Протианемічні

Еритропоез — це утворення еритроцитів, які переносять кисень до органів і тканин. Цей процес забезпечується гемоглобіном, до складу якого входять залізо та білки. Залізо всмоктується у тонкому кишечнику, окислюючись із тривалентного у двовалентне. Цьому сприяють кислоти (яблучна, лимонна, янтарна), мікроелементи (мідь, кобальт, магній, марганець, цинк). Необхідною умовою є також цілість слизової оболонки травного каналу. Еритропоез здійснюється у червоному кістковому мозку. Внаслідок недостатності еритроцитів розвивається недокрів’я (анемія). Основні типи анемій — гіпохромна (залізодефіцитна), яка виникає внаслідок порушення всмоктування заліза та кровотеч; гіперхром­на (мегалобластична, макроцитарна), пов’язана із порушенням до­зрівання еритроцитів.

Препарати заліза

Залізо входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, окисно-віднов­них ферментів. Всмоктується переважно в дванадцятипалій кишці.

Класифікація препаратів, що стимулюють еритропоез (протианемічних препаратів)

Для полегшення всмоктування залізо повинно перетворитися з тривалентного в двовалентне. Цьому сприяють хлоридна, аскорбі­нова, органічні кислоти, а також мікроелементи — мідь, кобальт, магній, цинк тощо.

Заліза лактат — препарат заліза для застосування всередину. Входить до складу таких засобів, як феролактол, гемостимулін.

Показання до застосування: для лікування гіпохромних анемій, профілактики анемій у вагітних.

Побічні ефекти: забарвлення прикореневої частини зубів у чор­ний колір, закрепи (за рахунок утворення заліза сульфіду), подраз­нення слизової оболонки травного каналу, нудота, блювання, біль у надчерев’ї.

Для профілактики цих ускладнень препарати заліза необхідно призначати після їди, запиваючи яблучним соком або розчином розведеної хлоридної кислоти. Після вживання препарату бажано прополоскати рот.

Ферковен — комбінований препарат заліза для внутрішньовен­ного введення. Містить заліза сахарат, кобальт, розчин вуглеводів. Вводять ферковен за схемою: в перші 2 дні — 2 мл внутрішньовен­но, потім — по 5 мл.

Побічні ефекти: гіперемія, відчуття стиснення у грудях, біль у попереку.

Препарати вітамінів

Ціанокобаламін (В12) — вітамінний препарат, ефективний засіб для лікування хворих на мегалобластичну анемії (анемії Аддісона — Бірмера). Сприяє утворенню дозрілих форм еритроцитів.

Побічні ефекти: алергійні реакції, біль у серці, тахікардія, збуд­ження ЦНС.

Фолієва кислота (ВC) — вітамінний препарат, який забезпечує дозрівання еритроцитів за нормобластичним типом. Призначають для лікування хворих з макроцитарною анемією, лейкопенією.

Стимулятори лейкопоезу

Лейкопоез — утворення лейкоцитів, яке здійснюється в червоно­му кістковому мозку.

Недостатня продукція лейкоцитів призводить до зменшення їхньої кількості (лейкопенії) або відсутності (алейкії) у крові. Причинами таких станів можуть бути хронічні отруєння отрутохімікатами (пестицидами тощо), радіоактивне випроміню­вання, проведення сеансів хіміотерапії при онкологічних захворю­ваннях, побічні ефекти лікарських засобів (похідні піразолону, сульфаніламідні, антитиреоїдні препарати). До стимуляторів лейкопоезу належать натрію нуклеїнат, метилурацил, пентоксил, лейкомакс, лейкоген, філграстим (нейпоген).

Метилурацил — стимулятор лейкопоезу, похідне нуклеотидів.

Препарат прискорює процес регенерації, сприяє загоєнню вира­зок, підвищує імунітет, виявляє протизапальну дію.

Показання до застосування: лікування пацієнтів з лейкопенією різної етіології, пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, променевою хворобою тощо.

Згортання крові

• Засоби, що підвищують згортання крові (коагулянти, гемостатики, антигеморагічні, кровоспинні засоби)
• Засоби, що знижують згортання крові

Засоби, що підвищують згортання крові (коагулянти, гемостатики, антигеморагічні, кровоспинні засоби)

Коагулянти (гемостатики, антигеморагічні) — засоби, які під­вищують згортання крові і сприяють тромбоутворенню. Їх засто­совують для зупинки кровотеч.

Класифікація коагулянтів (гемостатиків)

Фібриноген — препарат плазми крові людини для внутрішньо­венного крапельного введення. Випускають у вигляді порошку, який розводять безпосередньо перед уведенням бідистильованою водою.

Показання до застосування: для зупинки масивних кровотеч в хірургії, акушерстві, травматології.

Тромбін — препарат плазми крові для місцевого застосування у формі порошку, який розводять ізотонічним розчином натрію хло­риду. Використовують тільки місцево для зупинки капілярних і паренхіматозних кровотеч (при черепномозкових операціях, опера­ціях на печінці, нирках та ін.). При кровотечах із великих судин тромбін не використовують.

Вікасол — синтетичний водорозчинний аналог вітаміну К. Під­вищує синтез протромбіну в печінці. Початок дії препарату — через 16-20 год.

Показання до застосування: для лікування всіх видів хроніч­них кровотеч (капілярних і паренхіматозних), підготовки хворого до операцій, профілактично на останніх термінах вагітності для за­побігання кровоточивості в немовлят та ін.

Побічний ефект: тромбоемболія.

Кальцію хлорид — препарат кальцію, що сприяє згортанню крові, знижує проникність судинної стінки. Застосовують для зу­пинки кровотеч у хірургії, акушерстві і гінекології, травматології.

Амінокапронова кислота (амікар) — антифібринолітичний за­сіб, який пригнічує активність фібринолізу (розсмоктування утво­реного тромбу).

Швидко виводиться з організму (через 4 год).

Показання до застосування: для зупинки кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом (під час будь-яких операцій, при перед­часному відшаровуванні плаценти та ін.).

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, нудота, діарея, за­палення верхніх дихальних шляхів, ортостатична гіпотензія, судоми.

Етамзилат (дицинон) — кровоспинний засіб, який прискорює агрегацію (склеювання) тромбоцитів. Знижує проникність капі­лярів. При внутрішньовенному введенні дія настає через 5-15 хв і триває 4-6 год.

Показання до застосування: кровотечі будь-якого походження.

Побічні ефекти: не виявлені.

Засоби, що знижують згортання крові

Антикоагулянти -- засоби, які знижують згортання крові, за­побігають тромбоутворенню.

Гепарин — антикоагулянт прямої дії, запобігає утворенню фак­торів згортання крові. Після введення гепарину пригнічення згор­тання крові настає негайно і продовжується протягом 2-3 год (при підшкірному введенні — до 6 год).

Показання до застосування: для запобігання і обмеження тром­боутворення при інфарктах міокарду, тромбозах, емболіях, перели­ванні крові, операціях на серці і судинах тощо.

Побічні ефекти: алергійні реакції, ціаноз, головний біль, рід­ко — гематурія та крововиливи, серцево-судинна недостатність.

Класифікація препаратів, що знижують згортання крові

Далтепарин (фрагмін) — антикоагулянт прямої дії, низькомоле­кулярний гепарин, виділений із слизової оболонки тонкої кишки свині. Біодоступність складає до 90 %, діє протягом 2 год.

Показання до застосування: профілактика тромбоемболічних ускладнень при тривалому проведенні гемодіалізу чи гемофільтрації у хворих з гострою та хронічною нирковою недостатністю, го­стрий тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії тощо.

Побічні ефекти: тромбоцитопенія, кровотечі, алергійні реакції, рідко — алопеція (облисіння), некроз шкіри.

Феніндіон (фенілін) — антикоагулянт непрямої дії, антагоніст вітаміну К; порушує біосинтез факторів згортання крові в печінці. Дія препарату розвивається повільно, початок дії спостерігається через 8-10 год, максимум дії — через 24-30 год, тривалість — до 48 год.

Показання до застосування: для профілактики розвитку та лі­кування хворих з тромбозом, емболією, тромбофлебітом, інсультом, інфарктом міокарда, серцевою недостатністю.

Побічні ефекти: кровотечі, нудота, блювання, шкірний висип, гепатит, забарвлення шкіри на долонях у помаранчевий колір, сечі — у рожевий.

Стрептоліаза (стрептокіназа, кабікіназа, авелізин) — фібринолітичний препарат, фермент, що отримують із культури гемолітич­ного стрептокока. Стимулює утворення натурального фібринолізину. Як і препарат фібринолізин, він має властивість розсмоктувати свіжий тромб.

