Сестринська справа
Лікарські засоби, що впливають на холінергічні нерви. Холіноміметики та антихолінестеразні засоби
Інші частини лекції ► Частина II | Частина III
Класифікація
До еферентних нервів належать рухові (соматичні), які іннервують скелетні м’язи, і вегетативні, які регулюють функції внутрішніх органів.
Вегетативні нерви на відміну від соматичних перериваються у нервових вузлах (гангліях) і складаються з прегангліонарного і постгангліонарного волокон. Соматичні нерви не перериваються і мають одне волокно.
Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні. Вони відрізняються за місцем виходу з ЦНС, місцем розташування ганглій (симпатичні — знаходяться поблизу від місця виходу з ЦНС, а парасимпатичні — поблизу органів).
Симпатичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів. Це пояснюється тим, що із закінчень нервів виділяються нейромедіатори (трансмітери) — речовини, які є переносниками нервового збудження. Нерви, з яких виділяється нейромедіатор ацетилхолін, називають холінергічними, а нерви, з яких виділяється норадреналін, — адренергічними.
Синапс — це місце контакту між двома нейронами або між нервовими закінченнями і ефектором (виконавчим органом). Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.
Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях холінергічних нервів є пухирці (везикули), в яких виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани — потенціал дії, який спричинює зміну функції ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.
Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
| Засоби що стимулюють холінорецептори | Засоби, що блокують холінорецептори |
|---|---|
|
М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин |
М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладони), скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін |
|
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид |
Н-холіноблокатори: Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній, пірилея, димеколін. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін, меліктин |
|
Антихолінестеразні засоби: прозерин(неостигміну метилсульфат), галантамінугідробромід (нівалін), фізостигмінусаліцилат, армін |
М-холіноміметичні
М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори.
Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи.
Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів
| Орган | Ефект |
|---|---|
| Око |
Звуження зіниць (міоз) Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія) |
| Серце |
Сповільнення ритму (брадикардія) Зменшення скоротливості і атріовентрикулярної провідності |
| Трахея, бронхи | Підвищення тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз |
| Шлунок і кишечник | Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз |
| Жовчний міхур | Підвищення тонусу гладких м’язів |
| Сечовий міхур | Підсилення тонусу і моторики стінки |
| Слинні залози | Підсилення секреції |
Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).
Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно). У терапевтичних дозах добре переноситься хворими. Внаслідок передозування можливі слинотеча, пітливість і пронос. Протипоказано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.
Особливості роботи з М-холіноміметиками:
- після закапування препаратів необхідно притиснути на 2-3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарату в сльозовий канал і порожнину носа;
- М-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобам і місцевими анестетиками.
При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином можливі брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан.
Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального антагоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.
Н-холіноміметичні
Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.
Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв’язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.
Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею.
У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.
Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.
Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).
Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.
Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.
Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.
Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.
Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.
Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.
Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного каналу у фазі загострення, період вагітності.
Антихолінестеразні
Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори.
Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м’язів (циркулярні м’язи райдужки, м’язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артеріальний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.
Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосовують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слабкій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі призначають 0,5 % розчин препарату.
Галантаміну гідробромід ( нивалин, реминил )— алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.
Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос. Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.
Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.
Армін — основний препарат для лікування хворих з глаукомою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.
Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.
Протипоказання: період вагітності.
Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необоротною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними.
Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може виникнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих затруднюється дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується артеріальний тиск. Підсилюється слино- і потовиділення, з’являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.
Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потрапила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження промивають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Вони взаємодіють із залишками ФОС, зв’язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінестерази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симптоматичне лікування: спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомоторному збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.
Холіноблокатори
Інші частини лекції ► Частина I | Частина III
Класифікація
До еферентних нервів належать рухові (соматичні), які іннервують скелетні м’язи, і вегетативні, які регулюють функції внутрішніх органів.
Вегетативні нерви на відміну від соматичних перериваються у нервових вузлах (гангліях) і складаються з прегангліонарного і постгангліонарного волокон. Соматичні нерви не перериваються і мають одне волокно.
Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні. Вони відрізняються за місцем виходу з ЦНС, місцем розташування ганглій (симпатичні — знаходяться поблизу від місця виходу з ЦНС, а парасимпатичні — поблизу органів).
Симпатичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів. Це пояснюється тим, що із закінчень нервів виділяються нейромедіатори (трансмітери) — речовини, які є переносниками нервового збудження. Нерви, з яких виділяється нейромедіатор ацетилхолін, називають холінергічними, а нерви, з яких виділяється норадреналін, — адренергічними.
Синапс — це місце контакту між двома нейронами або між нервовими закінченнями і ефектором (виконавчим органом). Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.
Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях холінергічних нервів є пухирці (везикули), в яких виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани — потенціал дії, який спричинює зміну функції ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.
Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
| Засоби що стимулюють холінорецептори | Засоби, що блокують холінорецептори |
|---|---|
|
М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин |
М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладони), скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін |
|
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид |
Н-холіноблокатори: Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній, пірилея, димеколін. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін, меліктин |
|
Антихолінестеразні засоби: прозерин(неостигміну метилсульфат), галантамінугідробромід (нівалін), фізостигмінусаліцилат, армін |
М-холіноблокатори
М-холіноблокатори — це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.
Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з’являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітична дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.
До М-холіноблокаторів відносять: атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.
Основні ефекти антагоністів М-холінорецепторів
| Орган | Ефект |
|---|---|
|
Око |
Розширення зіниць (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації, далекозорість |
|
Серце |
Прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротливості, полегшення атріовентрикулярної провідності |
|
Трахея, бронхи |
Зниження тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз |
|
Шлунок і кишечник |
Зниження тонусу і секреції екскреторних залоз |
|
Жовчний міхур |
Зниження тонусу гладких м’язів |
|
Сечовий міхур |
Зниження тонусу і моторики стінки |
Атропін—алкалоїд, що міститься в беладоні (Аtropa Веllаdonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).
У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того, він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.
Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними і ан- тихолінестеразними засобами.
Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.
Препарати беладони
Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам’яній хворобі.
Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.
Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, белалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол.
Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсонізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діагностичною метою.
Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Поступається атропіну М?холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр.
Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін.
Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.
Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор М1-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.
Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіперацидним гастродуоденітом.
Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).
Протипоказання: глаукома.
Особливості роботи з м-холіноблокаторами:
- необхідно пам’ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) є отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозуванням;
- під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорбції препарату в кров;
- М-холіноблокатори несумісні із психостимуляторами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном;
- атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;
- атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди.
- розчин атропіну для ін’єкцій — 0,1 %, а у формі очних крапель — 1 %.
На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.
Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман (стосується дітей).
Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і моторне збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий голос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.
Допомога при отруєнні:
- Видалення атропіну з травного каналу:
- промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;
- активоване вугілля;
- сольові проносні.
- Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.
- Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.
- Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.
Н-холіноблокатори
Гангліоблокатори
Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз.
Унаслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.
Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.
Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально.
Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобоюII стадії. Лікування починають з призначення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.
Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє постійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, токсикозах вагітних.
Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).
Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зіниць, атонія сечового міхура і кишок.
Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріальної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.
Особливості роботи з гангліоблокаторами:
- необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);
- слід пам’ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому порадити пацієнту полежати після ін’єкцїі 2-2,5 год;
- бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;
- бензогексоній слід уживати до їди.
Міорелаксанти
Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м’язів і переривають нервово-м’язову передачу.
Під їхнім впливом знижується тонус м’язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м’язові синапси м’язів обличчя та шиї, потім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафрагма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Південної Америки під час полювань).
Важливою характеристикою міорелаксантів є широта міопаралітичної дії. Це діапазон між дозами, в яких препарати паралізують найбільш чутливі до них м’язи, і дозами, що призводять до повної зупинки дихання. Міорелаксанти характеризуються малою широтою терапевтичної дії. Їх застосовують тільки в умовах стаціонару.
