DMUPharm

Класифікація антибіотиків

1. Препарати групи пеніциліну — бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль; феноксиметилпеніцилін; біцилін-1, біцилін-5, оксациліну натрієва сіль (простафлін, ампіцилін, ампіокс).
2. Макроліди й азаліди — еритроміцин, олеандоміцину фосфат, олететрин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).
3. Цефалоспорини — цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, цефепім, цефотаксим, цефпіром.
4. Тетрацикліни — тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).
5. Хлорамфеніколи — левоміцетин, левоміцетину сукцинат роз­чинний, синтоміцин.
6. Аміноглікозиди і глікопептиди — стрептоміцину сульфат, гентаміцин, амікацин, канаміцин, сизоміцин, ванкоміцин;
7. Поліміксини — поліміксину В сульфат, поліміксину М сульфат
8. Ріфампіцини
9. Лінкозаміни
10. Фузидини

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на

• бактери­цидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) 
• бактеріоста­тичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди).

Така класифіка­ція має практичне значення для вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступені перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. Їх застосовують більш тривалими курсами. Хворим з тяжкими інфекціями та з ос­лабленими захисними силами організму призначають антибіотики бактерицидної дії.

Загальна характеристика антибіотиків

Антибіотики — це хіміотерапевтичні засоби мікробного, рослин­ного або тваринного походження, їх напівсинтетичні й синтетичні аналоги та похідні, які вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів, вірусів, найпростіших, грибів, а також затриму­ють ріст пухлин. В основі одержання антибіотиків лежить анта­гонізм між мікроорганізмами — антибіоз (від грец. anti — проти; bios — життя).

Характерні властивості антибіотиків:

• висока біологічна активність щодо чутливих до них мікро­організмів;
• висока вибіркова протимікробна дія;
• біологічну активність антибіотиків оцінюють в умовних оди­ницях, які містяться в 1 мл розчину (ОД/мл) або в 1 мг препарату (ОД/мг);
• випускають антибіотики в різних лікарських формах (порош­ки у флаконах, розчини в ампулах, таблетки, мазі). Призначають всередину, парентерально та місцево.

Для усіх антибіотиків характерні побічні дії — алергія, дисбак­теріоз.

Для профілактики алергічних реакцій небхідно перед паренте­ральним введенням зробити пробу на чутливість; одночасно з анти­біотиками, які приймають перорально, призначати антигістамінні (протиалергійні засоби).

Для попередження дисбактеріозу одночасно з антибіотиками призначають протигрибкові засоби.

Більшість антибіотиків для парентерального введення — порош­коподібні речовини у флаконах, які розчиняють безпосередньо пе­ред ін’єкцією. Розчинниками для антибіотиків можуть бути вода для ін’єкцій, ізотонічний (0,9 %) розчин натрію хлориду, а найчасті­ше для зменшення больових відчуттів під час ін’єкцій — 0,25-0,5 % розчин новокаїну чи лідокаїну.

Антибіотики, розчинені в новокаїні, лідокаїні, вводять тільки внутрішньом’язово.

Способи розведення антибіотиків:

• спосіб 1:1 — 1 мл розчиненого препарату містить 100 000 ОД, або 0,1 г антибіотика. У такий спосіб розводять антибіотики у флаконах, що містять 500 000 ОД (0,5 г) препарату і менше;
• спосіб 1:2 — 1 мл розчиненого препарату містить 200 000 ОД, або 0,2 г, антибіотика; у цей спосіб розводять антибіотики у флаконах, у яких міститься 500 000 ОД (0,5 г) препарату і більше.

Кількість мілілітрів розчинника для антибіотиків у флако­нах визначають шляхом ділення одиниць чи грамів, що містить флакон, на 100 000 (0,1) чи 200 000 (0,2) відповідно.

Сьогодні описано понад 6000 антибіотиків.

Антибіотики цієї групи в основі своєї молекули містять макроциклічне лактонне кільце, що зв’язане з різними цукрами.

Макроліди та азаліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грамнегативні бактерії, бруцели, рикетсії, збуд­ники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект — бактеріоста­тичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс ліку­вання складає до 7 діб.

Особливості:

• гепатотоксичність;
• дисбактеріоз (особливо при вживанні всередину).

Класифікація макролідів і азалідів

Еритроміцин — антибіотик, що добре проникає в тканини та рі­дини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у пе­ріод годування груддю, оскільки препарат інтенсивно накопичуєть­ся в грудному молоці. Виводиться із сечею і жовчю. Діє переважно на Г+ мікрофлору та ін.

Олеандоміцину фосфат. За спектром протимікробної дії близь­кий до еритроміцину, але за активністю поступається йому. Ефек­тивний при захворюваннях, спричинених стійкими до пеніциліну та інших антибіотиків збудниками, але мікрофлора швидко стає стійкою, тому комбінують з тетрацикліном.

Олететрин — це суміш олеандоміцину фосфату і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Препарат виявляє широкий спектр протимік­робної дії.

Азитроміцин (сумамед) — напівсинтетичний антибіотик II по­коління з широким спектром бактерицидної дії, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виводиться, довше діє, краще переноситься; високоефективний при захворюваннях ди­хальних, сечових шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).

Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів

Показання до застосування: нетяжкі форми бронхіту, тонзилі­ту, опіки, мастит; кашлюк і дифтерія; хламідійний кон’юнктивіт; пневмонія; первинний сифіліс і гонорея; холецистит, холангіт, енте­рит, коліт; токсоплазмоз; урогенітальна інфекція.

Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея); перехресна стійкість; нефротоксичність, особли­во в прострочених препаратів;

Лінкозаміди виявляють протимікробну дію щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички. На грамнегативні і гриби не діють. Активні щодо мікроорганізмів, стійких до пені­циліну, стрептоміцину, тетрацикліну.

Лінкоміцину сульфат. Добре всмоктується з травного каналу, добре проникає в печінку, нирки, кістки, легені, міокард, через пла­центарний бар’єр, грудне молоко матері; погано — через гематоенцефалічний бар’єр. Елімінація відбувається на 80 % у печінці, при цьому препарат виводиться з жовчі в неактивній формі. Признача­ють для лікування хворих на остеомієліт, тонзиліт, отит, синусит, бронхіт.

Протипоказання: тяжкі захворювання печінки та нирок.

Кліндаміцин (далацин) — препарат у 2-10 разів перевищує лінкоміцин щодо грампозитивних стофілококів, клостридій, збудників сибірки, бактероїдів. Добре всмоктується з травного каналу, ме­таболізується в печінці. Виводиться нирками і жовчю. Застосовують при захворюваннях, спричинених бактероїдами.

Побічні ефекти: дисбактеріоз, діарея зі слизистими і кров’янис­тими виділеннями, біль у животі. Рідко — алергія, ураження пе­чінки, лейкопенія.

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum.

Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

Для пеніцилінів характерними є:

• бактерицидна дія;
• спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;
• низька токсичність;
• дешевизна і доступність препаратів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіо­тик. Руйнується під дією β-лактамаз кишок. Уводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Три­валість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.

Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмо­нія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.

Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмок­тується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосову­ють при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.

Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматиз­му, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.

Біцілін-1 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’язово 2 рази на добу.

Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до β‑лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмок­тується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.

Ампіцилін — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до Р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової ріди­ни. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводить­ся з жовчю.

Ампіокс — антибіотик, що є сумішю натрієвих солей ампіцилі­ну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр про­тимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.

Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимік­робної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стій­кий до β-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травно­го каналу, тому його вводять внутрішньом’язово або внутрішньо­венно.

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режи­му дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гоно­рея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, ана­філактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).