Показання до застосування: проведення термінової терапії у хворих з тромбозом вен та артерій, ранньою стадією інфаркту міо­карда, тромбоемболією легеневої артерії.

Побічні ефекти: алергійні реакції, підвищення температури тіла тощо.

Кислота ацетилсаліцилова — ненаркотичний аналгетик, що має властивість гальмувати початкову фазу тромбоутворення (син­тез тромбоксану А2). Ця дія проявляється лише в разі вживання препарату у невисоких дозах (0,08-0,3 г) протягом тривалого часу.

Показання до застосування: для профілактики тромбоутворен­ня у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тромбозом судин сітківки, порушенням мозкового кровообігу.

Плазмозамінники

Плазмозамінники — рідини, які використовують для тимчасо­вої заміни плазми крові в разі крововтрати, шоку, розладів мікроциркуляції, інтоксикації та інших процесів, зумовлених порушен­ням гемодинаміки.

Класифікація плазмозамінників

Кровозамінники

Альбумін — плазмозамінний препарат, який отримують шля­хом фракціювання людської плазми, плаценти, крові здорових до­норів. Це прозора рідина бурштинового кольору. Відновлює нестачу альбуміну в плазмі крові, підтримує осмотичний тиск крові, швид­ко підвищує АТ.

Показання до застосування: шок будь-якого походження, опі­ки, нефротичний синдром, цироз печінки.

Побічні ефекти: підвищення температури тіла, біль у попереку, кропив’янка.

Протипоказання: тромбоз, внутрішня кровотеча, тяжкий пере­біг серцевої недостатності, артеріальна гіпертензія.

Декстран (реополіглюкін) —10% розчин декстрану (декстран — полімер глюкози) на ізотонічному розчині натрію хлориду. Сприяє відновленню кровотоку в дрібних капілярах, посилює процес пере­ходу рідини із тканин у кров’яне русло, посилює діурез, виявляє ан­титоксичну дію.

Показання до застосування: порушення капілярного кровотоку, профілактика і лікування травматичного, операційного, опікового шоку, тромбозу, тромбофлебіту, для дезінтоксикації при перитоніті, панкреатиті, опіках, лікування хвороб сітківки та зорового нерва.

Побічні ефекти: алергійні реакції.

Протипоказання: тромбоцитопенія, захворювання нирок із за­тримкою сечі, серцева недостатність.

Неогемодез — детоксикаційний розчин, що містить низькомоле­кулярний полівідон, а також солі натрію, калію, кальцію та маг­нію.

Полівідон швидко зв’ язує токсичні речовини в крові та виводить їх із організму.

Показання до застосування: токсичні стани на тлі кишкових ін­фекцій, інтоксикація на тлі ниркової та печінкової недостатності, опромінення, опіків тощо.

Побічні ефекти: зниження АТ, тахікардія, задишка, що вимагає негайного переривання введення препарату та призначення каль­цію хлориду, ефедрину та серцевих засобів.

Розчини для парентерального харчування

Розчини для парентерального харчування поставляють в орга­нізм повноцінні амінокислоти, білки, жири, вуглеводи і використо­вуються при станах, що супроводжуються гіпопротеїнемією (недо­статністю білків).

Аміновеноз — збалансований розчин амінокислот для паренте­рального харчування у педіатричній практиці. Він не містить глутамінову кислоту, оскільки вона може спричинити церебротоксичну дію у немовлят.

Показання до застосування: парентеральне харчування немо­влят, дітей грудного віку.

Амінокровін — продукт кислотного гідролізу білків крові люди­ни з додаванням глюкози.

Показання до застосування: хвороби, що супроводжуються не­достатністю білків, для покращення репаративних процесів після операцій, опіків, тяжких інфекцій тощо.

Побічні ефекти: алергійні реакції.

Розчини електролітів

Розчини електролітів — це сольові препарати, які містять солі натрію, калію, кальцію, магнію у збалансованих концентраціях, близьких до таких у плазмі крові.

Ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9 %) поповнює нестачу рі­дини в організмі.

Показання до застосування: зневоднення, шок, колапс, крововтрата.

Розчин Рінгера — Локка (фізіологічний розчин) містить 9 г на­трію хлориду, по 0,2 г натрію гідрокарбонату, кальцію і калію хло­риду, 1 г глюкози на 1 літр води для ін’єкцій. Застосовують у тих самих випадках, що і розчин натрію хлориду.

Розчини «Дисоль», «Трисоль», «Ацесоль» — збалансовані ком­біновані сольові препарати, які поповнюють нестачу електролітів і рідини в організмі. Попереджують згущення крові, розвиток аци­дозу, покращують капілярний кровообіг, посилюють діурез, вияв­ляють антитоксичну дію.

Впливають на апетит

Класифікація засобів, що впливають на апетит

Гіркоти (настойка полину, настойка гірка, кульбаба, золототи­сячник, трилисник, гірчиця, хрін та ін.) вибірково подразнюють смакові рецепториязика, рефлекторно збуджують центр голоду довгастого мозку, підвищують апетит, покращують травлення. За­стосовують гіркоти при захворюваннях, що супроводжуються зни­женням або відсутністю апетиту (анорексія).

Інсуліни знижують рівень глюкози в крові і збуджують центр го­лоду довгастого мозку. Детально про інсуліни йдеться в розділі «Препарати гормонів, їх синтетичних аналогів та антагоністів».

Засоби, що знижують апетит (анорексигенні препарати) — дезопімон, фепранон, мазиндол — стимулюють, збуджують центр насичення довгастого мозку і пригнічують центр голоду, знижують апетит. Застосовують анорексигенні препарати при аліментарному ожирінні (ожиріння, що пов’язане з переїданням). Вони полегшу­ють дотримування дієти.

Побічні ефекти: безсоння, підвищення АТ, лікарська залежність.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, стенокардія, гіпертиреоз.

Впливають на секрецію шлунка

Засоби, які застосовують при гіпосекреції шлункового соку

Порушення секреції шлунка пов’язане з нервовою (зниження ак­тивності парасимпатичної регуляції і блукаючого нерва), гормо­нальною та місцевою регуляцією. Зниження секреції шлункового соку призводить до розвитку гіпацидного гастриту та деяких видів пептичної виразки шлунка, а в подальшому може зумовити виник­нення новоутворень (злоякісних пухлин).

Препарати, що застосовують на початкових стадіях захворювання:

• гіркоти (див. «Засоби, що впливають на апетит»);
• вуглекислі мінеральні води: «Єсентуки-17», «Лужанська», «Поляна Квасова»;
• препарати на основі лікарських рослин: квітів бузини чорної, ромашки лікарської, трави золототисячнику малого, деревію зви­чайного тощо.

Засоби замісної терапїі, препарати, які застосовують у тяжких випадках:

• сік шлунковий натуральний;
• пепсин;
• кислота хлоридна розведена;
• пепсидил;
• абомін;
• ацидин-пепсин.

Вуглекислі мінеральні води містять вуглекислий газ, який поси­лює секрецію шлункового соку. Їх вживають перед їдою на початко­вих стадіях захворювань шлунка, що супроводжуються знижен­ням секреції шлункового соку.

Засоби замісної терапії призначають у тих випадках, коли залози шлунка не можуть забезпечити достатню секрецію шлункового соку.

Сік шлунковий натуральний містить кислоту хлоридну розведе­ну, ферменти пепсин, ліпазу та інші компоненти. Пепсин активуєть­ся тільки за наявності кислоти хлоридної розведеної. Тому його призначають у мікстурах із кислотою хлоридною або порошок пеп­син запивають кислотою хлоридною розведеною.

Сік шлунковий натуральний, пепсин, кислоту хлоридну розве­дену, ацидин-пепсин, пепсидил, абомін призначають перед їдою при гіпацидному гастриті, ахілії ( відсутність соляної кислоти і фермента пепсина в шлунковому соку ).

Засоби, які застосовують при гіперсекреції шлункового соку

Перша ознака підвищеної секреції шлункового соку — печія. Підвищення кислотності шлункового соку, як правило, виникає внаслідок порушення нервової і гормональної регуляції, місцевих розладів травлення та спадкових факторів, що призводить до ви­никнення запалення слизової оболонки шлунка (гіперацидний гас­трит) та дефекту слизової оболонки (виразка шлунка). Згідно із су­часними теоріями, неабияку роль у виникненні виразкової хвороби відіграють мікроорганізми і, зокрема Helicobacter pylori. Тому у фармакотерапевтичному лікуванні хворих з пептичною виразкою шлунка використовуть препарати, які впливають на кислотність (антацидні засоби), зменшення секреторної активності (блокатори Н2-рецепторів шлунка, М-холіноблокатори, інгібітори протонного насоса), знешкодження збудників хвороби (антиґелікобактерні за­соби) а також засоби, які знеболюють та захищають слизову оболон­ку від подразливої дії кислоти (в’яжучі, місцевоанестезійні засоби).

