Сестринська справа
Антибіотики та синтетичні протимікробні засоби
Правила раціональної хіміотерапії
Правила раціональної хіміотерапії
Інфекційні захворювання дуже поширені серед населення земної кулі. Вявлено близько 250 різних видів збудників. Лікарські препарати, які пригнічують життєдіяльність збудників інфекційних захворювань в організмі людини, називають хіміотерапевтичними засобами. На відміну від антисептиків вони справляють вибіркову протимікробну дію і менш токсичні для людини. Хіміотерапевтичні засоби застосовують емпірично з давніх часів. Так, у медицину було введено препарати ртуті для лікування сифілісу (XVI ст.), препарати кори хінного дерева — для лікування малярії (XVII ст.). Піонером хіміотерапії є Пауль Ерліх (1854-1915), який запропонував препарати арсену — сальварсан та неосальварсан — для лікування хворих на сифіліс і сформулював основні правила хіміотерапії.
Класифікація хіміотерапевтичних засобів:
- Антибіотики
- Синтетичні антибактеріальні засоби
- Хіміотерапевтичні засоби різних груп
Основні принципи хіміотерапії.
1. Лікування слід починати якомога раніше.
2. Необхідно встановити точний діагноз, тобто виявити збудника та визначити його чутливість до хіміотерапевтичних засобів. Якщо збудник невідомий, слід призначати препарати з широким спектром протимікробної дії або комбінацію декількох препаратів і вибрати засіб, який найбільше підходить, з урахуванням специфічності його дії, фармакологічних ефектів, анамнестичних даних.
3. Препарат доцільно призначати в такій дозі (разовій і добовій) і вибрати такий шлях введення, щоб забезпечити його середню терапевтичну концентрацію в тканинах макроорганізму впродовж усього курсу лікування. На початку лікування слід призначати препарат в ударній дозі.
4. Для забезпечення середньої терапевтичної концентрації препаратів слід враховувати їхню взаємодію із засобами інших груп:
— на фармакологічному рівні;
— на фармакокінетичному рівні;
— на фізико-хімічному рівні.
5. Дотримуватись оптимальної тривалості лікування, у разі необхідності проводити повторний курс терапії.
6. Здійснювати контроль за процесом одужання при деяких інфекціях.
Антибіотики
Класифікація
Класифікація антибіотиків
- Препарати групи пеніциліну — бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль; феноксиметилпеніцилін; біцилін-1, біцилін-5, оксациліну натрієва сіль (простафлін, ампіцилін, ампіокс).
- Макроліди й азаліди — еритроміцин, олеандоміцину фосфат, олететрин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).
- Цефалоспорини — цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, цефепім, цефотаксим, цефпіром.
- Тетрацикліни — тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).
- Хлорамфеніколи — левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.
- Аміноглікозиди і глікопептиди — стрептоміцину сульфат, гентаміцин, амікацин, канаміцин, сизоміцин, ванкоміцин;
- Поліміксини — поліміксину В сульфат, поліміксину М сульфат
- Ріфампіцини
- Лінкозаміни
- Фузидини
За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на
- бактерицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини)
- бактеріостатичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди).
Така класифікація має практичне значення для вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступені перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. Їх застосовують більш тривалими курсами. Хворим з тяжкими інфекціями та з ослабленими захисними силами організму призначають антибіотики бактерицидної дії.
Загальна характеристика антибіотиків
Антибіотики — це хіміотерапевтичні засоби мікробного, рослинного або тваринного походження, їх напівсинтетичні й синтетичні аналоги та похідні, які вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів, вірусів, найпростіших, грибів, а також затримують ріст пухлин. В основі одержання антибіотиків лежить антагонізм між мікроорганізмами — антибіоз (від грец. anti — проти; bios — життя).
Характерні властивості антибіотиків:
- висока біологічна активність щодо чутливих до них мікроорганізмів;
- висока вибіркова протимікробна дія;
- біологічну активність антибіотиків оцінюють в умовних одиницях, які містяться в 1 мл розчину (ОД/мл) або в 1 мг препарату (ОД/мг);
- випускають антибіотики в різних лікарських формах (порошки у флаконах, розчини в ампулах, таблетки, мазі). Призначають всередину, парентерально та місцево.
Для усіх антибіотиків характерні побічні дії — алергія, дисбактеріоз.
Для профілактики алергічних реакцій небхідно перед парентеральним введенням зробити пробу на чутливість; одночасно з антибіотиками, які приймають перорально, призначати антигістамінні (протиалергійні засоби).
Для попередження дисбактеріозу одночасно з антибіотиками призначають протигрибкові засоби.
Більшість антибіотиків для парентерального введення — порошкоподібні речовини у флаконах, які розчиняють безпосередньо перед ін’єкцією. Розчинниками для антибіотиків можуть бути вода для ін’єкцій, ізотонічний (0,9 %) розчин натрію хлориду, а найчастіше для зменшення больових відчуттів під час ін’єкцій — 0,25-0,5 % розчин новокаїну чи лідокаїну.
Антибіотики, розчинені в новокаїні, лідокаїні, вводять тільки внутрішньом’язово.
Способи розведення антибіотиків:
- спосіб 1:1 — 1 мл розчиненого препарату містить 100 000 ОД, або 0,1 г антибіотика. У такий спосіб розводять антибіотики у флаконах, що містять 500 000 ОД (0,5 г) препарату і менше;
- спосіб 1:2 — 1 мл розчиненого препарату містить 200 000 ОД, або 0,2 г, антибіотика; у цей спосіб розводять антибіотики у флаконах, у яких міститься 500 000 ОД (0,5 г) препарату і більше.
Кількість мілілітрів розчинника для антибіотиків у флаконах визначають шляхом ділення одиниць чи грамів, що містить флакон, на 100 000 (0,1) чи 200 000 (0,2) відповідно.
Сьогодні описано понад 6000 антибіотиків.
Пеніциліни
Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum.
Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.
Класифікація пеніцилінів
|
Природні |
Напівсинтетичві |
Комбіновані |
|---|---|---|
|
Для парентерального введення:
Для ентерального введення:
|
Оксациліну натрієва сіль Амоксицилін Карбеніциліну динатрієва сіль Азлоцилін Мезлоцилін |
Ампіокс (ампіцилін + оксацилін) Уназин (ампіцилін + сульбактам) Аугментин (амоксицилін + клавуланова кислота) |
Для пеніцилінів характерними є:
- бактерицидна дія;
- спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;
- низька токсичність;
- дешевизна і доступність препаратів.
Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіотик. Руйнується під дією β-лактамаз кишок. Уводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.
Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмонія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.
Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.
Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосовують при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.
Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.
Біцілін-1 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.
Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’язово 2 рази на добу.
Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до β‑лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.
Ампіцилін — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до Р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводиться з жовчю.
Ампіокс — антибіотик, що є сумішю натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.
Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.
Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до β-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому його вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.
Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гонорея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).
Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.
Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).
Особливості роботи з пеніцилінами:
- необхідно зібрати алергологічний анамнез (якщо ці дані не зрозумілі, то провести внутріиіньошкірні проби на чутливість);
- якщо під час курсу лікування виникли незначні алергійні реакції, то лікування слід продовжувати з додаванням антигістамінних засобів (димедрол, дипразин, діазолін тощо);
- пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, калію йодидом, вітамінами С, Р, К, B1 й В12, антикоагулянтами, стрептоміцином, левоміцетином;
- оксацилін й ампіцилін призначають як парентерально, так і перорально за 1-1,5 год до їди.
Цефалоспорини
Є чотири генерації цефалоспоринів, які відрізняються особливостями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.
Для цефалоспоринів характерними є:
- стійкість до β-лактамази стафілококів;
- однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);
- широкий спектр протимікробної дії.
Показання до застосування: інфекційні захворювання дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх важкі форми; бактеріальний менінгіт; інфекційні захворювання кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.
Класифікація цефалоспоринів
|
Шлях введення |
Генерація (покоління) |
|||
|---|---|---|---|---|
|
I |
II |
III |
IV |
|
|
Парентеральний (внутрішньомязово, внутрішньовенно) |
Цефалоридин (цепорин) (кефзол,цефазолін-КМП) |
(кетоцеф) |
(клафоран, цефотаксим-КМП) (фортум, цефатазидим-КМП) (лендацин, цефтріаксон-КМП) |
(максипім) Цефпіром (кейтен) |
|
Ентеральний (всередину) |
(цепорекс) Цефадроксил (дурацеф) |
Цефаклор (верцеф, біклор-КПМ) |
Цефіксим (цефіксим-КМП) |
|
Побічні ефекти: алергійні реакції (у тому числі перехресні з пеніцилінами); біль при введенні внутрішньом’язово, тому препарати необхідно розводити в розчині новокаїну. При введенні у вену можливий флебіт (слід вводити повільно, а краще крапельно); при вживанні всередину можливі диспепсичні розлади; нефротоксичність (особливо при застосуванні цефалоридину); гематологічні реакції (лейкопенія, еозинофілія).
Особливості роботи з цефалоспоринами:
- цефалоспорини І і II покоління не діють на синьогнійну паличку;
- цефазолін, цефуроксим, цефтріаксон, цефепім несумісні з петльовими діуретиками, а також із спиртом етиловим (порушують метаболізм спирту етилового, унаслідок чого можливі діарея, нудота, тахікардія тощо);
- розчини цефотаксиму, цефтріаксону, цефалоридину не сумісні з розчинами інших антибіотиків в одному шприці;
- цефтазидим, цефепім не сумісні з аміноглікозидними антибіотиками, амфотерицином В, циклоспорином, ванкоміцином, поліміксином В, фуросемідом.
Макроліди й азаліди
Антибіотики цієї групи в основі своєї молекули містять макроциклічне лактонне кільце, що зв’язане з різними цукрами.
Макроліди та азаліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грамнегативні бактерії, бруцели, рикетсії, збудники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект — бактеріостатичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс лікування складає до 7 діб.
Особливості:
- гепатотоксичність;
- дисбактеріоз (особливо при вживанні всередину).
Класифікація макролідів і азалідів
|
І покоління |
II і III покоління |
Комбіновані препарати макролідів та тетрациклінів |
|---|---|---|
|
Макроліди |
Азаліди |
|
|
Олеандоміцин |
Рокситроміцин (Рулід) Спіраміцин (Роваміцин) |
Олететрин Ерициклін |
Еритроміцин — антибіотик, що добре проникає в тканини та рідини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у період годування груддю, оскільки препарат інтенсивно накопичується в грудному молоці. Виводиться із сечею і жовчю. Діє переважно на Г+ мікрофлору та ін.
Олеандоміцину фосфат. За спектром протимікробної дії близький до еритроміцину, але за активністю поступається йому. Ефективний при захворюваннях, спричинених стійкими до пеніциліну та інших антибіотиків збудниками, але мікрофлора швидко стає стійкою, тому комбінують з тетрацикліном.
Олететрин — це суміш олеандоміцину фосфату і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Препарат виявляє широкий спектр протимікробної дії.
Азитроміцин (сумамед) — напівсинтетичний антибіотик II покоління з широким спектром бактерицидної дії, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виводиться, довше діє, краще переноситься; високоефективний при захворюваннях дихальних, сечових шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).
Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів
Показання до застосування: нетяжкі форми бронхіту, тонзиліту, опіки, мастит; кашлюк і дифтерія; хламідійний кон’юнктивіт; пневмонія; первинний сифіліс і гонорея; холецистит, холангіт, ентерит, коліт; токсоплазмоз; урогенітальна інфекція.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея); перехресна стійкість; нефротоксичність, особливо в прострочених препаратів;
Особливості роботи з макролідами та азалідами:
- макроліди й азаліди виявляють антагонізм з пеніцилінами, цефалоспоринами, лінкозамідами. Синергізм — з тетрациклінами, стрептоміцином, сульфаніламідами;
- еритроміцин не сумісний з пеніциліном, тетрацикліном, ло- вастатином, амінофілліном, астемізолом;
- макроліди не можна вводити в одному шприці з вітамінами групи В, аскорбіновою кислотою, тетрацикліном, левоміцетином, гепарином, оскільки утворюються комплекси, що випадають в осад.
Препарати тетрацикліну
До препаратів тетрацикліну належать:
— природні препарати короткої дії, одержані біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofacieus (тетрациклін, тетрацикліну гідрохлорид);
— напівсинтетичні препарати довгої дії: доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин), метацикліну гідрохлорид (рондоміцин).