За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
|
Тубокурарину хлорид Піпекуроній (ардуан) Меліктин Панкуроній (павулон) Векуроній (норкурон) Атракурій |
Дитилін (лістенон) |
Антидеполяризувальні препарати — блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліну.
Тубокурарину хлорид вводять внутрішньовенно. Дія починається через 1?1,5 хв і триває 25-40 хв. Застосовують в анестезіології під час оперативних втручань та в ортопедії — при репозиції кісткових уламків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне дихання. Антагоністом курареподібних препаратів антидеполяризувальної дії є прозерин.
Побічні ефекти: розширення зіниць, зниження артеріального тиску.
Протипоказання: міастенія, захворювання печінки та нирок.
Піпекуроній (ардуан) — вводять внутрішньовенно, міорелаксація триває близько 2 год. Призначають з фторотаном, ефіром, діазоту оксидом при хірургічних втручаннях на серці, мозку.
Побічні ефекти: розширення зіниць (мідріаз), зниження артеріального тиску.
Протипоказання: міастенія, ранні терміни вагітності; слід виявляти обережність при порушенні функції нирок.
Меліктин — легко всмоктується з травного каналу, ефективний при прийомі всередину. Призначають хворим із спастичним паралічом, арахноенцефалітом, спинальним арахноїдитом; пацієнтам із захворюваннями з підвищеним м’язовим тонусом і порушенням рухової функції.
З цієї групи переважно використовують такі препарати стероїдної будови: панкуроній (павулон), векуроній (норкурон), атракурій, які вивляють менш токсичну дію.
Засоби деполяризувальної дії збуджують н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м’язів, а потім настає міопаралітичний ефект.
Дитилін (лістенон) — застосовують при інтубації трахеї, під час ендоскопічних процедур, нетривалих операцій. Препарат спричинює сильне, але нетривале (8-10 хв) розслаблення м’язів. Застосовують його після переведення пацієнта на штучну вентиляцію легень.
Побічні ефекти: брадикардія, колапс, спазм бронхів, біль у м’язах кінцівок, шиї, у поперековій ділянці.
Протипоказання: глаукома. Обережно слід призначати при тяжких захворюваннях печінки та нирок, анемії, кахексії, у період вагітності, а також людям похилого віку.
Особливості роботи з міорелаксантами:
- необхідно пам’ятати, що всі недеполяризувальні міорелаксанти можуть зумовити псевдоалергійні реакції, особливо бронхоспазм;
- міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, строфантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгетиками;
- тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом.
- на міорелаксанти для парентерального введення не дозволяється виписувати рецепти, вони усі належать до списку А.
Хіміотерапевтичні засоби різних груп
Протитуберкульозні
До протитуберкульозних відносять хіміотерапевтичні засоби, які затримують розмноження і зменшують вірулентність мікобактерій туберкульозу.
Комітет з лікування міжнародної протитуберкульозної спілки в 1975 р. запропонував таку класифікацію протитуберкульозних засобів:
- ізоніазид та інші похідні гідразиду ізонікотинової кислоти (ГІНК);
- рифампіцин.
- Синтетичні засоби (етіонамід, протіонамід, етамбутал, піразинамід, фтивазид, салюзид, метазид);
- Антибіотики (флориміцину сульфат (віоміцин), стрептоміцин, циклосерин).
- ПАСК, тіоацетазон (тибон).
Протитуберкульозні препарати І групи
Ізоніазид — синтетичний протитуберкульозний препарат, який вибірково діє на мікобактерії туберкульозу. Залежно від концентрації виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Препарат добре всмоктується з травного каналу, розподіляється у водному середовищі організму, проходить через тканинні бар’єри та проникає в клітини і спинномозкову рідину. Підлягає ацетилюванню. Виводиться нирками. Застосовують для лікування всіх форм туберкульозу. У разі необхідності призначають внутрішньовенно або внут- рішньом’язово.
Побічні ефекти: нейротоксичність (безсоння, судоми, психічні порушення, порушення пам’яті). Для запобігання цьому слід призначати з ізоніазидом піридоксин (вітамін В6). Можливі також сухість у роті, нудота, блювання, закреп.
Фтивазид — препарат повільно всмоктується і повільно виводиться з організму, менш токсичний, ніж ізоніазид.
Показання до застосування: в амбулаторних умовах, після курсу лікування туберкульозу в стаціонарі, для профілактики загострення дітям та дорослим.
Солюзид розчинний — за фармакологічною дією подібний до ізоніазиду.
Показання до застосування: туберкульоз мозкових оболонок, плеври, серозних оболонок, слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, сечової і статевої систем, лімфатичних вузлів, шкіри, очей; туберкульозні свищи різної локалізації, вульгарний вовчак.
Метазид перевершує фтивазид за хіміотерапевтичною активністю, менш токсичний, краще проникає в спинномозкову рідину.
Застосування і побічні ефекти такі самі, як в ізоніазиду.
Рифампіцин (рифоцин) — антибіотик широкого спектра дії. Виявляє виражену дію на мікобактерії туберкульозу, а також на грампозитивні бактерії у високих дозах і на грамнегативні. Рифампіцин добре всмоктується з травного каналу. Легко проникає через тканинні бар’єри, у тому числі й через ГЕБ. Терапевтичний ефект триває 8-12 год. Екскреція відбувається з жовчю, частково із сечею, бронхіальними та слізними залозами. Застосовують для лікування хворих з усіма видами туберкульозу. Призначають всередину по 0,3 г 2 рази на день до їди або по 0,45 г 1 раз на день. У разі необхідності вводять внутрішньовенно.
Побічні ефекти: ураження функції печінки та підшлункової залози; диспепсичні явища; можливе забарвлення сечі, мокротиння та слізної рідини в червоний колір.
Не рекомендовано призначати в І триместр вагітності.
Протитуберкульозні препарати II групи
Синтетичні засоби
Етамбутол (діамбутол) — синтетичний протитуберкульозний препарат. Стійкість мікобактерій до нього виникає повільно. З травного каналу всмоктується неповністю (3/4). Екскреція відбувається нирками. Призначають для лікування всіх форм туберкульозу в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами (наприклад, рифампіцин + етамбутол + ізоніазид).
Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, алергійні реакції, порушення зору (через 2-6 міс від початку лікування препаратом).
Піразинамід — один із найефективніших препаратів II групи, хоча і поступається ізоніазиду. Впливає на стійкі до інших препаратів мікобактерії туберкульозу.
Етіонамід (Етіомід) — за протитуберкульозною дією поступається ізоніазиду. Резистентність до препарату виникає швидко. Препарат легко всмоктується з травного каналу, проникає в спинномозкову рідину.
Показання до застосування: туберкульоз легень, а також у випадках, коли препарати І групи втрачають ефективність через розвиток резистентних форм збудників.
Побічні ефекти: диспепсія, алергійні реакції, іноді порушення з боку ЦНС та периферійної нервової системи.
Протипоказання: вік до 2 років.
Протіонамід (тревентикс) — за протитуберкульозною дією подібний до етіонаміду, але краще переноситься. Можна призначати з іншими протитуберкульозними засобами.
Показання до застосування: туберкульоз легень та нелегенева його форма.
Побічні ефекти: порушення функції травного каналу, зменшення маси тіла, загальна слабкість, тахікардія, алергійні реакції.
Протипоказання: слід проявляти обережність при тяжких захворюваннях печінки і нирок; період вагітності.
Антибіотики
Стрептоміцину сульфат та канаміцину сульфат — антибіотики, широкого спектра дії (див. у розділі «Антибіотики-аміноглікозиди»).
