Гормональні препарати
Класифікація
- Препарати гормонів гіпофіза та гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
- Препарати, які застосовують при порушенні функції щитоподібної та прищитоподібної залоз
- Протидіабетичні засоби
- Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичні аналоги
- Препарати жіночих статевих гормонів Контрацептивні (протизаплідні) засоби
- Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени)
- Анаболічні стероїди
Гормони — білково-пептидні або стероїдні сполуки, що секретуються ендокринними залозами і виділяються безпосередньо в кров. Гормони — важлива складова нейроендокринного комплексу, який виконує функції гомеостазу, взаємодії різних систем людського організму, збереження виду, адаптації до навколишнього середовища. Недостатня секреція гормонів (гіпофункція залоз) призводить до розвитку різних ендокринних захворювань — гіпотиреозу, цукрового діабету, безплідності тощо. Надлишкова секреція гормонів (гіперфункція залоз) також проявляється ендокринною патологією — гігантизмом, акромегалією, тиреотоксикозом тощо.
Гормональну терапію проводять з метою заміщення недостатності утворення гормонів у ендокринних залозах і лікування гіпофункції, а також при неендокринних хворобах для підвищення резистентності організму, при порушенні обміну речовин, під час інфекційних та алергічних хвороб тощо.
Слід завжди пам’ятати, що тривале лікування гормонами знижує секреторну активність відповідної залози і навіть може зумовити її атрофію. При цьому раптове переривання гормонотерапії може спричинити розвиток синдрому відміни — гормональну недостатність. Для попередження такого ускладнення завжди наприкінці лікування дозу знижують поступово і застосовують певні методи стимуляції відповідної залози.
Особливості роботи з препаратами:
- гормони аденогіпофіза необхідно вводити внутрішньом’язово;
- препарати щитоподібної залози несумісні з антибіотиками;
- тиреоїдин і мерказоліл потрібно призначати після їди;
- вибір дози інсуліну слід здійснювати під суворим контролем лікаря;
- у разі прийому похідних сульфонілсечовини розвивається не- переносимість етилового спирту;
- метилпреднізолон та інші ГКС не можна застосовувати під час проведення будь-яких видів вакцинації та імунізації;
- естрогени несумісні з антикоагулянтами непрямої дїї;
- препарати статевих гормонів в ампулах є олійними розчинами, які слід вводити внутрішньом’язово в підігрітому стані.
Гормони гіпофізу
- Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги
- Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)
- Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
Гіпофіз складається з 3 часток — аденогіпофіза (передньої частки), середньої частки та нейрогіпофіза (задньої частки).
Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги
Кортикотропін регулює функцію кіркової речовини надниркових залоз, виявляє протиалергійну і протизапальну дію. Призначають для лікування пацієнтів з алергічними і запальними захворюваннями, ревматизмом, поліартритом, а також застосовують з метою запобігання розвитку синдрому відміни під час лікування кортикостероїдами.
Тиротропін регулює функцію щитоподібної залози, призначають хворим з гіпофункцією щитоподібної залози та з діагностичною метою — при гострому її запаленні.
Соматотропін (соматропін, хуматроп, генотропін, сайзен) — біосинтетичний гормон росту людини, стимулює лінійне збільшення кісток. Застосовують для лікування дітей з порушенням росту, синдрому Тернера, гіпофізарного нанізму (карликовості).
Його не можна призначати хворим, коли ріст кісток уже завершився.
Лактин регулює виділення молока в післяпологовий період. Застосовують при гіпо- чи агалактії (недостатності виділення або відсутності молока).
Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз.
Застосовують при порушенні функції статевих залоз, безплідності.
Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)
Окситоцин — синтетичний гормон нейрогіпофіза. Основне застосування препарату — стимуляція пологової діяльності, зупинка гіпотонічної маткової кровотечі.
