частоту, важкість та попереджують розвиток нападів бронхіальної астми.
Класифікація препаратів для лікування бронхіальної астми
|
Бронхолітики |
Глюкокортикоїди |
ІІротиалергічні препарати |
|---|---|---|
|
Адреноміметики М-холіноблокатори Міотропні |
Преднізолон Бекломет (беклометазон, беклазон, беклокорт бекотид) Будезонід Азмакорт (тріамцинолон) |
Кетотифен Кромолін-натрій (кромоген, інтал, кромогексал) Тайлед (недокроміл) |
Бронхолітики — засоби, що розширюють бронхи, усувають їх спазм. Застосовують при бронхіальній астмі та бронхоспазмі.
Класифікація бронхолітиків
|
Бронхолітики міотропної дії |
Адреноміметики |
М-холіноблокатори |
|---|---|---|
|
Еуфілін (амінофілін) Теофілін (ретафіл) |
Адреналіну гідрохлорид Ізадрин (новодрин) Салбутамол Фенотерол (беротек) Орципреналін (алупент, астмопент) Ефедрину гідрохлорид Кленбутирол Сальметерол Тербуталін (бриканіл) Беродуал Дитек |
Атропіну сульфат Платифіліну гідротартрат Іпратропію бромід (атровент) Окситропію бромід (вентилат) Метацин |
Еуфілін (амінофілін) — міотропний бронхолітик, розслаблює непосмуговані м’язи бронхів, коронарних судин, знижує тиск у легеневій артерії.
Показання до застосування: лікування та купірування нападів бронхіальної астми, бронхоспазм, порушення мозкового кровообігу, спазм судин, набряк легень та інші захворювання, що супроводжуються застійними явищами.
Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні — запаморочення, головний біль, серцебиття, нудота, блювання, судоми, зниження АТ.
Бронхолітики інших груп розглянуто у відповідних розділах (див. «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів»; «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів).
Засоби, які застосовують при набряку легень
Набряк легень — тяжкий і небезпечний для життя стан, що розвивається внаслідок гострої лівошлуночкової недостатності.
Причинами набряку можуть бути ураження легень хімічними речовинами, інфекційні захворювання, набряк мозку, хвороби нирок, печінки. Принципи лікування набряку легень, незалежно від причин, подібні та спрямовані на гасіння піни у легенях, дегідратацію, посилення роботи серця, розвантаження малого кола кровообігу.
При набряку легень застосовують наступні групи препаратів:
- піногасники: спирт етиловий або антифомсилан, які вводять інгаляційно. Вони знижують поверхневий натяг піни і перетворюють її на рідину;
- дегідратуючі засоби (осмотичні діуретики): маніт, сечовина для ін’єкцій;
- діуретики швидкої дії: фуросемід, кислота етакринова, які вводять з метою зменшення кількості рідини в організмі, прискорення переходу плазми з альвеол у судинне русло;
- серцеві глікозиди швидкої дії — строфантин, корглікон, целанід, дигоксин — вводять для посилення роботи серця, при серцевій недостатності;
- гангліоблокатори — бензогексоній, гігроній, пентамін;
- судинорозширювальні засоби міотропної дії — натрію нітропрусид, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, а також морфіну гідрохлорид, фентоламін та еуфілін вводять для зниження тиску в малому колі кровообігу;
- кисень вводять постійно інгаляційно для покращання оксигенації тканин.
Особливості роботи з препаратами, що впливають на функції органів дихання:
- таблетки лібексину слід ковтати не розжовуючи для запобігання анестезії слизової оболонки ротової порожнини;
- розчин ацетилцистеїну не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками;
- вживання великої кількості рідини посилює муколітичний ефект ацетилцистеїну та бромгексину;
- після інгаляцій з трипсином необхідно промити теплою водою рот і ніс, забезпечити найбільш повне відходження мокротиння шляхом відсмоктування або відкашлювання;
- еуфілін при підшкірному введенні зумовлює подразнення, тому його слід вводити внутрішньом’язово тільки у формі 24 % розчину по 1 мл, внутрішньовенно — 2,4 % розчину по 10 мл, розведених у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду;
- еуфілін не можна застосовувати разом з розчином глюкози, він несумісний з вітамінами С, В6, РР, а також з преднізолоном.
Лікарські засоби, що впливають на адренергічні нерви
Інші частини лекції ► Частина I | Частина II
Класифікація
Поняття про адренорецептори
Основні ефекти, що пов’язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
|
α-Адренорецептори |
β1-Адренорецептори |
β2-Адренорецептори |
|---|---|---|
|
Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболонок, нирок). Мідріаз (розширення зіниць) Зниження моторики і тонусу кишечнику |
Підвищення частоти і сили серцевих скорочень |
Розширення судин (особливо скелетних м’язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу та ліполізу |
В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергічні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається синтез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Діє норадреналін нетривало.Частина медіатору повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО), а частина, що залишилась в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).
Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
|
Адреноміметичні засоби |
Антиадренергічні засоби |
|---|---|
|
α-Адреноміметичні |
α-Адреноблокатори |
|
Норадреналіну гідротартрат |
Фентоламін |
|
β-Адреноміметичні |
β-Адреноблокатори |
|
Ізадрин (новодрин, ізопреналін) |
Анаприлін (пропранолол, обзидан) |
|
α-, β-Адреноміметичні засоби |
|
|
Адреналіну гідрохлорид (епінефри |
|
|
Симпатоміметичні засоби |
Симпатолітичні засоби |
|
Ефедрину гідрохлорид |
Октадин |
Адреноміметичні
Адреноміметичні засоби — це лікарські засоби, що безпосередньо стимулюють адренорецептори.
α-Адреноміметики
α-Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють переважно α-адренорецептори.
Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α-адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Внаслідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загальний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збуджуючи β1-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скорочень, унаслідок чого ударний об’єм зростає.
Препарат не всмоктується з травного каналу. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні зумовлює спазм судин на місці ін’єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях введення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.
Показання до застосування: гостра судинна недостатність (колапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.
Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.
Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, оскільки спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.
Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до зменшення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.
Показання до застосування: гострий риніт, синусит.
Побічні ефекти: можливе подразнення слизової оболонки носа, відчуття печіння.
Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома, підвищена чутливість до препарату.
Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні очей. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симптоматичного лікування набряку і гіперемії кон’юнктиви у хворих з подразненням очей, зумовленим дією диму, пилу, світла, використанням косметичних засобів, контактних лінз.
Мезатон (фенілефрин) — α-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.
Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії, а також під час підготовки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекційних захворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).
Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Обережно призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.
Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.
Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.
Побічні ефекти: при тривалому застосуванні - тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.
Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз.
β-Адреноміметики
β-Адреноміметики — де препарати, що стимулюють переважно β-адренорецептори.
Ізадрин (ізопреналін) збуджує β1 і β2-адренорецептори, внаслідок чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м’язів травного каналу, матки.
Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття антріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно крапельно.
Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор верхніх кінцівок, пронос; при тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності.
Протипоказанння такі самі, як і для інших β-адреноміметиків: І триместр вагітності, а також стан перед пологами (пригнічує пологову діяльність).
Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) — стимулює β1 і меншою мірою β2-адренорецептори. Виявляє більш тривалий бронхорозширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин, хворим на бронхіальну астму, хронічний астматичний бронхіт, емфізему легень, а також пацієнтам з порушенням атріовентрикулярної провідності.
Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на β2-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2-3 рази на день. Є комбіновані форми препарату — Беродуал, Дитек.
Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під назвою Партусистен призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м’язи матки).
Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на β2-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4-6 год).
Спіропент (кленбутерол) - стимулює β2-адренорецептори бронхів і виявляє брохорозширювальну дію. Призначають хворим на бронхіальну астму, астматичний бронхіт, емфізему легень всередину та у вигляді інгаляцій.
α-, β-Адреноміметики
α-, β-Адреноміметики — це речовини, що стимулюють α- і β-адренорецептори.
Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — стимулює адренорецептори серця, підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударний і хвилинний об’єм серця, збільшує його потребу в кисні.
Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферичні судини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), підвищує вміст глюкози в крові (гіперглікемія), послаблює тонус і силу скорочень міометрія.
Вводять адреналін підшкірно, внутрішньом’язово, іноді — внутрішньовенно крапельно, при зупинці серця — інтракардіально. Всередину препарат не призначають, оскільки він руйнується в травному каналі.
Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою, а також як пресорний засіб при шоці, колапсі для підвищення АТ (у наш час адреналін майже не використовують, надаючи перевагу мезатону та іншим α-адреноміметикам). Використовують препарат також для подовження дії місцевоанестезійних засобів (1 крапля 0,1 % розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну використовують для лікування хворих з глаукомою (разом з пілокарпіном).
Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску; тахікардія; біль у серці, аритмія.
Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.
Симпатоміметики
Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатору норадреналіну, який збуджує α-, β1 і β2-адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин виявляє такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша, але більш тривала дія. Пресорний ефект при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.
Показання до застосування: хворим для підвищення артеріального тиску при травмах, крововтраті, інфекційних захворюваннях, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Призначають препарат всередину (до їди), вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.
Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збудження, порушення сну, тахікардія, затримка сечі, тремтіння верхніх кінцівок.
Протипоказання: безсоння, підвищений артеріальний тиск, захворювання серця.
Особливості роботи з адреноміметичними засобами:
- ефедрину гідрохлорид слід приймати тільки за призначенням лікаря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити розвиток лікарської залежності;
- до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому необхідно робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;
- не можна допускати, щоб аерозоль ізадрину та інших β-ад- реноміметиків потрапив в очі, особливо у хворих з глаукомою;
- адреноміметичні засоби не сумісні з протидіабетичними пе- ророльними препаратами, антикоагулянтами непрямої дії, серцевими глікозидами, сульфаніламідними препаратами;
- норадреналін необхідно вводити тільки внутрішньовенно крапельно, уникаючи потрапляння препарату під шкіру; для попередження виникнення некрозу тканини препарат слід вводити через катетер. Доцільним є використання ілок, а також зміна місця введення;
- терапевтична доза адреналіну гідрохлориду становить 0,3-0,5-0,7 мл 0,1 % розчину.
Антиадренергічні
Антиадренергічні засоби — це препарти, які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.
α-Адреноблокатори
α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.
Фентоламін — справляє виражену α-адреноблокувальну дію. Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин, покращанню кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м’язів, зниженню артеріального тиску, зумовлює тахікардію, підвищує моторику травного каналу.
Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролежнями, при відмороженнях, для лікування пацієнтів з трофічними виразками кінцівок, при феохромоцитомі (пухлина надниркових залоз). Препарат призначають всередину.
Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння, свербіж шкіри, іноді нудота, блювання, пронос, ортостатичний колапс (після ін’єкції необхідно полежати 1,5-2 год).
Для усунення таких явищ необхідно знизити дозу або зробити перерву в уживанні препарату.
Празозин є селективним α-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження артеріального тиску. Це пояснюється зниженням тонусу артеріальних судин і зменшенням роботи серця.
Препарат призначають всередину хворим для лікування артеріальної гіпертензії за схемою: спочатку 0,5-1 мг перед сном (після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 год), а потім по 1 мг 3-4 рази на день.
Побічні ефекти: головний біль, безсоння, нудота, блювання, пронос, сухість у роті.
Протипоказання: період вагітності, а також вік до 12 років. Необхідно виявляти обережність при захворюваннях нирок.
Тропафен — блокує α-адренорецептори, внаслідок чого розширюються периферичні судини, знижується артеріальний тиск. Препарат більш активний, ніж фентоламін; діє тривалий час, менш токсичний.
Показання до застосування: порушення периферичного кровообігу, трофічні виразки, пролежні, гіпертонічний криз, а також для діагностики і лікування хворих на феохромоцитому. Призначають парентерально.
Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті, закреп, порушення зору; рідко — можливий ортостатичний колапс.
Піроксан — спричинює центральну та периферичну адреноблокувальну, а також седативну дію. Усуває симптоми гіперсимпатикотонії (емоційний стрес, головний біль, відчуття тривоги, безсоння, зниження працездатності). Препарат сприяє підсиленню уваги та покращенню розумової працездатності, усуває симптоми абстиненції при наркоманії, а також свербіж при нейродерміті.
Показання до застосування: гіпертонічний криз (купірування та профілактика), алергодерматоз, екзема, нейродерматит, депресивний стан.
Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, брадикардія, біль у серці.
Серміон (ніцерголін) — виявляє α-адреноблокувальну, спазмолітичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку і підвищує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.
Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу, тромбоз і емболія мозкових судин, хвороба Рейно, мігрень, артеріальна гіпертензія (як допоміжний засіб).
Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, сонливість або безсоння.
β-Адреноблокатори
β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують β-адренорецептори. Їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.
Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) — блокує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферичний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади β2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.
Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця, порушеннями серцевого ритму (тахіаритмія, мерехтлива аритмія), гіпертонічною хворобою (початкова стадія в осіб віком до 40 років). Застосовують всередину за схемою, починають з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижують (загроза розвитку синдрому відміни).
Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.
Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, диспепсичні явища, погіршення перебігу цукрового діабету, порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).
Протипоказанння: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, цукровий діабет, бронхіальна астма, період вагітності.
Окспренолол (тразикор) — призначають при стенокардії і порушеннях серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія). Препарат переноситься хворими краще, оскільки він меншою мірою спричинює бронхоспазм.
До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адре- норецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Призначають 1 або 2 рази на день за тими самими показаннями, що й анаприлін. Можна застосовувати у хворих із бронхоспазмом.
Метопролол (вазокардин, егілок, корвітол, беталок) — справляє дію, подібну до такої атенололу. Призначають хворим з артеріальною гіпертензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда. Уживають всередину та вводять внутрішньовенно.
Талінолол (корданум) — виявляє дію, подібну до такої метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що й попередній препарат. Призначають всередину.
Побічні ефекти: відчуття жару, нудота, блювання.
Віскен (піндолол) — блокатор β1 і β2-адренорецепторів. Виявляє протиаритмічну дію. На показники нормального артеріального тиску не впливає, але зменшує вираженість артеріальної гіпертензії.
Показання до застосування: гіпертонічна хвороба (як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими препаратами), попередження нападів стенокардії, порушення ритму (пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія).
Призначають всередину за схемою та вводять внутрішньовенно в умовах стаціонару.
Побічні ефекти: втомлюваність, порушення сну, розлади травлення.
Атенолол — кардіоселективний β-адреноблокатор, що виявляє антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дію.
Показання до застосування: всередину за схемою для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, профілактика нападів стенокардії, профілактика і лікування надшлуночкових тахікардій.
Побічні ефекти: на початку лікування можливі підвищена втомлюваність, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, м’язова слабкість.
Ацебуталолу гідрохлорид (сектраль) — селективний блокатор β1‑адренорецепторів серця. Препарат виявляє антиаритмічну, гіпотензивну і антиангінальну дію.
Майже не впливає на скоротливість міокарда, м’язи судин і бронхів.
Показання до застосування: серцева аритмія (надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія), профілактика нападів стенокардії, артеріальна гіпертензія.
Побічні ефекти: нудота, діарея, брадикардія, артеріальна гіпотензія.
α-, β-Адреноблокатор карведилол, крім антигіпертензивних, має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.
Симпатолітики
Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.
Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, артеріальний тиск. Препарат призначають всередину за схемою пацієнтам з гіпертонічною хворобою. Виражений антигіпертензивний ефект розвивається упродовж 4-7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують із діуретинами. Лікування краще починати в стаціонарі.
Побічні ефекти: ортостатичний колапс, брадикардія, нудота, блювання, сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини, набряки, ульцерогенна дія, імпотенція.
Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин, знижуються частота серцевих скорочень, артеріальний тиск.
Показання до застосування: для лікування хворих на артеріальну гіпертензію. Гіпотензивний ефект резерпіну розвивається через 2-3 доби, а після відміни препарату триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засобами.
Побічні ефекти: депресія, сонливість, загальна слабкість, явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування), зниження лібідо, гінекомастія, гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка, нудота, блювання, діарея.
У разі появи побічних явищ дозу знижують або препарат тимчасово відміняють.
Особливості роботи з адренергічними засобами:
- необхідно пам’ятати, що α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний колапс. Поради пацієнту: після введення препарату не можна вставати протягом 1,5-2 год;
- при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом пацієнта. При вираженій брадикардії дозу препарату слід знизити;
- анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;
- для анаприліну характерним є синдром відміни. Потрібно чітко дотримуватися схеми лікування. Уразі необхідності можна поступово, протягом 1 тиж, знижувати дозу;
- слід попередити пацієнта, що під час прийому анаприліну або тразикору знижуються увага та швидкість реакції (це потрібно враховувати водіям і операторам);
- симпатолітики несумісні із серцевими глікозидами та пси- хостимуляторами.
Аналгетики. Психотропні засоби, що пригнічують ЦНС.
Інші частини лекції ► Частина I | Частина III
Анальгетики
Класифікація
Больові відчуття виникають під час руйнівних шкідливих подразнень і є сигналами небезпеки, а у випадку травматичного шоку можуть бути причиною смерті. Усунення або зменшення вираженості болю сприяє поліпшенню фізичного і психічного стану пацієнта, покращенню якості його життя.
В організмі людини немає больового центру, а є система, яка сприймає, проводить больові імпульси і формує реакцію на біль — ноцицептивна (від лат. nосео — ушкоджую), тобто больова.
Больові відчуття сприймаються спеціальними рецепторами — ноцицепторами. Існують ендогенні речовини, що утворюються при ушкодженні тканин і подразнюють ноцицептори. До них належать брадикінін, гістамін, серотонін, простагландини і речовина Р (поліпептид, що складається з 11 амінокислот).
Види болю
- Поверхневий епікритичний біль, короткочасний і гострий (виникає у разі подразнення ноцицепторів шкіри, слизових оболонок).
- Глибинний біль, що має різну тривалість і здатність до поширення в інші зони (виникає у разі подразнення ноцицепторів, розташованих у м’язах, суглобах, окісті).
- Вісцеральний біль виникає під час подразнення больових рецепторів внутрішніх органів — очеревини, плеври, ендотелію судин, оболонок мозку.
Антиноцицептивна система порушує сприйняття болю, проведення больового імпульсу і формування реакцій. До складу цієї системи входять ендорфіни, які виробляються у гіпофізі, гіпоталамусі і надходять у кров. їх виділення збільшується при стресі, у період вагітності, під час пологів, під впливом діазоту оксиду, фторотану, етанолу і залежить від стану вищої нервової системи (позитивні емоції).
У випадку недостатності ноцицептивної системи (при надмірній вираженій і тривалій ушкоджувальній дії) больові відчуття пригнічують за допомогою анальгетичних засобів.
Анальгетики (від грец. algos — біль і an — заперечення) — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість. Інші форми чутливості, а також свідомість зберігаються.
Класифікація анальгетиків
Наркотичні анальгетики (опіоїди):
- Алкалоїди опію — морфін, кодеїн, омнопон
- Синтетичні замінники морфіну: етилморфіну гідрохлорид, промедол, фентаніл, суфентаніл, метадон, дипідолор(піритрамід), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфін
Ненаркотичні анальгетики:
- Саліцилати — кислота ацетилсаліцилова, ацелізин (аспірин), натрію саліцилат
- Похідні піразолону та індолоцтової кислоти: індометацин (метинодол), бутадіон, анальгін (метамізол-натрій)
- Похідні парамінофенолу: парацетамол (панадол, лекадол)
- Похідні кислот алканових: ібупрофен, диклофенак натрію (вольтарен, ортофен), напроксен (напроксин)
- Препарати іншої хімічної будови — кислота мефенамова, натрію мефенамінат, піроксикам, мелоксикам (моваліс)
- Комбіновані препарати: реопірин, седалгін, темпалгін, баралгін, цитрамон, цитропак, циклопак, асконар, паравіт
Наркотичні
Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спричинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).
Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антагоністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.
За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренорфін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.
Фармакологічні ефекти:
- центральні: аналгезія; пригнічення дихання (ступінь залежить від дози опіоїдів); пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кровотечею, — при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седативний ефект; снодійний ефект; ейфорія — зникнення неприємних емоцій, відчуття страху і напруження; нудота і блювання як наслідок активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40 % пацієнтів у відповідь на першу ін’єкцію опіоїдів); підвищення спінальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;
- периферичні: обстинаційний ефект, пов’язаний із виникненням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальтики; брадикардія і артеріальна гіпотензія, обумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м’язів сечового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути ниркова коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний період); гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).
Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, який було виділено 1806 р. В. А. Сертюрнером і названо на честь грецького бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного маку — Papaver somniterum, містить понад 20 алкалоїдів). Морфін є основним препаратом групи наркотичних анальгетиків. Для нього характерні сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Характерним є пригнічення дихального центру. Прийом препарату в низьких дозах спричинює сповільнення і підсилення глибини дихальних рухів, у високих — сприяє подальшому сповільненню і зменшенню глибини дихання. Вживання у токсичних дозах призводить до зупинки дихання.
Морфін швидко всмоктується як при застосуванні всередину, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після підшкірного введення і через 20-30 хв після перорального прийому і триває 3-5 год. Добре проникає через ГЕБ і плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, виводиться із сечею.
Показання до застосовування: як знеболювальний засіб при інфаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, онкологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також всередину в порошках або краплях.
Дітям до 2 років не призначають.
Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб при сухому кашлю, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.
Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — за силою анальгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон’юнктивальний мішок покращує крово- і лімфообіг, нормалізує обмінні процеси, що сприяє усуненню болю та розсмоктуванню ексудатів та інфільтратів при захворюванні тканин очей.
Застосовують при кашлю та больовому синдромі, зумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті іридоцикліті, травматичній катаракті.
Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50 % морфіну і 32-35 % інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальгетичною дією морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин).
Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.
Промедол — синтетичний анальгетик. За анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії складає 3-4 год. Рідше, ніж морфін, зумовлює нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м’язів сечових шляхів і бронхів, підвищує тонус кишок та жовчовидільних шляхів. Посилює ритмічні скорочення міометрія.
Показання до застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для знеболювання пологів. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово та всередину.
Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальге- тичною дією морфін у 100-400 разів. Після введення внутрішньовенно максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який триває 15-30 хв. Фентаніл спричинює виражене (аж до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус скелетних м’язів. Часто виникає брадикардія.
Показання до застосування: для нейролептаналгезії у поєднанні з нейролептиками (таламонал, або іновар). Препарат можна застосовувати для купірування гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, нирковій і печінковій коліці. Останнім часом використовують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больовому синдромі (діє 72 год).
Пентазоцину гідрохлорид — зумовлює меншу психічну залежність, підвищує артеріальний тиск.
- пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупочну вену — налоксон);
- нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);
- підвищення тонусу гладких м’язів (вводити з атропіном);
- гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);
- брадикардія;
- закреп (проносне — листя сени);
- толерантність;
- психічна і фізична залежність.
При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками пригнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповільненням дихання аж до його зупинки, зниженням артеріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизові оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за типом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та виражений міоз.
Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:
- промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05‑0,1 % розчином калію перманганату;
- прийом 20-30 г активованого вугілля;
- сольове промивання;
- внутрішньовенне і внутрішньом’язове введення антагоніста на- локсону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);
- може виникати потреба в штучному диханні;
- зігріти пацієнта.
Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитивний, оскільки більша частина препарату інактивізується.
При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розвивається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характерні толерантність, психічна і фізична залежність, а також абстинентний синдром. Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді раніше) при введенні препарату в терапевтичних дозах.
Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерантність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька діб. Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання наркотичних анальгетиків і є першопричиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фізична залежність пов’язана з абстинентним синдромом (синдром відміни); сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м’язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.
Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають виснаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.
Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоністу опіодів — налтрексону, симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобігання контактам наркомана зі звичним середовищем. Однак радикальне виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. У більшості пацієнтів виникають рецидиви, тому важливим є проведення профілактичних заходів.
Особливості роботи з наркотичними анальгетиками (опіоідами):
- необхідно пам’ятати, що наркотичні анальгетики — це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, вони підлягають кількісному обліку. Виписування і зберігання регламентуються;
- за зловживання, застосування не за призначенням — кримінальна відповідальність;
- морфін несумісний в одному шприці з аміназином;
- промедол несумісний з антигістамінними засобами, тубоку- рарином, тразикором;
- ін’єкційна форма трамадолу несумісна з розчинами діазепа- му, флунітрозенаму, нітрогліцерину;
- в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітуратами;
- препарати опію гальмують перистальтику кишок і можуть затримувати всмоктування інших препаратів, які призначають всередину;
- кодеїн у складі комплексних препаратів практично не спричинює ейфорію та звикання.
Ненаркотичні
Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики) — це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і дають жарознижувальний та протизапальний ефект.
Запалення — це універсальна реакція організму на дію різноманітних (ушкоджуючих) факторів (збудники інфекцій, алергійні, фізичні і хімічні чинники).
У процесі запалення беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелію, тромбоцити, моноцити, макрофаги), які секретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклін — медіатори запалення. Сприяють виробленню медіаторів запалення також ферменти циклооксиге- нази (ЦОГ).
Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворення простагландинів, що спричинює протизапальний, жарознижувальний і анальгетичний ефект.
Протизапальний ефект полягає в тому, що обмежуються ексудативна і проліферативна фази запалення. Ефект відзначається через декілька діб.
Анальгетичний ефект спостерігається через декілька годин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.
Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і посилюється потовиділення. Знижувати температуру тіла до 38 °С недоцільно, оскільки субфеб- рильна температура — це захисна реакція організму (підвищуються активність фагоцитів і продукція інтерферону тощо).
Саліцилати
Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 р. Випускається в таблетках, входить до складу таких комбінованих препаратів, як цитрамон, седалгін, кофіцил, алка-зельцер, джас-пірин, томапірин тощо.
Показання до застосування: як знеболювальний і жарознижувальний (при гарячці, мігрені, невралгії) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект, його призначають для профілактики тромботичних ускладнень хворим з інфарктом міокарда, порушеннями мозкового кровообігу та при інших серцево-судинних захворюваннях.
Побічна дія: подразнення слизової оболонки шлунка, біль у шлунку, печія, ульдерогенна дія (утворення виразки шлунку), синдром Рея.
Розчинна форма аспірину — ацелізин.
Вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно як знеболювальний засіб у післяопераційний період, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.
Натрію саліцилат як анальгезивний і жарознижувальний засіб призначають всередину після їди хворим на гострий ревматизм і ревматоїдний ендокардит. Іноді вводять внутрішньовенно.
Похідні піразолону та індолоцтової кислоти
Анальгін (метамізол-натрій) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Показання до застосування: при болю різного походження (головний, зубний, біль при травмах, невралгії, радикуліті, міозиті, гарячці, ревматизмі). Призначають всередину після їди дорослим, а також вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно.
Побічна дія: набряки, підвищення АТ, токсичний вплив на кровотворення (змінюється формула крові).
Бутадіон (фенілбутазон) — виявляє анальгезивний, жарознижувальний та протизапальний ефект, за протизапальною дією перевершує засоби, описані вище.
Призначають препарат при артриті різної етіології, гострій подагрі. Застосовують всередину під час або після їди. Тривалість курсу лікування складає від 2 до 5 тиж. При тромбофлебіті поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь, але через значну кількість побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежено.
Індометацин (метиндол) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Призначають хворим на ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагру, тромбофлебіт. Застосовують всередину, а індометацинову мазь втирають при гострому і хронічному поліартриті, радикуліті.
Похідні параамінофенолу
Парацетамол (панадол, ефералган, тайленол) — за хімічною будовою є метаболітом фенацетину і дає такі самі ефекти, але порівняно з фенацетином менш токсичний. Застосовують як жарознижувальний та знеболювальний засіб. За кордоном парацетамол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікстурах, сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбінованих препаратів, як колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра.
Похідні кислот алканових
Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен) є найактивнішим протизапальним засобом. Спричиняє виражену анальгетичну дію, а також виявляє жарознижувальну активність. Препарат добре всмоктується з травного каналу, майже повністю зв’язується з білками сироватки крові. Виводиться із сечею і жовчю в вигляді метаболітів. Токсичність диклофенаку натрію низька, препарат характеризується значною широтою терапевтичної дії.
Показання до застосування: ревматизм, ревматоїдний артрит, артроз, спондилоартроз та інші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, післяопераційні та посттравматичні набряки, невралгія, неврит, больовий синдром різного ґенезу; як допоміжний засіб при лікуванні осіб з різними гострими інфекційно-запальними захворюваннями.
Ібупрофен (бруфен) — виявляє виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію, зумовлену блокадою синтезу простагландинів. У хворих з артритом зменшує вираженість болю і набряків, сприяє збільшенню об’єму рухів у них.
Показання до застосування: ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больовий синдром.
Напроксен (напроксин) — препарат, що поступається за протизапальною дією диклофенаку натрію, але перевищує його за анальгетичною дією. Виявляє більш тривалу дію, тому напроксен призначають 2 рази на день.
Препарати іншої хімічної будови
Кислота мефенамова — гальмує утворення і усуває з тканинних депо медіаторів (серотоніну, гістаміну) запалення, пригнічує біосинтез простагландинів тощо. Препарат підсилює резистентність клітин до ушкоджувальної дії, добре усуває гострий і хронічний зубний біль та біль у м’язах і суглобах; виявляє жарознижувальну дію. На відміну від інших протизапальних засобів майже не виявляє ульцерогенної дії.
Натрію мефенамінат — за дією подібний до кислоти мефенамо- вої. При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.
Показання до застосування: виразковий стоматит, пародонтоз, зубний біль, радикуліт.
Піроксикам — протизапальний засіб з анальгетичним і жарознижувальним ефектом. Гальмує розвиток усіх симптомів запалення. Добре всмоктується з травного каналу, зв’язується з білками плазми крові, тривало діє. Виводиться в основному нирками.
Показання до застосування: остеоартроз, спондилоартроз, ревматоїдний артрит, радикуліт, подагра.
Мелоксикам (моваліс) — вибірково блокує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), — ферменту, який утворюється у вогнищі запалення, а також ЦОГ-1. Препарат виявляє виражену протизапальну, анальгетичну і жарознижувальну дію, а також усуває місцеві і системні симптоми запалення незалежно від локалізації.
Показання до застосування: для симптоматичної терапії хворих на ревматоїдний артрит, остеоартрит, артроз з вираженим больовим синдромом.
Останніми роками створені препарати з більшою вибірковою дією, ніж мелоксикам. Так, препарат целекоксиб (целебрекс) у сотні разів більш активно блокує ЦОГ-2, ніж ЦОГ-1. Аналогічний препарат — рофекоксиб (віокс) — вибірково блокує ЦОГ-2, німесулід (найз) — виявляє також антиоксидантну активність і має незначну негативну дію на травний тракт.
Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків
- подразнення слизової оболонки травного каналу, ульцерогенна дія (особливо при застосуванні кислоти ацетилсаліцилової, індометацину, бутадіону);
- набряки, затримка рідини і електролітів. Виникають через 4-5 діб після прийому препарату (особливо бутадіону та індометацину);
- синдром Рея (гепатогенна енцефалопатія) проявляється блюванням, втратою свідомості, комою. Може виникнути в дітей і підлітків унаслідок застосування кислоти ацетилсаліцилової при грипі та гострих респіраторних захворюваннях;
- тератогенна дія (кислоту ацетилсаліцилову та індометацин не слід призначати в І триместрі вагітності);
- лейкопенія, агранулоцитоз (особливо в похідних піразолону);
- ретинопатія і кератопатія (унаслідок відкладання індометацину в сітківці ока);
- алергійні реакції;
- гепато- і нефротоксичність у парацетамолу (при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах);
- галюцинації (індометацин). З обережністю призначають препарат пацієнтам з психічними порушеннями, при епілепсії і паркінсонізмі.
Особливості роботи з ненаркотичними анальгетиками:
- необхідно пояснити пацієнтові, що безконтрольне вживання препаратів, які є сильнодіючими речовинами, шкідливе для організму;
- для запобігання ушкоджувальній дії препаратів на слизові оболонки слід навчити пацієнта правильно вживати ліки (з їжею, молоком або повною склянкою води) та розпізнавати ознаки пептичної виразки шлунка (неперетравлення їжі в шлунку, блювання «кавовою гущею», дьогтеподібні випорожнення);
- для запобігання розвитку агранулоцитозу потрібно контролювати аналіз крові, попередити пацієнта про необхідність сповіщати лікаря у разі появи симптомів агранулоцитозу (відчуття холоду, гарячка, біль у горлі, нездужання);
- для запобігання нефротоксичності (гематурія, олігурія, кристалу рія) необхідно контролювати кількість виведеної сечі, попередити пацієнта щодо важливості інформувати лікаря в разі появи будь-яких симптомів;
- нагадати пацієнтові, що в разі виникнення сонливості після прийому індометацину не можна сідати за кермо автомобіля і працювати з небезпечним обладнанням;
- ненаркотичні анальгетики несумісні із сульфаніламідними препаратами, антидепресантами, антикогулянтами;
- саліцилати не слід призначати разом з іншими ненаркотичними анальгетиками (підсилення ульцерогенної дії) і антикоагулянтами (підвищення ризику кровотеч).
Пригнічують ЦНС
Нейролептики
Нейролептики (антипсихотики) — психотропні засоби, які здатні усувати марення і галюцинації (антипсихотична дія), відчуття страху, дратівливість, агресивність (транквілізувальна, анксіолітична, антифобічна дія), мають протиблювотні властивості і посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС.
Класифікація нейролептиків (антипсихотиків)
|
Похідні фенотіазину |
Похідні бутирофенону |
Препарати різної будови |
|---|---|---|
|
Аміназин Трифтазин Левомепромазин (тизерцин) Флуфеназив (модитен) Метеразин Тіопроперазин (мажептил) Тіоридазин (сонапакс) Піпотіазин (пипортил) |
Галоперидол (сенорм) Бенперидол Дроперидол |
Карбідин Хлорпротиксен (труксал) Клозапін (азалептин) Сульпірид (бетамакс,еглоніл) Флюпентиксол Клопіксол |
Механізм дії нейролептиків: пригнічення дофамінових рецепторів ЦНС, перешкоджання виділенню нейромедіаторів, вплив на ретикулярну формацію головного мозку.
Нейролептики застосовують:
- для лікування пацієнтів із шизофренією, психозом, маніакальним станом (психічні захворювання, що супроводжуються маренням і галюцинаціями);
- як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі, пухлинах мозку та при гикавці;
- для нейролептанальгезії (один із методів загального знеболення);
- для усунення лікарської залежності від наркотичних аналгетиків та етилового спирту;
- в анестезіології.
Загальні побічні ефекти нейролептиків: екстрапірамідні розлади (симптоми лікарського паркінсонізму).
Аміназин (хлорпромазин) — один із перших нейролептиків, який почали застосовувати в медицині. Виявляє антипсихотичну (усуває марення та галюцинації), транквілізувальну (усуває відчуття страху, агресивність, напруження і зумовлює відчуття спокою, рівноваги, байдужості) і протиблювотну дію (пригнічує тригерну зону блювотного центру довгастого мозку).
Аміназин також посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, анальгетиків, етилового спирту, снодійних); знижує температуру тіла та артеріальний тиск (АТ).
Тривалість дії — до 6 год. З травного каналу всмоктується погано, повільно виводиться з організму через нирки та кишечник.
Показання до застосування: стан психомоторного збудження у хворих із шизофренією, психозом; лікування та профілактика блювання у вагітних у разі тяжкого перебігу токсикозу; лікування протипухлинними засобами та під час сеансів променевої терапії; в анестезіології тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, зниження АТ, ураження печінки, алергійні реакції, токсичний вплив на кровотворення, виражена місцева подразлива дія.
Протипоказання: порушення функції нирок, печінки, прогресуючі системні хвороби головного та спинного мозку, коматозний стан, травми мозку, хвороби кровотворних органів.
Галоперидол (галофен, галопер, сенорм, транкодол) — високоактивний нейролептик швидкої дії. Має швидкий і тривалий антипсихотичний, транквілізувальний, протиблювотний ефект. На рівень АТ не впливає.
Показання до застосування: випадки гострого психомоторного збудження (шизофренія, психоз, деменція, олігофренія), неперервне блювання, гикавка; в анестезіології для премедикації тощо.
Побічні ефекти: екстрапірамідні розлади, депресія, тахікардія, пригнічення лейкопоезу, алергійні реакції.
Дроперидол — нейролептик, що має швидку (при внутрішньовенному введенні — через 2-5 хв) та коротку дію — до 30 хв.
Показання до застосування: у комбінації з фентанілом — для нейролептанальгезії (нейролептанальгезія — один із методів загального знеболення без втрати пацієнтом свідомості).
Клозапін (азалептин, лепонекс, клемоксан) — нейролептик, що має виражену антипсихотичну та заспокійливу дію. Особливістю цього засобу є те, що він не зумовлює розвиток екстрапірамідних розладів.
Показання до застосування: гострі та хронічні форми шизофренії, маніакальний стан, психоз, психомоторне збудження.
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, тахікардія, пітливість, сухість у роті, нудота, закреп.
Транквілізатори
Транквілізатори (анксіолітики) — психотропні засоби, які здатні усувати відчуття страху, дратівливість, внутрішнє напруження, неспокій і спричинювати відчуття рівноваги, байдужості.
Транквілізатори також сприяють зменшенню рухової активності, розслабленню м’язів, виявляють протисудомну дію, прискорюють засинання, посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, аналгетиків, снодійних, етилового спирту).
Механізм дії транквілізаторів: вступають у зв’язок зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами і чинять гальмівний вплив на підкіркові ділянки головного мозку, зокрема на лімбічну систему, таламус, гіпоталамус.
Класифікація транквілізаторів
|
Похідні бензодіазепіну |
Препарати різної будови |
|---|---|
|
Феназепам Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум) Медазепам (мезапам, рудотель) Оксазепам (тазепам, нозепам) Лоразепам (лорам, мерліт) Бромазепам (лексотан) Празепам (деметрин) Тофізопам (грандаксин) Гідазепам Хлордіазепоксид (еленіум, хлозепід,радепур) |
Гідроксизин (атаракс) Буспірон Мебікар Амізил (бенактизин) |
Показання до застосування: лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, безсонням; для усунення небажаного емоційного напруження перед операцією; премедикація; комбінована терапія пацієнтів з артеріальною гіпертензією, стенокардією, епілепсією.
Побічні ефекти: звикання і лікарська залежність, сонливість, загальмованість, нудота.
Протипоказання: не можна вживати представникам професій, які вимагають швидкої і точної психічної та рухової реакції.
Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум, валіум) — транквілізатор, який ефективно зменшує відчуття напруження, страху, тривоги, виявляє заспокійливу, снодійну, протисудомну, міорелаксуючу та потенціювальну дію. Особливостями цього засобу є властивість зменшувати секрецію шлункового соку та протиаритмічний ефект.
Дія препарату проявляється повільно: при внутрішньовенному введенні — через 15 хв, при внутрішньом’язовому — через 30-60 хв. Повільно виводиться з організму.
Показання до застосування: емоційне напруження, страх, тривога, роздратованість, порушення сну; судоми при епілепсії; пептична виразка шлунка; алкоголізм; підготовка до операцій; комплексне лікування внутрішніх хвороб; еклампсія у вагітних.
Побічні ефекти: в основному препарат хворі переносять добре, але можливі сонливість, загальмованість, розлади пам’яті, алергія, головний біль.
Ускладнення виникають після відміни препарату (безсоння, збудження, депресія, судоми, ворожість до оточуючих).
Протипоказання: тяжкі ураження печінки та нирок, глаукома, міастенія.
Більш сильну транквілізувальну дію чинить феназепам, який виявляє найбільший заспокійливий ефект серед транквілізаторів; приблизно однакова з діазепамом лікувальна властивість у хлозепіду (еленіум, лібріум, хлордіазепоксид); слабше, ніж діазепам, діють усі інші транквілізатори.
Тофізопам (грандаксин) — анксіолітик, що належить до так званих денних транквілізаторів. Вони відрізняються тим, що не зумовлюють виражену заспокійливу, міорелаксуючу і протисудомну дію та сонливість. Препарат виявляє помірну транквілізувальну та стимулювальну активність.
Седативні
Седативні (заспокійливі) засоби діють заспокійливо за рахунок посилення процесів гальмування ЦНС.
Класифікація седативних препаратів
|
Препарати брому |
Заспокійливі засоби на основі лікарських рослин |
|---|---|
|
Натрію бромід Калію бромід Адоніс-бром Мікстура Павлова |
Препарати валеріани (екстракт, настій, настойка) Препарати кропиви собачої (настій, настойка) Настойка піону Настойка пасифлори Комбіновані заспокійливі препарати (корвалол,валокордин, корвалдин, белласпон, дорміплант, деприм, нервогран, нервофлукс, пасидорм,персен, санасон, новопасит) |
Седативну дію виявляють також багато інших лікарських засобів: барбітурати (у низьких дозах), транквілізатори, натрію оксибутират, антигістамінні препарати.
Броміди (натрію бромід, калію бромід) — заспокійливі засоби, які посилюють і концентрують процеси гальмування у корі головного мозку (за І.П. Павловим).
Натрію бромід містить 76,7 % брому; менше, ніж інші броміди, подразнює шлунок; входить до складу мікстури Бехтерева.
Калію бромід містить 66 % брому.
Показання до застосування: для лікування хворих з неврозами, неврозоподібними станами, для усунення підвищеної дратівливості, безсоння, істерії.
Побічні ефекти: кумуляція, явища бромізму (отруєння бромом); пригнічення ЦНС, сонливість, загальна в’ялість, ослаблення пам’яті; катаральні явища (нежить, кон’юнктивіт); шкірний висип.
Кумуляції бромідів в організмі сприяє дотримання малосольової дієти.
Препарати валеріани (настій коренів із кореневищами валеріани, настойка валеріани, екстракт валеріани сухий у таблетках), корвалол, валокордин, валокармід, корвалдин виявляють седативну та спазмолітичну дію.
Показання до застосування: ранні стадії гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця, серцево-судинні неврози, нервове збудження, безсоння.
Персен — комбінований заспокійливий засіб, що містить екстракти валеріани, м’яти перцевої, меліси.
Показання до застосування: дратівливість, напруження, пригніченість, зниження здатності до концентрації уваги, тремтіння рук та ін.
Санасон — комбінований заспокійливий засіб, що виявляє снодійну дію та містить екстракти з кореня валеріани та шишок хмелю.
Показання до застосування: безсоння, спричинене напруженням, роздратованістю, страхом, тривогою.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС: наркозні, снодійні засоби, спирт етиловий. Протиепілептичні.
Інші частини лекції ► Частина II | Частина III
Засоби для наркозу
Засоби для наркозу — це лікарські препарати, в результаті введення яких в організмі виникає стан наркозу (narcosis — оніміння).
Наркоз — це оборотне пригнічення функції ЦНС, яке супроводжується знепритомленням, втратою больових та інших видів чутливості, пригніченням рефлекторної активності і розслабленням скелетних м’язів за умови збереження серцево-судинної діяльності і дихання.
Наркоз — один із методів загального знеболення.
Фармакодинаміку засобів для наркозу остаточно не вивчено. Усі препарати порушують синаптичну передачу в ЦНС. За послідовністю пригнічення ЦНС виділяють чотири стадії наркозу:
I. Стадія аналгезії. Спочатку знижується больова чутливість, а потім виникає амнезія. Інші види чутливості, тонус скелетних м’язів і рефлекси збережені.
II. Стадія збудження. Ця стадія характеризується мовною та руховою активацією, підвищенням артеріального тиску, порушенням дихання, підсиленням усіх рефлексів (можливі зупинка серця, блювання, бронхо- і ларингоспазм).
III. Стадія хірургічної анестезії. У пацієнта відсутні всі види чутливості, пригнічені рефлекси м’язів; відновлюється нормальне дихання, стабілізується артеріальний тиск. Зіниці розширені, очі відкриті. На цій стадії виділено чотири рівні.
VІ. Стадія пробудження (настає після припинення введення засобів для наркозу ) - відновлення функцій ЦНС, але у зворотному порядку: з’являються рефлекси, відновлються тонус м’язів і чутливість, повертається свідомість.
Класифікація препаратів для наркозу
1. Засоби для інгаляційного наркозу:
а) леткі рідини — ефір, фторотан (галотан), метоксифлуран, десфлуран, енфлуран, ізофлуран тощо;
б) гази — діазоту оксид, циклопропан тощо.
2. Засоби для неінгаляційного наркозу:
а) порошки у флаконах — тіопентал-натрій
б) розчини в ампулах — натрію оксибутират, пропанідид (сомбревін), тропофол (диприван), кеталар (кетамін, каліпсол).
Засоби для інгаляційного наркозу:
- їх уводять за допомогою спеціальної апаратури;
- наркоз легко керується;
- більшість препаратів спричинюють подразнення слизової оболонки дихальних шляхів, відчуття ядухи, травмують психіку пацієнта;
- потрапляють в атмосферу і можуть шкідливо впливати на здоров'я медичного персоналу.
Ефір для наркозу — летка рідина з різким запахом, що швидко руйнується на світлі, тому необхідно перевіряти якість препарату перед застосуванням. Температура кипіння — 35 °С. Вогненебезпечний. Ефір добре розчиняється у воді, жирах та ліпідах. Є сильним анестезійним засобом. Має широкий спектр наркотичної дії і високий коефіцієнт безпеки застосування.
Побічні ефекти: виражена стадія збудження; сприяє звільненню катехоламінів, що може призвести до аритмії, підвищення рівня глюкози в крові; після наркозу можуть з’явитися нудота, блювання і закреп; унаслідок швидкого випаровування ефіру з поверхні дихальних шляхів може розвинутися пневмонія; у дітей може спричинити судоми. Для їх усунення використовують тіопентал.
Фторотан (галотан) — летка рідина. Руйнується на світлі, температура кипіння — 50 °С. Фторотан не горить і в суміші з ефіром запобігає горінню останнього. Фторотан погано розчиняється у воді, але добре — в жирах та ліпідах. Сильний анестетик (перевищує властивості ефіру як анестетика втричі, а азоту закису — в 50 разів), але виявляє помірну аналгетичну дію.
Побічні ефекти: пригнічення дихання; аритмія, пов’язана зі збудженням (β-адренорецепторів міокарда), тому під час наркозу не можна вводити атропін і катехоламіни (адреналін, норадреналін). У разі аритмії вводять β-адреноблокатори (анаприлін); серцева недостатність; артеріальна гіпотензія; психічні зміни; гепатотоксичний, нефротоксичний, мутагенний, канцерогенний і тератогенний ефект; в осіб, які працюють з фторотаном, можуть бути алергійні реакції.
Ізофлуран, енфлуран, десфлуран — справляють менший вплив на серцево-судинну систему.
Діазоту оксид — газ, що не вибухає, але підтримує горіння. Препарат не подразнює слизові оболонки дихальних шляхів. Вводять у суміші 80 % азоту закису та 20 % кисню. Анестезія настає через 3-5 хв. Стадії збудження немає. Наркоз поверхневий, тому азоту закис використовують для базисного наркозу і нейролептанальгезії. Використовують препарат для знеболювання при тяжких травмах, гострому панкреатиті, інфаркті міокарда, під час пологів тощо.
Побічні ефекти: зрідка — нудота, блювання, аритмія, артеріальна гіпертензія; гіпоксія виникає внаслідок тривалого введення азоту закису. Важливо підтримувати вміст кисню в газовій суміші на рівні не менше ніж 20 %. Після закінчення подачі азоту закису продовжують давати кисень протягом 4-5 хв.
Засоби для неінгаляційного наркозу:
- їх уводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово або ректально;
- наркоз настає відразу без стадії збудження;
- не забруднює атмосферу;
- наркоз погано керується.
Класифікація засобів для неінгаляційного наркозу за тривалістю дії
- Препарати короткої тривалості дії (тривалість наркозу 5- 10 хв): пропандид (сомбревін), кетамін (кеталар, каліпсол).
- Препарати середньої тривалості дії (тривалість наркозу 20- 40 хв): тіопентал-натрій, гексенал.
- Препарати довгої тривалості дії (тривалість наркозу 90-120 хв): натрію оксибутират.
Тіопентал-натрій - порошок жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору, легко розчинний у воді. Розчин готовлять ех tempore на стерильній воді для ін’єкцій. Вводять внутрішньовенно (повільно) або ректально (дітям). Наркоз настає відразу і триває 20 хв.
Побічні ефекти: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, ларингоспазм, бронхоспазм, рефлекторна зупинка серця, підсилення секреції бронхіальних залоз.
Натрію оксибутират — білий порошок, легко розчинний у воді. Випускається в ампулах по 10 мл 20 % розчину. Вводять внутрішньовенно повільно, зрідка — внутрішньом’язово або призначають всередину. В результаті внутрішньовенного введення стадія наркозу настає через 30 хв і триває 2-4 год.
Побічні ефекти: рухове збудження, судомні тремтіння кінцівок і язика внаслідок швидкого внутрішньовенного введення; блювання; рухове і мовне збудження під час виходу з наркозу.
Кетамін (кеталар, каліпсол) — білий порошок, легко розчинний у воді і спирті. Кетамін зумовлює дисоційовану загальну анестезію, яка характеризується кататонією, амнезією і анальгезією. Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Тривалість наркозу — 10-15 хв залежно від способу введення. Застосовують препарат для введення в наркоз, а також для його підтримання. Кетамін можна використовувати також амбулаторно під час нетривалих хірургічних втручань.
Побічні ефекти: артеріальна гіпертензія, тахікардія; підвищення внутрішньочерепного тиску; гіпертонус, м’язовий біль; галюцинаторний синдром (хворі потребують спостереження після операції).
Кетаміновий наркоз не слід проводити хворим з порушенням психіки та епілепсією.
Пропанідид (сомбревін) — вводять внутрішньовенно повільно. Наркоз настає через 20-40 с і триває 3-5 хв. Використовують препарат для введення в наркоз, а також в амбулаторних умовах під час нетривалих операцій і для діагностичних досліджень (біопсія, зняття швів, катетеризація).
Побічні ефекти: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність; бронхоспазм, анафілактичний шок; тромбофлебіт.
Особливості роботи із засобами для наркозу:
- тіопентал-натрій та інші барбітурати не можна змішувати в одному шприці з кетаміном, дитиліном, пентаміном, аміназином і піпольфеном, оскільки внаслідок фізико-хімічної взаємодії утворюється осад;
- на засоби для наркозу не дозволяється виписувати рецепти.
Заходи запобігання ускладненням внаслідок застосування засобів для наркозу:
- вибухонебезпечні речовини комбінують з фторотаном;
- неінгаляційні анестетики комбінують з інгаляційними засобами для наркозу, щоб зменшити або усунути стадію збудження, відчуття ядухи, психічну травму;
- перед наркозом для зменшення рефлекторних реакцій і обмеження секреції залоз пацієнтам роблять премедикацію (підготовку до операції) — вводять атропін (або інший м-холіноблокатор);
для усунення болю — анальгетики (фентаніл, промедол тощо);
для посилення розслаблення скелетних м’язів — міорелаксанти (тубокурарин);
для зменшення проявів алергії — антигістамінні (димедрол, піпольфен) препарати.
Для премедикації призначають також транквілізатори, нейролептики, гангліоблокатори, клофелін та інші лікарські засоби.
Снодійні
Снодійні засоби — це лікарські препарати, що сприяють засипанню і забезпечують необхідну тривалість та глибину сну. Вони пригнічують міжнейронну (синаптичну) передачу в ЦНС.
Класифікація снодійних препаратів
- Агоністи бензодіазепінових рецепторів: похідні бензодіазепіну — нітразепам, діазепам (седуксен, сибазон),феназепам, нозепам, лоразепам, тріазолам, мідазолам.
- Препарати різної хімічної будови — зопіклон (імован), золпідем (санвал, івадал), доксиламін (донорміл),бромізовал.
- Снодійні засоби наркотичного типу дії:
- Похідні барбітурової кислоти: етамінал-натрій, барбаміл, фенобарбітал, метогекситал (бріетал), іпронал.
- Аліфатичні сполуки: хлоралгідрат.
Похідні бензодіазепіну виявляють анксіолітичний (усунення психічного напруження), снодійний, седативний (заспокійливий), протисудомний і м’язоворозслаблювальний ефект. Механізм їхньої снодійної дії пов’язують із взаємодією зі спеціальними бензодіазепіновими рецепторами, внаслідок чого вони посилюють ГАМК (γ-аміномасляна кислота) - міметичний, тобто гальмівний, вплив на ЦНС.
Снодійний ефект після застосування нітразепаму настає через 30-60 хв і триває до 8 год. Нітразепам потенціює дію засобів для наркозу, спирту етилового. Препарат кумулює. При тривалому застосуванні спричинює звикання. На відміну від барбітуратів, має незначний вплив на структуру сну, спричинює менший ризик розвитку лікарської залежності.
Застосовують нітразепам при порушеннях сну різного характеру, а також при неврозах та в комбінації з протисудомними засобами для лікування хворих на епілепсію.
Побічні ефекти: сонливість; атаксія; порушення координації рухів; рідко — нудота, тахікардія, алергійні реакції.
Нітразепам протипоказаний жінкам у період вагітності, при міастенії, захворюваннях печінки та нирок з порушенням їх функцій, а також водіям та іншим особам, діяльність яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.
Зопіклон (імован) виявляє седативну та снодійну дію. Після прийому препарату швидко настає сон, що характеризується нормальною структурою та тривалістю (6-8 год) фаз, не спричинює постсомнічних порушень. Застосовують при порушенні сну (порушення засипання, нічні та ранні пробудження, ситуаційне і хронічне безсоння).
Побічні ефекти: гіркий або металевий присмак у роті, нудота, блювання, дратівливість, пригнічений настрій, рідко — кропивниця, висип, сонливість при пробудженні.
При тривалому застосуванні можливі звикання та лікарська залежність.
Золпідем (івадал, санвал) — виявляє виражену снодійну та седативну дію та незначний анксіолітичний, м’язоворозслаблювальний, протисудомний ефект. Препарат мало впливає на фази сну. При вживанні всередину швидко всмоктується, діє 5-6 год. Застосовують при порушенні сну.
Побічні ефекти: алергійні реакції, артеріальна гіпотензія, атаксія, диспепсичні явища, сонливість.
При тривалому застосуванні можливі звикання та лікарська залежність.
Доксиламін (донорміл) — препарат з вираженою седативною та М?холіноблокувальною дією. Спричинює снодійний ефект, скорочує час засипання, подовжує тривалість і якість сну, не впливає на його фізіологічні фази. Застосовують при порушенні сну, інсомнії.
Побічні ефекти: можливі сухість у роті, порушення акомодації, виникнення сонливості.
Бромізовал (бромурал) — виявляє заспокійливу та помірно снодійну дію, добре переноситься. Призначають всередину як заспокійливий засіб по 0,3-0,6 г 1-2 рази на день і як снодійний — по 0,6?0,75 г на прийом за півгодини до сну.
До снодійних засобів із наркотичним типом дії належать похідні барбітурової кислоти. Барбітурати мають суттєві недоліки і застосовують їх як снодійні обмежено.
Фенобарбітал — призначають дорослим як снодійний засіб за 1 год до сну (тривалість дії — 6-8 год) і як заспокійливий та протисудомний засіб. Для лікування хворих на епілепсію призначають за схемою, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день, поступово підвищуючи дозу до усунення нападів, а для заключного курсу дозу поступово знижують. Фенобарбітал має здатність спричинювати індукцію мікросомальних ферментів печінки, що слід враховувати при комбінованому застосуванні з іншими препаратами, ефект від яких може при цьому знижуватися.
Етамінал-натрію призначають усередину при порушенні засипання за 30 хв до сну і як заспокійливий засіб.
Побічні ефекти снодійних: постсомнічні порушення: сонливість, головний біль, м’язова слабкість, порушення координації, менструального циклу; дратівливість, невроз і навіть психоз (унаслідок скорочення парадоксальної фази сну); психічна і фізична залежність (наркоманія) та толерантність унаслідок тривалого застосування; симптоми абстиненції: пітливість, нервозність, порушення зору; диспепсичні явища; алеріійні реакції.
Гострі отруєння снодійними засобами зустрічаються нерідко. При отруєннях потерпілі скаржаться на слабість, сонливість, головний біль. Невдовзі з’являються ознаки глибокого пригнічення ЦНС: втрачається притомність, зникають реакції на тактильні та інші подразнення, послаблюються рефлекси, пригнічується дихання, знижується температура тіла, розслаблюється скелетна мускулатура, падає артеріальний тиск. Шкіра стає блідою з ціанотичним відтінком, слизові оболонки також ціанотичні. Зіниці розширюються, майже не реагують на світло.
Після заходів, які забезпечують прохідність дихальних шляхів, та інтубації трахеї потерпілим проводиться штучна вентиляція легень і промивання шлунка розчином натрію гідрокарбонату за допомогою зонда. Через нього вводять у шлунок 30-40 г магнію сульфату як проносного засобу, 3-5 столових ложок вугілля активованого. З метою зменшення концентрації отрути в крові і прискорення видалення її з організму проводиться гемосорбція, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Для збільшення ступеня іонізації барбітуратів, що гальмує їхнє проникнення в тканини і реабсорбцію в ниркових канальцях, проводять внутрішньовенне введення розчину натрію гідрокарбонату (внутрішньовенно 250-300 мл 4 % розчину). Аналептики (бемегрид та ін.) застосовують лише при легких отруєннях, але ні в якому разі ? при глибокому пригніченні дихання. Застосовуються також судинотонізуючі й кардіотонічні засоби (строфантин, мезатон, норадреналін, преднізолону гемісукцинат), інфузійна терапія реополіглюкіном, розчинами глюкози, антибіотики для профілактики пневмонії. Потерпілі підлягають госпіталізації.
Особливості роботи зі снодійними препаратами:
- регламентоване зберігання, відпуск і призначення;
- курс лікування не має перевищувати 4 тиж;
- відміняти препарат слід поступово;
- не можна застосовувати в період вагітності і годування груддю;
- під час лікування заборонено вживати алкоголь;
- необхідно попередити пацієнтів про властивість препаратів спричинювати післядію, що може негативно вплинути на їхню професійну діяльність.
Спирт етиловий
Спирт етиловий при місцевому застосуванні дає виражений антисептичний, а також подразнювальний та в’яжучий ефект (див. тему «Антисептичні та дезінфекційні засоби»). Резорбтивна дія препарату проявляється пригніченням ЦНС, що є причиною гострих і хронічних отруєнь при вживанні спиртних напоїв. Спирт етиловий при внутрішньому застосуванні швидко всмоктується (особливо натще) в основному в тонкій кишці і приблизно 20 % — у шлунку. В організмі 90 % етилового спирту підлягає біотрансформації до вуглекислого газу і води. Окиснюється в печінці з виділенням енергії (7,1 ккал/г). Спирт етиловий у незміненому вигляді виділяється легенями, нирками і потовими залозами.
Пригнічувальна дія спирту етилового залежно від концентрації в крові і тканинах мозку має 3 стадії:
- збудження;
- наркозу;
- агональну.
Як засіб для наркозу спирт етиловий не використовують, оскільки він має неширокий спектр наркотичної дії, а також спричинює виражену стадію збудження. Слід зазначити його дію на центри терморегуляції, яка проявляється підвищенням тепловіддачі за рахунок розширення судин шкіри; ось чому вживання на холоді спирту етилового сприяє переохолодженню.
Спирт етиловий підсилює секреторну активність слинних та шлункових залоз. Активність пепсину за низьких концентрацій (до 10 %) спирту не змінюється, а при підвищенні концентрації — знижується. Спирт етиловий 40 % пригнічує не тільки секрецію соляної кислоти, але й ферментну активність шлункового соку.
Застосування резорбтивної дії спирту етилового:
- парентеральне годування хворих з кахексією, які перебувають у критичному стані. 5 % розчин етанолу додають в протишокові рідини;
- при отруєнні спиртом метиловим вводити внутрішньовенно у формі 10 % розчину;
- припинення передчасних пологів.
Унаслідок тривалого застосування можливі звикання та лікарська залежність (психічна і фізична).
Гостре отруєння спиртом етиловим відбувається при його концентрації 3-4 г/л і характеризується ознаками глибокого пригнічення функції ЦНС. Стадію ейфорії та збудження змінює кома. Потерпілі втрачають свідомість, знижується температура тіла, шкіра стає вологою, холодною на дотик, пульс частий, слабкого наповнення, з’являються асфіксія, ціаноз, знижується серцева діяльність, можливі судоми, марення, мимовільне виділення сечі та калу. Смерть настає від паралічу дихального центру і зниження серцевої діяльності.
Під час лікування гострого отруєння спиртом етиловим слід:
- запобігати припиненню дихання і аспірації блювотними масами;
- для підтримання функції серцево-судинної системи призначати серцеві глікозиди;
- якщо збережена функція нирок, проводити форсований діурез за допомогою фуросеміду;
- вводити препарати: натрію гідрокарбонат (для усунення ацидозу), глюкозу з інсуліном (для окиснення спирту) тощо.
Хронічне отруєння (алкоголізм) характеризується звиканням, психічною і фізичною залежністю, синдромом абстиненції. Постійне тривале застосування алкоголю призводить до порушення функції внутрішніх органів і систем. Вживання спиртних напоїв у період вагітності може стати причиною алкогольного синдрому плода (мікроцефалія, затримка розумового розвитку дитини аж до олігофренії, м’язова гіпотонія, аномалія розвитку серця і статевих органів). Особливо небезпечним є отруєння в період з 4-го по 10-й тиждень вагітності.
Серед фармакологічних засобів для лікування хворих на алкоголізм ефективним є тетурам (еспераль, дисульфірам,антабус, лідевін). Суть лікування полягає в тому, що в разі призначення тетураму разом з 20-30 мл горілки порушується окиснення спирту на рівні ацетальдегіду, у пацієнта спостерігаються гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення потовиділення, порушення дихання, блювання, страх смерті. Це може тривати від 30 хв до декількох годин. Таким чином у пацієнта виробляється відраза до алкоголю. Тетурам не призначають особам віком понад 50 років, при серцево-судинних захворюваннях, патології печінки, нирок і обміну речовин.
Є пролонгована форма тетураму — стерильні таблетки еспераль для імплантації. У деяких випадках з метою вироблення негативної реакції хворого на алкоголь також використовують блювотний засіб — апоморфін, різні психотропні препарати. Але поки що ефективних медикаментозних засобів для лікування хворих на алкоголізм немає.
Протиепілептичні засоби
Епілепсія - це захворювання є наслідком виникнення в корі великого мозку або підкоркових мозкових центрах вогнища збудження, яке передається на нервові та м’язові системи. Є декілька судомних і безсудомних форм епілепсії.
Протиепілептичні засоби — застосовують для попередження або зменшення судом при нападах різних форм епілепсії.
Розрізняють:
- великі судомні напади — тоніко-клонічні судоми з втратою свідомості. Через декілька хвилин настає загальне пригнічення ЦНС, виникають тривалі судомні напади, або напади, що відбуваються один за одним з малими інтервалами, і позначаються терміном «епілептичний статус»;
- малі напади епілепсії, що характеризуються нетривалою втратою свідомості;
- міоклонус-епілепсія, що проявляється нетривалими судомними посмикуваннями;
- фокальна (парціальна) епілепсія, що характеризується нападами порушення поведінки, немотивованими вчинками, про які хворий не пам’ятає.
Судоми при такій формі не виникають.
Лікування хворих з кожною з форм епілепсії проводять певними протиепілептичними засобами.
Класифікація протиепілептичних засобів залежно від їх застосування при певних формах епілепсії
І. Генералізовані форми епілепсії
Великі судомні напади
- Фенобарбітал
- Гексамідин
- Дифенін
- Карбамазепін
- Натрію вальпроат
Епілептичний статус
- Діазепам
- Лоразепам
- Клоназепам
- Фенобарбітал
- Дифеніл
- Засоби для наркозу
Малі напади епілепсії
- Етосуксимід
- Натрію вальпроат
- Клоназепам
- Триметин
Міоклонус-епілепсія
- Клоназепам
- Натрію вальпроат.
II. Фокальні (парціальні) форми епілепсії
- Карбамазепін
- Натрію вальпроат
- Дифенін
- Фенобарбітал
- Гексамідин
- Клоназепам.
Механізм дії протиепілептичних засобів полягає у пригніченні рухових зон кори і підкірки, у збільшенні вмісту в ЦНС ендогенного гальмівного медіатору ГАМК; зменшенні збуджувальної дії на ЦНС амінокислот.
Фенобарбітал (люмінал) для лікування хворих на епілепсію призначають у субгіпнотичних дозах. Ефективність препарату зумовлена пригнічуючим впливом на збудливість нейронів епілептичного вогнища. Не виключена можливість розвитку звикання та лікарської залежності.
Показання до застосування: великі судомні напади, епілептичний статус, фокальні форми епілепсії. Призначають у вигляді моно- і комбінованої терапії.
Карбамазепін (тегретол, фінлепсин) — спричинює протисудомний ефект, який виявляється у попередженні та ослабленні епілептичних нападів, а також у позитивній психотропній дії. Після прийому препарату у хворих покращується настрій, вони стають більш діяльними.
Показання до застосування: великі судомні напади, фокальна епілепсія, змішані форми епілепсії.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, головний біль, порушення акомодації.
Етосуксимід (суксилеп) є препаратом вибору для профілактики малих нападів епілепсії. Його також призначають при міоклонічних формах епілептичних нападів.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, загальна слабкість, сонливість; при тривалому застосуванні — порушення з боку крові та функції нирок.
Натрію вальпроат (депакін, конвулекс) — сприяє накопиченню в мозку ГАМК (інгібує ГАМК-трансаміназу), а також блокує натрієві канали, внаслідок чого знижуються збудливість і судомна готовність моторних зон великого мозку. Покращуються психічний стан і настрій.
Показання до застосування: всі форми епілепсії (особливо ефективний при великих і малих нападах, меншою мірою — при фокальній епілепсії).
Побічні ефекти: нудота, атаксія, сонливість (рідко спостерігаються і не дуже виражені). Є дані, що препарат підсилює побічні ефекти інших протиепілептичних засобів і це слід враховувати під час проведення комбінованої терапії хворих на епілепсію.
Клоназепам (антелепсин) — спричинює транквілізувальну, міорелаксувальну, анксіолітичну і протисудомну дію. Препарат діє безпосередньо на кіркові і підкіркові епілептогенні вогнища, а також припиняє поширення судомних розрядів на інші ділянки мозку; підвищує вплив гальмівного медіатору ГАМК на пре- і постсинаптичні мембрани нервових клітин.
Показання до застосування: малі судомні, міоклонічні напади, епілептичний статус і судомні напади у немовлят.
Побічні ефекти: сонливість, рідко — атаксія, втрата апетиту.
Особливості роботи з протиепілептичними засобами:
- слід враховувати, що всі протиепілептичні засоби можуть зумовити синдром відміни (відновлення і підсилення судом), тому при відміні препаратів необхідно поступово знижувати дозу;
- протисудомна дія фенобарбіталу зменшується у разі поєднання його з препаратами раувольфії;
- карбамазепін несумісний з тетрациклінами;
- при застосуванні натрію вальпроату категорично заборонено вживати алкоголь;
- при одночасному застосуванні карбамазепіну і натрію вальпроату можливий розвиток коми;
- після їди приймають карбамазепін, етосуксимід, натрію вальпроат.
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармаціїПоради фармацевта
Чи знаете Ви, що...
Клінічна фармакологія
Медтоварознавство
(c) 2017 Клименкова С.В.