Циклосерин — антибіотик широкого спектра дії; затримує ріст мікобактерій туберкульозу. За активністю поступається стрептоміцину. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в спинномозкову рідину, виділяється нирками.
Показання до застосування: хронічні форми туберкульозу. Застосовують в умовах стаціонару разом з іншими протитуберкульозними препаратами.
Побічні ефекти: головний біль, безсоння, погіршення пам’яті, неврит, психастенічний стан, галюцинації, депресія, епілептиформні напади, знепритомнення.
Протипоказання: органічні ураження ЦНС (епілепсія та ін). Слід проявляти обережність, призначаючи препарат пацієнтам з порушенням функції нирок, нестійкою психікою та хворим на алкоголізм.
Флориміцину сульфат (віоміцин) — антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії. Діє на резистентні до протитуберкульозних препаратів (за виключенням канаміцину) форми мікроорганізмів. Препарат погано проникає в спинномозкову рідину, всмоктується в кров тільки при парентеральному введенні.
Показання до застосування: туберкульоз легень, туберкульозний лімфаденіт.
Побічні ефекти: ототоксичність, алергійний дерматит, головний біль, ураження нирок, печінки.
Протипоказання: захворювання слухового нерва, нирок.
Протитуберкульозні препарати III групи
Натрію пара-аміносаліцилат (ПАСК-натрій) — це синтетичний протитуберкульозний препарат. Ефективний при вживанні всередину. Призначають у дозі 3-4 г на один прийом 3 рази на добу через 0,5-1 год після їди. Препарат запивають молоком, лужними мінеральними водами або 2 % розчином натрію гідрокарбонату. Внутрішньовенно крапельно вводять 3 % розчин натрію пара-аміносаліцилату.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; алергійні реакції.
Якщо виникають тяжкі реакції, лікування припиняють.
Особливості роботи з протитуберкульозними засобами:
- необхідно суворо дотримуватися режиму дозування;
- для запобігання нейротоксичності слід призначати з ізоніазидом піридоксин (вітамін В6), глютамінову кислоту, тіамін (вітамін В,), седуксен;
- при застосуванні етамбутолу потрібен систематичний контроль функції зору. Пацієнту радять звернути увагу на те, чи може він читати після вживання препарату;
- лікувальна терапія при туберкульозі має бути тривалою та безперервною;
- на початку лікування слід призначати 3-4 препарати. Важливо, щоб вони відрізнялись за механізмом дії на мікробну клітину;
- лікарські препарати необхідно призначати, як правило, 1 раз на день;
- доцільно хоча б один з них вводити внутрішньовенно;
- при комбінації препаратів обов’язковим є призначення одного або двох основних засобів, особливо похідних ГІНК. Є готові комплексні лікарські засоби: пасоміцин (стрептоміцин + ПАСК), стрептосалюзид (стрептоміцин + салюзид) тощо;
- не слід уживати препарати, що мають однакові побічні ефекти (наприклад, стрептоміцин і канаміцин або флориміцин), оскільки всі вони виявляють ото- і нефротоксичність.
Протиспірохетозні
Протиспірохетозні засоби застосовують для лікування хворих на сифіліс.
Сифіліс — це хронічне інфекційне захворювання, що передається в основному статевим шляхом, спричинене блідою трепонемою, уражає всі органи і тканини організму, здатне до тривалого та рецидивного перебігу, успадковується. Ще одна назва хвороби «люес» походить від грецького «lues» — карати.
Класифікація протиспірохетозних засобів
Антибіотики
Антибіотики групи пеніциліну короткої дії (бензилпеніциліну натрієва або калієва сіль) та препарати тривалої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біциліни) виявляють виражену трепонемоцидну дію. До них виникає резистентність. Препарати ефективні на всіх стадіях сифілісу, їх призначають курсами. Тривалість різних курсів варіює залежно від форми і стадії захворювання.
При непереносимості антибіотиків групи пеніциліну призначають інші антибіотики - тетрацикліни, а також еритроміцин, азитроміцин, цефтріаксон, які за ефективністю поступаються препаратам пеніциліну.
Препарати вісмуту
Бійохінол — пригнічує розмноження блідої спірохети, виявляє протизапальну дію. Повільно всмоктується і повільно виводиться з організму. Застосовують для лікування всіх форм сифілісу, але обмежено.
Бісмоверол — пригнічує ріст і розмноження блідої спірохети. Можна призначати при непереносимості бійохінолу для лікування всіх форм сифілісу.
Препарати вісмуту вводять внутрішньом’язово.
Побічні ефекти: темна облямівка по краях ясен (вісмутова облямівка). Можливі гінгівіт, стоматит, коліт, діарея, дерматит. Рідко - ураження нирок і печінки.
Неспецифічні засоби
- Імунні препарати (тимоген, тималін, лаферон, метилурацил, декарис).
- Стимулювальні засоби (пірогенал, алое, ФіБС, плазмол, спленін, екстракт плаценти).
- Вітамінотерапія.
Особливості роботи з протиспірохетозними препаратами:
- пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, вітамінами С, Р, К, В1 В12;
- при застосуванні препаратів вісмуту необхідно слідкувати за станом слизових оболонок порожнини рота, функцією нирок і печінки;
- бійохінол потрібно вводити підігрітим, довгою голкою;
- азитроміцин (сумамед) доцільно призначати всередину до їди, а еритроміцин — після їди.
Протималярійні
Малярія (пропасниця, болотна лихоманка) — гостра інфекційна протозойна хвороба, що спричиняється кількома видами плазмодіїв, передається комарами роду Anopheles і характеризується первинним ураженням системи мононуклеарних фагоцитів і еритроцитів. Захворювання проявляється приступами гарячки, гепатолієнальним синдромом, гемолітичною анемією, характеризується схильністю до рецидивів.
Малярійний плазмодій має два цикли розвитку.
Шизогоніярізновид безстатевого розмноження, що притамане одноклітинним організмам, при якому відбувається багаторазовий поділ ядра відбувається в організмі людини, а спорогоніярозмноження в заплідненої клітині(ооцисті), яке завершується утворенням спор і спорозітів у навколишньому середовищі — в тілі комара. При укусі комара в організм людини потрапляють спорозоїти, які швидко проникають у клітини печінки, де вони проходять цикл розвитку (тканинні форми плазмодію) і потім діляться, перетворюючись на тканинні мерозоїтидрібні паразити продовгуватої форми.
Після закінчення тканинної шизогонії мерозоїти потрапляють у кров і проникають в еритроцити, де здійснюється розвиток еритроцитарних форм. Еритроцити руйнуються і мерозоїти потрапляють у плазму крові, де одна частина з них гине, а друга — проникає в інші еритроцити, і цикл еритроцитарної шизогонії повторюється. Цей процес проявляється приступом гарячки.
З частини еритроцитарних мерозоїтів утворюються чоловічі і жіночі статеві клітини — гамонти, їх запліднення відбувається тільки в тілі комара.
Спорогонія завершується утворенням спорозоїтів, які при укусі зі слиною комара потрапляють у кров людини і дають початок новому циклу шизогонії.
Джерелом інфекції при малярії є хворі або паразитоносії, у крові яких є статеві форми малярійних плазмодіїв (гамонти). Кількість гамонтів в крові різко збільшується під час рецидивів хвороби.
Механізм передачі малярії — трансмісивний. У разі порушень правил асептики плазмодії можуть передаватися і через медичний інструментарій (шприци, голки).
Протималярійні засоби класифікують залежно від їхньої дії на різні види і стадії розвитку малярійного плазмодію.