Пітуїтрин — препарат, що містить 2 гормони: окситоцин та вазопресин. Вміст окситоцину дає можливість застосування його в акушерсько-гінекологічній практиці. Вміст вазопресину забезпечує підвищення реабсорбції води в нирках, затримку рідини та йонів в організмі, підвищення АТ. Застосовують пітуїтрин також для лікування хворих на нецукровий діабет, пацієнтів з нічним нетриманням сечі (енурезом).
Адіурекрин — сухий пітуїтрин. Застосовують інтраназально (вдихання через ніс) для лікування нецукрового діабету, енурезу. Тривалість дії — 6-8 год.
Побічні ефекти: хронічний алергійний риніт.
Адіуретин — рідина, що містить вазопресин. Призначають всередину в краплях пацієнтам з нецукровим діабетом та при енурезі.
Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
До них належать препарати соматостатин (модустатин) та октреотид (сандостатин).
Октреотид (сандостатин) — синтетичне похідне природного гормону соматостатину, але має більш тривалу дію. Він пригнічує підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, через що змінює клінічні прояви деяких пухлинних та інших хвороб травного каналу і підшлункової залози.
Показання до застосування: акромегалія, ендокринні пухлини травного каналу та підшлункової залози, зупинка кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу, діарея у хворих на СНІД та ін.
Побічні ефекти: біль і запалення у місці ін’єкції, анорексія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, явища кишкової непрохідності, утворення каменів у жовчному міхурі (у 10-20 % хворих), випадання волосся, гострий панкреатит та гепатит тощо.
Щитоподібна залоза
Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози
Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози
Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози.
Засоби, що застосовують при порушенні функції прищитоподібної залози
Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози
Функція щитоподібної залози залежить від кількості йоду і його сполук, які потрапляють в організм. Характерно, що надлишок йоду не впливає на функцію здорової залози. Під дією ферментів йод з тирозином утворює кілька сполук (дийодтирозин, тетрайодтиронін, трийодтиронін), потім у кров потрапляє тироксин, який утворюється з цих речовин у процесі біотрансформації.
Тироксин впливає на всі види обміну речовин в організмі, що забезпечує його ріст і розвиток.
При гіпофункції щитоподібної залози в дітей відзначається затримка росту, розумового та статевого розвитку з уповільненням обміну речовин (кретинізм).
У дорослих набута гіпофункція (мікседема, гіпотиреоз) проявляється зниженням обміну речовин (збільшенням маси тіла), розвитком зобу, облисінням, сухістю шкіри, набряками обличчя і кінцівок, анемією, серцевою недостатністю.
При гіперфункції щитоподібної залози підвищується обмін речовин, зменшується маса тіла, виникають тахікардія, пітливість, безсоння (базедова хвороба, гіпертиреоз, тиреотоксичний зоб).
Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози (тиротропні засоби, стимулятори функції щитоподібної залози, тиреоїдні засоби)
Класифікація тиротропних засобів
Тиреоїдні гормони |
Комбіновані препарати |
---|---|
Левотироксин натрій (L-тироксин, еутирокс, тиворал, елтроксин) Трийодтироніну гідрохлорид Тиреоїдин |
Новотирал Тиратрикол (тріакана) Йодтирокс |
Тиреоїдин — тиреоїдний засіб, що отримують із щитоподібних залоз тварин, який містить тироксин та трийодтиронін; прискорює основний обмін. Дія препарату розвивається через 2-3 дні, максимум дії відзначається через 6-10 днів, триває 50-70 днів.
Показання до застосування: лікування хворих з усіма формами гіпотиреозу (мікседеми, кретинізму, ендемічного зобу), раком щитоподібної залози.
Побічні ефекти: кумуляція, пітливість, серцебиття, тахікардія.