Спектр протимікробної дії: збудники особливо небезпечних інфекцій, грампозитивні і грамнегативні бактерії, спірохети, лептоспіри, рикетсії, крупні віруси. Доксициклін впливає на Helicobacter pylori. Тип дії — бактеріостатичний.
Показання до застосування: особливо небезпечні інфекції (холера, чума, бруцельоз, туляремія); рикетсіози; хламідіози; урогенітальна інфекція, зумовлена хламідіями, трепонемою або гонококом та ін.
Тетрацикліну гідрохлорид. На відміну від тетрацикліну має кращу розчинність, тому препарат призначають всередину, внутрішньом’язово та використовують для введення в порожнини. Застосовують при особливо небезпечних, гнійно-септичних, кишкових, урогенітальних інфекціях. Місцево призначають при кон’юнктивіті, кератиті, опіках, флегмоні, маститі, піодермії.
Метацикліну гідрохлорид (рондоміцин). Виявляє більшу активність щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, швидко всмоктується. Виводиться повільно (з сечею та жовчю), не спричинює фотосенсибілізації.
Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин). За спектром протимікробної Дії наближається до тетрацикліну. Добре всмоктується в травному каналі та повільно (протягом 24 год) виводиться з організму.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні розлади; гепатотоксичність, фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення); порушення утворення зубної і кісткової тканини в дітей (може виникнути синдром тетрациклінових зубів); дисбактеріоз, кандидоз.
Особливості роботи з тетрациклінами:
- необхідно дотримуватись режиму дозування;
- не можна вводити в одному шприці з гепарином, барбітуратами, глюкокортикоїдами, макролідами (хімічна взаємодія);
- слід пам’ятати про несумісність тетрациклінів при пероральному прийомі з молоком і молочними продуктами (необхідно попередити пацієнтів), а також з антацидами;
- тетрацикліни несумісні з препаратами заліза, циклоспори- ном, вітаміном С, антикоагулянтами, препаратами кальцію, стрептоміцином, пеніциліном;
- барбітурати, дифенін, карбамазепін підсилюють метаболізм тетрациклінів, синергізм з макролідами, лінкозамідами;
- для профілактики кандидозу їх потрібно призначати разом з протигрибковими (ністатин, леворин) засобами;
- протипоказані жінкам у період вагітності, а також дітям віком до 8 років.
Хлорамфеніколи
До хлорамфеніколів відносять левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.
Левоміцетин — це антибіотик широкого спектра дії. До нього особливо чутливі збудники кишкових інфекцій а також грампозитивні і грамнегативні бактерії, рикетсії, спірохети, деякі крупні віруси. Він діє на штами бактерій, що стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідних препаратів.
Тип дії — бактеріостатичний.
Левоміцетин призначають всередину, ректально та місцево (при ураженнях шкіри, опіках). Для лікування кон’юнктивіту, блефариту призначають 0,25 % водний розчин. Усередину левоміцетин застосовують тільки при тяжких інфекціях органів травлення (ентероколіт, харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз та ін.).
Дітям до 3 років препарат призначають лише за життєвими показаннями, тому що в них низька активність ферментів, які беруть участь у біотрансформації левоміцетину. Можливе виникнення тяжкої інтоксикації (сірий синдром).
Левоміцетину сукцинат розчинний вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно по 0,5-1 г 10 % розчину 2-3 рази на добу. Дітям до 1 року — тільки внутрішньом’язово з розрахунку 0,025 г/кг, старшим 1 року — 0,05 г/кг 2 рази на добу.
Показання до застосування: бактеріальний менінгіт, абсцес мозку; системний сальмонельоз; рикетсіози; шигельоз, бруцельоз, туляремія.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища; токсичний вплив на кровотворну систему; дисбактеріоз; кандидамікоз; сірий синдром (колапс у більшості недоношених дітей і дітей перших 2-3 міс життя).
Особливості роботи з хлорамфеніколами:
- необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;
- не можна застосовувати левоміцетин протягом тривалого часу і повторно;
- не можна вводити в одному шприці з макролідами, пеніцилінами, аміноглікозидами (випадають в осад).
Аміноглікозиди і глікопептиди
Аміноглікозиди — антибіотики, що виявляють широкий спектр протимікробної дії.
Механізм дії аміноглікозидів: необоротно пригнічують синтез білка, порушують проникність цитоплазматичної мембрани.
Глікопептиди порушують синтез компонентів стінки бактеріальної клітини.
Класифікація аміноглікозидів і глікопептидів
| Аміноглікозиди | Глікопептиди | ||
|---|---|---|---|
| І покоління | II покоління | III покоління | |
|
Неоміцин Мономіцин |
Гентаміцин(гараміцин) |
Тобраміцин Сизоміцин |
(Гедицин) |
Стрептоміцину сульфат — антибіотик, що чинить найбільш пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патогенні коки, синьогнійну паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистентність мікроорганізмів. З травного каналу він погано всмоктується.Показання до застосування: для лікування хворих на туберкульоз, а також туляремію, чуму, бруцельоз, пацієнтів з інфекціями сечових шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом’язово (1-2 рази на добу), а також у порожнини тіла. Для ін’єкцій під оболонки мозку при менінгіті використовують стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс.
Гентаміцину сульфат — антибіотик, більш активний щодо си- ньогнійної палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпеніциліну. Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З травного каналу всмоктується не повністю, тому препарат призначають внутрішньом’язово.
Показання до застосування: ускладнені інфекції сечової системи (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглікозидів); ускладнені інфекції верхніх дихальних шляхів; менінгіт.
Побічні ефекти: ототоксичність; нефротоксичність.
Канаміцину сульфат — антибіотик, подібний до стрептоміцину. Призначають для лікування хворих на туберкульоз, коли препарати групи А неефективні.
Побічні ефекти: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.
Мономіцину сульфат — антибіотик, що вводять внутрішньом’язово через кожні 8 год для лікування хворих з перитонітом, абсцесом легень, пацієнтів із захворюваннями жовчних проток і жовчного міхура, шигельозом, а також для стерилізації кишок перед операцією.
Сизоміцину сульфат — антибіотик широкого спектра дії, перевершує гентаміцин за протимікробною активністю. Швидко всмоктується, дія триває 8-12 год. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, виділяється нирками в незміненому стані. Призначають хворим із сепсисом, менінгітом, пневмонією, абцесом легень та іншими інфекціями, спричиненими чутливою до антибіотика мікрофлорою.
Ванкоміцин — глікопептид, що продукується актиноміцетами Streptomyces orientalis. Діє бактерицидно. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Пагано всмоктується з травного каналу, тому для досягнення системної дії вводять внутрішньовенно. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Призначають хворим з інфекціями, спричиненими грампозитивними коками, стійкими до пеніциліну, а також при менінгіті, ентероколіті.
Побічні ефекти: ото- і нефротоксичність, ураження печінки, можливий розвиток флебіту.
Особливості роботи з антибіотиками-аміноглікозидами:
- необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;
- не можна змішувати стрептоміцин в одному шприці з пеніцилінами, цефалоспоринами, гепарином, левоміцетину сукцинатом (випадають в осад);
- під час прийому аміноглікозидів, а також протягом 2 тиж (краще 4 тиж) після останнього введення їх не слід комбінувати з ототоксичними препаратами (фуросемід, поліміксин, кислота етакринова), а також з нефротоксичними засобами (метицилін, поліміксини, амфотерицин В);
- гентаміцин несумісний з вітаміном Вг, фенобарбіталом, преднізолоном, димедролом;
- у разі тривалого контакту зі стрептоміцином слід працювати в гумових рукавичках (можливий розвиток дерматозу);
- аміноглікозиди несумісні поміж собою та з ото- і нефротоксичними препаратими.
Циклічні поліпептиди
В Україні з груп поліміксинів застосовують: поліміксину М сульфат та поліміксину В сульфат, що продукуються бактеріями Bacilus polymyxa.
Поліміксину М сульфат. Препарат частково адсорбується з травного каналу і має малий об’єм розподілення. Виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Протимікробну дію виявляє переважно на грамнегативні бактерії: синьогнійну паличку, родину кишкових бактерій.
Тип дії — бактерицидний.
Показання до застосування: Призначають тільки ентерально при ентероколіті, кишковій паличці, шигельозі, а також для санації кишечнику перед оперативним втручанням. Місцево призначають у разі опікових інфікованих ран, пролежнів, абсцесів, флегмон, кон’юктивіту.
Побічні ефекти: при прийомі всередину — біль в епігастральній зоні, нудота, анорексія.
Поліміксину В сульфат вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально, у порожнини, а також у формі аерозолю — інгаляційно.
Показання до застосування: Застосовують при сепсисі, пневмонії, пієлонефриті, циститі, сальмонельозі.
Побічні ефекти: нейротоксичність, нефротоксичність; при внутрішньовенному введенні — флебіт, а при введенні інгаляційно — загроза бронхоспазму.
Особливості роботи з поліміксинами:
- навіть у разі застосування препаратів всередину і місцево необхідно систематично контролювати функцію нирок;
- поліміксину В сульфат не можна вводити в одному шприці з гепарином (фармацевтична несумісність);
- поліміксини несумісні з міорелаксантами, препаратами магнію, аміноглікозидами, тетрациклінами, левоміцетином;
- поліміксини не слід одночасно призначати з нефротоксични- ми засобами (цефалоспоринами І покоління, ванкоміцином, індоме- тацином та ін.) через загрозу ураження нирок.
Рифампіцини
До групи рифампіцинів відносять природні антибіотики, що продукуються променистим грибом Streptomyces meditervacei, а також напівсинтетичні сполуки.
Рифампіцин (бенеміцин, рифадин) — напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії. Тип дії — бактерицидний. Препарат добре всмоктується, легко проникає в тканини, виводиться з жовчю, частково — із сечею.
Показання до застосування: туберкульоз (разом з іншими протитуберкульозними засобами), бронхіт, бронхопневмонія, пацієнтам з рановими інфекціями.
Побічні ефекти: порушення травлення, пронос, алергійні реакції. При тривалому застосуванні — ураження печінки, підшлункової залози, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Особливості роботи з рифампіцинами:
- необхідно призначати до їди;
- слід пояснити пацієнту, що рифампіцин забарвлює сечу та слину в червоний колір;
- рифампіцин несумісний з пероральними антикоагулянтами, протидіабетичними засобами;
- слід пам’ятати, що рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів печінки, тому прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів (серцевих глікозидів, теофіліну, протизаплідних препаратів, глюкокортикоїдів).
Фузидини
Фузидини — антибіотики з вузьким спектром протимікробної дії.
Фузидин-натрій (фузидин). Виявляє бактеріостатичну дію на стафілококи, а також інші грампозитивні коки. Добре всмоктується при ентеральному введенні, тривалий час циркулює в крові, накопичується в кістковій тканині, метаболізується в печінці, виводиться із жовчю.
Показання до застосування: остеомієліт, гонорея.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, алергійні реакції. На основі фузидинової кислоти одержано нові лікарські форми (гель Фузидин, гель Префузин).
Лінкозаміди
Лінкозаміди виявляють протимікробну дію щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички. На грамнегативні і гриби не діють. Активні щодо мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, тетрацикліну.
Лінкоміцину сульфат. Добре всмоктується з травного каналу, добре проникає в печінку, нирки, кістки, легені, міокард, через плацентарний бар’єр, грудне молоко матері; погано — через гематоенцефалічний бар’єр. Елімінація відбувається на 80 % у печінці, при цьому препарат виводиться з жовчі в неактивній формі. Призначають для лікування хворих на остеомієліт, тонзиліт, отит, синусит, бронхіт.
Протипоказання: тяжкі захворювання печінки та нирок.
Кліндаміцин (далацин) — препарат у 2-10 разів перевищує лінкоміцин щодо грампозитивних стофілококів, клостридій, збудників сибірки, бактероїдів. Добре всмоктується з травного каналу, метаболізується в печінці. Виводиться нирками і жовчю. Застосовують при захворюваннях, спричинених бактероїдами.