Класифікація засобів, що застосовують при підвищеній секреції шлунка

Антацидними називають препарати, які нейтралізують надли­шок кислоти шляхом хімічної реакції; антациди є основами.

Натрію гідрокарбонат нейтралізує соляну кислоту з утворенням вуглекислого газу, що є небажаним явищем. Вуглекислий газ зумо­влює вторинну гіперсекрецію (через деякий час кислотність знову підвищується). Натрію гідрокарбонат унаслідок тривалого застосу­вання може змінювати рН крові в бік лужної реакції (призводити до алкалозу), оскільки він добре всмоктується в кров. Все це є недолі­ком даного препарату, тому натрію гідрокарбонат застосовують об­межено, здебільшого в разі печії.

Магнію оксид під час реакції нейтралізації не утворює вуглекис­лого газу і тому не чинить вторинної гіперсекреції, не всмоктується в кров і не впливає на рН крові. У зв’язку з цим він є найкращим антацидом швидкої дії.

Показання до застосування: при печії, гіперацидному гастриті, пептичній виразці шлунка — по 0,25-1 г 3-4 рази на день за 15 хв до і після їди.

Альмагель (алюмаг, анацид, маалокс, гастал, ренні) — це ком­бінований препарат, що містить алюмінію гідроксид, магнію оксид тощо. Він чинить антацидну, обволікальну, адсорбівну дію.

Показання до застосування: пептична виразка шлунка, гіпера­цидний гастрит — по 2 чайні ложки препарату 4 рази на день за 10-15 хв до їди, запиваючи 1-2 столовими ложками води.

Блокатори (антагоністи) Н2-рецепторів — циметидин, ранітидин, фамотидин — блокують гістамінові Н2-рецептори шлунка і знижують секрецію шлункового соку. При тривалому застосуванні (звичайно протягом 6 тиж) ці препарати спричинюють рубцювання та загоєння виразок. Застосовують для лікування хворих з пептич­ною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, профілактики рецидивів цих захворювань.

Фамотидин (фамосан, квамател, гастросидин) — сильний антисекреторний засіб, який належить до III покоління блокаторів Н2-рецепторів шлунка. Спричинює дозозалежне зниження секреції кислоти та активності пепсину (через 2 год — на 80-90 %, через 6 год — на 70-75 %, через 10 год — на 40-45 %), що створює опти­мальні умови для рубцювання виразки.

Показання до застосування: пептична виразка шлунку та два­надцятипалої кишки, профілактика рецидивів та ін.

Побічні ефекти: діарея, нудота, блювання, метеоризм, головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, шкірний висип, зміни у формулі крові.

М-холіноблокатори (холінолітики) — гастроцепін, атропіну сульфат, метацин, платифілін, препарати красавки (беладони) — блокують М-холінорецептори парасимпатичної вегетативної іннер­вації, знижують секрецію шлункового соку, усувають спазми непосмугованих м’язів шлунка та кишок.

Дія, застосування, побічні ефекти, форми випуску атропіну сульфату, метацину, платифіліну, препаратів красавки описано в розділі «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів».

Гастроцепін (пірензепін) вибірково блокує М1-холінорецептори шлунка, не впливаючи на інші органи. Він знижує секрецію шлун­кового соку і не порушує фізіологічні функції травного каналу. Має тривалий лікувальний ефект.

Показання до застосування: лікування гіперацидного гастриту, пептичної виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, профілак­тики та лікування «стресової» виразки тощо.

Побічні ефекти: діарея, сухість у роті.

Блокатори протонного насоса — омепразол, ланзопразол, пантопразол- (контролок, нольпаза) — пригнічують базальну та стимульовану секрецію шлун­кового соку.

У лікуванні хворих з пептичною виразкою шлунка зараз широ­ко використовують антибактеріальні засоби, які активні у відно­шенні збудника виразкової хвороби — Helicobacter pylori, — метронідазол ( кліон, метрогіл, ефлоран ), хелікоцин та ін.

Хелікоцин — комбінований антибактеріальний засіб, що міс­тить амоксицилін (антибіотик пеніцилінового ряду) та метронідазол. Комбінація цих препаратів є високоактивною у відношенні Helicobacter pylori та зумовлює стійку і тривалу ремісію хвороби.

Показання до застосування: комбінована терапія хворих з пеп­тичною виразкою шлунка та хронічним гастритом.

Впливають на моторику шлунка

Класифікація препаратів, що впливають на моторику шлунка

Блювотні препарати

Вони спричинюють антиперистальтику шлунка (скорочення м’я­зів шлунка, внаслідок чого їжа просувається у зворотному напрям­ку), що супроводжується блюванням. Блювотні засоби центральної дії (апоморфіну гідрохлорид) подразнюють рецептори тригер-зони довгастого мозку, збуджують блювотний центр мозку. Апоморфіну гідрохлорид вводять підшкірно по 0,1 мл. Через 10 хв виникає блю­вання.

Застосовують для лікування алкоголізму в поєднанні з уживан­ням алкоголю. Через певний час у хворого формується негативний умовний рефлекс на алкоголь.

Блювотні засоби рефлекторної дії (настій трави термопсису, роз­чин аміаку) подразнюють рецептори шлунка і рефлекторно збуджу­ють блювотний центр довгастого мозку. Застосовують при гострих отруєннях, щоб зумовити блювання.

Протиблювотні засоби

Протиблювотну дію виявляють нейролептики (етаперазин, тіетилперазин, аміназин, трифтазин, галоперидол, дроперидол), М-холіноблокатори (скополамін, аерон), метоклопрамід (церукал, рег­лан) та інші препарати.

Нейролептики застосовують при безперервному блюванні у пе­ріод вагітності, при пухлинах мозку, променевій хворобі, під час сеансів хіміотерапії у хворих зі злоякісними пухлинами тощо.

М-холіноблокатори призначають при блюванні, спричиненому вестибулярними порушеннями (морська та повітряна хвороби).

Метоклопрамід (церукал, реглан) виявляє сильну протиблювот­ну дію, а також прискорює пересування їжі із шлунка в кишечник за рахунок розслаблення пілоричного сфінктера. Не впливає на сек­реторну активність шлунка.

Показання до застосування: нудота, блювання різного поход­ження (після наркозу, лікування цитостатиками та іншими препа­ратами, черепно-мозкова травма тощо).

Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, шкірний висип, гінекомастія (збільшення молочных залоз у чоловіків), галакторея (патологічне мимовільне витікання молока із молочних залоз поза зв'язку з процесом годування дитини), при тривалому застосуванні — паркін­сонізм.

Впливають на секрецію підшлункової залози

Захворювання підшлункової залози з порушенням її зовніш­ньої секреції проявляються у формі гострого або хронічного панк­реатиту.

Панкреатит — запальний процес підшлункової залози, спричи­нений травмами, проникненням інфекції із травного каналу та жов­човидільних проток, а також порушенням дієти (зловживання ал­коголем, жирною їжею та ін.).

Гострий панкреатит проявляється гострим болем у верхній поло­вині живота, яка деколи має круговий характер та іррадіює у праву половину грудної клітки та праве плече. Характерними також є без­перервне блювання, невисока температура тіла, прискорений пульс (120-140 за 1 хв), підвищення ферментної активності крові і сечі (діастаза, амілаза).

При хронічному панкреатиті біль є помірним, хворий скаржить­ся на диспепсичні розлади (рідкі випорожнення з дуже неприємним запахом), зменшення маси тіла.

Для лікування хронічного панкреатиту, пухлин та атрофії за­лозистих елементів використовують поліферментні препарати або засоби замісної терапії — панкреатин, дистал, іпентал, креон, трифермент, панзинорм, фестал, мезим-форте, дигестал, ензистал, ораза, солізим.

Ферментні препарати містять основні ферменти підшлункової залози — трипсин, амілазу, ліпазу, які забезпечують перетравлю­вання білків, вуглеводів та жирів. Ферментні засоби призначають при розладах травлення, хронічному ентероколіті, панкреатиті тощо.

Для лікування гострого панкреатиту використовують:

• антиферментні препарати: апротинін (контрикал, трасилол, гордокс);
• М-холіноблокатори.

Контрикал (апротинін, трасилол, гордокс, тсалол) — інгібітор протеолітичних ферментів (трипсину, хімотрипсину, плазміну, калікреїну), який отримують із легень великої рогатої худоби. Препа­рат знижує активність ферментів підшлункової залози та поперед­жує розсмоктування утворених тромбів (інгібітор фібринолізу).