Левотироксин (L-тироксин, еутирокс, елтроксин, тиворал, баготирокс) — тиреотропний засіб, синтетичний гормон щитоподібної залози. Стимулює процеси росту і розвитку, обмін білків, жирів і вуглеводів, збільшує потребу тканин у кисні. Початок дії — через 12 год, виражений ефект настає через 3-4 дні, максимальний — через 10- 15 днів.
Показання до застосування: замісна терапія при гіпотиреозі та після струмектомії (часткове видалення щитоподібної залози), лікування і профілактика дифузного еутиреоїдного зобу, автоімунний тиреоїдит, рак щитоподібної залози.
При передозуванні розвиваються симптоми гіпертиреозу (зменшення маси тіла, тахікардія, роздратованість, серцева недостатність, тремор, безсоння тощо).
Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози
Мерказоліл (тіамазол, метизол, тирозол) — антитиреоїдний засіб, що зменшує синтез гормонів у щитоподібній залозі, виводить йодиди із залози, знижує активність окислювальних ферментів та основний обмін речовин. Початок дії спостерігається через 20-30 хв.
Показання до застосування: для лікування різних форм токсичного зобу (базедова хвороба, тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб).
Протипоказання: період вагітності, лейкопенія.
Препарати йоду — у низьких дозах виявляють антитиреоїдну дію, гальмують синтез гормонів щитоподібної залози, порушують зворотний зв’язок у системі аденогіпофіз — щитоподібна залоза (пригнічують утворення тиротропного гормону гіпофіза). Дія препаратів проявляється через 12-24 год.
Показання до застосування: гіпертиреоз, ендемічний зоб, для профілактики радіаційного ураження щитоподібної залози.
При передозуванні виникають явища йодизму (отруєння йодом).
Класифікація препаратів, що застосовуються при гіперфункції щитоподібної залози
Антитиреоїдні засоби |
Препарати йоду |
---|---|
Мерказоліл (тіамазол метизол, тирозол) |
Антиструмін Йодид Мікройод Йод-актив Калію йодид Розчин Люголя Розчин йоду спиртовий |
Прищитоподібна залоза
Гормон прищитоподібної залози паратиреоїдин (паратгормон) посилює всмоктування кальцію у кишечнику, його реабсорцію у ниркових канальцях, сприяє розсмоктуванню кісток та видаленню з них кальцію; препарат також гальмує ниркову реабсорбцію фосфатів.
При гіпофункції прищитоподібної залози знижується вміст кальцію у крові і розвивається алкалоз. Це призводить до підвищення збудливості нервової системи і тетанії (підвищення тонусу м’язів обличчя і діафрагми, виникнення судом, ларингоспазму, порушення дихання — спазмофілія).
При гіперфункції прищитоподібної залози у крові підвищується рівень кальцію і це проявляється порушенням остеоутворення (розсмоктування кісткової тканини, деформація опорно-рухового апарату і переломи кісток), розвитком хвороби Педжета (деформівний остит), злоякісним остеолізом тощо.
Класифікація препаратів
Засоби, що застосовують при гіпофункції прищитоподібної залози (замісна терапія) |
Засоби, що застосовують при гіперфункції прищитоподібної залози (антитирооїдні) |
---|---|
Паратиреоїдин |
Кальцитонін (міакальцикс) лосося синтетичний Кальцитонін (сибакальцин) людський синтетичний |
Паратиреоїдин (паратиреокрин, паратгормон) — гормон прищитоподібної залози тварин. Регулює кальцієвий обмін. Початок дії спостерігається через 12-24 год.
Показання до застосування: тетанія, спазмофілія, бронхіальна астма та інші алергійні захворювання.
Побічні ефекти: загальна слабкість, в’ялість, блювання, діарея.
Кальцитонін — регулятор мінерального обміну в кістковій тканині, антагоніст паратиреоїдину. Знижує виведення кальцію з кісток. Випускається у 2 формах: кальцитонін лосося синтетичний (міакальцикс) та кальцитонін людини синтетичний (сибакальцин).