Класифікація протималярійних засобів
| Препарати, що впливають на шизогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | Препарати, що впливають на спорогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | |
|---|---|---|
| Шизотропні | Гамантотропні | |
| Гістошизотропні | Гематотропні | |
| прееритроцитарні форми плазмодіїв (тканинний цикл відбувається у печінці) | еритроцитарні форми плазмодіїв | на статеві еритроцитарні форми плазмодіїв |
|
Хлоридин (піриметамін) Бігумаль (прокванілу гідрохлорид) Хіноцид (квіноцид) Примахін (примаквін) |
Хінгамін (хлорохін, делагіл) Хініну гідрохлорид Мефлохін (ларіам) |
Хлоридин Бігумаль Хіноцид Примахін |
Хінгамін (хлорохін, делагіл, резохін) виявляє протималярійний ефект, амебецидну, а також імунодепресивну дію і має протиаритмічні властивості. Здатен відновлювати обмін колагенових структур. При вживанні всередину швидко і повністю всмоктується. Застосовують при всіх видах малярії, а також при позакишковому амебіазі. Ефективний при колагенозах, профілактично призначають при порушенні ритму серця.Для профілактики і лікування малярії призначають лікарські препарати, що діють на певні форми розвитку плазмодію.
Побічні ефекти: проявляються при тривалому застосуванні у високих дозах: дерматит, диспепсичні явища, порушення зору, рідко — лейкопенія, пригнічення функції печінки.
Хлоридин (піриметамін) — ефективний до шизонтів усіх видів малярійного плазмодію, за активністю поступається хінгаміну. Препарат депонується в тканинах і має тривалу дію. Застосовують переважно для профілактики і лікування хронічних форм малярії, при токсоплазмозі.
Побічні ефекти: головний біль, біль у ділянці серця, диспепсичні явища, анемія.
Примахін (примаквін). Препарат має гаметоцидну активність, а також діє на параеритроцитарні шизонти. Добре переноситься хворими. Застосовують при рецидивах трьохдобової та чотирьохдобової малярії; тропічної малярії після закінчення лікування шизотропними препаратами для попередження розповсюдження інфекції через комарів.
Побічні ефекти: біль у животі, диспепсичні явища, біль у ділянці серця, загальна слабкість, лейкопенія.
Хініну гідрохлорид — алкалоїд з кори хінного дерева. Виявляє протималярійну активність. За ефективністю поступається іншим шизонтоцидним препаратам, але дає швидкий ефект. Для лікування хворих на малярію препарат застосовують обмежено, оскільки він значно токсичний. Хворим зі злоякісними формами тропічної малярії, стійкої до хінгаміну, вводять внутрішньовенно крапельно.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, алергійні реакції, порушення слуху і зору, пригнічення функції нирок.
Мефлохін (ларіам) виявляє гемошизотропну дію. Призначають всередину. Виявляє менш тривалу, ніж токсичний хінін, дію. Можливі диспепсичні явища, шкірний висип, головний біль. При використанні препарату у високих дозах можуть спостерігатися неврологічні порушення, судоми.
Бігумаль (прокванілу гідрохлорид) виявляє протималярійну дію, порушує біосинтез у малярійному плазмодії. Застосовують для тривалої профілактики малярії, тропічної малярії середньої тяжкості, трьохдобової та чотирьохдобової малярії.
Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, зменшення маси тіла.
Хіноцид гальмує розвиток гамонтів і тканинних форм збудників малярії. Застосовують для лікування трьохдобової та чотирьохдобової малярії (після закінчення прийому шизотропних засобів) та профілактики рецидивів хвороби.
Побічні ефекти: нудота, головний біль, ціаноз губ та нігтів, подразнення нирок і сечового міхура, гемоліз еритроцитів, лейкопенія або лейкоцитоз.
Метакельфін - комбінований продукт, що володіє вираженою антипротозойною активністю (дією, направленою на придушення життєдіяльності простих організмів).
Показання до застосування: Лікування і профілактика малярії.
Протипоказання: виражені порушення функції печінки і/або нирок; патологічні зміни картини крові. В період вагітності і дітям раннього віку продукт можна призначати тільки у разі крайньої потреби.
Протималярійні препарати застосовують:
- для профілактики і лікування малярії. Індивідуальна хіміо-профілактика розвитку малярії полягає в попередженні захворювання у разі перебування здорової людини в небезпечному щодо малярії районі. Якщо спорозоїтоцидних ліків немає, то застосовують засоби, що впливають на прееритроцитарні форми, наприклад хлоридин. Крім того, використовують гематошизоцидні засоби: хінгамін, мефлохін та ін., що попереджають розвиток нападів лихоманки;
- при лікуванні малярії використовують комбінації протималярійних засобів з різним механізмом дії.
Особливості роботи з протималярійними засобами:
- усі протималярійні препарати є високотоксичними;
- хлоридин виділяється з грудним молоком, попереджає виникнення малярії у новонароджених;
- мефлохін спричинює тератогенну дію під час курсу лікування і ще 2 міс після його закінчення, тому жінки дітородного віку повинні користуватися контрацептивними засобами;
- бігумаль, хіноцид, хлорохін слід уживати після їди.
Антипротозойні
Антипротозойні — це лікарські засоби для лікування захворювань, що спричинені патогенними найпростішими.
Класифікація антипротозойних
- Засоби для лікування хворих на трихомоноз (метронідазол, тинідазол, трихомонацид, фуразолідон);
- засоби для лікування хворих на лямбліоз (метронідазол, хініофон, фуразолідон, дилоксанід);
- засоби для лікування хворих на лейшманіоз (солюсурмін, меглумін);
- засоби для лікування хворих на амебіаз (метронідазол, хініофон, еметин).
Засоби для лікування хворих на трихомоноз
Трихомоноз сечових і статевих органів — це паразитарне захворювання, збудником якого є трихомонади. Збудник потрапляє у піхву під час статевого акту. Основне місце паразитування трихомонад — слизова оболонка піхви, каналу шийки матки, порожнини матки, маткових труб, вихідних протоків великих присінкових (бартолінових) залоз, сечовипускального каналу і сечового міхура. У слизових оболонках цих органів виникає запалення.
Для лікування використовують метронідазол, тинідазол (фазижин), трихомонацид тощо.
Метронідазол (трихопол, флагіл, кліон, метрогіл, ефлоран) добре всмоктується з травного каналу, проникає в усі тканини, метаболізується в печінці, виводиться нирками. Діє бактерицидно на трихомонади, лямблії, амеби, збудників анаеробних інфекцій. Застосовують для лікування хворих на трихомоноз. Необхідно одночасно лікувати обох сексуальних партнерів, навіть якщо в одного з них відсутнє інфікування.
Побічні ефекти: переважно нудота, головний біль, відчуття сухості або металевого присмаку в роті. Сеча може набувати темного забарвлення. Рідко (у 12 % випадків) можуть бути діарея, безсоння, загальна слабкість, стоматит, шкірний висип.
При застосуванні метронідазолу слід попередити пацієнтів про необхідність відмовитися від вживання алкоголю за 24 год до прийому препарату і протягом 48 год після прийому останньої дози.
Не слід призначати метронідазол жінкам у період вагітності (особливо в І триместрі), годування груддю, а також дітям грудного віку.
Тинідазол
Показання до застосування: Гострий і хронічний тріхомоноз (хвороба сечостатевої сфери, що викликається тріхомонадамі) у женшин і чоловіків. Лямбліоз (хвороба тонкого кишечника, викликане лямбліями).
Протипоказання: Порушення кровотворення, захворювання центральної нервової системи в активній фазі, перші 3 міс. вагітності; продукт призначають з обережністю у в последствіїдующие місяці вагітності і в період годування грудьми. Під час лікування забороняється вживання алкогольних напоїв щоб уникнути спазму органів черевної порожнини, нудоти, блювоти, не рекомендується призначати з етіономідом.
Побічні дії: В деяких випадках можливі помірна лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), запаморочення, порушення координації рухів, в одиничних випадках алергічні реакції.
