DMUPharm

Адреноміметичні

Адреноміметичні засоби — це лікарські засоби, що безпосеред­ньо стимулюють адренорецептори.

α-Адреноміметики

α-Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють пере­важно α-адренорецептори.

Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α-адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Внаслідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загальний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збу­джуючи β1-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скорочень, унаслідок чого ударний об’єм зростає.

Препарат не всмоктується з травного каналу. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні зумовлює спазм судин на місці ін’єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях вве­дення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність (ко­лапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.

Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.

Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, оскільки спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.

Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до змен­шення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.

Показання до застосування: гострий риніт, синусит.

Побічні ефекти: можливе подразнення слизової оболонки носа, відчуття печіння.

Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома, підвищена чут­ливість до препарату.

Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні очей. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симптоматичного лікування набряку і гіперемії кон’юнктиви у хворих з подразненням очей, зу­мовленим дією диму, пилу, світла, використанням косметичних за­собів, контактних лінз.

Мезатон (фенілефрин) — α-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тис­ку при колапсі та артеріальній гіпотензії, а також під час підготов­ки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекційних за­хворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Обереж­но призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.

Побічні ефекти: при тривалому застосуванні - тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.

Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, вира­жений атеросклероз.

β-Адреноміметики

β-Адреноміметики — де препарати, що стимулюють переважно β-адренорецептори.

Ізадрин (ізопреналін) збуджує β1 і β2-адренорецептори, внаслідок чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м’язів травного каналу, матки.

Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття антріовентрикулярної блокади. При де­яких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно кра­пельно.

Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор вер­хніх кінцівок, пронос; при тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності.

Протипоказанння такі самі, як і для інших β-адреноміметиків: І триместр вагітності, а також стан перед пологами (пригнічує поло­гову діяльність).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) — стимулює β1 і меншою мірою β2-адренорецептори. Виявляє більш тривалий бронхо­розширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин, хворим на брон­хіальну астму, хронічний астматичний бронхіт, емфізему легень, а також пацієнтам з порушенням атріовентрикулярної провідності.

Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на β2-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2-3 рази на день. Є ком­біновані форми препарату — Беродуал, Дитек.

Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під на­звою Партусистен призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м’язи матки).

Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на β2-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4-6 год).

Спіропент (кленбутерол) - стимулює β2-адренорецептори брон­хів і виявляє брохорозширювальну дію. Призначають хворим на бронхіальну астму, астматичний бронхіт, емфізему легень всереди­ну та у вигляді інгаляцій.

α-, β-Адреноміметики

α-, β-Адреноміметики — це речовини, що стимулюють α- і β-адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — стимулює адренорецеп­тори серця, підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударний і хвилинний об’єм серця, збільшує його потребу в кисні.

Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферичні суди­ни, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), підвищує вміст глюкози в крові (гіперглі­кемія), послаблює тонус і силу скорочень міометрія.

Вводять адреналін підшкірно, внутрішньом’язово, іноді — внут­рішньовенно крапельно, при зупинці серця — інтракардіально. Всередину препарат не призначають, оскільки він руйнується в травному каналі.

Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою, а також як пресорний засіб при шоці, колапсі для підвищення АТ (у наш час адреналін майже не використовують, надаючи перева­гу мезатону та іншим α-адреноміметикам). Використовують пре­парат також для подовження дії місцевоанестезійних засобів (1 крапля 0,1 % розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну вико­ристовують для лікування хворих з глаукомою (разом з пілокар­піном).

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску; тахікардія; біль у серці, аритмія.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеро­склероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.

Симпатоміметики

Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатору норадреналіну, який збуджує α-, β1 і β2-адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адрено­рецептори. Ефедрин виявляє такі ефекти: стимулює серцеву діяль­ність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розши­рює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша, але більш тривала дія. Пресорний ефект при повтор­ному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат про­никає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Показання до застосування: хворим для підвищення артеріально­го тиску при травмах, крововтраті, інфекційних захворюваннях, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмології викорис­товують для розширення зіниць. Призначають препарат всередину (до їди), вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збуд­ження, порушення сну, тахікардія, затримка сечі, тремтіння верх­ніх кінцівок.

Протипоказання: безсоння, підвищений артеріальний тиск, за­хворювання серця.

Антиадренергічні

Антиадренергічні засоби — це препарти, які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.

α-Адреноблокатори

α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін — справляє виражену α-адреноблокувальну дію. Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин, покращанню кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м’язів, зни­женню артеріального тиску, зумовлює тахікардію, підвищує мото­рику травного каналу.

Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно, спазм судин мозку), про­лежнями, при відмороженнях, для лікування пацієнтів з трофічни­ми виразками кінцівок, при феохромоцитомі (пухлина наднирко­вих залоз). Препарат призначають всередину.

Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння, свербіж шкіри, іноді нудота, блювання, пронос, ортостатичний колапс (після ін’єкції не­обхідно полежати 1,5-2 год).
Для усунення таких явищ необхідно знизити дозу або зробити перерву в уживанні препарату.

Празозин є селективним α-адреноблокатором. Основна дія препа­рату — зниження артеріального тиску. Це пояснюється зниженням тонусу артеріальних судин і зменшенням роботи серця.

Препарат призначають всередину хворим для лікування артеріальної гіпертен­зії за схемою: спочатку 0,5-1 мг перед сном (після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 год), а потім по 1 мг 3-4 рази на день.

Побічні ефекти: головний біль, безсоння, нудота, блювання, про­нос, сухість у роті.

Протипоказання: період вагітності, а також вік до 12 років. Не­обхідно виявляти обережність при захворюваннях нирок.

Тропафен — блокує α-адренорецептори, внаслідок чого розши­рюються периферичні судини, знижується артеріальний тиск. Пре­парат більш активний, ніж фентоламін; діє тривалий час, менш токсичний.

Показання до застосування: порушення периферичного крово­обігу, трофічні виразки, пролежні, гіпертонічний криз, а також для діагностики і лікування хворих на феохромоцитому. Призначають парентерально.

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті, закреп, порушення зору; рідко — можливий ортостатичний колапс.

Піроксан — спричинює центральну та периферичну адреноблокувальну, а також седативну дію. Усуває симптоми гіперсимпатикотонії (емоційний стрес, головний біль, відчуття тривоги, безсон­ня, зниження працездатності). Препарат сприяє підсиленню уваги та покращенню розумової працездатності, усуває симптоми абсти­ненції при наркоманії, а також свербіж при нейродерміті.

Показання до застосування: гіпертонічний криз (купірування та профілактика), алергодерматоз, екзема, нейродерматит, депре­сивний стан.

Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, брадикардія, біль у серці.

Серміон (ніцерголін) — виявляє α-адреноблокувальну, спазмолі­тичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку і підви­щує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.

Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу, тромбоз і емболія мозкових судин, хвороба Рейно, мігрень, ар­теріальна гіпертензія (як допоміжний засіб).

Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, сонливість або безсоння.

β-Адреноблокатори

β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують β-адренорецептори. Їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) — блокує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює бради­кардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферич­ний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто вини­кає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади β2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.

Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ішеміч­ною хворобою серця, порушеннями серцевого ритму (тахіаритмія, мерехтлива аритмія), гіпертонічною хворобою (початкова стадія в осіб віком до 40 років). Застосовують всередину за схемою, почина­ють з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижу­ють (загроза розвитку синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, диспепсичні явища, погіршен­ня перебігу цукрового діабету, порушення функцій ЦНС (втомлю­ваність, порушення сну, судоми).

Протипоказанння: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, цукровий діабет, бронхіальна астма, період вагітності.

Окспренолол (тразикор) — призначають при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія). Препарат пе­реноситься хворими краще, оскільки він меншою мірою спричинює бронхоспазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адре- норецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Призначають 1 або 2 рази на день за тими самими показаннями, що й анаприлін. Можна за­стосовувати у хворих із бронхоспазмом.

Метопролол (вазокардин, егілок, корвітол, беталок) — справляє дію, подібну до такої атенололу. Призначають хворим з артеріальною гіпер­тензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда. Уживають всередину та вводять внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) — виявляє дію, подібну до такої метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що й попередній пре­парат. Призначають всередину.

Побічні ефекти: відчуття жару, нудота, блювання.

Віскен (піндолол) — блокатор β1 і β2-адренорецепторів. Виявляє протиаритмічну дію. На показники нормального артеріального тис­ку не впливає, але зменшує вираженість артеріальної гіпертензії.

Показання до застосування: гіпертонічна хвороба (як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими препаратами), попередження нападів стенокардії, порушення ритму (пароксизмальна тахікар­дія, екстрасистолія).

Призначають всередину за схемою та вводять внутрішньовенно в умовах стаціонару.

Побічні ефекти: втомлюваність, порушення сну, розлади трав­лення.

Атенолол — кардіоселективний β-адреноблокатор, що виявляє антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дію.

Показання до застосування: всередину за схемою для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, профілактика нападів стено­кардії, профілактика і лікування надшлуночкових тахікардій.

Побічні ефекти: на початку лікування можливі підвищена втомлюваність, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, м’язова слабкість.

Ацебуталолу гідрохлорид (сектраль) — селективний блокатор β1‑адренорецепторів серця. Препарат виявляє антиаритмічну, гі­потензивну і антиангінальну дію.

Майже не впливає на скоротливість міокарда, м’язи судин і бронхів.

Показання до застосування: серцева аритмія (надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія), профілактика нападів стенокардії, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: нудота, діарея, брадикардія, артеріальна гіпо­тензія.

α-, β-Адреноблокатор карведилол, крім антигіпертензивних, має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

Симпатолітики

Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, ар­теріальний тиск. Препарат призначають всередину за схемою па­цієнтам з гіпертонічною хворобою. Виражений антигіпертензивний ефект розвивається упродовж 4-7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки ріди­ни в організмі препарат комбінують із діуретинами. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні ефекти: ортостатичний колапс, брадикардія, нудота, блювання, сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини, на­бряки, ульцерогенна дія, імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин, знижуються частота серце­вих скорочень, артеріальний тиск.

Показання до застосування: для лікування хворих на артері­альну гіпертензію. Гіпотензивний ефект резерпіну розвивається через 2-3 доби, а після відміни препарату триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбі­нують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засо­бами.

Побічні ефекти: депресія, сонливість, загальна слабкість, явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування), зниження лібі­до, гінекомастія, гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка, нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу знижують або препарат тимча­сово відміняють.