Показання до застосування: остеопороз різного походження (краще призначати кальцитонін лосося), хвороба Педжета, остеоліз на тлі злоякісних пухлин, інтоксикація вітаміном D тощо.
Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, «припливи» до обличчя.
Протидіабетичні
У β-клітинах острівців підшлункової залози (Лангерганса) синтезується інсулін. Основна фізіологічна роль інсуліну в організмі — зниження вмісту глюкози в крові. Це відбувається за рахунок транспорту глюкози всередину клітин, посилення засвоєння її тканинами, підвищення глікогенезу (синтез глікогену з глюкози в клітинах печінки).
За відсутності або недостатності інсуліну розвивається цукровий діабет.
Розрізняють 2 типи цього захворювання (за класифікацією ВООЗ):
- інсулінозалежна форма (цукровий діабет І типу, цукровий діабет юнацький);
- інсулінонезалежна форма (цукровий діабет II типу, цукровий діабет дорослих).
У хворих на цукровий діабет з’являються сильна спрага, підвищується споживання рідини, зменшується маса тіла, знижується імунітет, сповільнюється загоєння ран, виникають ускладнення з боку судин. Лабораторно — гіперглікемія (рівень глюкози в крові більше ніж 6,6 ммоль/л), глюкозурія (цукор у сечі), ацидоз.
Залежно від типу хвороби застосовують 2 групи протидіабетичних препаратів:
- Гормональні препарати — інсуліни
- Пероральні протидіабетичні засоби
Гормональні препарати для лікування цукрового діабету — інсуліни
Інсуліни — це гормональні препарати або їхні аналоги, які застосовують для лікування хворих з І типом цукрового діабету (інсулінозалежного).
Класифікація інсулінів
1. Інсуліни короткої дії (6 - 8 год) |
||
---|---|---|
Інсулін людиниІнсуман (хумулін, Актрапід НМ, Берлінсулін) |
Інсулін бичачийІнсулрап |
Інсулін свинячий Інсулін С (ілетин, моносуінсулін, актрапід МС) Інсулін SNC Хумалог |
2. Інсуліни середньої тривалості дії (12 - 14 год) |
||
Інсуман базал Хумулін JI Хумулін НПХ (берлінсулін Н, монотард) |
Депо-інсулін С Ілетин II Л Ілетин II НПХ Суінсулін лонг (Б-інсулін, інсулін- семілонг, інсулонг, монотард МС, суспензія інсулін-лонг) |
|
3. Інсуліни тривалої дії (24 - 36 год) |
||
Ультратард (Хумулін ультраленте) |
Суінсулін ультралонг |
Інсулін людський для ін’єкцій (інсуман, хумулін) виявляє найкоротшу дію залежності від дози — 5-8 год. Початок дії спостерігається через 30 хв, максимальний ефект — через 1-2 год. Доза інсуліну залежить від тяжкості хвороби, стану хворого та рівня цукру в сечі за добу. Для розрахунку виходять з того, що 1 ОД інсуліну сприяє засвоєнню 4-5 г цукру. Як правило, добова потреба в інсуліні становить 30-50 ОД (зверніть увагу, що інсуліновий шприц містить 1 мл, або 40 ОД інсуліну). Інсулін вводять підшкірно або внутріш- ньом’язово за 15-20 хв до їди.
Основне застосування інсуліну — лікування цукрового діабету І типу, цукрового діабету будь-якого типу на фоні вагітності та хірургічних втручань.
Побічні ефекти: алергійні реакції, ліподистрофія у місці ін’єкції та ін.
Інсуліни тривалої дії — суспензії, які вводять внутрішньом’язово одноразово до сніданку.
Коливання рівня цукру в крові у хворих на діабет залежать від своєчасності та дози введення протидіабетичних препаратів, фізичного навантаження, частоти вживання їжі та ін.
Гіпоглікемія може розвинутися внаслідок передозування інсуліну або фізічного навантаження.
На початку цього стану хворому дають цукор або солодкий чай, у тяжкому стані вводять внутрішньовенно струминно 20-50 мл 40 % розчину глюкози. За вісутності ефекту вводять 5 % розчин глюкози внутрішньовенно крапельно. Для стимуляції глікогенезу і корекції АТ вводять 0,5 мл 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду.
Гіперглікемія (діабетична кома) розвивається внаслідок несвоєчасного введення інсуліну.
Для лікування застосовують лише інсуліни короткої дії, які вводять внутрішньовенно. Існують різні схеми лікування гіперглікемічної коми. Найоптимальніший метод — внутрішньовенне крапельне введення інсуліну протягом перших 2 год зі швидкістю 8 ОД/год з розрахунку 0,1 ОД/кг. Для цього 1 мл інсуліну (40 ОД) розчиняють у 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 30-35 крапель за 1 хв.
Пероральні гіпоглікемічні препарати
Пероральні гіпоглікемічні препарати — це синтетичні препарати для вживання всередину при II типі цукрового діабету (інсулінонезалежного).
Похідні сульфонілсечовини (букарбан, бутамід тощо) стимулюють утворення ендогенного інсуліну в підшлунковій залозі.
Глібенкламід (антибет, бетаназ, даоніл, глюкобене, манініл, еуглюкон) — синтетичний гіпоглікемічний препарат, який посилює утворення ендогенного інсуліну, підвищує чутливість тканин до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями.
Показання до застосування: цукровий діабет II типу в дорослих.
Побічні ефекти: алергійні реакції, головний біль, втомлюваність, запаморочення, шум у вухах, диспепсія, холестаз, фотосенсибілізація.
Бігуаніди та препарати різної будови (метформін, буформін тощо) підвищують споживання глюкози тканинами, зменшують всмоктування глюкози в травному каналі. Призначають хворим на інсуліннезалежний цукровий діабет, ожирінням на фоні цукрового діабету І типу, у складі комбінованої терапії хворих на цукровий діабет.
Метформін (сіофор) — пероральний протидіабетичний засіб, який затримує всмоктування глюкози з травного каналу, підвищує зв’язування інсулину з рецепторами, гальмує синтез глюкози в печінці, знижує синтез ендогенного інсуліну.
Показання до застосування: цукровий діабет II типу, в тому числі на тлі порушень ліпідного обміну та ожиріння.
Побічні ефекти: диспепсія, що усувається самостійно при подальшому лікуванні.
Класифікація пероральних гіпоглікемічних засобів
Похідні сульфонілсечовини |
Бігуаніди |
Препарати різної будови |
---|---|---|
Букарбан (карбутамід) Бутамід (толбутамід, дирастан) Глібенкламід (манініл, бетаназ, антибет, даоніл, глюкобене, еуглюкон) Гліквідон (глюренорм) Гліклазид (діабетон, гліорал, предіан) Глімепірид (амарил) |
Метформін (сіофор) Буформін (адебіт, силубін) |
Акарбоза (глюкобай) Розиглітазон(авандія) Ізодибут Діабетин |
Гормони кіркової речовини
Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.
Фармакологічна дія ГКС:
- протизапальна;
- протиалергійна;
- протишокова;
- імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);
- антитоксична;
- пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.
Класифікація ГКС
ГКС пероральні та ін’єкційні |
ГКС інгаляційні |
ГКС місцевої дії |
---|---|---|
1. Природні ГКС Гідрокортизон (кортизол) Кортизон 2. Синтетичні глюкокортикостероїди Преднізолон (мазипредон, декортин) Метилпреднізолон (метипред) Тріамцинолон (полькортолон, кенакорт,кеналог) Дексаметазон (дексавен, фортекортин) Бетаметазон (целестон,дипроспан) |
Пульмікорт (будезоніт) Бекломет (беклометазон) Інгакорт (флунісолід) |
1. ГКС місцевої дії низькоїактивності Метилпреднізолон (адвантан) Преднізолон (деперзолон, мазипредон) Гідрокортизон 2. ГКС помірно активні Флуметазон (лоринден) Тріамцинолон(фторокорт, полькортолон) 3. Активні ГКС Бетаметазон (кутерид,целестодерм) Флуоцинолон (флуцинар, синалар, синафлан) Ультралан Апулеїн (будезонід) Сикортен 4. Високоактивні ГКС Клобетазол (дермовейт, клобедерм) |
Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, активніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протизапальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.