Трихомонацид — це синтетичний препарат, який застосовують при трихомонозі сечових і статевих органів у жінок і чоловіків. Призначають всередину за схемою. Подібну дію виявляють також тинідазол (фазижин), орнідазол (тиберал), атрикан та ін.
Фуразолідон
Показання до застосування: Дизентерія, паратиф; харчові токсикоінфекції (харчові отруєння) паратифозного характеру, захворювання, викликані тріхомонадамі, лямбліоз.
Протипоказання: Підвищена сприйнятливість до похідних нітрофурана; необхідна обережність при порушенні функції нирок.
Побічні дії: Можливі нудота, блювота, зменшення апетиту, алергічні реакції.
Засоби для лікування хворих на лямбліоз
Збудником лямбліозу є лямблії (Lamblia intestinabis).
При цьому захворюванні відзначається дисфункція кишечнику (дуоденіт, ентерит). Для лікування лямбліозу призначають метронідазол, амінохінол, фуразолідон, дилоксанід.
Амінохінол виявляє протипаразитарну і протизапальну дію, сприяє відновленню обміну колагенових структур. Застосовують всередину за схемою при лямбліозі, лейшманіозі, токсоплазмозі, неспецифічному виразковому коліті. Препарат переноситься добре, але можливий розвиток диспепсичних порушень, а також головний біль, шум у вухах, алергійні реакції.
Засоби для лікування хворих на амебіаз
Амебіаз — інфекційна протозойна хвороба, яка спричинюється Entamoebae histolytic, характеризується виразковим ураженням товстої кишки, схильністю до хронічного рецидивного перебігу, іноді позакишковими ураженнями. Зараження відбувається у разі проникнення цистамеби з їжею або водою у травний канал. Розвитку інфекційного процесу сприяють кишковий дисбактеріоз, інтоксикації, травми, переохолодження.
Для лікування хворих на амебіаз призначають метронідазол, хініофон, еметину гідрохлорид.
Еметину гідрохлорид виявляє амебіцидну дію. Добре всмоктується і повільно виділяється з організму; здатний до кумуляції. Застосовують для лікування хворих на амебний шигельоз, амебний абсцес, гепатит.
Побічні ефекти: нудота, блювання, загальна слабкість, біль у м’язах кінцівок, ослаблення серцевої діяльності.
Хініофон пригнічує розмноження збудників амебного шигельозу, сприяє видаленню цист і зникненню симптомів захворювання; застосовують для лікування хворих на амебний шигельоз, виразковий коліт. У наш час його застосування обмежено.
Засоби для лікування хворих на лейшманіоз
Розрізняють шкірний і вісцеральний лейшманіоз.
Для лікування хворих на вісцеральний лейшманіоз призначають солюсурмін. Препарат пригнічує ріст і розмноження збудників лейшманіозу; його вводять парантерально.
Побічні ефекти: інфільтрати при підшкірному і внутрішньом’язовому введенні; кашель, металевий присмак у роті, слинотеча, нудота, блювання, шкірний висип.
Протимікозні
Патогенні та умовно-патогенні гриби спричинюють розвиток мікозів, що є дуже поширеними захворюваннями. Ураження, що зумовлені дріжджоподібними грибами роду Candida (кандидамікоз), можуть виникнути при застосуванні антибіотиків широкого спектра дії. При цьому можливе ушкодження слизової оболонки травного каналу, піхви. У тяжких випадках уражаються внутрішні органи.
Дерматомікози спричинюють патогенні гриби, які уражають шкіру (епідермофітія), нігті (оніхомікози), волосся (трихофітія). Розвитку захворювання сприяють контакт з хворим, генетична зумовленість, пітливість, мацерація шкіри. Лікування таких захворювань комбіноване і включає застосування препаратів місцевої та системної дії.
Класифікація протимікозних засобів
| Засоби, що застосовуються для лікування захворювань, спричинених патогенними грибами | Засоби, що застосовують для лікування захворювань, спричинених умовно-патогенними грибами |
|---|---|
|
Для лікування хворих із системним або глибоким мікозом: амфотерицин В, амфоглюкамін, мікогептин, міконазол, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол |
Для лікування хворих з кандидамікозами: ністатин, леворин, міконазол, клотримазол |
|
Для лікування хворих з дерматомікозами: гризеофульвін, нітрофунгін, цинкундан, мікосептин, флуцитозин, мікозолон, клотримазол |
Засоби для лікування хворих із системними мікозами
Амфотерицин В — антибіотик, що виявляє фунгіцидну дію. Високоактивний при генералізованих формах мікозів, а також при мікозних захворюваннях, що не піддаються лікуванню. Препарат не всмоктується з травного каналу, тому його призначають внутрішньовенно, вводять у порожнини тіла, застосовують інгаляційно та місцево. Виводиться повільно нирками. Препарат здатен до кумуляції і тому є токсичним.
Побічні ефекти: анорексія, блювання, кишкова коліка, діарея, зниження артеріального тиску, нефротоксичні ефекти, нейротоксичні порушення, тромбофлебіт, алергійні реакції.
Амфоглюкамін — препарат, подібний до амфотерицину. Ефективний при вживанні всередину і добре переноситься хворими. Призначають хворим на кандидоз травного каналу, носоглотки, внутрішніх органів.
Мікогептин — виявляє фунгіцидну дію при глибоких і системних мікозах і захворюваннях, спричинених дріжджоподібними грибами. Призначають всередину та місцево.
Міконазол (дактарин, мікогель-КМП) — діє фунгіцидно на дерматоміцети, дріжджеподібні та інші патогенні гриби. Призначають всередину для лікування і профілактики мікозів порожнини рота і травного каналу. Вводять внутрішньовенно при системних мікозах, місцево — при грибкових ураженнях шкіри і нігтів.
Побічні ефекти: тромбофлебіт, нудота, діарея, алергійні реакції.
Флуконазол (дифлюкан) добре всмоктується при ентеральному введенні, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться нирками. Застосовують при кандидозі внутрішніх органів, шкіри, слизових оболонок, при стрептококовому менінгіті, дерматомікозах; для профілактики і лікування мікозів у пацієнтів з порушенням імунітету внаслідок СНІДу, а також після проведення хіміо- і радіотерапії.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, нудота, шкірний висип.
Засоби для лікування хворих з дерматомікозами
Клотримазол — синтетичний препарат, що має широкий спектр протимікозної дії. При місцевому застосуванні в низьких концентраціях виявляє фунгістатичну дію, а у високих — фунгіцидну. Спектр дії: гриби роду Candida, збудники дерматомікозів, а також грампозитивні коки (стафілококи і стрептококи). Призначають тільки місцево (у формі крему, мазі, розчину, таблеток для інтравагінального застосування) для лікування мікозів стоп і урогенітального кандидозу.
Протипоказання: період вагітності.
Нітрофунгін — виявляє фунгіцидну дію на дерматофіти і гриби роду Candida. Застосовують для лікування хворих з епідермофітією, трихофітією (грибкове ураження волосся), грибковою екземою і кандидозом шкіри шляхом змащування ушкоджених ділянок (2- 3 рази на день) до зникнення клінічних проявів хвороби.
Гризеофульвін — антибіотик, що продукується пліснявим грибом. Препарат добре всмоктується з травного каналу, його біозасвоєння збільшується у разі вживання жирної їжі. Краще всмоктується при застосуванні у формі суспензії. Препарат накопичується в клітинах епідермісу і, зв’язуючись із кератином, порушує синтез клітинної стінки грибів. Одужання настає після повної заміни інфікованого епідермісу.
Застосовують при дерматомікозах. Призначають всередину у формі таблеток під час їди з олією або у формі суспензії.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, алергійні реакції, явища дезорієнтації, іноді лейкопенія. Під час дослідів на лабораторних тваринах у гризеофульвіну виявлено тератогенний та канцерогенний ефект.