Побічні ефекти: дисбактеріоз, діарея зі слизистими і кров’янистими виділеннями, біль у животі. Рідко — алергія, ураження печінки, лейкопенія.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Пенициллины |
|
Проходят через плаценту, однако неблагоприятное влияние на плод, как правило, отсутствует. При беременности увеличен клиренс пенициллинов |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь |
|
Амоксициллин |
С осторожностью / |
Проникает через плаценту в высоких концентрациях. Данных об увеличении числа врожденных аномалий нет |
Проникает в грудное молоко |
|
Амоксициллин/ клавуланат (Аугментин) |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко |
|
Бензилпенициллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту, особенно в I триместре беременности. Применение бензилпенициллина на ранних стадиях беременности может повышать сократительную активность матки и увеличивать число спонтанных абортов. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Карбенициллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Оксациллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Цефалоспорины |
|
Проходят через плаценту в низких концентрациях. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь |
|
Цефадроксил, цефазолин, цефалексин |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях |
|
Цефаклор, цефуроксим |
С осторожностью / |
Быстро проходят через плаценту. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Цефуроксим применять с осторожностью |
|
цефотаксим, цефтриаксон, цефепим |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту, особенно хорошо цефоперазон и цефтазидим. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко в низких концентрациях. Не следует применять цефиксим и цефтибутен из-за отсутствия соответствующих клинических исследований |
|
Макролиды |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проводилось. Ряд препаратов применяется в период беременности для лечения хламидиоза, токсоплазмоза |
Проникают в грудное молоко. Отрицательного влияния на ребенка не выявлено |
|
Азитромицин |
С осторожностью / |
Применяется при хламидийной инфекции у беременных. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Нет данных |
|
Эритромицин |
С осторожностью / |
Данных об увеличении числа врожденных аномалий нет. Проходит через плаценту в низких концентрациях. Во время беременности противопоказан эритромицина эстолат |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Аминогликозиды |
|
Проходят через плаценту. Высокий риск ототоксичности и нефротоксичности |
Проникают в грудное молоко в низких концентрациях. Возможно влияние на микрофлору кишечника |
|
Амикацин |
Запрещено/ С осторожностью |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях. Высокий риск ототоксичности |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Адекватных и строго контролируемых исследований не проводилось |
|
Гентамицин |
По жизненным показаниям/ С осторожностью |
Проходит через плаценту в средних концентрациях. Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проводилось |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Стрептомицин |
Запрещено в I триместре, в остальных - по жизненным показаниям/ С осторожностью |
Быстро проходит через плаценту в высоких концентрациях. Высокий риск ототоксичности(глухота) |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Тетрациклины |
|
|
|
|
Доксициклин, тетрациклин |
Запрещено / Запрещено |
Проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию. Высокий риск гепатотоксичности |
Проникают в грудное молоко. Нарушение развития зубных зачатков, линейного роста костей, фотосенсибилизация, изменение кишечной микрофлоры, кандидоз |
|
Гликопептиды |
|
Проходят через плаценту, оказывают неблагоприятное действие на плод. Применяются по жизненным показаниям |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка |
|
Ванкомицин |
Запрещено в I триместре, в остальных - с осторожностью/ Запрещено |
Проходит через плаценту. Имеются сообщения о транзиторных нарушениях слуха у новорожденных |
Проникает в грудное молоко |
|
Хлорамфеникол (Левоміцетин) |
Запрещено / Запрещено |
Быстро проходит через плаценту в высоких концентрациях. Возможно развитие «серого синдрома» или угнетение костного мозга, особенно при назначении на поздних сроках беременности |
Проникает в грудное молоко, Угнетает костный мозг, вызывает тошноту, ребенок отказывается от еды. |
|
Спектиномицин |
С осторожностью / |
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Однако в некоторых случаях его рекомендовали для лечения гонореи у беременных при аллергии на b-лактамы |
Нет данных о проникновении в грудное молоко. Однако в тех случаях, когда его применяли у кормящих матерей, осложнений у ребенка не выявлено |
|
Линкозамиды Клиндамицин, линкомицин |
Запрещено / Запрещено |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях. Возможна кумуляция в печени плода |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка |
|
Полимиксины |
С осторожностью / |
Нет данных о повреждающем действии препарата на плод |
Нет данных |
Сульфаніламіди
Загальна характеристика
Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти. Їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком.
Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом.
Класифікація сульфаніламідних препаратів
| Препарати, що всмоктуються в кишечнику | Препарати, що не всмоктуються в кишечнику | Препарати для місцевого застосування | Комбіновані препарати |
|---|---|---|---|
|
1. Короткочасної дїі: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол 2. Середньої дїі: Сульфазин 3. Тривалої дїі: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин 4. Надтривалої дїі: Сульфален Сульфатон |
Сульгін Фтазин |
Сульфацил-натрій (альбуцид) Комбіновані: Стрептонітол Нітацид |
1. Із саліциловою кислотою 2. 3 триметопримом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросеп-тол) |
Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно).
Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будовою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кислоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніламідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується метаболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять в молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.
Фармакокінетика
При пероральному введенні всмоктування препарату відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння складає 70-90 %.
Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках.
При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.
Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший прийом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, JIOP-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон’юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).
Побічні ефекти та ускладнення: внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефротоксичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).
Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:
- призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;
- сульфаніламідні препарати несумісні із засобами, що пригнічують кровотворення (анальгін, левоміцетин та ін.); з α- та β-адреноміметиками; фолієвою кислотою; новокаїном; новокаінамідом;
- при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випадають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах; враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;
- сульфапіридазин доцільно приймати до їди, бісептол — після їди.
Що всмоктуються в кишечнику
Стрептоцид — синтетичний антибактеріальний препарат короткої дії для місцевого та внутрішнього застосування. Швидко всмоктується з травного каналу (дія триває 6 год), ацетилюється і виводиться із сечею. Виявляє протимікробну дію на коки, кишкову та дифтерійну паличку, збудників шигельозу, сибірки.
Показання до застосування: ангіна, цистит, пієліт, коліт, для профілактики і лікування ранових інфекцій (порошок), захворювань шкіри (лінімент).
У наш час майже не використовується, оскільки недостатньо активний і має побічні ефекти.
Сульфадимезин і етазол швидко всмоктуються з травного каналу, майже не ацетилюються, виділяються нирками. Виявляють бактеріостатичну дію у відношенні грампозитивної та грамнегативної мікрофлори.
Показання до застосування: пневмонія, бронхіт, ангіна, полімієліт, цистит, уретрит, шигельоз.
Сульфазин — сульфаніламідний препарат средньої тривалості. Повільно всмоктується і повільніше, ніж стрептоцид, виділяється нирками. Тривалість бактеріостатичної дії — 6-8 год.
Показання до застосування: пневмонія, стафілококовий і стрептококовий сепсис, гонорея, шигельоз, малярія (разом з протималярійними засобами).
Сульфапіридазин (спофодазин) і сульфадиметоксин (мадрибон) — сульфаніламідні препарати тривалої дії. Препарати добре всмоктуються з травного каналу, проникають у легені, аденоїди, плевральну, синовіальну, асцитичну рідину, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Тривалість дії складає 24-48 год.
Сульфамонометоксин ацетилюється і виводиться із сечею (до 14 г). Сульфадиметоксин і сульфапіридазин у великій кількості накопичуються у жовчі.
Показання до застосування: хронічні і підгострі захворювання сечових і жовчовидільних шляхів, гінекологічні захворювання, бронхопневмонія, тонзиліт, фарингіт, гнійний отит, шигельоз.
Уросульфан - найбільш активний щодо стафілококів і кишкової палички.
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Висока концентрація в сечі сприяє антибактеріальній дії на збудників інфекції сечових шляхів. Малотоксичний.
Показання до застосування: Гнійні інфекції сечовивідних шляхів: цистити (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), цістопіеліти (поєднане запалення сечового міхура і ниркової миски), пієлонефрит (запалення тканини нирки та ниркової миски), інфіковані гідронефроз (захворювання нирок, що характеризується значним розширенням їх мисок і чашечок, ускладнене пієлонефритом - запальним ураженням тканин нирок).
Сульфален — сульфаніламідний препарат надтривалої дії. Після його прийому бактеріостатична концентрація в крові триває протягом 7 діб. Добре всмоктується (вживати краще до їди), проникає в рідини і тканини, виводиться з жовчю, не порушує функцію нирок. Застосовують так само, як і сульфапіридазин, а в разі токсоплазмозу також можна комбінувати з препаратами для лікування малярії.
Що не всмоктуються в кишечнику
Фталазол, фтазин, сульгін — сульфаніламідні препарати, що не всмоктуються в кишечнику і виявляють бактеріостатичну дію щодо збудників кишкових інфекцій. Препарати малотоксичні. Бажано вживати з вітамінами групи В. Препарати часто комбінують з антибіотиками (тетрациклінами).
Показання до застосування: всередину за схемою при бацилоносійстві, шигельозі, виразковому коліті, коліті, гастроентериті, ентероколіті, а також після операцій на кишечнику.
Препарати місцевого застосування
Для місцевого застосування використовують сульфацетамід (сульфацил-натрій, альбуцид). Препарат добре розчинний у воді і не виявляє подразнювальної дії.
Показання до застосування: місцево при інфікованих ранах, піодермії, виразках рогівки, профілактики бленореї, кератиті, кон’юнктивіті.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Сульфаниламиды |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях, особенно в III триместре. Сведения о неблагоприятном действии на плод противоречивы. При назначении в I триместре беременности возможны аномалии развития. При назначении в поздние сроки беременности: анемия, желтуха, потеря аппетита, рвота, поражение почек. Сульфаниламиды вытесняют билирубин из связей с альбуминами плазмы крови. Несвязанный билирубин проходит через плаценту, может приводить к поражению мозга плода |
Проникают в грудное молоко. Возможна желтуха у грудных детей, повышение риска окраски склер, аллергические реакции. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы -гемолитическая анемия |
|
Бісептол |
Запрещено / Запрещено |
См. Сульфаниламиды. Триметоприм проходит через плаценту в высоких концентрациях. Триметоприм - активный антагонист фолиевой кислоты. Повышается риск врожденных аномалий (сердечно-сосудистой системы, ЦНС, замедление роста плода). По другим данным, частота пороков развития при использовании ко-тримоксазола не возрастает |
Триметоприм проникает в грудное молоко в низких концентрациях. См. также сульфаниламиды |
Синтетичні антибіотики
Похідні нітрофурану
До похідних нітрофурану належать фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін. До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв’язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4- 6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді.
Особливість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів.
Фуразолідон — синтетичний антибактеріальний засіб, активний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, трихомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву.
Фурадонін при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворюваннями сечових шляхів призначають всередину.
Фурацилін призначають переважно для зовнішнього застосування для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів).
Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вживають всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, уретрит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призначають для зовнішнього застосування при лікуванні гнійних ран, опіків, кон’юнктивіту, після офтальмологічних операцій.
Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.
Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фурадонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.
Особливості роботи з похідними нітрофурану:
- препарати необхідно приймати всередину після їди;
- пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.
Похідні 8-оксихіноліну
До похідних 8-оксихіноліну належать нітроксолін, хлорхінальдол.
Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.
Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші захворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.
Хлорхінальдол. Препарат виявляє протимікробну, антипротозойну, протимікозну дію. Найбільш активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Показання до застосування: шигельоз, сальмонельоз, харчові токсикоінфекції, дисбактеріоз.
Побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, головний біль, ураження зорового нерва.
Протипоказання: захворювання печінки та нирок, ураження зорового нерва, неврит.
Похідні нафтиридину
Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії. Препарат виявляє протимікробну активність у відношенні кишкової палички, збудників шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевнотифозної палички.
Препарат швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у високих концентраціях в сечі.
Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, операції на органах сечової і статевої систем.
Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обережно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.
Кислота оксолінієва. Діє бактерицидно на грамнегативні бактерії, а також на штами, що стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.
Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, у разі катетеризації сечових шляхів.
Побічні ефекти: диспепсичні явища; алергійні реакції; нейротоксичність.
Фторхінолони
Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі.
Препарати мають перевагу перед антибіотиками: добре проникають у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аеробних бактерій, особливо ентеробактерій.
Тип дії — бактерицидний.
Класифікація фторхіноловів
|
І покоління |
II покоління |
III покоління |
|---|---|---|
|
Ципрофлоксацин(ципробай, цифран) Офлоксацин (таривид) Норфлоксацин (номіцин) Еноксацин (еноксор) Руфлоксацин |
Ломефлоксацин (максавін) Спарфлоксацин |
Флероксацин (хінодис) Тровафлоксацин Грепафлоксацин(раксар) Гатифлоксацин Геміфлоксацин |
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) — найбільш активний препарат цієї групи. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини, клітини. Накопичується в мигдаликах і запальній рідині. Виводиться нирковими та позанирковими шляхами.
Показання до застосування: інфекції дихальних і сечових шляхів, м’яких тканин, кісток, суглобів, інфекції травного каналу, холангіт, холецистит, хламідіоз, гонорея, менінгіт, сепсис, онкологічні захворювання.
Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, алергійні реакції, дисплазія хрящової тканини у дітей.