Показання до застосування: гострий панкреатит, панкреанекроз, запобігання післяопераційному панкреатиту, зупинка крово­теч, які пов’язані з підвищеною фібринолітичною активністю крові.

Побічні ефекти: алергійні реакції та навіть анафілактичний шок (особливо при повторних введеннях препарату), тромбофлебіт.

Гепатотропні засоби

• Жовчогінні препарати
• Холелітолітичні засоби
• Гепатопротектори

Жовчогінні препарати

Жовчогінні препарати — це засоби, які стимулюють утворення жовчі (чинять холеретичну дію) та покращують відток жовчі, роз­слаблюють непосмуговані м’язи жовчовидільних шляхів та сприя­ють виходу жовчі у дванадцятипалу кишку (виявляють холекіне­тичну дію).

Класифікація жовчогінних препаратів

Жовчогінні препарати застосовують для лікування хворих з хро­нічним гепатитом, холециститом, холангітом, дискінезією жовчо­видільних шляхівтощо.

Протипоказання: гострий гепатит, дистрофія печінки, холеретики — при обтураційній жовтяниці.

Алохол — комбінований жовчогінний засіб, що містить суху жовч, екстракти часника та кропиви, активоване вугілля. Він поси­лює утворення жовчі, секреторну активність печінки та усього травного каналу; зменшує процеси гниття, метеоризм у кишечни­ку; виявляє легку проносну дію.

Показання до застосування: хронічний гепатит, холецистит, хо­лангіт, звичайний закреп.

Побічні ефекти: в окремих випадках і дуже рідко — алергійні реакції, діарея.

Холосас — натуральний препарат, який виробляють з екстракту шипшини та цукру. Виявляє м’яку спазмолітичну та жовчогінну дії. Покращує обмінні процеси в печінці.

Показання до застосування: хронічний холецистит, гепатит.

Побічні ефекти: відсутні.

Холелітолітичні засоби

Холелітолітичні засоби — препарати, які сприяють розчиненню холестеринових компонентів у жовчному міхурі та жовчовидільних протоках.

Хенодіоксихолева кислота — холелітолітичний засіб, який є природним компонентом жовчі людини, сприяє розчиненню холес­теринових конкрементів за рахунок пригнічення синтезу ендоген­ного холестерину в печінці, забезпечує поступове розчинення хо­лестеринових каменів.

Показання до застосування: холестеринові (рентгенонегативні) конкременти у жовчному міхурі та загальній жовчній протоці, роз­чинення залишків конкрементів після літотрипсії та інших ендо­скопічних методик тощо. Необхідна умова лікування — функціо­нуючий жовчний міхур без запальних процесів та розмір конкрементів не більше 2 см у діаметрі (сумарний об’єм конкремен­тів не повинен перевищувати половини об’єму жовчного міхура).

Побічні ефекти: діарея (особливо на початку лікування), підви­щення активності трансаміназ.

Гепатопротектори

Гепатопротектори — засоби, що захищають клітини печінки від пошкоджувального впливу гепатотоксичних речовин, нормалізу­ють обмінні процеси в гепатоцитах. Їх застосовують для лікування хворих з гепатитом, цирозом печінки, а також для попередження токсичного впливу на печінку.

Класифікація гепатопротекторів

Есенціале — гепатопротектор, який за хімічною будовою від­повідає природним фосфоліпідам, що відіграють значну роль у про­цесах клітинної регенерації, метаболізму та детоксикації.

Препарат нормалізує функцію печінки та її енергетичний ба­ланс, прискорює відновлення гепатоцитів (клітин печінки).

Показання до застосування: гострий та хронічний гепатит, жи­рова дегенерація печінки, початкові стадії цирозу печінки, інтокси­кація, гестоз у вагітних та ін.

Побічні ефекти: дуже рідко — дискомфорт в епігастральній ді­лянці, діарея.

Силібінін (силегон, силібор, легалон, карсил) — гепатопротекторний засіб рослинного походження, що містить біологічно актив­ні речовини розторопші плямистої, основна діюча речовина — силімарин.

Препарат захищає гепатоцити від шкідливих ушкоджень, сти­мулює синтез білків.

Показання до застосування: хронічний гепатит, активна форма гепатиту, цироз печінки, профілактика токсичних та лікарських уражень печінки.

Побічні ефекти: не виявлені.

Гепабене — комбінований препарат рослинного походження, що містить екстракти трави дим'янки та плодів розторопші плямистої. Екстракт дим'янки виявляє жовчогінну дію, а екстракт з плодів розторопші плямистої — гепатопротекторну.

Показання до застосування: дискінезія жовчовидільнних шля­хів при захворюваннях печінки та після видалення жовчного міху­ра.

Побічні ефекти: збільшення сечовиділення, діарея.

Проносні засоби

Проносні препарати (застосовують при закрепах) — засоби, що стимулюють рухову активність кишок, викликають дефекацію.

Сольові (осмотичні) проносні засоби — магнію сульфат, натрію сульфат тощо — створюють у кишках високу концентрацію йонів, підвищують осмотичний тиск, порушують всмоктування води. Вода і розчинені в ній речовини затримуються у кишках, унаслідок чого вони розтягуються, механорецептори подразнюються та поси­люється їхня рухова активність. Через 4-6 год настає дефекація.

Застосовують сольові проносні при отруєннях, гострих закрепах.

Контактні проносні препарати подразнюють рецептори різних відділів кишечнику, а ті — спричинюють і посилюють перисталь­тику кишок.

Класифікація проносних препаратів

Рицинова олія діє переважно в тонкій кишці, де з неї утворюєть­ся рицинолова кислота, яка подразнює рецептори і посилює перис­тальтику. Дія проявляється через 6-8 год. Окрім цього рицинова олія рефлекторно посилює ритмічні скорочення матки.

Показання до застосування: гострий закреп, а також для стиму­ляції пологів.

Протипоказання: період вагітності, отруєння.

Проносні препарати рослинного походження — листя сенни, кора крушини, корінь ревеню, плоди жостеру (а також комбіновані препарати — сенасайд, сенаде, сенадексин, регулакс та ін.) — міс­тять антраглікозиди, які подразнюють рецептори товстої кишки і через 8-10 год настає дефекація. Призначають ці засоби при хроніч­них закрепах.

Побічні ефекти: звикання.

На рецептори товстої кишки діють також синтетичні препара­ти — фенолфталеїн, ізафенін, гуталакс, бісакодил. Дія проявляєть­ся через 10-12 год. Ці засоби застосовують при хронічних закрепах. Проносні засоби рослинного походження та синтетичні препарати призначають на ніч.

Макрогол (форлакс, фортране) — проносний засіб у формі по­рошку, високомолекулярний оксид етилену, здатний утворювати зв’язки з молекулами води. Тим самим він діє і як осмотичний про­носний засіб, і розм’якшує калові маси. Дія проявляється через 24- 48 год.

Показання до застосування: макрогол і форлак — закреп у до­рослих; фортране використовують для промивання кишечнику пе­ред ендоскопічним та рентгенівським дослідженнями, операціями на кишечнику.

Мукофальк — проносний засіб рослинного походження, який отримують із насіння подорожника. Регулює роботу кишечнику, збільшуючи об’єм його вмісту та розм’якшуючи калові маси.

Показання до застосування: звичний закреп, закреп у період ва­гітності, тріщини прямої кишки, геморой та ін.

Побічні ефекти: відчуття наповнення шлунка, метеоризм.

Протипроносні засоби

При діареї використовують:

• антибактеріальні засоби
  • антибіотики — ністатин, пімафуцин, поліміксин, леворин та ін.;
  • синтетичні антибактеріальні засоби — фталазол, сульгін, ніфуроксазид, інтетрикс та ін.;
• ентеросорбенти — активоване вугілля, аттапульгіт, ентеросгель, смекта, альгігель, сорбогель;
• засоби, що пригнічують перистальтику кишечнику — лоперамід.

Лоперамід — антидіарейний засіб, який знижує тонус і мотори­ку гладких м’язів кишечнику за рахунок дії на опіатні рецептори кишкової стінки, підвищує тонус анального сфінктера. Дія настає швидко і триває 4-6 год.

Показання до застосування: гостра і хронічна діарея різного по­ходження.

Протипоказання: кишкова непрохідність, гострий коліт.

• пробіотики - харчові добавки, що містять живі мікроорганізми які беруть участь у травленні

Засоби для діагностики

• Препарати, які застосовують для функціональної діагностики захворювань печінки, жовчного міхура. З цією метою проводять дуоденальне зондування. Хворому через зонд у дванадцятипалу киш­ку вводять 50-100 мл теплого 25-30 % розчину магнію сульфату, який сприяє рефлекторному викиду жовчі. Через певні інтервали беруть на дослідження 3 проби — А, В, С.
• Засоби, які застосовують для функціональної діагностики за­хворювань шлунка. З цією метою підшкірно вводять гістамін або пентагастрин, які посилюють секрецію шлункового соку.