Пімафуцин - протигрибковий засіб. Речовиною продукту, що діє, є натаміцин - макролідний антибіотик полієнового ряду. Володіє широким спектром дії. Проявляє фунгіцидну активність, оскільки блокує стероли клітинних мембран грибів, що приводить до загибелі мікроорганізму. Чутливий до грибів роду Candidaspp. Пігулки Пімафуцин - при кандидозі кишечника, кандидозі нігтів (додаткове нанесення крему Пімафуцин) - курс лікування 2-3 місяці, вульвовагинальному кандидозі (додаткове інтравагинальне введення суппозіторій Пімафуцин ) - курс лікування 10-20 днів, поширеному кандідомікозі шкіри (додаткове місцеве використання крему Пімафуцин) - курс лікування-7днів.
Побічні дії: при прийомі натаміцина в пігулках можливі діарея і нудота на початку терапії, які зникають мимоволі при подальшому лікуванні.
При використанні натаміцина місцево (крем, суппозіторії) можливі відчуття паління і слабо виражене роздратування навколишніх тканин.
Вагітність: пімафуцин не протипоказаний вагітним, годуючим і новонародженим.
Мазь «Цинкундан» і «Ундецин». До складу мазі входять інгредієнти, які при місцевому застосуванні виявляють фунгістатичну і фунгіцидну дію. Мазь втирають в уражені ділянки 2 рази на день. Курс лікування — 15-20 діб. Застосовують при епідермофітії, дріжджових дерматозах.
Мікосептин. За фармакологічною дією препарат подібний до мазі Цинкундан. Після промивання шкіри теплою водою мазь втирають у шкіру або наносять на бинт та прикладають на уражені ділянки. Курс лікування — 2-6 тиж. З профілактичною метою застосовують 1-2 рази на тиждень.
Мікозолон — комбінований препарат (мазь), що містить міконазол та протизапальний кортикостероїд деперзолон. Застосовують при ураженнях шкіри і нігтів дерматоміцетами. Мазь ефективна при мікозах із суперінфекцією, що спричинена грампозитивними бактеріями.
Засоби для лікування хворих з кандидамікозами
Ністатин — антибіотик, що пригнічує ріст патогенних грибів і особливо дріжджових роду Candida, звикання до препарату розвивається повільно. При вживанні всередину ністатин погано всмоктується і виводиться з калом. Призначають місцево у вигляді аплікацій на шкіру і слизові оболонки у формі мазі, свічок, суспензії та всередину — для профілактики і лікування кандидозів у дітей та дорослих зі зниженим імунітетом.
Побічний ефект: діарея. Якщо з’являється кашель та підвищується температура тіла, лікування слід припинити.
Леворин — антибіотик, активний щодо дріжджових грибів роду Candida і деяких найпростіших. За фармакологічними властивостями подібний до ністатину, але більш токсичний. Призначають всередину та місцево.
Побічні ефекти: нудота, діарея, дерматит.
Особливості роботи з протигрибковими препаратами:
- клотримазол необхідно призначати тільки для зовнішнього застосування;
- ністатин несумісний з глюкозою;
- флуконазол, ітраконазол, кетоназол слід обережно застосовувати у хворих з порушенням функції печінки;
- амфоглюкамін доцільно призначати після їди, а гризеофульвін — під час їди;
- клотримазол, кетоконазол (нізорал), міконазол, флуконазол протипоказані жінкам у період вагітності.
Противірусні
Віруси — це внутрішньоклітинні паразити. Впливати на них за допомогою ліків і не ушкодити при цьому клітини макроорганізму неможливо.
Противірусні засоби — препарати з обмеженим спектром терапевтичної дії. Найбільшого ефекту можна досягти при їх застосуванні з профілактичною метою або місцево.
Найбільше практичне значення мають засоби для профілактики та лікування грипу. До них відносять: ремантадин, оксолін, інтерферони (лаферон тощо), мідантан. Усі ці препарати захищають клітини людини від проникнення в них вірусу грипу. Призначають їх у період хвороби, але тільки в перші 2 доби захворювання з метою обмеження поширення вірусу в організмі і зменшення ускладнень захворювання, а також для індивідуальної та масової профілактики грипу під час епідемії.
При вірусних герпетичних ураженнях на шкірі та слизових оболонках ефективні препарати оксолін, герпевір, ацикловір, неовір, флореналь, бонафтон.
Для лікування хворих на СНІД призначають азидотимідин (зидовудин).
Оксолін — противірусний засіб у формі мазі, якою змащують 2 рази на день (вранці та ввечері) слизові оболонки носа, або у формі розчину, який закапують у кон’юнктивальний мішок по 2 краплі 5-6 разів на добу.
Активний до вірусів грипу, герпесу, аденовірусів.
Показання до застосування: профілактика та раннє лікування респіраторних вірусних інфекцій, лікування вірусних уражень шкіри та слизових оболонок.
Побічні ефекти: чхання, підвищене виділення слизу.
Інтерферони — глюкопротеїди, що виробляються клітинами макроорганізму у відповідь на інфікування вірусами. Препарат інтерферон лейкоцитарний одержують з донорської крові людини.
Для профілактики грипу і гострих вірусних захворювань розчин інтерферону закапують у носові ходи по 5 крапель 2 рази на добу. При перших ознаках грипу препарат краще вводити інгаляційно.
Існують противірусні препарати для лікування герпесу (ацикловір, флореналь, бонафтон).
Ацикловір виявляє антивірусну та імуномодулювальну дію.
Механізм дії: гальмує синтез нуклеїнових кислот вірусу. Препарат при прийомі всередину неповністю всмоктується з травного каналу, проникає через ГЕБ. Виділяється нирками.
Показання до застосування: простий герпес шкіри і слизових оболонок (всередину і місцево), усі форми простого і оперізувального герпесу (внутрішньовенно).
Побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, кишкова коліка, головний біль, подразнення шкіри і слизових оболонок, алергійні реакції.
Протипоказання: гіперчутливість до препарату; період вагітності та годування груддю.
Флореналь — високоактивний противірусний препарат при захворюваннях, спричинених вірусами герпесу і аденовірусами.
Показання до застосування: аденовірусний кон’юнктивіт, епідемічний кератокон’юнктивіт, кератит.
Побічні ефекти: печіння в очах, дерматоз повік.
Бонафтон — активний щодо вірусу герпесу та аденовірусу.
Показання до застосування: герпетичний кератит, герпес простий та оперізувальний, герпетичний стоматит, гінгівіт, герпес статевих органів.
Особливості роботи з противірусними засобами:
- ремантадин необхідно призначати з метою профілактики та в перші дні захворювання на грип під час епідемії;
- в офтальмології слід застосовувати тільки 0,25 %, 0,5 % оксолінову мазь;
- інтерферони не можна застосовувати при порушенні функції нирок;
- інтерферон 2β (реаферон) не слід призначати пацієнтам з психічними порушеннями в анамнезі.
Протигельмінтні
Протигельмінтні засоби — це препарати, які застосовують для лікування гельмінтозів. Гельмінтози дуже поширені серед населення земної кулі. Збудниками гельмінтозів є глисти (гельмінти) та їхні личинки, які паразитують в організмі людей і тварин.
Відомо З класи гельмінтів:
- нематоди (круглі глисти — аскариди, гострики);
- цестоди (стьожкові глисти — бичачий, широкий і карликовий ціп’як);
- трематоди (сисуни).
Класифікація протигельмінтних засобів
| Засоби, які призначають при кишкових нематодозах | Засоби, які призначають при кишкових цестодозах | Засоби, які застосовують при позакишкових гельмінтозах |
|---|---|---|
|
Нафтамон Мебендазол (вермокс) Левамізол (декарис) Пірантел (комбантрин) Квіти пижма Квітиполину цитварного |
Фенасал Кора гранатника Насіння гарбуза |
Дитразину цитрат(лоскуран) Хлоксил |
Засоби, для лікування хворих з кишковими нематодозами
Піперазину адипінат призначають дорослим всередину за схемою: при аскаридозі — протягом 2 днів, при ентеробіозі — 5 днів, при тяжких інвазіях курс лікування повторюють через 1 тиж. Препарат добре переноситься хворими; іноді зумовлює розвиток диспепсичних явищ, головний біль. Унаслідок вживання у високих дозах виникають нейротоксичні ускладнення. У хворих на епілепсію можуть загостритися напади захворювання.
Нафтамон — синтетичний протигельмінтний препарат. Призначають для лікування аскаридозу всередину щоденно за 2 год до сніданку в дозі 5 г (для дорослих та дітей віком понад 10 років) протягом 3-5 днів. Лікування проводять в умовах стаціонару.
Мебендазол (вермокс) — синтетичний препарат, що має широкий спектр антигельмінтної дії і є малотоксичним. Призначають всередину для лікування ентеробіозу до або після їди (перед ковтанням таблетку слід розжувати) у дозі 100 мг і повторюють прийом через 2-4 тиж.
При аскаридозі дорослим і дітям віком понад 2 роки призначають по 100 мг 2 рази на день протягом 3 діб. Лікування можна повторити через 2-3 тиж.
Левамізол (декарис) — імуностимулювальний та протиглисний засіб. Має високу активність при аскаридозі. Призначають всередину 1 раз перед сном. Лікування у разі необхідності повторюють через 1 тиж.
Усі вищеперераховані препарати майже не всмоктуються з травного каналу. Їх призначають всередину з водою під час або після їди. При застосуванні протинематодозних засобів не потрібно дотримуватися дієти і приймати проносні засоби.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, загальна слабкість, сонливість; при надходженні в кров препарати можуть справляти тератогенну дію.
Пірантел (комбантрин) порушує нервово-м’язову і пригнічує холінестеразну передачу, зумовлюючи в гельмінтів спастичний параліч. Призначають при аскаридозі, ентеробіозі, анкилостомідозі. Препарат переноситься добре.
Побічні ефекти: зниження апетиту, головний біль, нудота, діарея.
Квіти пижма — виявляють протигельмінтну та жовчогінну дію. Застосовують усередину у формі напою при аскаридозі, ентеробіозі, а також холециститі та хронічному гепатиті.
Протипоказання: більшість антигельмінтних препаратів протипоказані в період вагітності та при виразці шлунка. Обережно призначають дітям до 1 року (мебендазол, пірантел).
Засоби для лікування хворих з кишковими цестодозами
Фенасал — синтетичний протиглисний засіб. Призначають всередину одноразово дорослим і дітям віком понад 12 років по 8-12 таблеток при інвазії бичачим, широким і карликовим ціп’яком. Препарат приймають зранку або ввечері через 3-4 год після легкої вечері. Протягом дня вживають легкозасвоювані продукти. Перед прийомом препарату вживають 2 г натрію гідрокарбонату.
Кора гранатника. Використовують відвар з висушеної кори стовбура і гілок цієї рослини (25-40 г на 200-300 мл води). Призначають випити його протягом 1 год.
Побічні ефекти: нерідко — загальна слабкість, запаморочення, порушення зору, можливі судоми.
Допомога: промити шлунок, дати активоване вугілля, сольовий проносний засіб.
Насіння гарбуза — пригнічує життєдіяльність бичачого, свинячого і карликового ціп’яка, широкого лентеця. Призначають всередину після підготовки впродовж 2 діб (дієта, ввечері — послаблювальний засіб, зранку — клізма). Хворому призначають 300 г сирого або висушеного насіння (розтертого з водою і медом) натще у ліжку протягом 1 год, через 3 год дають послаблювальний засіб і ще через півгодини роблять клізму.
Побічні ефекти: не встановлені.
У медицині застосовується густий екстракт кореневища чоловічої папороті – густа рідина темно-зеленого кольору. Діючі речовини рослини викликають параліч мускулатури стрічкових глистів, в результаті чого вони гинуть і виводяться з організму.
Засоби для лікування хворих з позакишковими гельмінтозами
Дитразину цитрат (лоскуран) — пригнічує розмноження збудників філяріатозів (особливо мікрофілярій), слабше діє на дорослих паразитів; ефективний при аскаридозі.
Побічні ефекти: нудота, блювання, головний біль, біль у суглобах.
Хлоксил — виявляє протиглисну дію. Призначають при трематозах печінки. За 1-2 доби до лікування та в період застосування (упродовж 2 діб) слід обмежити споживання жирів та виключити алкоголь. Призначають препарат всередину через 1 год після легкого сніданку в три прийоми з інтервалом 20-30 хв, потім, через 2-3 год, хворий має поснідати і ще через 2-3 год прийняти жовчогінні і спазмолітичні засоби (алохол). Через 2 доби хворий повинен прийняти 10-20 г хлоксилу.
Побічні ефекти: біль у ділянці печінки та серця, алергійні реакції.
Празиквантел (білтрицид) підвищує проникність клітинних мембран паразитів для йонів кальцію, зумовлює спазм м’язів у глистів. При прийомі всередину добре всмоктується, виводиться нирками. Препарат має широкий спектр пригельмінтної дії. Високоефективний при кишкових цестодозах, а також позакишкових трематодозах.
Лікарські засоби, що впливають на аферентну
іннервацію
Класифікація
1. Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення: 1.1. Місцевоанестезійні засоби: новокаїн (прокаїн), тримекаїн, анестезин (бензокаїн), дикаїн (тетракаїну гідрохлорид), лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн), артикаїн (ультракаїн), бумекаїну гідрохлорид (піромекаїн), бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн). 2. Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зовнішніх подразнень: 2.1. В’яжучі: неорганічного походження — вісмуту нітрат основний та солі важких металів (міді сульфат, цинку сульфат, срібла нітрат — у низьких концентраціях); органічного походження (танін, лист шавлії, кора дуба, квітки ромашки). 2.2. Обволікальні: слиз із крохмалю, насіння льону, вівса, відвар з кореня алтеї. 2.3. Адсорбувальні: вугілля активоване, ентеросгель, мікотон. 3. Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення: розчин аміаку, гірчичники, ментол.
Місцевоанестезійні
Місцевоанестезійні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію (від грец. aethesis — відчуття, біль; an — заперечення). Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість. Механізм дії препаратів цієї групи ще до кінця не з’ясовано. Вважається, що вони діють на мембрани нервових волокон, блокуючи натрієві канали і, таким чином, блокують проведення імпульсів. Першим анестезійним засобом, який застосовували в медичній практиці, був кокаїн — алкалоїд рослини Erythroxybon соса. Препарат має високу знеболювальну активність, але застосування його заборонено через високу токсичність та здатність зумовлювати медикаментозну залежність. Місцевоанестезійні засоби повинні мати такі властивості: Використовують місцевоанестезійні засоби для різних видів анестезії: Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) — за активністю майже в 10 разів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використовують в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у JIOP-практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям до 10 років анестезію дикаїном не проводять. Дози дикаїну не можна перевищувати. У літературі описано випадки, пов’язані з передозуванням та неправильним застосуванням дикаїну. Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирті, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлунку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку. Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцевоанестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозкової анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах кишок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії. Побічні ефекти: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і навіть анафілактичний шок); загальна слабкість, артеріальна гіпотензія, знепритомлення. Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцевоанестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2-4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за токсичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням концентрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків (протиаритмічна дія). Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж новокаїн. Малотоксичний. При проведенні анестезії істотно не впливає на функцію серцево-судинної системи, дихання. Показання до застосування: для інфільтраційної та провідникової анастезії. Побічні ефекти: такі самі, як у новокаїну; при передозуванні може спричинити клонічні судоми. Протипоказання: захворювання печінки та нирок. Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) — найбільш сильний та місцевий анестетик тривалої дії, не впливає на протимікробну дію сульфаніламідів. Використовують для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії. Побічні ефекти: при передозуванні можливі судоми, порушення серцевої діяльності (зупинка серця). Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та відносно тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний. Показання до застосування: для провідникової, інфільтраційної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. У стоматологічній практиці застосовують комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).