Показання до застосування: для лікування хворих з ревматизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.
Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.
Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період вагітності.
Метилпреднізолон проявляє таку саму активність, як і преднізолон, але не впливає на обмін мінералів, не зумовлює виникнення набряків і краще переноситься хворими.
Синтетичні ГКС, що містять фтор (дексаметазон та тріамцинолон) — більш активні, ніж преднізолон (у 7 і 5 разів відповідно). Застосовують так само, як і всі ГКС.
Треба пам’ятати, що вони справляють особливий побічний ефект: м’язову слабкість і навіть параліч (особливо тріамцинолон), тоді як побічна дія їх на травний канал та набряки — менш виражена та виникає рідше.
Дексаметазон — синтетичний ГКС, у 7 разів сильніший за преднізолон. У терапевтичних дозах менше впливає на мінеральний обмін і тому рідше зумовлює розвиток набряків. Препарат не призначають для лікування хворих з недостатністю кори надниркових залоз. При тривалому лікуванні зумовлює розвиток більш тяжких побічних ефектів.
Терапію ГКС проводять тоді, коли всі інші можливості лікування вже вичерпано. У гострих випадках її призначають за життєвими показаннями. Ці обмеження пов’язані з великою кількістю і тяжкістю ускладнень. У всіх гострих випадках ГКС вводять протягом 1-3 днів у висоих дозах — від 0,2 до 1 г на добу в перерахунку на преднізолон. При хронічних захворюваннях ГКС призначають на термін від 4-6 тиж і більше в дозі 0,02-0,05 г на добу. При тривалому застосуванні ГКС перед їх відміною дозу препарату поступово знижують. Це роблять з метою профілактики синдрому відміни (гостра недостатність кіркової речовини надниркових залоз, загострення основного захворювання).
ГКС інгаляційні призначають хворим при нападах бронхіальної астми та бронхоспазмі.
Флунісолід (інгакорт) — ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та назального аерозолю, виявляє виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, оскільки, на відміну від беклометазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихання, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в частому застосуванні бронхолітиків.
Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і систематичне застосування препарату.
Показання до застосування: бронхіальна астма, алергійний риніт.
У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При тривалому застосуванні можливі грибкові ураження слизової оболонки рота та глотки.
ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, інфекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і крапель — при алергійному кон’юнктивіті тощо.
Протипоказання: вірусні ураження шкіри і слизових оболонок.
Клобетазол (дермовейт, клобедерм) — ГКС для місцевого застосування IV покоління (найвищої активності), виявляє сильну протиалергійну та протизапальну дії. Усуває набряк, гіперемію, свербіж.
Показання до застосування: псоріаз, екзема, червоний плоский лишай (СЧВ) та інші стійкі до лікування менш активними ГКС шкірні хвороби.
Побічні ефекти: стончення та атрофія шкіри, системні реакції (пригнічення секреції ендогенних ГКС), якщо тижнева доза для дорослих перевищуватиме 50 г.
Препарати жіночих статевих гормонів
Естрогенні гормони
Гестагенні гормони
Естрогенні гормони
Естрогени виробляються в яєчниках. Вони стимулюють розвиток жіночих статевих органів, вторинних статевих ознак, спричинюють проліферацію ендометрія (зміни в ендотелії, що призводять до його видалення і відновлення менструації).
Класифікація естрогенів
Стероїдні естрогени |
Нестероїдні естрогени |
---|---|
Естрон (фолікулін) Бстрадіол (дивігель, менорест,прогінова) Бстріол (овестин) Бтинілестрадіол (мікрофоллін) |
Синестрол (гексестрол) Диместрол Октестрол Сигетин |
Естрогенну терапію широко застосовують при всіх проявах недостатності внутрішньосекреторної функції яєчників — гіпоплазії матки (інфантилізм — недорозвинутість статевих органів), розладах менструального циклу, безплідності, після операцій з приводу видалення яєчників і матки, при патологічномуперебігу клімаксу тощо.
Естрон (фолікулін) — природний фолікулярний гормон у формі олійного розчину, отримують із сечі вагітних або плаценти. Бере участь у формуванні вторинних статевих ознак, стимулює розвиток матки, необхідний для нормального менструального циклу та функції дітонародження. Як препарат, він приблизно в 5 разів менш активний, ніж естрадіол.
Показання до застосування: гіпоплазія (недорозвинутість статевих органів — інфантилізм), дис- і аменорея (розлади менструального циклу), стимуляція пологів, патологічний перебіг клімаксу тощо.
Побічні ефекти: дуже рідко — маткові кровотечі.
Природні естрогени, на відміну від синтетичних, практично не зумовлюють розвиток побічних ефектів.
Естрадіол виявляє сильну, уповільнену та тривалу естрогенну дію.
Етинілестрадіол — синтетичне похідне естрадіолу, один із найбільш активних естрогенів.
Синестрол — синтетичний аналог естрадіолу (сильніший за естрон у 5 разів).
Синтетичні естрогени при прийомі всередину можуть спричинювати втрату апетиту, нудоту, блювання, діарею.
Передозування і тривале лікування естрогенами може призвести до виникнення маткових кровотеч, гіпертрофії молочних залоз.
Гестагенні гормони (прогестини)
Виробляються жовтим тілом яєчників. Назва гормонів походить від латинського pro gestatio — для вагітності. Звідси зрозуміла і їхня фізіологічна роль — сприяння збереженню вагітності в І триместрі.
Класифікація гестагенів
Натуральний гормон |
Синтетичні прогестогени |
---|---|
Прогестерон (утрожестан) |
Дидрогестерон (дуфастон) Медроксипрогестерону ацетат Мегестролу ацетат Медрогестон Аллілестренол (туринал) Норетистерон (норколут, амінор) Лінестренол (оргаметрил) |
Прогестерон (утрожестан) — гормон жовтого тіла яєчників. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, діє спазмолітично на м'язи матки, зменшує збудливість і скоротливу активність м’язів матки і маткових труб; готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормальний розвиток вагітності.
Показання до застосування: невиношування плода (для його збереження), безплідність, дисменорея, гіперпластичні процеси в міометрії (маткові кровотечі), ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.
Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — вірилізація плода жіночої статі, підвищення АТ, набряки.
Дуфастон (дидрогестерон) — синтетичний прогестоген, дія якого та застосування подібні до таких прогестерону. Препарат не спричинює маскулінізуючу та вірилізуючу дію, добре переноситься.
Аллілестренол (туринал) — пероральний синтетичний гестаген, що застосовують для збереження вагітності при звичних та загрожуючих абортах, загрозі передчасних пологів.
Контрацептивні засоби
Контрацептивні (протизаплідні) засоби — це гормональні препарати, які застосовують для запобігання небажаній вагітності.
Класифікація протизаплідних препаратів
Препарати |
Механізм дії |
---|---|
Комбіновані естроген-гестагенні протизаплідні засоби
|
пригнічують гіпоталамо-гіпофізарну систему, овуляцію, змінюють склад слизу в шийці матки і перешкоджають проникненню сперматозоїдів різняться за складом, дозою естрогенів і гестагенів. Трифазні контрацептиви повністю відповідають фізіологічному циклу, забезпечують найменше гормональне навантаження на організм жінки |
Мікродози гестагенів континуїн, норгестрел (оврет), мікролют, лінестренол (екслютон) |
зменшують кількість та властивості слизу каналу шийки матки, гальмують проліферацію ендометрія, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини, пригнічують рухову активність маткових труб |
Посткоїтальні препарати лівоноргестрел (постинор) |
контрацептиви містять високі дози прогестинів. їх застосовують відразу після статевого акту жінки, які ведуть нерегулярне статеве життя |
Пролонговані гестагенвмісні
|
пригнічують секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза, перешкоджають пересуванню сперматозоїдів, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини. Депо-провера вводять внутрішньом’язово 1 раз на 3-6 міс. Норплант імплантують під шкіру передпліччя терміном на 5 років |
Вагінальні контрацептиви (сперміциди) фарматекс (бензалконій-хлорид), ноноксинол (концептрол, патентекс овал) |
руйнують клітинну мембрану, зумовлюють загибель сперматозоїдів |
Побічні ефекти: головний біль, нудота, блювання, набряк і болючість молочних залоз, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, збільшення маси тіла, депресія, акне, облисіння, міжменструальні кровотечі, алергійні реакції.
Протипоказання: артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, ішемічна хвороба серця, пухлини, цукровий діабет, невроз.
Ще одним сучасним контрацептивним засобом є протизаплідний пластир
Андрогени
Андрогени виробляються чоловічими статевими органами, сприяють розвитку статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, скелетних м’язів за чоловічим типом, фіксують кальцій у кістках. До андрогенних препаратів належать — тестостерону пропіонат, тестенат, тетрастерон (сустанон-250, омнадрен), метилтестостерон, тестобромлецит.
Тестостерону пропіонат — синтетичний аналог андрогенів, має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону; повільніше всмоктується і більш стійкий, ніж природний гормон. З усіх препаратів чоловічих статевих гормонів має найбільш сильну андрогенну дію.
Показання до застосування: статеве недорозвинення (інфантилізм), порушення статевої функції, у високих дозах — для лікування злоякісних пухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років тощо.
Побічні ефекти: у високих дозах — затримка води в організмі, у жінок — маскулінізація, відсутність менструацій.
Протипоказання: рак передміхурової залози.
Метилтестостерон у 3-4 рази слабший за тестостерон.
Анаболічні стероїди
Анаболічні стероїди — група препаратів, які за будовою подібні до андрогенів, але не мають гормональної активності.
Анаболічні препарати — метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол), метандріол (метандростендіол), феноболін, силаболін, ретаболіл (нандролон).
Ретаболіл (нандролон) — синтетичний анаболічний стероїд, що виявляє сильну і тривалу анаболічну дію. Анаболічна дія — це стимуляція синтезу білка, утилізація азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів, що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток (остеогенез), репарації тканин. Ефект розвивається за 3 дні і триває протягом 3 тиж і більше.
Показання до застосування: всі стани з абсолютним чи відносним дефіцитом білків — при кахексії (виснаженні), дистрофії, хронічних інфекціях, травмах, опіках, інфаркті міокарда; хвороби опорно-рухового апарату — остеопороз, переломи, незакінчений остеогенез, псевдоартроз тощо.
Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — диспепсія, ураження печінки, утворення жовчних і сечових конкрементів, аспермія, імпотенція; у жінок — явища маскулінізації і вірилізації; у дітей — припинення росту кісток.
Метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол) — синтетичний препарат, що виявляє виражену анаболічну дію. Випускається в таблетках для прийому всередину.
Феноболін — нерозчинний у воді анаболічний засіб, що проявляє найбільш вибіркову дію, ніж інші анаболіки. Він менш гепатотоксичний, ніж аналогічні засоби.