Протипоказання: вік до 12 років, період вагітності і годування груддю.
Норфлоксацин (номіцин). Виявляє бактерицидну дію. Має широкий спектр протимікробної активності щодо синьогнійної, гемофільної та кишкової палички, шигел, сальмонел, менінгококів, мікроорганізмів, що продукують β-лактамазу.
Показання до застосування: інфекції сечових шляхів, передміхурової залози, гонорея, «діарея мандрівників».
Протипоказання: вік до 14 років, період вагітності і годування груддю, а також важкий ступінь ниркової недостатності.
Офлоксацин (офлоксин таривид). Має широкий спектр протимікробної дії, переважно впливає на грамнегативні бактерії. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в органи і тканини. Виділяється нирками.
Показання до застосування: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри, м’язів, внутрішніх органів (нирок і сечових шляхів, статевих органів), гонорея, остеомієліт.
Побічні ефекти: алергія, диспепсичні явища, головний біль, безсоння.
Особливості роботи з фторхінолонами:
- фторхінолони слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії;
- фторхінолони можуть підвищувати фоточутливість тканин;
- фторхінолони при ентеральному застосуванні несумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується;
- фторхінолони несумісні з циклоспорином;
- розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають рН більше ніж 7,0;
- під час лікування офлоксацином не можна вживати алкогольні напої;
- офлоксацин несумісний з нестероїдними протизапальними препаратами (ризик виникнення судом).
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Хинолоны/ Фторхинолоны |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проведено. Высокий риск артротоксичности |
Проникают в грудное молоко. Высокий риск артротоксичности |
|
Норфлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Нет данных |
|
Офлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко |
|
Ципрофлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту |
Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях |
|
Налидиксовая кислота |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях. Возможна гемолитическая анемия с желтухой при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышение внутричерепного давления |
|
Нитрофураны |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проведено |
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено |
|
Нифуроксазид |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Нет данных |
|
Фуразолидон |
С осторожностью / |
Нет данных |
Нет данных |
|
Нитроксолин |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Нет данных |
Антисептичні та дезінфекційні засоби
Класифікація
Значну кількість захворювань людини спричинюють бактерії, віруси, гриби, спірохети, а також деякі гельмінти. Речовини, які знешкоджують збудників у навколишньому середовищі або в організмі людини, називаються протимікробними засобами.
Антисептики почали застосовувати задовго до того, як була з'ясована роль мікроорганізмів у розвитку інфекційного процесу. Так, ще в 30-і рр.. 19 с. російський фармаколог А. П. Нелюбин рекомендував хлорне вапно для знезараження різних предметів, а в 40-і рр.. 19 с. мадярський лікар І. Ф. Земмельвейс запропонував її для дезінфекції рук персоналу перед дослідженням породіль. У 60-і рр.. англійський лікар Дж. Лістер ввів у хірургічну практику в якості антисептика фенолу (карболової кислоти), що поклало початок антисептики.Фармакологічний ефект речовин цієї групи — бактеріостатичний (здатність припиняти ріст і розмноження мікроорганізмів) або бактерицидний (властивість знешкоджувати мікроорганізми).
Протимікробні засоби поділяють на дві групи:
I. Антисептичні і дезінфекційні засоби.
Препарати, що не виявляють вибіркової протимікробної дії і мають значну токсичність для людини.
Антисептичні (anti — проти; septicas — гниття) засоби здатні призвести до загибелі або припинити ріст і розвиток мікроорганізмів на поверхні тіла людини (шкірі чи слизових оболонках).
В свою чергу Антисептичні препарати поділяють на
неорганічного походження
1. Галогени (галоїди)
1.1 Препарати, що містять хлор, — хлорне вапно, хлорамін Б, хлоргексидину біглюконат, хлорантоїн, натрію гіпохлорид
1.2 Препарати, що містять йод, — розчин йоду спиртовий, йодонат, йодоформ (трийодметан), розчин Люголя, йоддицерин, йодинол, повідон-йод (бетадин)
2. Окисники — розчин водню перекису (водню пероксиду) розведений і концентрований, калію перманганат, бензоїлпероксид (окси 5, 10)
3. Кислоти і основи — кислота борна, кислота бензойна, розчин аміаку, натрію тетраборат (бура)
4. Солі важких металів — ртуті дихлорид (сулема), срібла нітрат, коларгол, протаргол, цинку сульфат, дерматол, ксероформ
органічного походження
1. Феноли — фенол чистий (кислота карболова), дьоготь березовий, резорцин, трикрезол, полікрезулен (ваготил)
2. Дьогті і смоли — іхтіол (іхтаммол), вінізоль
3. Барвники — брильянтовий зелений, метиленовий синій, етакридину лактат (риванол)
4. Похідні нітрофурану — фурацилін (нітрофурал), фуропласт, фурагін (фуразидин)
5. Альдегіди і спирти — спирт етиловий, формальдегід (формалін), лізоформ
6. Детергенти — мило зелене, церигель, етоній, декаметоксин (септефрил), мірамістин
Дезінфекційні (des — заперечення; infecere — заражувати) засоби знешкоджують патогенні мікроорганізми в навколишньому середовищі. їх застосовують для оброблення приміщень, білизни, посуду, медичних інструментів, апаратури, предметів догляду за хворими.
Препарати, що справляють вибіркову протимікробну дію, виявляють значний спектр терапевтичної дії. їх застосовують для лікування і профілактики інфекційних захворювань.
Вимоги до антисептичних та дезінфекційних засобів
- висока протимікробна активність;
- широкий спектр протимікробної дії;
- добра розчинність і достатня поверхнева активність;
- хімічна стійкість і активність за наявності рідин організму та продуктів тканинного розпаду;
- не спричиняти місцевої подразнювальної дії;
- не зумовлювати корозії медичних інструментів;
- не бути шкідливими для макроорганізму.
Неорганічної природи
Галогеновмісні сполуки
До галогеновмісних сполук належать сполуки хлору (хлорне вапно, хлорамін Б, хлоргексидину біглюконат тощо), сполуки йоду (розчин йоду спиртовий, розчин Люголя, йодинол тощо).
Вони виявляють бактерицидну дію. Механізм дії: денатурують білки в мікробних клітинах.
Хлорне вапно — білий порошок, що містить 25 % вільного хлору. Зберігають у сухому прохолодному місці. Виявляє дезінфекційну та дезодораційну дію.
Хлорамін Б — порошок білого або жовтуватого кольору, що містить 25-29 % активного хлору. Має антисептичні і дезодораційні властивості. Застосовують для оброблення предметів догляду за хворими, неметалевого інструментарію, а також для оброблення інфікованих ран.
Хлоргексидину біглюконат — ефективний антисептичний засіб. Бактерицидно впливає на грампозитивні і грамнегативні бактерії, а також на збудників венеричних хвороб: трепонем, гонококів, трихомонад. Застосовують для оброблення операційного поля і рук хірурга, знезараження хірургічного інструментарію, а також для промивання ран, сечового міхура, лікування опіків.
5 % розчин йоду спиртовий використовують для оброблення операційного поля та рук хірурга перед операційним втручанням, а також країв ран. Йод виявляє місцеву подразливу дію та може всмоктуватись у кров і чинити резорбтивну дію.
Розчин Люголя — препарат, що містить йод (1 частина йоду, 2 частини калію йодиду і 17 частин води). Застосовують як антисептик для змащування слизової оболонки глотки і гортані.
Йодонат — це комбінований препарат, що містить 4,5 % йоду. Застосовують для оброблення операційного поля.
Йодинол — рідина темно-синього кольору із запахом йоду. Основною діючою речовиною є молекулярний йод, який має антисептичні властивості. Використовують для зовнішнього застосування при тонзиліті, гнійному отиті, опіках, трофічних і варикозних виразках.
Йоддицерин завдяки широкому спектру протимікробної дії застосовують для лікування гнійних ран, маститу, гаймориту тощо. Йоддицерин — препарат нового покоління, який досліджували в Україні протягом 18 років. Це комбінований засіб, що містить йод, димексид та гліцерин; він не спричинює печіння, не пошкоджує тканини, добре проникає крізь шкіру і знешкоджує гриби, патогенні мікроорганізми, кліщі та віруси.
Йодоформ (трийодметан). Виявляє протимікробну дію. Використовують для зовнішнього застосування у формі присипок, мазі і пасти для лікування інфікованих ран, виразок.
Побічні ефекти: алергійні реакції.
Окисники
До окисників належать гідрогену пероксид, калію перманганат, бензоїлпероксид, які виявляють антисептичну і дезодораційну дію.
Розчин водню пероксиду — безбарвна прозора рідина без запаху, що містить 3 % гідрогену пероксид. Швидко руйнується під дією світла, під час нагрівання, у разі контакту з основами, органічними сполуками й металами,виділяючи кисень, який має незначну протимікробну активність, але при цьому відбувається механічне очищення ран, виразок, порожнин від гною, слизу, згустків крові, мікроорганізмів. Також виявляє здатність зупиняти кровотечу (сприяє перетворенню фібриногену на фібрин). Застосовують цей розчин як дезінфекційний і дезодораційний засіб для промивань та полоскань при стоматиті, ангіні, для оброблення та лікування гнійних ран, зупинки носової кровотечі. Для стерилізації медичних інструментів використовують 6 % розчин гідрогену пероксиду.
Калію перманганат — темно-фіолетові кристали або дрібний порошок з металевим полиском, розчинний у воді. Препарат має здатність у присутності органічних речовин виділяти атомарний кисень, який забезпечуєпротимікробний і дезодораційний ефект. Місцева дія на шкіру і слизові оболонки залежить від концентрації: за низьких концентрацій проявляє в’яжучу дію, а за високих — подразливу і припікальну. Застосовують розчин калію перманганату для полоскань, спринцювань, промивання ран, шлунка при отруєнні морфіном та іншими легко окиснювальними отрутами. Як антисептичний та в’яжучий засіб застосовують при опіках.
Бензоїлпероксид (окси 5, 10) — препарат, що завдяки звільненню кисню гальмує розвиток анаеробних мікроорганізмів. Виявляє протимікробну і кератолітичну дію. Призначають для лікування акне (вугрів звичайних).
Кислоти й основи
Органічні та неорганічні кислоти виявляють дезінфекційну дію, яка залежить від ступеня дисоціації (розщеплення на йони). Кислоти і основи проникають у мікробні клітини і спричинюють денатурацію білків, що зумовлює їхню загибель. До них відносять кислоту борну та розчин аміаку, натрію тетраборат (бура).
Кислота борна — білий порошок, розчинний у воді та спирті. Через наявність побічних ефектів використовують обмежено: дорослим призначають водні розчини для промивань при кон’юнктивіті, дерматиті, а спиртові розчини — при отиті, піодермії, екземі.
Протипоказання: у період годування груддю для оброблення молочних залоз, оскільки борна кислота є протоплазматичною отрутою ( отрута, діюча на рівні клітин і руйнує тканини).
Розчин аміаку 10 % (нашатирний спирт) — прозора летка рідина з гострим запахом. Розчиняється у воді та спирту. Справляє подразливу та рефлекторну дію (див. розділ «Засоби, що впливають на аферентну іннервацію»), а також добре очищує шкіру і виявляє протимікробну дію. Застосовують для оброблення рук хірурга за методом Спасокукоцького—Кочергіна.
Метод Спасокукоцького — Кочергіна полягає в обробці рук 0,5 % розчином аміаку протягом 6 хв. Розчин наливають у два стерильних, заздалегідь обпалених тази. В кожному з них руки старанно обробляють салфетками протягом 3 хв, потім витирають стерильними салфетками і старанно обробляють протягом 5 хв 70 % або 96 % етиловим спиртом. Спирт має бактерицидну і дубильну дію. 70 % етиловий спирт проникає глибше в пори шкіри, 96 % етиловий спирт відзначається вираженішими дубильними властивостями, але має більш поверхневу бактерицидну дію.
Натрію тетраборат (бура, боракс) — виявляє протимікробну і протизапальну дію. Призначають для полоскання порожнини рота при ангіні, фарингіті, тонзиліті, а також в гінекології для лікування вагініту.
Солі важких металів
До солей важких металів відносять ртуті дихлорид, срібла нітрат, протаргол, цинку сульфат. Препарати виявляють як протимікробну, так і місцеву дію на тканини. Місцева дія солей важких металів залежить від концентрації — в’яжуча, подразлива та припікальна. В’яжуча дія пов’язана зі здатністю йонів металів утворювати альбумінати. За підвищення концентрації розчинів солі металів справляють подразливу і припікальну дію.
Ртуті дихлорид (сулема) — порошок білого кольору, розчинний у воді та спирті. Є активним дезінфекційним засобом, але дуже токсичним. Застосовують для дезінфекції білизни, одягу, предметів догляду за хворими.
Срібла нітрат (ляпіс) — безбарвні кристали у вигляді пластинок. Під дією світла препарат темнішає. У невисоких концентраціях виявляє в’яжучий та протизапальний ефект, у високих — припікальний.
Використовують для зовнішнього застосування при ерозіях, тріщинах, виразках, надмірних грануляціях, для оброблення слизових оболонок гортані, піхви, сечовипускального каналу, а також при гострому кон’юнктивіті.
Протаргол — порошок коричневого кольору, що містить 7,8- 8,3 % срібла. Виявляє в’яжучу, антисептичну та протизапальну дію. Застосовують для змащування слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, промивання сечових шляхів і сечового міхура, в офтальмології — при кон’юнктивіті, бленореї. На сьогодні широкого застосування не має.
Цинку сульфат — безбарвний порошок, виявляє антисептичну та в’яжучу дію. Застосовують при кон’юнктивіті, ларингіті, для спринцювань при уретриті і вагініті.
Внаслідок випадкового або навмисного вживання препаратів усередину може відбутися гостре отруєння солями важких металів. При цьому спостерігаються:
- ознаки подразнення травного каналу (нудота, блювання, біль у животі);
- порушення з боку ЦНС (збудження, судомні напади або пригнічення);
- порушення з боку серцево-судинної системи (гостра серцева недостатність, колапс);
- порушення функції нирок через 2-4 доби (сулемова нирка).
Допомога полягає у:
- видаленні отрути (промивання шлунка з використанням унітіолу, активованого вугілля, молока, яєчного білка). Промивання шлунка слід проводити обережно при отруєнні ртуті дихлоридом, оскільки він ушкоджує стравохід та шлунок. Призначають також сольові проносні та роблять сифонні клізми з унітіолом;
- інактивації отрути, що всмокталася. Здійснюють шляхом уведення у вену протиотрути — унітіолу або натрію тіосульфату (унітіол має сульфгідрильні групи, з якими зв’язуються солі металів, а натрію тіосульфат під час взаємодії перетворює їх на неотруйні сульфіти);
- проведенні форсованого діурезу при легкому та середньому ступені отруєння;
- гемодіалізі та перитонеальному діалізі з уведенням унітіолу та тетацин-кальцію (утворює з ртуттю комплексні сполуки) при тяжкому ступені отруєння.
Органічної природи
Феноли
До них відносять фенол чистий (кислота карболова), березовий дьоготь, мазь Вишневського, мазь Вількінсона, трикрезол, резорцин. Вони виявляють дезінфекційну та антисептичну дію.
Фенол (кислота карболова) — безбарвна рідина, яка має своєрідний запах. Виявляє бактерицидну і місцеву подразливу дію. Розчини фенолу використовують для дезінфекції інструментів, предметів догляду за хворими, меблів, екскрементів, мокротиння.
Резорцин — менш токсичний, ніж фенол. Виявляє протимікробну і протимікозну дію, менше подразнює тканини. У низьких (2 %) концентраціях діє кератопластично, а у високих (20 %) — кератолітично (відлущування). Застосовують у дерматології для лікування екземи, себореї, дерматомікозів.
Трикрезол — менш токсичний і виявляє більшу протимікробну активність, ніж фенол, менше подразнює тканини. Застосовують у водних розчинах як дезінфекційний засіб замість фенолу.
Березовий дьоготь — рідина чорного кольору, що має своєрідний запах. Одержують методом сухої перегонки берези. Чинить антисептичну (оскільки містить фенол) та місцеву подразливу і кератолітичну, а також інсектицидну дію (на членистоногих). Призначають при паразитарних захворюваннях шкіри (короста, лишай) та для лікування інфікованих ран.
Лінімент бальзамічний за Вишневським (мазь Вишневського) є комбінованим препаратом. До його складу входять дьоготь і ксероформ по 3 г та олія рицинова (до 100 мл). Застосовують для лікування ран.
Мазь Вількінсона — це комбінований препарат, що містить дьоготь, кальцію карбонат, сірку очищену, мазь нафталану, зелене мило. Застосовують як антисептичний, протигрибковий та протипаразитарний засіб.
Дьогті і смоли
Дьогті і смоли виявляють бактеріостатичну та бактерицидну дію завдяки впливу комплексу біологічно активних речовин на мікробну клітину.
Іхтіол — продукт перегонки сланців (останків стародавніх риб). Це сироподібна речовина чорного кольору, розчинна у воді та гліцерині, має своєрідний запах. Виявляє антисептичну (містить 15 % сірки, яка діє бактерицидно) та протизапальну дію. Використосовують для зовнішнього застосування у формі мазі — для лікування опіків, екземи, лишаїв, бешихи ( рус-рожистое воспаление), фурункульозу та у формі супозиторіїв — для лікування запальних процесів органів малого таза.
Вінізоль — це комбінований препарат, що містить вінілін. Сприяє очищенню рани від гною, стимулює регенерацію тканин та їхню епітелізацію; виявляє протизапальну та протимікробну дію. Застосовують при опіках, трофічних виразках і ранах, що погано загоюються.
Барвники
До групи барвників відносять брильянтовий зелений, метиленовий синій та етакридину лактат. До антисептиків цієї групи особливо чутливі грампозитивні мікроорганізми і коки.
Брильянтовий зелений — це порошок золотисто-зеленого кольору, що погано розчиняється у воді і спирті. Виявляє високу протимікробну активність. Водні та спиртові розчини брильянтового зеленого використовують при піодермії, блефариті, невеликих ушкодженнях шкіри, а також для оброблення операційного поля.
Метиленовий синій — порошок темно-зеленого кольору. Застосовують спиртові розчини як антисептичний засіб при опіках, піодермії; при циститі та уретриті промивають порожнини водним розчином. Розчини метиленового синього вводять у вену як антидот при отруєннях ціанідами, чадним газом та сірководнем.
Етакридину лактат — порошок жовтого кольору, гіркий на смак. Виявляє бактеріостатичну дію в низьких концентраціях, а у високих — бактерицидну. Активність висока, але діє повільно. Застосовують для промивання інфікованих порожнин, обробки і лікування ран, виразок, абсцесів, фурункулів, а також в офтальмології, стоматології, оториноларингології.
Похідні нітрофурану
Похідні нітрофурану виявляють виражену протимікробну дію і є відносно малотоксичними для людини. Використовують як хіміотерапевтичні засоби (див. розділ «Синтетичні хіміотерапевтичні засоби») й антисептики.
Фурацилін (нітрофурал) — порошок жовтого кольору, гіркий на смак. Малорозчинний у воді та спирті. До нього чутливі грампозитивні та грамнегативні бактерії. Не справляє місцевої подразливої дії і сприяє процесу загоєння ран. Застосовують у формі розчинів при пролежнях і виразках, опіках, для полоскання ротової порожнини і горла при стоматиті та ангіні, для лікування кон’юнктивіту. Препарат іноді призначають всередину для лікування гострого бактеріального шигельозу (необхідно вживати після їди і запивати великою кількістю рідини).
Фурапласт — це комбінований препарат, що містить фурацилін. Пригнічує ріст і розмноження грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. При нанесенні на рану утворює тонку плівку, яка зберігається 1-3 доби і сприяє загоєнню рани. Використовують для зовнішнього застосування при лікуванні саден, подряпин, тріщин, порізів та інших мікротравм.
Фурагін (фуразидин) — більш активний і менш токсичний, ніж фурацилін. Призначають всередину для лікування пієлонефриту, циститу, уретриту, після операцій в урології, акушерстві і гінекології. Використовують для зовнішнього застосування (1:13 000) на ізотонічному розчині натрію хлориду для лікування гнійних ран, виразок, опіків, для спринцювань; в офтальмології — для лікування кон’юнктивіту, кератиту (запалення рогівки ока).
Альдегіди і спирти
До них відносять розчин формальдегіду (формалін), лізоформ, спирт етиловий. Препарати цієї групи мають антисептичні та дезінфекційні властивості.
Механізм дії: зумовлюють дегідратацію (зневоднення) білків клітинної мембрани і загибель мікроорганізмів.
Розчин формальдегіду (формалін) — це рідина, що містить 36,5- 37,5 % формальдегіду, має різкий своєрідний запах, добре розчиняється у воді та спирту. Справляє протимікробну дію на вегетативні форми бактерійтаїхні спори. Розчини формальдегіду застосовують для дезінфекції білизни, посуду, предметів догляду за хворими, металевого та неметалевого інструментарію, для консервації анатомічних препаратів, вакцин і сироваток. Використовують як дезінфекційний та дезодораційний засіб при надмірній пітливості шкіри.
Лізоформ — комбінований препарат, що містить формалін. Виявляє протимікробну і дезодоруючу дію. Використовують для зовнішнього застосування для спринцювань при вагініті, а також для дезінфекції рук і приміщень.
Побічні ефекти: подразнення шкіри і слизових оболонок.
Спирт етиловий — рідина, що має своєрідний запах та смак. Бактерицидна дія проявляється при 20 % концентрації. Крім протимікробної спирт етиловий виявляє також подразливу (у низьких концентраціях) та в’яжучу (у високих концентраціях) дію.
Місцево етиловий спирт застосовують у таких концентраціях:
- 40 % — для компресів;
- 70 % — для оброблення шкіри пацієнта, рук хірурга, операційного поля та дезінфекції інструментів перед маніпуляціями;
- 95-96 % — для лікування опіків та дезінфекції медичних інструментів.
Детергенти
Детергенти — це речовини, що здатні знижувати поверхневу активність, виявляють очисну і протимікробну дію.
Протимікробна дія полягає в тому, що детергенти змінюють проникність цитолеми мікробних клітин і спричинюють розпад бактеріальних клітин. До них відносять зелене мило, церигель, етоній, декаметоксин (септефрил), мірамістин.
Зелене мило — зеленкувата маса зі слабким запахом. Легко розчиняється у воді та спирті. Це аніонний детергент. Застосовують для очищення шкіри.
Церигель — катіонний детергент. Густа рідина із запахом спирту. Добре розчинна у спирті та ефірі. Виявляє дезінфекційну дію. Застосовують для оброблення рук медичного персоналу під час підготовки до хірургічних втручань.
Етоній виявляє бактеріостатичну і бактерицидну дію щодо стрептокока, стафілокока та інших мікроорганізмів. Призначають при трофічних гнійних виразках прямої кишки та при інших захворюваннях.
Декаметоксин (септефрил) виявляє протимікробну, протимікозну дію, стимулює загоєння ран. Застосовують для лікування гнійних і мікозних захворювань шкіри, при ураженні слизової оболонки ротової порожнини (стоматит, гінгівіт, пародонтоз), кон’юнктивіті, отиті, а також призначають хворим на виразковий коліт, простатит.
Протипоказання: вірусні захворювання шкіри і слизових оболонок, а також індивідуальна непереносимість.
Цитеал – сучасний препарат із групи детергентів широко застосовується в акушерстві і гінекологіі.
Сучасні засоби
У наш час сильним дезінфектантом і стерилізуючим агентом є надоцтова кислота.
Із сполук йоду широке застосування мають йодоформ (йодопірон, йодонат).
За кордоном композиції на основі гідрогену пероксиду у твердій і рідких формах широко використовують завдяки високій ефективності, широкому спектру дії, екологічній безпеці та зручному застосуванню.
Високу антимікробну активність мають препарати групи надкислот. У вітчизняній практиці це дезоксон-1 і дезоксон-4.
Широкий спектр дії мають альдегіди — формальдегід, гліоксаль, глутаровий альдегід.
Останніми роками в Україні випускають нові дезінфекційні препарати на основі органічних сполук хлору (ДП-2, хлорцин, сульфохлорантин), а також засоби на основі амфолітної ПАР (поверхнево-активної речовини) — катамін АБ і полісепт.
Наказами МОЗ України дозволено застосування таких антисептичних і дезінфекційних засобів:
- корзолекс плюс, корзолекс екстра, дисмозон пур (для дезінфекції і передстерилізаційного очищення виробів медичного призначення);
- бациллоцид расант (спеціальний препарат для швидкої дезінфекції у зонах особливої інфекційної небезпеки);
- кутасепт Ф (для перед- та післяопераційної обробки шкіри та швів, антисептичного знезараження шкіри перед ін’єкціями, гігієнічної та хірургічної обробки шкіри рук);
- стерилліум, бактолін базік (для гігієнічної та хірургічної антисептичної обробки шкіри рук).
Особливості роботи з препаратами
Особливості роботи з препаратами:
- під час роботи з фенолом слід бути обережним, оскільки він добре всмоктується через шкіру і слизові оболонки, що може призвести до отруєння;
- під час роботи зі спиртом етиловим слід враховувати його резорбтивну дію (пригнічує функцію ЦНС і тому перебуває на предметно-кількісному обліку);
- під час роботи з розчином формальдегіду слід бути обережним, оскільки вдихання парів спричинює сльозотечу, ядуху, задишку, психомоторне збудження;
- слід пам’ятати, що потрапляння нерозведеного розчину аміаку на кон’юнктиву або всередину зумовлює опіки;
- під час роботи з кислотою борною не слід наносити препарат на великі поверхні тіла, особливо дітям дошкільного віку, оскільки препарат добре проникає через шкіру та слизові оболонки і може накопичуватися в органах і тканинах;
- під часроботи з ртуті дихлоридом (є дуже сильною отрутою) треба бути обережним і працювати в рукавичках, щоб препарат не потрапив до порожнини рота, на слизові оболонки та шкіру;
- хлоргексидин є несумісним з препаратами йоду;
- 0,1 % розчин перманганату калію не ефективний для промивання шлунка при отруєнні атропіном, кокаїном, барбітуратами;
- розчин нітрату срібла при його застосуванні повинен бути приготовлений ех temроrе;
- пахучі лікарські засоби (розчин аміаку, дьоготь, іхтіол, йодоформ, фенол, розчин формальдегіду, хлорамін Б) слід зберігати ізольовано в герметично закритій тарі, не прониклій для запаху, окремо за найменуваннями;
- барвні лікарські засоби, які залишають забарвлений слід на тарі, закупорювальних засобах, устаткуванні та інших предметах (брильянтовий зелений, калію перманганат, метиленовий синій, фурацилін, етакридину лактат), слід зберігати в спеціальній шафі в щільно закупореній тарі, окремо за найменуваннями. Для роботи з барвними речовинами для кожного найменування необхідно виділити спеціальні ваги, шпатель та інший інвентар;
- дезінфекційні засоби (хлорамін Б та інші) слід зберігати в герметично закупореній тарі, у захищеному від світла місці в ізольованому приміщенні, подалі від приміщень для зберігання пластмасових, гумових та металевих виробів, а також для одержання води очищеної.
Вступ. Загальна рецептура. Лікарські форми
Предмет і задачі
Предмет і задачі фармакології
Фармакологія (грец. Pharmacon— ліки, отрута; logos— вчення; єгип. фармакі — той, хто дарує зцілення) — це наука про лікарські засоби.
Застосування лікарських засобів — універсальний метод надання медичної допомоги хворим. Фармакологія існує на стику багатьох наук — медико-біологічних (хімії, анатомії, мікробіології, гігієни), клінічних і фармацевтичних (фармакогнозія — наука про лікарські рослини, аптечна технологія виготовлення лікарських форм).
Фармакологія — наука, що вивчає взаємодію лікарських засобів зорганізмом і включає три розділи: теоретичний (загальний), експериментальний і клінічний. Теоретична фармакологія складається з двох великих розділів: загальної і спеціальної фармакології.
Загальна фармакологія вивчає основні закономірності взаємодії лікарських речовин з організмом.
Предметом спеціальної фармакології є фармакокінетика та фармакодинаміка окремих лікарських засобів.
Фармакокінетика вивчає процеси всмоктування, розподілу в організмі, перетворення і виведення ліків. Фармакодинаміка вивчає локалізацію дії, механізм, а також види дії лікарських речовин. Експериментальна фармакологія вивчає вплив біологічно активних і лікарських речовин на організм тварин в умовах експерименту.
Клінічна фармакологія вивчає взаємодію лікарських речовин з організмом людини в умовах патології.
З історії
Короткий нарис з історії фармакології
В історії розвитку фармакології можна виділити два етапи.
Етап І. Емпіричний етап. Людина пізнавала отруйні і лікувальні властивості рослин та методи їх обробки в певних пропорціях на власному досвіді. Історія лікознавства пов’язана з іменами видатних лікарів.
У Стародавній Греції — з іменем Гіппократа (459-377 рр. до н. е.). Збірник його медичних праць «Кодекс Гіппократа» зберігся до наших часів. Гіппократ вважав, що основною зброєю лікаря мають бути ніж, слово і рослини (без жодних перетворень).
У Стародавньому Римі найвидатнішим ученим-лікарем був Клавдій Гален (131-210), який першим запропонував робити витяжки з рослин. До нашого часу застосовують такі лікарські форми, як настої, відвари, настойки, екстракти, і називають їх галеновими препаратами.
В Арабських халіфатах відомим лікарем-філософом був Абу Алі Ібн-Сіна (980-1037). Він автор всесвітньо відомого твору «Канон лікарської науки», в якому є розділи з описанням майже 900 лікарських засобів, виготовлених з рослин, мінералів та органів тварин.
У Київській Русі досвід лікознавства був узагальнений Київською князівною Євпраксією Мстиславівною (1107-1172), онукою Володимира Мономаха, в її роботі «Мазі».
У Західній Європі пізнього середньовіччя важливу роль у розвитку медицини відіграв Парацельс (1493-1541). Він увів у медичну практику солі металів, особливу увагу приділяв дозуванню ліків. До нашого часу зберігся його афоризм: «Все є отрута, ніщо не позбавлено отруйності. Лише доза робить отруту непомітною».
Етап II. Науковий етап Науковий етап у розвитку фармакології почався з кінця XVII— початку XIX ст., чому сприяли всесвітньо відомі відкриття в біології, хімії, фізіології, патології тощо. Було відкрито експериментальні лабораторії, в яких вивчали фармакологічні властивості різних речовин.
Науковий етап у розвитку фармакології в Україні розпочався в Києво-Могилянській академії. Випускник академії Нестор Амбо- дик-Максимович (1744-1812) — автор першого вітчизняного посібника «Врачебное вещесловие или описание целительньїх растений, во врачевстве употребляемьіх, с из'ьяснением пользьі и употребления оных».
У 1886-1890 рр. експериментальну лабораторію при клініці С. П. Боткіна очолював учений-фізіолог І. П. Павлов (1849-1936), який вивчав вплив рослин, що містять серцеві глікозиди (адоніс, конвалія, строфант), а також лобелії, чемериці, препаратів калію, літію, цезію на функції серця та інших органів. Працюючи у Петербурзькій Військово-медичній академії, І. П. Павлов своїми дослідженнями сприяв розвитку фармакології, якій він надавав великого значення і про роль якої висловлювався так: «Фармакологія як медична доктрина — річ надзвичайно важлива. Адже хоч який був випадок, навіть акушерський, хірургічний, майже ніколи не обходиться без того, щоб разом із застосованими спеціальними заходами не було введено в організм лікарських засобів. Зрозуміло, що точне введення цього універсального інструменту лікаря має або повинно мати величезне значення».
Розвитку фармакології в Україні сприяли кафедри фармакології при медичних університетах у Харкові (1805), Києві (1841), Львові (1897) та Одесі (1900). Професор Ю. О. Петровський (1905-1957) видав першу в Україні монографію «Клінічна фармакологія».
Кафедру фармакології Київського університету з 1868 по 1870 р. очолював видатний учений і педагог В. І. Дибковський. Посібником для кількох поколінь студентів та лікарів були його «Лекції з фармакології», де на високому науковому рівні подано класифікацію лікарських засобів, обґрунтовано закономірність їх взаємодії з організмом.
Кафедру фармакології Київського медичного інституту з 1944 по 1971 р. очолював відомий фармаколог і токсиколог О. І. Черкес (1894-1974). Академік О. І. Черкес та його учні вивчали фармакологію серцевих глікозидів, засобів, що знижують артеріальний тиск. За його пропозицією було розроблено антидот при отруєнні солями важких металів, а також серцевими глікозидами - препарат унітіол. Основним напрямком наукової діяльності О. І. Черкеса була біохімічна фармакологія.
Значний внесок у розвиток фармакології зробили вчені науково- дослідних інститутів, у тому числі Національної академії наук та Академії медичних наук України, особливо Інституту фармакології та токсикології (Київ) і Державного наукового центру лікарських засобів (Харків).
Кафедру фармакології Одеського університету з 1960 по 1985 р. очолював професор Я. Б. Максимович (1919-1985), який розробив основні положення фармакології метаболітів, що сприяло вивченню вітамінних та гормональних препаратів.
Розвитку нейрофармакології сприяли роботи українських учених — Я. Б. Максимовича (Одеса), Г. О. Батрака (Дніпропетровськ), колективів кафедр фармакології медичних вузів Харкова і Донецька.
У XXст. фармакологія досягла великих успіхів. Значного розвитку набула фармакотерапія.
Фармакотерапія (грец. Pharmacon— лікарський засіб, отрута, зілля; therapeia— лікування) — науково обґрунтоване застосування лікарських засобів для лікування при конкретному захворюванні з урахуванням особливостей його перебігу, тривалості, форми і стадії, патогенетичних механізмів розвитку, а також супутніх захворювань.
Токсикологія (грец. toxicon— отрута; logos— наука) вивчає механізм токсичної дії лікарських засобів і розробляє методи профілактики отруєнь лікарськими та іншими засобами, а також стратегію лікування у випадках отруєнь та ускладнень фармакотерапії.
Шляхи пошуку нових ЛЗ
Шляхи пошуку нових лікарських засобів
Процес розвитку фармакології характеризується постійним пошуком і створенням нових, більш активних і безпечних препаратів.
Пошук нових лікарських засобів розвивається за такими напрямками:
I. Хімічний синтез препаратів.
II. Одержання препаратів з лікарської сировини й виділення окремих речовин.
III. Виділення лікарських речовин, що є продуктами життєдіяльності грибів і мікроорганізмів.
IV. Біотехнологія (клітинна і генна інженерія).
При фармакологічному дослідженні потенціальних препаратів вивчається фармакодинаміка речовин: їхня специфічна активність, тривалість ефекту, механізм і локалізація дії. Важливою є фармакокінетика: всмоктування, розподіл, метаболізм, а також шляхи виведення лікарських засобів. Особлива увага приділяється побічним ефектам, токсичності при одноразовому і тривалому застосуванні, тератогенності, канцерогенності, мутагенності. Остаточне рішення при оцінюванні нових лікарських речовин приймається після їхнього клінічного випробування.
Уведення в рецептуру
Уведення в лікарську рецептуру
Загальна рецептура — це розділ фармакології, який вивчає правила виписування рецептів і способи призначення лікарських засобів. Визначення термінів відповідає Закону України «Про лікарські засоби» (123/96-ВР).
Лікарська сировина — це матеріал бактеріального, рослинного, мінерального, тваринного чи синтетичного походження, з якого виготовляють лікарські препарати. Лікарська сировина має бути дозволена до використання Державним фармакологічним центром МОЗ України.
Лікарські засоби — речовини або їх суміші природного, синтетичного чи біотехнологічного походження, які застосовують для запобігання вагітності, профілактики, діагностики та лікування захворювань людей або для зміни стану функцій організму.
До лікарських засобів належать: діючі речовини (субстанції); готові лікарські засоби (лікарські препарати); гомеопатичні засоби; засоби, які використовують для виявлення збудників хвороб, а також для боротьби зі збудниками хвороб або паразитами; лікарські косметичні засоби та лікарські домішки до продуктів.
Діючі речовини (субстанції) — біологічно активні речовини, які можуть змінювати стан і функції організму або виявляти профілактичну, діагностичну чи лікувальну дію та використовуються для виробництва готових лікарських засобів.
Лікарські речовини добувають з природної сировини і продуктів синтетичного походження. Джерелами отримання лікарських речовин є лікарські рослини, продукти надр землі, органи тварин, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів, продукти синтетичного та напівсинтетичного виробництва, а також генно-інженерних технологій.
Лікарський препарат — це лікарський засіб у певній лікарській формі.
Лікарська форма — це наданий лікарському засобу чи лікарській рослинній речовині зручний для застосування стан і вигляд, за якого досягається потрібний терапевтичний ефект.
Види лікарських форм:
Тверді лікарські форми (таблетки, порошки, драже, карамелі, пастилки, гранули та ін.).
Рідкі лікарські форми (розчини, настої і відвари, настойки, екстракти, емульсії, суспензії, мікстури та ін.).
М'які лікарські форми (мазі, пасти, супозиторії, лініменти, креми, гелі).
Лікарські форми для ін'єкцій (препарати в ампулах, флаконах, стерильні розчини).
Аптека.Фармакопея
Аптека (грец. apotheke — склад, сховище) — це медична установа, де зберігають, виготовляють, відпускають населенню і лікувальним установам лікарські засоби, а також проводять санітарно-освітню роботу.
В аптеках готують і відпускають лікарські засоби за рецептами лікарів, а несильнодіючі лікарські засоби — без рецептів. Здійснюють також продаж перев'язного матеріалу, предметів догляду за хворими, медичних інструментів, окулярної оптики, мінеральних вод, санітарно-гігієнічних і парфумерних товарів, дезінфікуючих та інсектицидних засобів.
Існують також лікарняні аптеки для обслуговування хворих, котрі перебувають у стаціонарах.
Лікарські препарати і лікарські форми, складові яких, дози і спосіб виготовлення наведено у Фармакопеї, називають офіцинальними, а лікарські форми, які готують в аптеці за рецептом лікаря, — магістральними.
Відповідно до Закону України «Про лікарські засоби»,
Державна фармакопея України — це правовий акт, що містить загальні вимоги до лікарських засобів, фармакопейні статті (монографії), методи контролю за якістю лікарських засобів.
Державна фармакопея має законодавчий характер. Вимоги, що висуває Державна фармакопея до лікарських засобів, є обов’язковими для всіх підприємств і установ України (незалежно від їхньої форми власності), які виготовляють, зберігають, контролюють, реалізують і застосовують медикаменти. Державна фармакопея встановлює вимоги до безпеки та якості лікарських засобів.
У вересні 2001 р. в Україні вийшло перше видання Державної фармакопеї України (ДФУ), створене колективом державного підприємства «Науково-експертний фармакопейний центр».
Положення ДФУ узгоджені з Європейською фармакопеєю, яка передбачає обов’язкове виробництво лікарських засобів відповідно до вимог Незалежної виробничої практики (GMP). В Україні ще не створено умов для переходу на обов’язкове виконання вимог GMP, що доводиться певного мірою компенсувати за рахунок високих вимог до якості кінцевого продукту.
Лікарські засоби за токсичністю поділяють на:
Отруйні — Venena, список А.
До них належать отруйні та наркотичні речовини, які зберігають під замком у шафах з написом «Venena», «А» у спеціально обладнаних кімнатах.
В аптеці, а також у відділеннях стаціонару та в поліклінічному відділенні вони підлягають предметно-кількісному обліку. Відповідальними особами в стаціонарі призначають завідувачів відділень та старших медсестер. За порушення правил обліку, зберігання та використання наркотичних анальгетиків, отруйних речовин медичний персонал притягують до адміністративної та кримінальної відповідальності.
Сильнодіючі — Heroica, список Б.
Зберігають їх окремо від інших лікарських засобів у шафі з написом «Heroica», «Б». Деякі з них — психотропні, клонідин (клофелін), а також спирт етиловий — підлягають предметно-кількісному обліку.
Інші лікарські засоби — Varia.
Усі вони зберігаються відповідно до вимог ДФУ.
Рецепт
Рецепт — це письмове звернення лікаря, завідувачів фельдшерських чи фельдшерсько-акушерських пунктів до фармацевта про виготовлення та відпуск певній особі лікарського засобу із зазначенням дози та способу його застосування.
Рецепт - це важливий медичний, фінансовий та юридичний документ, до якого необхідно ставитися дуже уважно.
Виписують рецепти за правилами, встановленими наказом МОЗ України № 360 від 19.07.2005 р.
Існує 2 форми рецептурних бланків.
Форма № 1 — для виписування ліків дорослим і дітям за повну вартість; на пільгових умовах (безоплатно, з оплатою 50 %) і засобів, що підлягають предметно-кількісному обліку.
Форма № 3 — для виписування наркотичних препаратів (бланки рожевого кольору, мають відповідну серію і номер).
Структура рецепта:
Рецепт виписують на відповідному бланку, оформленому друкарським способом. Рецепт складається з таких частин:
1. Напис (Inscriptio), до якого входять:
- назва лікувально-профілактичного закладу і його код;
- категорія рецепта;
- дата виписування рецепта (число, місяць, рік);
- прізвище та ініціали хворого, вік;
- прізвище та ініціали лікаря.
2. Звернення лікаря до фармацевта (Propositio) — «rесіре», що означає «візьми» (скорочено — «Rp.:»).
3. Після Rp.: йде перелік лікарських речовин (Designatio materiarum) латинською мовою в родовому відмінку із зазначенням їх кількості (дози).
Якщо в рецепті виписана одна речовина, то це простий рецепт, а якщо кілька — складний. Під час виписування складного рецепта назви препаратів пишуть одну під одною і в певному порядку: спочатку основна лікарська речовина (basis), на дію якої розраховує лікар, потім — допоміжна (adjuvans), яка посилює дію основної, потім, якщо потрібно, речовина, яка зменшує неприємний смак і запах ліків (corrigens), і формівна речовина (constituens).
У рецептах кількість твердих та сипких речовин позначають у грамах або частках грама. Для практичної діяльності необхідні знання позначення доз у рецептах (у грамах або частках) і на упаковці (у міліграмах).
Позначення доз у рецептах
|
Одиниця маси, г |
Позначення в рецепті |
Прочитання умовного позначення |
Позначення, мг |
|---|---|---|---|
|
1 |
1,0 |
Один грам |
1000 |
|
0,1 |
0,1 |
Один дециграм |
100 |
|
0,01 |
0,01 |
Один сантиграм |
10 |
|
0,001 |
0,001 |
Один міліграм |
1 |
|
0,0001 |
0,0001 |
Один дециміліграм |
0,1 |
|
0,00001 |
0,00001 |
Один сантиміліграм |
0,01 |
Кількість рідких лікарських форм у рецептах вказується в мілілітрах, краплях (наприклад: 1 ml; 100 ml; gtt). Якщо лікарська речовина дозується в одиницях дії (ОД), то в рецепті вказується кількість одиниць дії.
4. Приписка (Subscriptio) — вказівка фармацевту на технологію виготовлення, лікарську форму, кількість доз (латинською мовою).
Сигнатура (Signatura). Починається зі слова Signa (познач). Цю частину пишуть державною чи іншими мовами згідно із Законом України «Про мови в Україні», без будь-яких скорочень.
5. Рецепт закінчується підписом лікаря та його особистою печаткою.
6. Додатково регламентується тривалість дії виписаного рецепта шляхом позначення окремих термінів.
► рецепти на бланку форми № 1, дійсні протягом 1 місяця з дня виписування
► рецепти на спеціальних рецептурних бланках форми № 3 — протягом 10 днів.
З правилами виписування рецептів та вимог-замовлень на лікарські засоби і вироби медичного призначення, з порядком зберігання та обліку рецептурних бланків можна ознайомитись у наказі МОЗ України № 360 від 19.07.2005 р, а з організацією зберігання в аптечних закладах різних груп лікарських засобів та виробів медичного призначення — у наказі МОЗ України №44 от 16.03.93.
Тверді ЛФ
Рецептура твердих лікарських форм
До твердих лікарських форм відносять порошки, таблетки, драже, гранули тощо.
Таблетки (Tabulettae) — тверда дозована лікарська форма, яку одержують шляхом пресування лікарських та індиферентних речовин (цукор, крохмаль, тальк, натрію хлорид, вода, розчин желатину). Виготовляють таблетки круглої або овальної форми на фармацевтичних заводах.
Таблетки для вживання всередину класифікують так:
- таблетки без оболонки; одношарові, одержані одноразовим пресуванням
- таблетки, вкриті оболонкою; вкриті одним або кількома шарами суміші різних речовин (смоли, желатин, цукри, воски)
- таблетки шипучі — таблетки без оболонки, основну масу яких становлять кислоти і карбонати або гідрокарбонати, які швидко реагують у присутності води з виділенням вуглекислого газу
- таблетки розчинні (перед застосуванням розчиняють у воді)
- таблетки дисперговані
- таблетки кишково-розчинні (перед вживанням диспергують у воді до утворення гомогенної суспензії)
- таблетки з модифікованим вивільненням; стійкі в шлунковому соку і звільняють діючу речовину в кишечнику (містять спеціальні допоміжні речовини для зміни швидкості або місця вивільнення діючої речовини або речовин)
- таблетки для застосування у ротовій порожнині; забезпечують повільне вивільнення і місцеву дію речовини в певних ділянках рота
Таблетки перед вживанням краще подрібнити і розчинити в невеликій кількості води. Таблетки тривалого виведення і такі, що мають ентеросолюбільне покриття, не можна подрібнювати (див. главу «Загальна фармакологія»). Є спеціальні таблетки для розсмоктування у роті, а також для введення у піхву, для імплантації під шкіру.
Залежно від кількості лікарських речовин є прості (містять один лікарський засіб) та складні (містять два або декілька лікарських засобів) таблетки.
Виділяють ще один різновид таблеток — складні таблетки, що мають спеціальну офіцинальну назву (седалгін, теофедрин тощо).
Драже (Dragee) — тверда дозована лікарська форма, яку одержують шляхом багаторазового нашаровування лікарських і допоміжних речовин на цукрові гранули. Вживають всередину: ковтають не розжовуючи. Завдяки цукровій оболонці драже не відчувається неприємного смаку і запаху лікарських речовин.
Мікродраже — тверда дозована лікарська форма, яка утворюється шляхом нанесення лікарської речовини й цукрового сиропу на зернятка цукру.
Гранули (Granulaе) — тверда лікарська форма, має вигляд однорідних частинок округлої, циліндричної або неправильної форми. Виготовляють на фармацевтичних заводах.
Гранули є недозованою лікарською формою. Їх призначають всередину, дозують чайними ложками, дітям — розчиняють у кип’яченій воді.
Порошок (Pulvis) — це тверда сипка лікарська форма для внутрішнього або зовнішнього застосування, що складається з однієї або кількох подрібнених речовин. Стерильний порошок застосовують для парентерального введення після попереднього розчинення в стерильному розчиннику.
За ступенем подрібнення порошки поділяють на:
►великі (pulvis grossus) — застосовують всередину після попереднього розчинення
►дрібні (pulvis subtillis) — застосовують усередину і запивають водою
►найдрібніші (pulvis subtilissimus) — використовують для зовнішнього застосування
Маса дозованих порошків становить від 0,1 до 1 г, а якщо вміст лікарської речовини менше ніж 0,1 г, то додають цукор (Saccharum), молочний цукор (Saccharum lactis) або глюкозу (Glucosum), а для хворого на цукровий діабет — крохмаль (Amylum). Відпускають дозовані порошки в папері, а ті, що містять гігроскопічні речовини, — у вощеному (Charta cerata) або парафіновому папері (Charta paraffinata).
Недозовані порошки випускають масою від 5 до 100 г і більше. Відпускають у паперовому пакеті або в баночці. Є певні правила щодо виписування порошків у рецептах.
Капсули (Capsulae) — це оболонки для дозованих порошкоподібних, гранульованих або рідких лікарських речовин для застосування всередину. У капсулах випускають лікарські препарати, що мають неприємний смак, запах або справляють подразливу дію. Желатинові капсули виготовляють із желатину. Вони бувають еластичні, які заповнюють на заводах, і тверді, що складаються з двох напівциліндрів, які заповнюють на заводах та в аптеках. Капсули призначають всередину; їх ковтають не розжовуючи.
Спансули (Spansulae)— це капсули для застосування всередину, які містять суміш кількох видів мікродраже лікарських речовин з різною тривалістю дії.
Сучасна хіміко-фармацевтична промисловість виготовляє «кондитерські» лікарські форми на желатиновій основі: пастилки, цукерки, печиво, які є привабливими на вигляд і зручними в лікуванні дітей дошкільного віку.
До твердих ЛФ відносяться і збори.
Збори – є суміші порізаних або стовчених в крупний порошок частин лікарських рослин.
Збори – стара і найбільш проста форма використання лікарських рослин, що допускає в домашніх умовах приготування з них різного «чаю» (настоїв і відварів), полоскань, припарок, ванн.
В цих випадках дозування збору (відмірювання ложкою) покладається на самого хворого. Тому до складу зборів не вводять отруйних лікарських рослин.
Відвіку зборами займалися тільки аптеки, в даний час приготування зборів зосереджене, в основному, на фармацевтичних підприємствах. При заводському виробництві зборів удосконалюється якість різкі і однорідності змішення.
В зборах використовують: у цілому вигляді – дрібні квітки і квіткові кошики ( наприклад, ромашки), а також деяке насіння і ягоди, в порізаному або роздробленому вигляді – все коріння, кора, трави, крупне листя і деякі квіти (липовий цвіт), в стовченому або крупноїзмельченном вигляді – плоди, насіння, а також крихке листя (наприклад, толокнянки).
За призначенням збори розрізняють:
|
Збір грудний |
Збір протигемороїдальний |
Збір потогінний |
|
Збір послаблюючий |
Збір жовчогінний |
Збір для полоскання |
|
Збір шлунковий |
Збір сечогінний |
Збір полівітамінний |
|
Збір заспокійливий |
Збір гіркий |
Збір для припарок |
М'які ЛФ
До м’яких лікарських форм відносять мазі, пасти, лініменти, супозиторії, пластири.
Мазі (Unguenta) — м’які лікарські засоби для місцевого застосування, призначені для нанесення на шкіру, рани і слизові оболонки для місцевої терапевтичної, пом’якшувальної, захисної дії або для проникнення лікарських речовин крізь шкіру чи слизові оболонки.
Мазі містять діючі та допоміжні речовини.
Допоміжні речовини
- М’які мазеві основи-носії (вазелін, ланолін).
- Речовини, що підвищують температуру плавлення та в’язкість, — парафін, спермацет, гідрогенізовані рослинні олії, воски та ін.
- Гідрофобні розчинники (мінеральні і розчинні олії та ін.).
- Вода і гідрофільні розчинники (етанол та ізопропанол).
- Емульгатори, гелеутворювальні, антимікробні консерванти та ін.
Характеристика основ
Вазелін (Vaselinum) — продукт переробки нафти. Під дією повітря не псується. При нанесенні на шкіру не всмоктується, тому його використовують для виготовлення мазей та лікування виразок, ран, поверхневих пошкоджень шкіри.
Ланолін (Lanolinum) — мазева основа, яку добувають з овечої вовни. Має властивість проникати в глиб шкіри, також забезпечує резорбційну дію лікарських препаратів.
Свинячий жир (Adeps suillus, seu Axungia porcina depurata) — добре всмоктується через шкіру. Недолік: швидко псується.
Якщо в рецепті не зазначена мазева основа, тоді мазь виготовляють на вазеліні.
Для очних мазей використовують основу, яка містить 10 частин безводного ланоліну і 90 частин спеціального вазеліну для очних мазей.
Мазі виготовляють на фармацевтичних заводах (за офіцинальними прописами) та в аптеках (за магістральними прописами).
Відпускають у баночках або тубах від 20 до 100 г. Мазі для очей виготовляють в асептичних умовах і випускають у тюбиках від 5 до 10 г. Зберігати мазі потрібно в холодному місці.
Паста (Pasta) — це густа мазь, що містить від 25 до 65 % порошкоподібних речовин. Виготовляють на фармацевтичних заводах та в аптеках. До складу пасти входять лікарські речовини, індиферентні порошки — тальк (Talcum), крохмаль (Amylum), цинку йксид (Zinci oxydum) та мазеві основи. Відпускають у баночках до 100 г. На відміну від мазей пасти більш тривалий час утримуються на поверхні шкіри і виявляють адсорбційну та протизапальну дію.
Лініменти (Linimenta) — це рідкі мазі. Складаються з лікарських речовин і олій. Застосовують зовнішньо для накладання на рани, виразки, змащування уражених ділянок шкіри. Перед застосуванням їх слід збовтувати.
Лікарські форми для ректального застосування
Класифікація
- Ректальні супозиторії.
- Ректальні капсули.
- Ректальні розчини і суспензії.
- М’які лікарські засоби для ректального застосування.
- Ректальні піни.
- Ректальні тампони.
Супозиторії (Suppositoria) — дозована лікарська форма, що має тверду консистенцію за кімнатної температури і плавиться при температурі тіла.
Ректальні супозиторії бувають у формі циліндра, конуса, сигари і мають масу від 1,4 до 4 г. Вводять у пряму кишку для місцевої та резорбтивної дії.
Лікарські засоби для вагінального застосування
- Литі песарії (вагінальні супозиторії).
- Вагінальні таблетки.
- Вагінальні супозиторії.
- Вагінальні тампони.
Литі песарії (вагінальні супозиторії) — дозована лікарська форма. За формою вони бувають сферичними, яйцеподібними або мають вигляд плоского тіла із заокругленими кінцями. За об’ємом і консистенцією мають відповідати вагінальному застосуванню. Маса — 1,5 - 6 г. Вводять у піхву для місцевої дії.
Пацієнту слід розяснити, як їх вводити. Зберігають супозиторії в прохолодному місці.
Рідкі ЛФ
Рецептура рідких лікарських форм
До рідких лікарських форм відносять розчини, настої, відвари, настойки, рідкі екстракти, новогаленові препарати, сиропи, слизи, суспензії, емульсії, краплі, мікстури.
Широке застосування рідких лікарських форм зумовлене тим, що вони мають цілий ряд переваг перед іншими лікарськими формами:
Варіабельність шляхів введення;
Зниження подразнюючих властивостей деяких лікарських речовин (бромідів, йодидів);
Простота і зручність застосування, особливо в дитячої і геріатричній практиці;
Можливість маскування неприємного смаку;
При прийомі всередину вони всмоктуються і діють швидше, ніж тверді лікарські форми (порошки, таблетки), дія яких виявляється після розчинення їх в організмі;
Пом’якшуюча й обволікаюча дія ряду лікарських речовин виявляється найбільше повно при їхньому застосуванні у вигляді рідких лікарських форм;
Разом з тим, рідкі ліки, у порівнянні з твердими, мають і деякі недоліки:
Вони менш стійки при збереженні в порівнянні з твердими ліками, тобто нестабільні; тому що речовини в розчиненому вигляді легше піддаються процесам гідролізу, окисненню, ніж у сухому вигляді;
Розчини є сприятливими середовищами для розвитку мікроорганізмів, звідси малий термін зберігання рідких лікарських форм - не більше 3-5 діб;
Менш зручні при транспортуванні; вимагають більшого часу для приготування і спеціальної тари;
По точності дозування рідкі ліки уступають твердим лікарським формам.
Розчин (Solutio) — рідка лікарська форма для зовнішнього і парентерального застосування, а також для вживання всередину. Розчин одержують шляхом розчинення однієї або декількох лікарських речовин у розчиннику. Основна властивість розчинів — прозорість.
Як розчинник використовують: воду очищену (Aqua purificata), спирт етиловий 70 %, 90 %, 96 % (Spiritus aethylicus 70 %, 90 %, 96 %), олії — персикову (Oleum Persicorum), соняшникову (Oleum Helianthi), вазелінове масло (Oleum Vaselini).
Розчини для застосування всередину виписують в об’ємі 100-200 мл і дозують столовими (15 мл), десертними (10 мл), чайними (5 мл) ложками або спеціальною мензуркою.
Краплі (Guttae) — різновид розчинів. Виписують 5-10 мл і вживають усередину та застосовують зовнішньо (у ніс, вухо). Краплі для очей виготовляють в асептичних умовах і стерилізують.
Слизи (Mucilagines) — колоїдні розчини, які одержують шляхом обробки водою лікарської сировини (насіння льону, коріння алтею тощо).
Застосовують всередину та ректально в клізмах для зменшення подразливої дії лікарських засобів.
Емульсії (Emulsiones) — рідка лікарська форма, яку утворюють із нерозчинних рідин (вода та жирні або ефірні олії). Природна емульсія — молоко. Використовують емульсії для зовнішнього застосування та вживають усередину для маскування неприємного смаку ліків.
Суспензії (Suspensiones) — рідка лікарська форма, що складається з подрібненої лікарської речовини, не розчинної в рідині. Призначають для вживання всередину, зовнішнього застосування, стерильні — для внутрішньом’язового введення. Перед вживанням їх слід збовтувати.
Настій (Infusum) — це водна витяжка з листя, квітів, трави, яку готують в аптеці або в домашніх умовах. Для цього рослинну сировину подрібнюють, кладуть в інфундирку (закритий посуд з фарфору або з інших матеріалів), заливають дистильованою водою кімнатної температури і ставлять на киплячу парову баню (часто помішуючи) на 15 хв, потім охолоджують (45 хв), проціджують, доводять дистильованою водою до загального об’єму і відпускають у флаконах по 100-200 мл. Зберігають у прохолодному місці, перед вживанням збовтують. Для вживання всередину дозують ложками. Співвідношення рослинної лікарської сировини і води згідно з Фармакопеєю — 1:400; 1:30; 1:10.
Відвар (Decoctum) — водна витяжка з грубих частин лікарської рослинної сировини (коріння, кори, кореневища). На відміну від настоїв відвари нагрівають на киплячій водяній бані протягом 30 хв і фільтрують у гарячому вигляді або через 10 хв. Дозують, зберігають і вживають так само, як і настої.
Настойка (Tinctura) — це спиртова, спиртоводна, спиртоефірна витяжка з лікарської рослинної сировини. Готують на фармацевтичних фабриках шляхом мацерації (настоювання), перколяції (витиснення) у співвідношенні 1:10 (для сировини, що містить сильнодіючі речовини) і 1:5 (для сировини, що не містить сильнодіючих речовин). Випускають у флаконах (20-25 мл, 5-10 мл) і дозують по 20-25 або 5-10 крапель. Для дітей розрахунок такий: скільки років, стільки й крапель. Настойки мають тривалий термін придатності. Зберігати їх слід у прохолодному, захищеному від світла місці, щільно закритими.
Екстракт (Extractum) — це концентрована спиртова, спиртоводна витяжка з лікарської рослинної сировини для вживання всередину або для зовнішнього застосування. Готують у співвідношенні 1:2, 1:1. За консистенцією розрізняють рідкі (fluidum), густі (spissum) і сухі (siccum) екстракти. Рідкі екстракти випускають по 25-50 мл і дозують краплями, а сухі і густі додають до складу порошків, таблеток, супозиторіїв.
Новогаленові препарати — це спиртоводні, спиртоефірні витяжки з рослинної лікарської сировини, що максимально очищені від баластних речовин. Призначають всередину, а стерильні — вводять парентерально.
Мікстури — це рідка лікарська форма, суміш рідких або рідких і твердих лікарських речовин. Вони каламутні і мають осад. Призначають всередину, випускають по 100-200 мл і дозують ложками. Зберігають у прохолодному місці і перед вживанням збовтують.
ЛФ для ін'єкцій
Рецептура лікарських форм для ін’єкцій
До лікарських форм для ін’єкцій належать стерильні водні й олійні розчини в ампулах (по 1, 2, 3, 4, 5, 10, 20 мл), а також стерильні порошки у флаконах та ампулах, які перед уведенням розчиняють у відповідних розчинниках. Як розчинники використовують: бідистильовану воду, ізотонічний розчин натрію хлориду, 0,5 % розчин новокаїну. До лікарських форм для ін’єкцій висувають такі вимоги: стерильність (відсутність мікроорганізмів), чистота (відсутність механічних домішок), стійкість під час зберігання, апірогенність (не підвищує температуру тіла) і в ряді випадків — ізотонічність (осмотичний тиск препарату дорівнює осмотичному тиску крові).
Контейнери для лікарських засобів для парентерального введення мають бути виготовленні з прозорих матеріалів.
Лікарські форми для парентерального введення можуть бути класифіковані як:
ін’єкційні лікарські засоби;
внутрішньовенні інфузійні лікарські засоби;
концентрати для ін’єкційних або внутрішньовенних лікарських засобів;
порошки для ін’єкційних або внутрішньовенних інфузійних лікарських засобів;
імплантати.
Методи стерилізації:
-
нагрівання гарячим повітрям у сушильній шафі при температурі 180°С протягом 20-60 хв або 200°С впродовж 10-30 хв
-
нагрівання насиченою парою в стерилізаторі при температурі 110‑120 °С (101,3-151,9 кПа, або 1-1,5 атм) протягом 15-20 хв або 110 °С (56,5кПа або 0,5атм) впродовж 30-60 хв
- нагрівання (одноразове) парою в паровому стерилізаторі при температурі 100 °С протягом 30-60 хв;
- тиндалізація — нагрівання у воді при температурі 60-65 °С протягом 1 год впродовж 5 днів поспіль або при температурі 70-80 °С — 3 дні. У проміжках між нагріваннями матеріал слід зберігати при температурі 25-37 °С
- бактеріальна фільтрація в асептичних умовах крізь мікропористі стерильні фільтри
- хімічна обробка за допомогою антисептичних речовин (фенолу, трикрезолу тощо) та консервантів
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармації
