DMUPharm

Місцевоанестезійні

Місцевоанестезійні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію (від грец. aethesis — відчуття, біль; an — заперечення).

Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість. Ме­ханізм дії препаратів цієї групи ще до кінця не з’ясовано. Вважаєть­ся, що вони діють на мембрани нервових волокон, блокуючи натрієві канали і, таким чином, блокують проведення імпульсів.

Першим анестезійним засобом, який застосовували в медичній практиці, був кокаїн — алкалоїд рослини Erythroxybon соса. Пре­парат має високу знеболювальну активність, але застосування його заборонено через високу токсичність та здатність зумовлювати ме­дикаментозну залежність.

Місцевоанестезійні засоби повинні мати такі властивості:

• високу вибіркову дію;
• короткий латентний період;
• високу ефективність при різних видах місцевої анестезії;
• певну тривалість дії;
• бажано, щоб вони звужували судини (така дія зменшує всмоктування анестетика та його токсичні ефекти).

Використовують місцевоанестезійні засоби для різних видів анестезії:

• поверхневої, або термінальної (анестетик наносять на поверх­ню слизової оболонки, рани, виразки);
• інфільтраційної (розчином анестезійної речовини послідов­но «проймають» шкіру і більш глибокі тканини. Для цього вико­ристовують 0,25-0,5 % розчин новокаїну або лідокаїну);
• провідникової (анестетик вводять за ходом нерва, використо­вуючи 1-2 % розчин новокаїну або лідокаїну);
• спинномозкової (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять у простір над твердою оболоною спинного мозку. Використовують 5 % розчин новокаїну або лідокаїну.

Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) — за активністю майже в 10 ра­зів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використову­ють в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у JIOP-практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям до 10 років анестезію дикаїном не проводять. Дози дикаїну не можна перевищувати. У літе­ратурі описано випадки, пов’язані з передозуванням та неправиль­ним застосуванням дикаїну.

Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирті, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлун­ку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку.

Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцевоанестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозко­вої анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при гіпер­тонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах ки­шок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії.

Побічні ефекти: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і на­віть анафілактичний шок); загальна слабкість, артеріальна гіпо­тензія, знепритомлення.

Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцевоанестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2-4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за ток­сичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням кон­центрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використову­ють при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібри­ляції шлуночків (протиаритмічна дія).

Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж ново­каїн. Малотоксичний. При проведенні анестезії істотно не впливає на функцію серцево-судинної системи, дихання.

Показання до застосування: для інфільтраційної та провіднико­вої анастезії.

Побічні ефекти: такі самі, як у новокаїну; при передозуванні може спричинити клонічні судоми.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок.

Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) — найбільш сильний та міс­цевий анестетик тривалої дії, не впливає на протимікробну дію суль­фаніламідів. Використовують для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії.

Побічні ефекти: при передозуванні можливі судоми, порушення серцевої діяльності (зупинка серця).

Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та віднос­но тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний.

Показання до застосування: для провідникової, інфільтрацій­ної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. У стоматологічній практиці застосовують комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).

В'яжучі

В’яжучі — це такі засоби, які ущільнюють поверхневий шар сли­зових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає від подраз­нень чутливі нервові закінчення. 

Вони справляють:

• болезаспокійливу дію (зменшення болю при запальних проце­сах);
• протизапальну дію (звуження судини, зниження їхньої про­никності, зменшення проявів ексудативного процесу);
• зниження секреції травних залоз.

До в’яжучих відносять препарати органічного (рослинного) по­ходження (танін, кора дуба, трава звіробою, ягоди чорниці) і неор­ганічного (вісмуту нітрат основний, дерматол).

Танін — галодубильна кислота, яку одержують із чорнильних горішків, тобто наростів на пагонах малоазіатського дуба й сумахи. Призначають для зовнішнього застосування у формі розчину та мазі при запальних процесах шкіри і слизових оболонок.

Кора дуба містить 8 % дубильних речовин, які зумовлюють його в’яжучу дію. Відвар кори дуба використовують для лікування за­пальних процесів ротової порожнини, кровоточивості ясен, опіків.

Шавлія лікарська. У медичній практиці використовують лист­ки рослини, які зберігають у щільно закритій тарі. У листках шав­лії є леткі олії, алкалоїди, дубильні речовини, флавоноїди, що ви­являють в’яжучу, протизапальну, дезінфекційну дію. Застосовують як ефективний засіб для полоскання ротової порожнини і горла при гінгівіті, стоматиті, ларингіті, фарингіті.

В’яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, квітки ромашки тощо. Їх застосовують при запальних процесах ро­тової порожнини і горла, а також приймають всередину при коліті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Вісмуту нітрат основний — в’яжучий засіб неорганічного поход­ження. Призначають для зовнішнього зостосування у формі мазі і присипки при запальних процесах шкіри; всередину — при вираз­ковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентериті, коліті.

Широко застосовують також комбіновані препарати — таблетки  Вікалін, Вікаїр, а також вісмуту субцитрат — Де‑нол (вентрисол).

Обволікальні

Обволікальні засоби — це індиферентні речовини рослинного походження, які здатні утворювати у воді клейкі рідини — слизи, що вкривають захисною плівкою слизові оболонки або шкіру та за­хищають їх від подразнень.

Призначають обволікальні засоби:

• при запальних та виразкових процесах на слизовій оболонці травного каналу;
• при отруєннях кислотами, основами тощо;
• для зменшення подразнювальної дії лікарських препаратів.

До обволікальних засобів відносять: крохмаль, насіння льону, кореневища та коріння алтеї лікарської, а також продукти — моло­ко, яєчний білок, відвари з вівсяної крупи.

Крохмаль — адсорбувальний засіб у формі присипок і обволікальний — у вигляді слизу.

Показання до застосування: призначають для зовнішнього за­стосування у формі присипки і пасти для лікування дерматиту; все­редину — у вигляді слизу для лікування виразок, запальних про­цесів у травному каналі; при отруєнні кислотами, лугами та солями важких металів; у формі мікстури — для зниження подразнюваль­ної дії деяких ліків та уповільнення їх всмоктування.

Насіння льону справляє обволікальну, послаблювальну дію.

Призначають для зовнішнього застосування у вигляді слизу при го­стрих запальних процесах (абсцес, фурункул, лімфаденіт, міозит, синовіт, буреїт, артрит та ін.); всередину — при гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання: активні форми туберкульозу; за наявності ра­нової поверхні та при кровотечі не можна робити припарки з насін­ня льону.

Корінь алтеї лікарської містить слизові та пектинові речовини, крохмаль тощо. Призначають у формі настою та мікстури. Виявляє обволікальну і протизапальну дію.

Показання до застосування: всередину по 1 столовій ложці настою або мікстури через кожні 2 год або 4-6 разів на день після їди при гострому ларингіті, фарингіті, трахеїті, гострому та хронічному брон­хіті, бронхопневмонії, катарі верхніх дихальних шляхів, кашлюку.

Адсорбувальні

Адсорбувальні — це засоби, які здатні своєю поверхнею погли­нати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень.

Вугілля активоване застосовують при отруєннях, оскільки пре­парат адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування. Для кращої адсорбції застосовують у подрібненому вигляді. Призначають також при метеоризмі й проносі. Мікрокапсульовані вугільні частинки, оточені напівпроникними мембрана­ми, використовують для гемосорбції, яка є ефективним засобом бо­ротьби з інтоксикацією.

Поширення набувають також такі ентеросорбенти, як ентеросгель, силікс, що ефективні при отруєннях, захворюваннях орга­нів травлення, алергійних реакціях тощо.

Подразливі

Подразливі — це лікарські речовини, що чинять стимулювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію.

До них від­носять розчин аміаку, гірчичники, ментол.

Розчин аміаку під час вдиху подразнює рецептори слизової обо­лонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і суди­норуховий центр.

Призначають інгаляційно хворим у непритомно­му стані, а також при сильному алкогольному сп’янінні всередину по 5-10 крапель із водою.

Гірчичники — виявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легень (накладають на ділянку грудної клітки), радикуліті (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при артеріальній гіпертензії (на потилицю).

Відволікальна дія пояснюється взаємодією в ЦНС двох потоків збуд­ження — з ушкоджених внутрішніх органів та поверхні шкіри на місці дії подразнювальної речовини. При цьому зменшуються біль і запальні реакції в ушкоджених органах. Не виключено, що під впливом подразливих речовин в ЦНС виробляються речовини типу енкефалінів і ендорфінів, які чинять знеболювальну дію.

Під час роботи з гірчичниками слід знати, що їх занурюють на 5-10 с у воду температури 37-40 °С, оскільки під впливом ферменту мірозину виділяється гірчична ефірна олія, яка має подразливі властивості. Якщо змочити холодною водою або окропом — фермент не утворюється (у першому випадку) або руйнується (у другому ви­падку) і гірчична ефірна олія не виділяється. Це стосується і роботи з «Гірчичниками-пакетами». Гірчичники не використовують за на­явності ушкоджень на шкірі, при гнійничкових захворюваннях, нейродерматиті, екземі, псоріазі.

Ментол — основний компонент ефірної олії м’яти перцевої. Пре­парат малорозчинний у воді, легко розчинний у спирті та олії. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки зумовлює подраз­нення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію.

Призначають для вти­рань при міалгії, невралгії (2 % спиртовий розчин); при мігрені за­стосовують ментоловий олівець; при запальних процесах верхніх дихальних шляхів — олійний розчин. Усередину призначають як заспокійливий засіб разом з настоянками конвалії, валеріани тощо та сублінгвально по 2-3 краплі 5 % спиртового розчину на грудочку цукру або в складі таблеток валідолу при стенокардії, оскільки він рефлекторно розширює вінцеві судини.

Перцевий пластир. Містить екстракт стручкового перцю густого та інші компоненти, що нанесені на тканину розміром 10x18 см. Ви­являє подразнювальну та знеболювальну дію.

Перед накладанням пластирю шкіру знежирюють одеколоном або спиртом і насухо ви­тирають. З пластиря знімають захисну плівку, клейким боком на­кладають на шкіру на 2 доби. Застосовують при радикуліті, неврал­гії, міозиті, люмбаго.

Побічні ефекти: подразнення, шкірний висип.

Олія терпентинова (скіпідар) очищена виявляє місцеву подразнювальну, знеболювальну, антисептичну та відхаркувальну дію.

Показання до застосування: призначають для зовнішнього за­стосування при невралгіі, міозиті, люмбаго, ревматизмі, артриті; для інгаляцій — при гнілосному бронхіті, бронхоектазіях та інших захворюваннях легень.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок.

Подразливі засоби не можна призначати дітям дошкільного віку, оскільки у них можливі рефлекторне пригнічення та зупинка ди­хання.

При вагітності