Протиаритмічні

Протиаритмічні засоби (антиаритмічні засоби) — препарати, які здатні усувати порушення серцевого ритму.

Поняття про аритмії та їх види

Серцеві скорочення виникають, якщо клітини — водії синусного вузлу, що розташований у верхній частині серця, генерують електричні імпульси.

Ці імпульси поширюються по передсердях, а потім через провідні нервові волокна надходять у шлуночки, ритмічно стимулюючи скорочення.

У нормі серце скорочується з частотою 60-80 за 1 хв, але часто­та скорочень може зростати під час фізичного навантаження чи стресу.

Порушення ритму або зміна частоти серцевих скорочень з порушенням гемодинаміки називається аритмією.

Розрізняють тахіаритмії (порушення серцевого ритму з приско­ренням серцевих скорочень) та брадіаритмії (порушення серцевого ритму з уповільненням пульсу).

При тахіаритміях підвищуються автоматизм, збудливість і про­відність серця.

До тахіаритмій належать:

• екстрасистолія — позачергові серцеві скорочення;
• пароксизмальна тахікардія — напади серцевих скорочень ве­ликої частоти (понад 100-120 за 1 хв);
• миготлива аритмія — некоординовані скорочення окремих міо- кардіоцитів, при яких не може відбутися повноцінна систола.

При брадіаритміях порушується проведення нервового ім­пульсу між шлуночками та передсердями, що призводить до час­ткової або повної блокади серця; пульс уповільнюється до 30-40 за 1 хв.

Аритмії класифікують також залежно від місця генерації ім­пульсів та локалізації уражень серця. Переважно аритмії виника­ють унаслідок ішемічної хвороби серця, стресу, ендокринних хво­роб, вживання деяких ліків, кофеїну та ін.

Засоби, що застосовують для лікування тахіаритмій

Класифікація препаратів, що усувають тахіаритмію

Мембраностабілізувальні засоби

Мембраностабілізувальні засоби — порушують проникність іонів натрію, калію, кальцію, хлору крізь мембрани кардіоміоцитів, знижують збудливість і провідність серця. Належать до протиаритмічних засобів І класу і діляться на 3 підгрупи: ІА (хінідин, новокаїнамід, етмозин, дизопірамід, аймалін, праймалін, гвінідин), ІВ (лідокаїн, дифеніл, мексилетин, тримекаїн, бумекаїн) та ІС (флекаїнід, пропафенон, ритмонорм, морацизин).

Новокаїнамід (прокаїнамід) — протиаритмічний засіб швидкої дії. За хімічною будовою близький доновокаїну, виявляє місцевоанестезійну дію.

Показання до застосування: шлуночкові тахіаритмії (шлуноч­кові форми пароксизмальної тахікардії таекстрасистолії), під час операцій на серці та великих судинах.

Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні — колапс, внутрішньосерцева блокада, головний біль, нудота, блю­вання, безсоння, алергія, симптоми системного червоного вовчака.

Хінідину сульфат — протиаритмічний засіб, що є ізомером про­тималярійного препарату хініну, один із перших мембраностабілізувальних засобів, які почали використовувати у медичній практи­ці. Зменшує збудливість міокарда, гальмує провідність, уповільнює серцевий ритм. Добре всмоктується з травного каналу, виділяється нирками. Максимальна дія спостерігається через 1-3 год і триває до 6 год.

Показання до застосування: стійкі форми мерехтливої аритмії, шлуночкової екстрасистолії, тахікардії за схемою.

Побічні ефекти: препарат високотоксичний, зумовлює знижен­ня АТ, нудоту, блювання, порушення зору, слуху, появу висипу на шкірі, тромбоемболію, пригнічення серцевої діяльності.

Лідокаїн — місцевоанестезійний засіб, що виявляє виражену протиаритмічну активність. Призначають хворим із шлуночкови- ми аритміями, у тому числі — на тлі інфаркту міокарда.

β-Адреноблокатори

Належать до протиаритмічних препаратів II класу.

Анаприлін (пропранолол, обзидан) порушує надходження йонів натрію у синусному вузлі, уповільнює синусовий ритм. При­значають хворим із синусовою аритмією (див. тему 5.2.2. «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренорецепторів»),

Метопролол (беталок) — кардіоселективний (переважно той, що впливає на серце) β-блокатор, який виявляє протиаритмічну дію (знижує автоматизм синусного вузла, уповільнює провідність, збудливість та скорочувальну активність серця), знижує АТ, змен­шує потребу серця у кисні. Завдяки спеціальній лікарській формі чинить фармакологічний ефект протягом 24 год. При прийомі все­редину повністю всмоктується з травного каналу, окислюється у печінці та виділяється нирками, в тому числі 5 % — у незміненому вигляді.

Показання до застосування: тахіаритмії (особливо надшлуночкові форми), артеріальна гіпертензія, стенокардія тощо.

Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, втом­люваність, головний біль, парестезіїодин з видів розлади чутливості, що характеризується відчуттями оніміння, почуття поколювання, повзання мурашок, депресія, сухість у роті.

Засоби, що продовжують реполяризацію

Аміодарон (кордарон, седакорон, аміокордин, альдарон) — про­тиаритмічний засіб, який блокує кальцієві канали клітинних мем­бран, проявляє антагонізм до α- та (β-адренорецепторів, виявляє властивості блокаторів кальцієвих та натрієвих каналів, уповіль­нює синусовий ритм, швидкість проведення імпульсів по всіх ді­лянках провідної системи серця. Розширює вінцеві судини серця, зменшує потребу міокарда у кисні.

Препарат повільно всмоктується і виводиться з організму. Ліку­вальна дія проявляється через декілька днів від початку лікування.

Показання до застосування: суправентрикулярна та синусова тахіаритмія, передсердна та шлуночкова екстрасистолія, стенокар­дія, інфаркт міокарда.

Побічні ефекти: нудота, блювання, важкість у шлунку, алергія, м’язова слабкість.

Блокатори кальцієвих каналів

Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію) пригнічу­ють надходження в кардіоміоцити йонів кальцію «повільними» кальцієвими каналами клітинних мембран, зменшують автома­тизм синусного та атріовентрикулярного вузла, збудливість і про­відність серця.

Верапаміл (ізоптин, фіноптин, вераміл, лекоптин, даністол) — антагоніст кальцію, що виявляє виражену протиаритмічну та протиішемічну дії, уповільнює роботу серця, знижує АТ, розширює судини серця та зменшує потребу серця у кисні.

Показання до застосування: надшлуночкові форми аритмій, стенокардія, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: нудота, запаморочення, загальна слабкість, гі­перемія, артеріальна гіпотензія, закреп, алергійні реакції.

Препарати калію

Препарати калію проникають у середину міокардіоцитів та по­кращують метаболізм. За швидкого наростання концентрації йонів калію може настати зупинка серця в діастолі, перша ознака передо­зування — парестезії (оніміння, порушення чутливості).

Калію хлорид застосовують всередину у формі 10 % розчину по 1 столовій ложці після їди та внутрішньовенно крапельно у формі 0,25-0,5 % розчину для лікування хворих із шлуночковою екстра­систолією, миготливою аритмією, пароксизмальною тахікардією, особливо на тлі гіпокаліємії.

Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудо­та, блювання, виразковування травного каналу.

Панангін, або аспаркам — комбінований засіб, що містить ка­лію та магнію аспарагінат. Під час прийому всередину не подраз­нює слизові оболонки. Застосовують так само, як і калію хлорид.

Засоби, що застосовують для лікування брадіаритмій

Класифікація препаратів, що усувають брадіаритмію

Препарати цих груп покращують серцеву провідність (збільшу­ють швидкість проведення нервових імпульсів по провідній системі серця). Застосовують для лікування хворих з брадіаритмією та передсердно-шлуночковою блокадою серця.

Антиангінальні

Антиангінальні засоби — препарати, які застосовують для ліку­вання ішемічної хвороби серця.

Ішемічна хвороба серця (недостатність коронарного кровообігу) розвивається в результаті невідповідності між потребою серця у кисні та його кровопостачанням. Це відбувається при патологічних змінах у вінцевих судинах (спазми, атеросклеротичні бляшки) та посиленій роботі серця. Одними з форм ішемічної хвороби серця є стенокардія та інфаркт міокарда. Напад стенокардії (серцевий на­пад) проявляється сильним болем за грудиною, який може іррадію­вати в ліву руку, шию, лопатку. Якщо больовий напад триває понад 30 хв, то такий стан вважається першою ознакою гострого інфаркту міокарда.

Засоби, які застосовують при ішемічній хворобі серця (антиангі­нальні препарати), збільшують кровопостачання серця (розширю­ють судини), зменшують роботу серця та його потребу в кисні.

Нітрати і нітрити

Нітрогліцерин — високоактивний антиангінальний препарат, який розширює коронарні судини серця та усуває коронароспазм за рахунок:

• стимуляції утворення у стінці судин азоту оксиду (N0) внаслі­док перетворення нітратів у нітрити, який є ендотеліальним факто­ром релаксації (розслаблення) непосмугованих м’язів судин;
• стимуляції утворення простацикліну в стінці судин;
• рефлекторного клофеліноподібного механізму;
• зменшення навантаження на серце та його потреби в кисні;
• розширення судин мозку, черевної порожнини, виявлення спаз­молітичної дії на м’язи жовчних і сечових шляхів, матки, бронхів.

Нітрогліцерин призначають під язик (сублінгвально). Дія прояв­ляється через 2-3 хв і триває до 30 хв.

Показання до застосування: серцевий напад (купірування напа­ду стенокардії), інфаркт міокарда. В екстрених випадках застосову­ють 1 % розчин нітрогліцерину в ампулах, який вводять внутріш­ньовенно у формі 0,01 % розчину при інфаркті міокарда, гострій серцевій недостатності тощо.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, зниження АТ (при передозуванні — судинний колапс), толерантність, звикання.

До препаратів нітрогліцерину подовженої дії належать тринітро- лонг, сустак, нітронг, ізосорбіду моно- і динітрат, ериніт, нітросорбід, які застосовують в основному з метою запобігання (профілакти­ки, лікування) стенокардії.

Тринітролонг випускається у вигляді полімерних плівок, що прикріплюють до ясен шляхом натискання. Дія проявляється че­рез 2-3 хв і триває до 5 год. Застосовують для лікування всіх видів стенокардії (профілактика і купірування нападу).

Сустак — мікрокапсульована лікарська форма нітрогліцерину подовженої дії. Випускається в таблетках у двох формах — сустак-міте і сустак-форте, які різняться дозою нітрогліцерину.  Початок дії — через 0,5-1 год, тривалість — до 5 год. Призначають всереди­ну для лікування пацієнтів зі стенокардією, ішемічною хворобою серця, набряком легень та ін.

Побічні ефекти: подібні до таких нітрогліцерину.

Ериніт був першим нітратом тривалої дії, який почали застосо­вувати в медичній практиці. Зараз застосовують ізосорбіду мононітрат та динітрат.

Ізосорбіду динітрат (ізо-мак, кардоніт, ізокет, ізолонг, ізосорб, кардикет, кордил, нітросорбід, седокард, сорбоніт) — антиангінальний засіб подовженої (пролонгованої) дії з переважним впли­вом на венозні судини.

Швидко всмоктується при прийомі всередину та утворює мета­боліти подовженої дії. Перерва між прийомами препарату повинна складати 12 год і більше, його вживають після їди не розжовуючи.

Показання до застосування: попередження нападів стенокардії (лікування), тривала терапія пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Побічні ефекти: виникають на початку лікування та залежать від дози (головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, ортостатичні реакції, нудота, блювання тощо).

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

Антагоністи кальцію (ніфедипін, верапаміл, дилтіазем, амлодипін) ослаблюють роботу серця за рахунок блокади надходження каль­цію до клітин серця (кальцій, як відомо, стимулює роботу серця); вони також розширюють судини серця, зменшують потребу серця в кисні. Застосовують при стенокардії, що не піддається лікуванню нітратами.

Ніфедипін (коринфар, кордафлекс, кордипін, ніфекард, адалат, депін, кордафен, нікардія, фенамон) — селективний (вибірковий) блокатор повільних кальцієвих каналів, який розслаблює гладкі м’язи судин і усуває коронароспазм, зменшує потребу серця у кисні та ослаб­лює роботу серця (не пригнічуючи автоматизм та провідність серця).

Він швидко і повністю всмоктується із травного каналу, повніс­тю метаболізується у печінці.

Показання до застосування: ішемічна хвороба серця — стабіль­на стенокардія напруження та спокою, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, артеріальна гі­потензія, гіперемія обличчя, тахікардія, набряк гомілок, загальмованість, втомлюваність, парестезії тощо.

β-Адреноблокатори

β-Адреноблокатори (атенолол, пропранолол, талінолол, метопролол, ацебутолол) зменшують потребу серця в кисні. Застосовують для комбінованої терапії пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Атенолол (атенова, тенорик, унілок, атеносан, катенол, принорм) — селективний β-блокатор, що діє переважно на β1-адренорецептори серця. Виявляє антиаритмічну, антигіпертензивну та антиангінальну дію (зменшує автоматизм сонного вузла, скоротливу активність та збудливість серця, уповільнює провідність, зменшує потребу серця в кисні, зумовлює поступове зниження АТ, який ста­білізується до кінця 2-го тижня від початку лікування).

Показання до застосування: стенокардія, артеріальна гіпер­тензія, надшлуночкові тахіаритмії.

Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, голо­вний біль, запаморочення, розлади сну, депресія, нудота, сухість у роті та ін.

Коронаролітики

Молсидомін (диласидом, сиднофарм) — антиангінальний суди­норозширювальний засіб, основний механізм дії якого полягає у зменшенні перевантаження на серце. Він знижує венозний та кін­цевий діастолічний тиск у шлуночках та легеневій артерії, зменшує потребу серця в кисні, розширює коронарні артерії, сприяє покра­щенню колатерального кровотоку.

Початок дії спостерігається через 20-30 хв при прийомі всереди­ну та через 10 хв — при сублінгвальному введенні, триває до 6 год.

Показання до застосування: тривале лікування пацієнтів з іше­мічною хворобою серця (лікування стенокардії), купірування напа­дів (при сублінгвальному введенні).

Побічна дія: ортостатична гіпотензія, головний біль.

Протипоказання: глаукома, І триместр вагітності, кардіогенний шок.

Валідол — препарат рефлекторної дії, що містить ментол, який подразнює рецептори під язиком та рефлекторно розширює судини серця і мозку, виявляє седативну дію. Рідкий валідол являє собою 25 % розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. Препарат малотоксичний. Не викликає алергії і подразнення.

Показання до застосування: незначно виражені серцеві напади, невроз, неврастенія, істерія та як протиблювотний засіб (нудота, блювання, профілактика морської та повітряної хвороби).

Побічні ефекти: дуже рідко — сльозотеча, запаморочення.

Дипіридамол (курантил, ангінал, антистенокардин, коросан, дилкор, диринол, стенокардил,персантин, парсадил, віскор) — синтетичний вазодилататор, який покращує коронарний, мозковий та плацентарний кровоток. Препарат сприяє зниженню АТ, розрід­женню крові, покращенню транспорту до серця кисню. У механізмі судинорозширювальної дії дипіридамолу суттєву роль грає поси­лення утворення аденозину — одного з учасників авторегуляції ко­ронарного кровотоку.

Показання до застосування: профілактика та лікування стено­кардії, попередження розвитку інфаркту міокарда, тромбозів, уск­ладнень у період вагітності (плацентарна недостатність, прееклампсія), розлади мозкового кровообігу,

Побічні ефекти: шум у голові, запаморочення, нудота, біль у ді­лянці печінки, алергійні реакції.

Дротаверин (но-шпа) — міотропний спазмолітик, усуває та попе­реджає виникнення спазмів гладких м'язів різних органів, значно перевершує папаверин за силою та тривалістю спазмолітичної дії. Помірно знижує АТ. Швидко і повністю всмоктується з травного ка­налу, максимальна дія проявляється через 30 хв.

Показання до застосування: спазм судин серця, спазми жовчо- та сечовивідних шляхів, кишкові спазми та виразкова хвороба, за­гроза викиднів, та ін.

Побічні ефекти: запаморочення, тахікардія, відчуття жару, піт­ливість, аритмія.

Засоби, що поліпшують метаболізм міокарда

Предуктал (триметазидин) — антигіпоксичний та антиангінальний засіб, який нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гі­поксії, попереджує зниження утворення АТФ. У хворих на стено­кардію він з 15-го дня лікування збільшує коронарний резерв, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує часто­ту нападів стенокардії. Позитивно впливає на стан судин сітківки.

Показання до застосування: стенокардія, шум у вухах, судинні порушення сітківки та мозку.

Препарат добре переноситься хворими.

Кислота аденозинтрифосфорна (АТФ, артифос, фосфобіон) — природна складова тканин організму людини та тварин. Вона утво­рюється під час реакції окиснення та в процесі розщеплення вуг­леводів. Найбільша її кількість міститься у гладких м’язах, у скелетних м’язах — до 0,3 %. АТФ бере участь у багатьох процесах обміну речовин з виділенням великої кількості енергії для механіч­ної роботи — скорочення м’язів, та для процесів синтезу (зокрема білків).

АТФ раніше широко використовували при серцевій недостат­ності, але було встановлено, що для її проникнення через клітинні мембрани необхідна дуже велика кількість енергії.

Показання до застосування: спазм периферичних судин та коронароспазм, дистрофічні зміни в міокарді, шлуночкові тахіаритмїї, лікування м’язових дистрофій, для посилення скорочувальної ак­тивності матки тощо.

Побічні ефекти: головний біль, тахікардія, гіперемія, нудота, посилення діурезу.

Засоби, які застосовують для лікування хворих з інфарктом міокарда

Інфаркт міокарда розвивається внаслідок тривалого порушення кровопостачання серця. При цьому порушуються робота серця, сер­цевий ритм, знижується АТ, виникає серцева недостатність, підви­щується загроза утворення тромба в серці.

Лікування хворих з інфарктом міокарда включає комплексне за­стосування таких груп препаратів:

• для усунення сильного болю та профілактики кардіогенного шоку вводять наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол), засоби для наркозу (азоту закис), проводять нейролептаналгезію (фентаніл з дроперидолом);
• для підвищення АТ застосовують дофамін, мезатон;
• при аритміях на тлі інфаркту міокарда вводять протиарит­мічні препарати — 0,2 % розчин лідокаїну (внутрішньо­венно), новокаїнамід;
• для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять 0,01 % розчин нітрогліцерину (внутрішньовенно), анаприлін, ніфедипін;
• при гострій серцевій недостатності застосовують кардіо­тонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);
• для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулян­ти (гепарин).

Вибір препаратів у кожному конкретному випадку визначається станом хворого.

Антигіпертензивні

Антигіпертензивні (гіпотензивні) — засоби, що знижують ар­теріальний тиск

Артеріальна гіпертензія — стан, при якому АТ перевищує 140/90 мм рт. ст. Різке підвищення АТ називається гіпертензивним кризом.

До нетривалого підвищення АТ можуть призвести фізичне на­вантаження, нервово-емоційне перенапруження. Причини артері­альної гіпертензії: захворювання нирок, ендокринні розлади, вжи­вання лікарських засобів (глюкокортикостероїди, контрацептиви, нестероїдні протизапальні препарати, анаболічні стероїди тощо), період вагітності, зловживання алкоголем, надмірне вживання солоної їжі та ін.

Рівень АТ залежить від роботи серця, тонусу судин, об’єму та електролітного складу крові. Тонус судин залежить від нервової ре­гуляції (центральної і периферичної), впливу певних гуморальних факторів (зокрема ренін-ангіотензинової, симлатоадреналової сис­тем тощо).

Сучасні антигіпертензивні препарати мають різні точки впливу на регуляцію АТ.

Класифікація антигіпертензивних (гіпотензивних) препаратів

1. Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

—  центральної нейротропної дії:

стимулятори центральних α2-адренорецепторів

засоби, що пригнічують ЦНС

антагоністи імідазолінових рецепторів

— периферичної нейротропної дії:

гангліоблокатори

а-адреноблокатори

β-адреноблокатори симпатолітики

2. Міотропні судинорозширювальні засоби

3. Інгібітори (блокатори) ангіотензинперетворювального фермен­ту (АПФ)

4. Антагоністи рецепторів ангіотензину II

5. Блокатори кальцієвих каналів

6. Сечогінні препарати

7.  Комбіновані антигіпертензивні препарати

Класифікація антигіпертензивних препаратів

(згідно з національними програмами профілактики артеріальної гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)

1.  Антигіпертензивні засоби основної групи

сечогінні;

β-адреноблокатори;

інгібітори АПФ;

антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів);

α-адреноблокатори;

блокатори рецепторів ангіотензину;

2.  Препарати додаткової групи;

антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії;

симпатолітики;

міотропні судинорозширювальні засоби.

Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

Клофелін (гемітон, катапресан, клонідин) — антигіпертензивний засіб центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію су­динорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує АТ; виявляє седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.

Дія препарату розвивається через 1-2 год після внутрішнього за­стосування, 15-20 хв — внутрішньом’язового та 35 хв — при внутріш­ньовенному та сублінгвальному введенні. Тривалість дії — до 12 год.

Показання до застосування: лікування різних форм гіпертен- зивної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми.

Побічні ефекти: сонливість, сухість у роті, запаморочення, за- креп, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.

Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).

Моксонідин (фізіотенс) — антигіпертензивний препарат, який є антагоністом імідазолінових рецепторів. Він вибірково зв’язується з ними у стовбурі мозку (ділянці, яку вважають центром регуляції симпатичної нервової системи), що приводить до знижен­ня активності симпатичної нервової регуляції та АТ.

Гіпотензивна дія триває до 24 год.

Показання до застосування: гіпертонічна хвороба.

Побічні ефекти: сухість у роті, головний біль, втомлюваність, порушення сну, важкість у нижніх кінцівках.

Класифікація препаратів, що пригнічують активність симпатичної нервової системи

Антигіпертензивні препарати периферичної нейротропної дії детально розглянуто у розділах «Засоби, що діють у ділянці закін­чень холінергічних нервів» та «Засоби, що діють у ділянці закін­чень адренергічних нервів».

Міотропні судинорозширювальні засоби

Міотропні судинорозшировальні засоби (вазодилататори) — ди­базол, магнію сульфат, апресин, натрію нітропрусид, но-шпа, па­паверину гідрохлорид тощо вибірково розслабляють непосмуговані м’язи судин, розширюють судини та знижують АТ.

Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат корот­кої дії. Тривалість дії — до 2-4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенно чи внутрішньом’язово.

Дибазол добре переноситься хворими, але до нього виникає толе­рантність.

Магнію сульфат (кормагнезин) виявляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:

• міотропної судинорозширювальної дії;
• пригнічення тонусу судинорухового центру;
• гангліоблокувальної дії.

Призначають хворим з гіпертензивним кризом.

Натрію нітропрусид (наніпрус) — міотропний спазмолітик не­тривалої дії. Ефективно знижує АТ через 2-5 хв після внутрішньо­венного введення, але через 5-15 хв після закінчення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вво­дять внутрішньовенно крапельно хворим з гіпертензивним кризом. Передозування може зумовити виникнення симптомів, подібних до таких при отруєнні ціанідами, оскільки в результаті його біотранс- формації утворюється похідне синільної кислоти. Ці випадки по­требують специфічного антидотного лікування.

Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гід­рохлорид та но-шпа (дротаверин).

Інгібітори АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту)

Ефективно знижують АТ за рахунок впливу на ниркову регуля­цію показників АТ.

Каптоприл (капотен, ацетен, апо-капто) — блокатор (інгібітор) АПФ. Одним з факторів гуморальної регуляції АТ є так звана ренінангіотензинова система (ниркова регуляція АТ); каптоприл та інші препарати даної групи впливають на цю регуляцію, блокуючи фер­мент, який бере участь в утворенні речовин, що підвищують АТ, і таким чином суттєво знижують його. На сьогодні інгібітори АПФ є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після прийому каптоприлу АТ знижується через 30-60 хв, дія триває до 12 год.

Показання до застосування: лікування пацієнтів з гіпертоніч­ною хворобою, вазоренальною гіпертензією, застійною серцевою не­достатністю.

Побічні ефекти: спотворення смаку, відсутність апетиту, голов­ний біль, тахікардія, алергійні реакції, зміни у формулі крові, су­хий кашель.

Еналаприл (енап, едніт, ренітек, вазопрен) — інгібітор АПФ, що є проліками (оскільки фармакологічну активність проявляють тільки його метаболіти — продукти біотрансформації). Препарат поступово знижує АТ, максимальний ефект спостерігається через 6-8 год і зберігається до 24 год.

Показання до застосування: первинна та вторинна артеріальна гіпертензія, у тому числі на тлі ниркової недостатності, діабетичної нефропатії тощо.

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, кашель, бронхоспазм та ін. Вони, як правило, слабовиражені і не вимагають від­міни препарату.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II

Антагоністи рецепторів ангіотензину II — кардесантан (атаканд), епросартан (теветен), ірбесартан (апровель), лосартан (козаар), телмісартан (мікардис), валсартан (діован). Препарати знижу­ють АТ за рахунок більш вибіркової, ніж в інгібіторів АПФ, дії на ниркову регуляцію АТ.

Діован (валсартан) — антигіпертензивний препарат, що є спе­цифічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (який є потуж­ною судинозвужувальною речовиною) і ефективно знижує АТ. По­чаток дії спостерігається через 2 год, максимальний ефект — через 4-6 год, тривалість — 24 год і більше.

Показання до застосування: стійкі форми артеріальної гіпер­тензії.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, кашель, загаль­на слабкість та ін.

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — нифедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують АТ за ра­хунок гальмування надходження кальцію в середину міофібрил і розслаблення м’язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище були початкові показники АТ.

Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на Добу.

Верапаміл та дилтіазем виявляють також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування хворих з різними формами ар­теріальної гіпертензії: гіпертонічною хворобою, артеріальною гі­пертензією в поєднанні зі стенокардією, нирковою недостатністю, гіпертензивним кризом, ішемічним інсультом, тахіаритмією.

Діуретики (сечогінні препарати)

Діуретики (сечогінні препарати) виводять з організму воду та йони, зменшують кількість рідини і знижують АТ. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп.

Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії хворих з артеріальною гіпертензією. Сечогінний засіб швидкої дії фуросемід (лазикс) застосовують при гіпертензивних кризах.

⇒Детальніше про діуретики

Сечогінні

Сечогінні препарати, або діуретики, — це засоби, що підсилю­ють виведення з організму води і усувають набряки різного поход­ження.

Підвищення діурезу при застосуванні сечогінних засобів пов’язано з їхньою дією на сечоутворення. Процес утворення сечі відбувається в нирках. Структурна одиниця нирок — нефрон, який складається із судинного клубочка, проксимальних канальців, петлі нефрону (петлі Генле), дистальних канальців і збірних трубочок. У клубочках нирок під впливом гідростатичного тиску відбувається фільтрація рідіни, яка містить усі складові сироват­ки крові, за винятком білків і ліпідів. Швидкість клубочкової фільтрації залежить не тільки від кровопостачання нирок, а й від кількості функціонуючих нефронів. За добу в нирках фільтруєть­ся 150-200 л рідини, а сечі видіється 1,5-2 л, тобто 99 % первинної сечі знову всмоктується (реабсорбується). Процес реабсорбції відбувається протягом всього нефрону. Сечоутворення завер­шується у дистальному відділі нефрону і збірних трубочках (сек­реція).

Класифікація сечогінних засобів

1. Салуретики

• Тіазидні і тіазидоподібні діуретики: гідрохлоротіазид (дихлотіазид, гіпотіазид), гігротон (оксодолін),циклометіазид
• Петльові діуретики: фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), кислота етакринова (урегіт),буфенокс (буметанід), індопамід (арифон)
• Інгібітори карбоангідрази: діакарб (фонурит)

2. Антагоністи альдостерону: спіронолактон (альдактон, верошпірон)

3. Осмотичні діуретики: маніт, сечовина для ін’єкцій

4. Різні діуретичні засоби: рослинного походження (листя брус­ниці, трава хвоща польового, бруньки березові, листя мучни­ці, листя ортосифону)

Класифікація сечогінних засобів за силою дії

1. Засоби потужної дії:  фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), кислота етакринова (урегіт), маніт, сечовина для ін’єк­цій

2. Засоби середньої сили дії: гідрохлоротіазид (гіпотіазид), гіг­ротон (оксодолін), циклометіазид

3. Засоби слабкої дії: діакарб (фонурит), спіронолактон (альдак­тон, верошпірон), тріамтерен, препарати на основі лікарських рослин

Салуретики

До групи салуретиків відносять тіазидні і тіазидоподібні ді­уретики, петльові діуретики, інгібітори карбоангідрази.

Гідрохлоротіазид (гіпотіазид) — сечогіннй препарат середньої сили дії. Діуретичний ефект розвивається через 1-2 год і продов­жується до 12 год.

Показання до застосування: для комбінованої терапії пацієнтів з гіпертонічною хворобою і набряками різного походження.

Побічні ефекти: гіпоглікемія, гіпохлоремічний алкалоз, що про­являється нудотою, блюванням, загальною слабкістю, діареєю. Роз­витку цих явищ можна запобігти шляхом призначення збагаченої калієм дієти (картопля, квасоля, родзинки, пшоно, курага) та вжи­вання препаратів калію.

Петльові діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, хлору, води в петлі Генле.

Фуросемід (лазикс) — сечогінний засіб швидкої і сильної дії. Після внутрішньовенного введення дія починається через 2-3 хв, триває до 2-3 год; при вживанні всередину — через 20-30 хв і три­ває до 6-8 год.

Застосовують в екстрених випадках — при гіпертензивному кри­зі, набряку легень, набряку мозку, для форсованого (прискореного) діурезу при отруєннях тощо.

Побічні ефекти: гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз, загос­трення подагри, гіперкаліємія, ортостатичний ефект, розвиток глу­хоти (ототоксична дія).

Антагоністи альдостерону

Спіронолактон (верошпірон) блокує внутрішньоклітинні рецеп­тори, з якими взаємодіє. Альдостерон підвищує виділення із сечею йонів Na+, СІ- і води, знижує екскрецію йонів К+, внаслідок чого їхня концентрація у крові підвищується. Препарат спричиняє магнійзберігаючий ефект, не порушуючи кислотно-лужну рівновагу. Спі­ронолактон — відносно малоактивний діуретик. Дія препарату роз­вивається повільно, протягом 2-5 діб. Призначають пацієнтам з , набряками, зумовленими порушенням серцевої діяльності внаслідок цирозу печінки, нефриту, гіпертонічної хвороби.

Побічні ефекти: нудота, пронос, сонливість, атаксія, шкірний висип, гінекомастія, явища гіпонатріємії і гіперкаліємії.

До калійзберігальних діуретинів відносять тріамтерен.

Осмотичні діуретики

До них відносять маніт і сечовина для ін’єкцій. Принцип дії пре­паратів полягає в тому, що при надходженні в просвіт ниркових канальців вони створюють високий осмотичний тиск, при цьому зни­жується реабсорція води. На виведення йонів калію майже не впливають.

Маніт є високоактивним препаратом для лікування хворих з на­бряком мозку, гострою нирковою і печінковою недостатністю при збереженні фільтраційної спроможності нирок. При гострій застій­ній глаукомі застосовують для дегідратації, а також під час опера­цій зі штучним кровобігом.

Побічні ефекти: нудота, пронос.

Сечовину для ін’єкцій призначають в основному як дегідратуючий засіб для попередження і зменшення вираженості набряку моз­ку та токсичного набряку легень, а також як ефективний засіб, що сприяє зниженню внутрішньочного тиску. Принцип дегідратаційної дії полягає в тому, що різке підвищення осмотичного тиску крові при введенні призводить до активного надходження у кров’яне рус­ло рідини з тканин і органів, у тому числі з порожнин і тканин моз­ку і очей. Препарат розчиняють перед введенням в асептичних умо­вах, застосовуючи 30 % розчин на 10 % розчині глюкози. Вводять внутрішньовенно крапельно (40-60-80 крапель за 1 хв). Слід уни­кати потрапляння препарату під шкіру, оскільки це може зумовити розвиток некрозу.

Діуретики рослинного походження.

До них належать рослини, що містять дубильні речовини, фенолглікозиди, сапоніни і виявляють антитоксичну дію, а також підсилюють кровообіг у нирках. Призначають пацієнтам з набряка­ми ниркового походження, нефритом, хронічною нирковою недо­статністю, запальними захворюваннями сечових шляхів, застійни­ми явищами, серцевою недостатністю.

Листя брусниці містять глікозид арбутил, флавоноїди, органічні кислоти та інші речовини. Виявляють сечогінну і протимікробну дію. Застосовують у вигляді відвару як сечогінний засіб при запаль­них захворюваннях сечових шляхів, нефриті.

Трава хвоща польового містить велику кількість силікатної кислоти, флавоноїди, сапоніни, яблучну кислоту, мінеральні солі тощо. Призначають пацієнтам із серцево-судинними та іншими за­хворюваннями, що супроводжуються застійними явищами. Засто­совують за призначенням лікаря. Препарати з трави хвоща польо­вого можуть спричинити подразнення нирок.

Протипоказання: нефрит і нефрозонефрит.

Бруньки березові містять ефірну олію та дубильні речовини. Призначають хворим з набряками ниркового і серцевого походження.

Листя мучниці містять алкалоїд арбутин, органічні кислоти, лавоноїди. Призначають як сечогінний і дезінфекційний засіб при пальних захворюваннях сечового міхура і сечових шляхів. Слід призначати з обережністю в період вагітності.

Листя ортосифону містять глікозид ортосифонін, сапоніни, ефірну олію. Застосовують при набряках унаслідок недостатності кровообігу і порушення функції нирок.