Особливості роботи з місцевоанестезійними засобами:
В'яжучі
В’яжучі — це такі засоби, які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає від подразнень чутливі нервові закінчення. Вони справляють: До в’яжучих відносять препарати органічного (рослинного) походження (танін, кора дуба, трава звіробою, ягоди чорниці) і неорганічного (вісмуту нітрат основний, дерматол). Танін — галодубильна кислота, яку одержують із чорнильних горішків, тобто наростів на пагонах малоазіатського дуба й сумахи. Призначають для зовнішнього застосування у формі розчину та мазі при запальних процесах шкіри і слизових оболонок. Кора дуба містить 8 % дубильних речовин, які зумовлюють його в’яжучу дію. Відвар кори дуба використовують для лікування запальних процесів ротової порожнини, кровоточивості ясен, опіків. Шавлія лікарська. У медичній практиці використовують листки рослини, які зберігають у щільно закритій тарі. У листках шавлії є леткі олії, алкалоїди, дубильні речовини, флавоноїди, що виявляють в’яжучу, протизапальну, дезінфекційну дію. Застосовують як ефективний засіб для полоскання ротової порожнини і горла при гінгівіті, стоматиті, ларингіті, фарингіті. В’яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, квітки ромашки тощо. Їх застосовують при запальних процесах ротової порожнини і горла, а також приймають всередину при коліті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. Вісмуту нітрат основний — в’яжучий засіб неорганічного походження. Призначають для зовнішнього зостосування у формі мазі і присипки при запальних процесах шкіри; всередину — при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентериті, коліті. Широко застосовують також комбіновані препарати — таблетки Вікалін, Вікаїр, а також вісмуту субцитрат — Де‑нол (вентрисол).
Обволікальні
Обволікальні засоби — це індиферентні речовини рослинного походження, які здатні утворювати у воді клейкі рідини — слизи, що вкривають захисною плівкою слизові оболонки або шкіру та захищають їх від подразнень. Призначають обволікальні засоби: До обволікальних засобів відносять: крохмаль, насіння льону, кореневища та коріння алтеї лікарської, а також продукти — молоко, яєчний білок, відвари з вівсяної крупи. Крохмаль — адсорбувальний засіб у формі присипок і обволікальний — у вигляді слизу. Показання до застосування: призначають для зовнішнього застосування у формі присипки і пасти для лікування дерматиту; всередину — у вигляді слизу для лікування виразок, запальних процесів у травному каналі; при отруєнні кислотами, лугами та солями важких металів; у формі мікстури — для зниження подразнювальної дії деяких ліків та уповільнення їх всмоктування. Насіння льону справляє обволікальну, послаблювальну дію. Призначають для зовнішнього застосування у вигляді слизу при гострих запальних процесах (абсцес, фурункул, лімфаденіт, міозит, синовіт, буреїт, артрит та ін.); всередину — при гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. Протипоказання: активні форми туберкульозу; за наявності ранової поверхні та при кровотечі не можна робити припарки з насіння льону. Корінь алтеї лікарської містить слизові та пектинові речовини, крохмаль тощо. Призначають у формі настою та мікстури. Виявляє обволікальну і протизапальну дію. Показання до застосування: всередину по 1 столовій ложці настою або мікстури через кожні 2 год або 4-6 разів на день після їди при гострому ларингіті, фарингіті, трахеїті, гострому та хронічному бронхіті, бронхопневмонії, катарі верхніх дихальних шляхів, кашлюку.
Адсорбувальні
Адсорбувальні — це засоби, які здатні своєю поверхнею поглинати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень. Вугілля активоване застосовують при отруєннях, оскільки препарат адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування. Для кращої адсорбції застосовують у подрібненому вигляді. Призначають також при метеоризмі й проносі. Мікрокапсульовані вугільні частинки, оточені напівпроникними мембранами, використовують для гемосорбції, яка є ефективним засобом боротьби з інтоксикацією. Поширення набувають також такі ентеросорбенти, як ентеросгель, силікс, що ефективні при отруєннях, захворюваннях органів травлення, алергійних реакціях тощо.
Подразливі
Подразливі — це лікарські речовини, що чинять стимулювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію. До них відносять розчин аміаку, гірчичники, ментол. Розчин аміаку під час вдиху подразнює рецептори слизової оболонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і судиноруховий центр. Призначають інгаляційно хворим у непритомному стані, а також при сильному алкогольному сп’янінні всередину по 5-10 крапель із водою. Гірчичники — виявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легень (накладають на ділянку грудної клітки), радикуліті (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при артеріальній гіпертензії (на потилицю). Відволікальна дія пояснюється взаємодією в ЦНС двох потоків збудження — з ушкоджених внутрішніх органів та поверхні шкіри на місці дії подразнювальної речовини. При цьому зменшуються біль і запальні реакції в ушкоджених органах. Не виключено, що під впливом подразливих речовин в ЦНС виробляються речовини типу енкефалінів і ендорфінів, які чинять знеболювальну дію. Під час роботи з гірчичниками слід знати, що їх занурюють на 5-10 с у воду температури 37-40 °С, оскільки під впливом ферменту мірозину виділяється гірчична ефірна олія, яка має подразливі властивості. Якщо змочити холодною водою або окропом — фермент не утворюється (у першому випадку) або руйнується (у другому випадку) і гірчична ефірна олія не виділяється. Це стосується і роботи з «Гірчичниками-пакетами». Гірчичники не використовують за наявності ушкоджень на шкірі, при гнійничкових захворюваннях, нейродерматиті, екземі, псоріазі. Ментол — основний компонент ефірної олії м’яти перцевої. Препарат малорозчинний у воді, легко розчинний у спирті та олії. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки зумовлює подразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію. Призначають для втирань при міалгії, невралгії (2 % спиртовий розчин); при мігрені застосовують ментоловий олівець; при запальних процесах верхніх дихальних шляхів — олійний розчин. Усередину призначають як заспокійливий засіб разом з настоянками конвалії, валеріани тощо та сублінгвально по 2-3 краплі 5 % спиртового розчину на грудочку цукру або в складі таблеток валідолу при стенокардії, оскільки він рефлекторно розширює вінцеві судини. Перцевий пластир. Містить екстракт стручкового перцю густого та інші компоненти, що нанесені на тканину розміром 10x18 см. Виявляє подразнювальну та знеболювальну дію. Перед накладанням пластирю шкіру знежирюють одеколоном або спиртом і насухо витирають. З пластиря знімають захисну плівку, клейким боком накладають на шкіру на 2 доби. Застосовують при радикуліті, невралгії, міозиті, люмбаго. Побічні ефекти: подразнення, шкірний висип. Олія терпентинова (скіпідар) очищена виявляє місцеву подразнювальну, знеболювальну, антисептичну та відхаркувальну дію. Показання до застосування: призначають для зовнішнього застосування при невралгіі, міозиті, люмбаго, ревматизмі, артриті; для інгаляцій — при гнілосному бронхіті, бронхоектазіях та інших захворюваннях легень. Протипоказання: захворювання печінки та нирок. Подразливі засоби не можна призначати дітям дошкільного віку, оскільки у них можливі рефлекторне пригнічення та зупинка дихання.
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармації
