Лікувальна справа
Протиалергійні та протизапальні засоби.
Протиалергійні
Класифікація
Алергійні реакції є наслідком підвищеної чутливості (сенсибілізації) до різних речовин, що мають антигенні властивості. Здебільшого природа алергену лишається невизначеною, тому лікування хворих з алергійними реакціями проводять методом неспецифічної гіпосенсибілізації — тобто за допомогою препаратів, що впливають на процеси алергії незалежно від природи антигену.
Розрізняють 3 стадії розвитку алергійних реакцій:
- імунологічну — утворення антитіл;
- вивільнення медіаторів алергії;
- реакція органів і систем на ці медіатори.
Лікарські препарати різних фармакологічних груп впливають на всі стадії розвитку алергійних реакцій.
Класифікація протиалергійних препаратів
|
Антигістамінні препарати (блокатори гістамінових рецепторів) |
Антимедіаторні препарати і мембраностабілізатори |
Препарати, що усувають прояви алергійних реакцій |
|---|---|---|
|
I покоління Димедрол Супрастин Тавегіл (клемастин) Діазолін Піпольфен (дипразин) II покоління Лоратадин (кларитин, ломіран, еролін) Терфенадин Астемізол (гісманал) Азеластин (алергодил) Феністил Ебастин (кестин) Прималан Цетиризин (зиртек ,зодак, аллертек, аналергін) III покоління Фексофенадин (телфаст) Еріус |
Кромолін-натрій (інтал) Кетотифен (задитен) ГКС |
Адреноміметики Бронхолітики Препарати кальцію |
Антигістамінні препарати — засоби, що блокують гістамінові рецептори і запобігають дії на них гістаміну.
Антигістамінні препарати І покоління пригнічують ЦНС і виявляють седативну та снодійну дію.
Антигістамінні препарати II покоління мало впливають на ЦНС і тому відрізняються незначною седативною дією та значно довшим фармакологічним ефектом.
Антигістамінні засоби III покоління є активними метаболітами препаратів II покоління, що забезпечує їхню найбільшу вибіркову дію на гістамінові рецептори (вони найбільш активні).
Антимедіаторні препарати і мембраностабілізатори перешкоджають виділенню медіаторів алергії.
Препарати, що усувають прояви алергійних реакцій, — адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид), бронхолітики, препарати кальцію, зменшують проникність судин, звужують судини і підвищують АТ, виявляють бронхорозширювальну дію.
Димедрол (дифенінгідрамін) — антигістамінний препарат, що виявляє виражену протиалергійну, седативну, снодійну, протиблювотну, місцевоанестезійну дію; посилює дію засобів, що пригнічують ЦНС. Тривалість дії — 4-6 год.
Показання до застосування: анафілактичний шок, кропив’янка, алергійний дерматит, риніт, поліноз (сінна гарячка), для посилення дії снодійних, анальгетичних та засобів для наркозу тощо.
Побічні ефекти: сухість у роті, порушення координації, запаморочення, головний біль, сонливість, зниження працездатності.
Супрастин (хлоропірамін) — високоактивний антигістамінний препарат, що виявляє менш виражену протиалергійну дію, ніж димедрол, меншою мірою пригнічує ЦНС. Попереджує і полегшує прояви алергійних реакцій, виявляє протисвербіжну, заспокійливу та снодійну дії.
Тривалість дії — 8-12 год.
Показання до застосування: анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив’янка, свербіж, шкірні хвороби (нейродерміт, контактний дерматит тощо), алергійний дерматит, риніт, у складі комплексного лікування хворих на бронхіальну астму тощо.
Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, порушення координації, сухість у роті, нудота.
Діазолін (мебгідролін) — антигістамінний препарат для прийому всередину. Виявляє слабку проталергійну, спазмолітичну дію, не проявляє заспокійливого ефекту.
Показання до застосування: при алергії на ліки, продукти (кропив’янка, свербіння, алергійний дерматит).
Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудота, блювання, сонливість, уповільнення реакції.
Протипоказання: пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання травного каналу.
Лоратадин (кларитин, кларотадин, ломіран, еролін) — антигістамінний засіб II покоління, вибірково діє на периферичні гістамінові H1-рецептори. Протиалергійна дія починається через 1-3 год, максимум - через 8-12 год, тривалість дії складає більше 24 год.
Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у рівних співвідношеннях.
Показання до застосування: сезонний та цілорічний риніт, шкірні хвороби алергійного походження, набряк Квінке, алергійні реакції на укуси комах.
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, сухість у роті, нудота.
Фексофенадин (телфаст, фексадин) — антигістамінний засіб III покоління, що є високоактивним метаболітом терфенадину і виявляє високу селективність (вибірковість) до гістамінових рецепторів. Препарат не пригнічує ЦНС. Початок дії спостерігається через 1 год, максимум дії — через 6 год, тривалість дії складає 24 год. Не метаболізується у печінці, виводиться переважно із жовчю.
Показання до застосування: сезонний алергійний риніт, хронічна ідіопатична кропив’янка.
Побічні ефекти: проявляються дуже рідко.
Глюкокортикостероїди — гормони кіркової речовини надниркових залоз
Виявляють виражену протиалергійну дію, впливають на всі стадії розвитку алергійних реакцій. Препарати застосовують при будь-яких алергійних реакціях тяжкого і середнього ступеня вираженості (анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба), прогресуючих тяжких захворюваннях алергійної природи — бронхіальній астмі, колагенозах, поліартриті, ревматизмі. При застосуванні глюкокортикостероїдів слід пам’ятати про їхні виражені побічні ефекти.
Кромолін-натрій (інтал) — стабілізатор лаброцитів, який запобігає їх руйнуванню і виділенню медіаторів алергії. Застосовують інгаляційно за допомогою спеціального турбоінгалятора. Системне введення — профілактика нападів бронхіальної астми. Під час нападу неефективний.
Протипоказання: вік до 5 років; І триместр вагітності.
Анафілактичний шок — найтяжчий прояв алергії:
Невідкладна допомога при анафілактичному шоку
- у дошоковий період необхідно вводити антигістамінні препарати — супрастин, дипразин (піпольфен), димедрол, тавегіл;
- при зниженні АТ і бронхоспазмі призначити адреналіну гідрохлорид (підшкірно по 0,5 мл 0,1 % розчину через кожні 5- 10 хв; за відсутності ефекту — внутрішньовенно, розвівши в 10 разів), ефедрину гідрохлорид. Ефективним є внутрішньовенне крапельне (40-50 за 1 хв) введення протишокової суміші — 5 мл 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду і 0,06 г преднізолону (2 ампули), розчинених у 500 мл ізотонічного натрію хлориду;
- при бронхоспазмі слід вводити також інші бронхолітики (сальбутамол, вентолін, теопек, теотард);
- у разі пригнічення дихання — застосовувати оксигенотерапію, вводити стимулятори дихання (аналептики-кордіамін, камфора, кофеїн-бензоат натрію);
- при гострому набряку легень — вводити сечогінні засоби — фуросемід, маніт;
- корекція гемодинамічних розладів (сольові розчини, плазмозамінники тощо).
Особливості роботи з препаратами:
- антигістамінні препарати несумісні з промедолом, стрептоміцином, канаміцином, неоміцином, трициклічними антидепресантами;
- димедрол і дипразин (піпольфен) при підшкірному введенні зумовлюють подразнення, тому їх слід вводити парентерально — внутрішньом’язово або внутрішньовенно;
- димедрол несумісний з аскорбіновою кислотою, натрію бромідом, гентаміцином;
- усі антигістамінні препарати, що пригнічують ЦНС (димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл), не рекомендовано призначати хворим, робота яких потребує точної психічної реакції (водіям, операторам тощо);
- діазолін доцільно призначати всередину після їди;
- кромолін-натрій не можна вводити інгаляційно разом з бромгексином і амброксолом.
Протизапальні
Класифікація
Запалення — патологічний процес, що виникає у відповідь на дію пошкоджувальних факторів, які стимулюють утворення, виділення медіаторів запалення — ейкозаноїдів (простагландини, лейкотрієни, тромбоксани), брадикініну, гістаміну, серотоніну.
Протизапальні препарати поділяють на 2 групи:
- стероїдні протизапальні препарати — ГКС;
- нестероїдні протизапальні препрати (НПЗП) — ненаркотичні анальгетики.
Стероїдні протизапальні препарати — гормони кіркової речовини надниркових залоз, ГКС. Вони виявляють виражену протизапальну дію. До ГКС належать кортизон, гідрокортизон, преднізолон, тріамцинолон, дексаметазон.
Механізм протизапальної дії ГКС:
- пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів запалення;
- гальмування утворення інших медіаторних речовин — брадикініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;
- зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів запалення;
- послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення.
Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму, ревматоїдного артриту, поліартриту тощо.
Механізм протизапальної дії нестероїдних протизапальних препаратів:
- пригнічення ферменту циклооксигенази і порушення синтезу простагландинів;
- пригнічення активності інших медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну тощо);
- зменшення енергозабезпечення в ділянці запалення;
- пригнічення підкіркових больових центрів.
Класифікація НПЗП
|
Похідні індолу |
Похідні кислот |
Оксиками |
Похідні піразолону |
|---|---|---|---|
|
Індометацин (метиндол) |
Диклофенак-натрій (вольтарен, ортофен, верал, наклофен) Кеторолак (кетанов) Етодолак Ібупрофен (бруфен, нурофен) Кетопрофен (кетонал) Напроксен Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) |
Піроксикам (тилкотил) Мелоксикам(моваліс) Теноксикам реводина (фелоран) |
Анальгін (метамізол) Бутадіон (фенілбутазон) |
Показання до застосування: міалгія, артрит, радикуліт, бурсит, ревматизм, біль на тлі травматичних пошкоджень тощо.
Індометацин (інтебан, метиндол) — нестероїдний протизапальний засіб, що виявляє також знеболювальну, жарознижувальну та протиревматичну дію.
Показання до застосування: ревматоїдний артрит, ревматизм, артрит, запалення та набряк при переломах, вивихах, забитті, після видалення зубів, неврит, ішіас, спондилоартрит, подагра, бурсит, синовіт, тендиніт тощо.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, галюцинації, розлади з боку органів травлення, зміни з боку рогівки та сітківки ока.
Протипоказання: пептична виразка, психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, артеріальна гіпертензія, вік до 10 років.
Диклофенак (вольтарен, верал, ортофен, наклофен, реводина, фелоран) — НПЗП з вираженою протизапальною дією, виявляє також помірну жарознижувальну та анальгетичну дію. При тривалому лікуванні інтенсивно проникає у порожнину суглоба. Зменшує біль у спокої та русі, ранкову скутість суглобів та набряк. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тиж лікування.
Показання до застосування: остеоартроз, ревматоїдний артрит та інші запальні хвороби суглобів та хребта, забиття та запалення м’яких тканин тощо.
Побічні ефекти: нудота, анорексія, біль у шлунку, метеоризм, закреп, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки травного каналу з ознаками кровотечі, головний біль, сонливість, депресія, токсичний вплив на нирки та кровотворення, алергійні реакції.
Кеторолак (кетанов) — НПЗП з вираженим знеболювальним ефектом. Дія настає через 30 хв, максимум — через 1 год, тривалість дії складає 4-6 год.
Препарат також виявляє антиагрегантні властивості (зменшує в’язкість крові).
Показання до застосування: біль у післяопераційний період, при вивихах, переломах, ушкодженні м’яких тканин, онкологічних захворюваннях; печінкова та ниркова коліка, зубний біль тощо.
Побічні ефекти: сухість у роті, сонливість, головний біль, запаморочення, шум у вухах, набряки, стоматит, діарея, порушення функції печінки, збільшення маси тіла, алергійні реакції.
Протипоказання: пептична виразка, кровотечі, вік до 16 років, період вагітності і пологів.
Сучасні препарати: лорано, цетрин, зестра
Особливості роботи з препаратами:
- ацетисаліцилову кислоту не можна поєднувати з іншими НПЗП, оскільки це посилить їх ульцерогенну дію (утворення пептичної виразки шлунка);
- бутадіон несумісний з ГКС;
- внутрішньом’язове введення анальгіну є болючим;
- кеторолак (кетанов) не можна вживати довго (всередину
- не довше 5 днів, парентерально — не довше 2 днів) та для знеболення в акушерстві;
- індометацин слід вживати під час їди з молоком.
Кислоти
Біологічна дія кислот визначається ступенем дисоціації, тобто кількістю утворених йонів водню. Місцево кислоти проявляють в’яжучу, подразливу, припікальну дію залежно від ступеня дисоціації та глибини взаємодії кислот із білками тканин. Високодисоційовані кислоти зумвлюють коагуляційний некроз (припікальний), який супроводжується запаленням, набряком, гіперемією, болем. Кислоти швидко всмоктуються зі шлунка і кишок у кров, зв’язуються з гідрокарбонатами і фосфатами (буферними системами крові). Зменшення лужних резервів призводить до компенсованого ацидозу (при цьому рН крові не змінюється). Подальше виснаження буферних систем спричинює розвиток некомпенсованого ацидозу, за якого підвищується АТ, виникають судоми, пригнічується дихання (за типом Кусмауля), розвивається колапс.
Рівень рН нижче ніж 7,16 є несумісним з життям.
У медичній практиці використовують кислоту хлоридну розведену і кислоту борну.
Ознаки перорального отруєння концентрованими кислотами: опіки стравоходу, різкий біль, блювання з домішкою крові, шок, колапс.
Допомога при отруєнні кислотами:
- перед промиванням шлунка слід ввести наркотичні анальгетики і спазмолітики;
- для промивання шлунка через товстий зонд необхідно використовувати холодну воду (12-15 л);
- нейтралізувати кислоти потрібно магнію оксидом;
- вводити білкові і обволікальні речовини (молоко, збитий яєчний білок);
- проводити симптоматичну терапію (корекція гемодинамічних розладів, ацидозу тощо).
Біологічна дія основ також залежить від ступеня дисоціації.
Місцево високодисоційовані їдкі основи при взаємодії з білками утворюють крихкі альбумінати, легко проникають у глиб тканин, руйнують клітини і зумовлюють появу драглистого струпу — колікваційного некрозу. Слабкі основи дисоціюють незначною мірою, призводять до розм’якшення епідермісу, розчиняють муцин. Резорбтивна дія основ проявляється збільшенням лужних резервів крові, спричинює розвиток компенсованого алкалозу. При цьому сповільнюється дихання, у крові підвищується вміст вуглекислого газу. Ознаками декомпенсованого алкалозу є нудота, блювання кров’ю, жовтянична шкіра та темно-червоне обличчя, біль у животі, судоми, лихоманка, сильний головний біль, сповільнене дихання, кома. У медицині застосовують натрію гідрокарбонат як відхаркувальний, антацидний та антисептичний засіб, а також магнію оксид як антацид. Гострі отруєння їдкими основами проявляються опіками слизової оболонки ротової порожнини та травного каналу. Можуть розвинутися механічна асфіксія у зв’язку з опіком і набряком гортані, стравохідно-шлункова кровотеча, опіковий шок. Резорбтивна дія основ проявляється явищами алкалозу.
Допомога при отруєнні основами:
- промити шлунок водою в незначних порціях під невеликим тиском за умови, що після отруєння пройшло небагато часу;
- ввести наркотичні аналгетики;
- призначити всередину обволікальні засоби — збитий яєчний білок, молоко;
- спрямувати зусилля на усунення алкалозу (карбоген).
Солі
Солі натрію (натрію хлорид)
Натрій — один з основних катіонів для здійснення життєво важливих функцій організму. Він міститься в організмі в основному позаклітинно, підтримує сталий осмотичний тиск крові, клітинних та позаклітинних рідин, впливає на лужність та об’єм циркулюючої крові.
Потреба в натрії складає 3-6 г на добу.
Дефіцит натрію — наслідок підвищеного потовиділення, проносу (діареї), блювання, поліурії, опіків, гіпофункції коркової речовини надниркових залоз. Він проявляється спазмами непосмугованих м’язів, пригніченням ЦНС, розладами кровообігу.
Натрію хлорид — сольовий препарат, який застосовують у формі ізотонічного, гіпертонічного та гіпотонічного розчинів.
Ізотонічний розчин натрію хлориду — це 0,9 % розчин, його називають також фізіологічним розчином (хоча це недоречно, оскільки він не містить повний та необхідний електролітний комплекс мінералів складу плазми крові).
Осмотичний тиск фізіологічного розчину відповідає тискові рідин і клітин організму.
Показання до застосування: зневоднення на тлі безперервного блювання, проносу, опіків; інфекційні хвороби; значна крововтрата; шок, колапс; місцево — для оброблення і промивання ран, опіків, очей, носової порожнини.
Вводять ізотонічний розчин підшкірно і внутрішньовенно.
Гіпертонічний розчин натрію хлориду — 2—10 % концентрації.
Його осмотичний тиск вищий, ніж тиск у клітині, тому він спричинює зморщування і загибель клітин, виявляє також протимікробну дію.
Показання до застосування: використовують для зовнішнього застосування (2-10 %) для оброблення і промивання гнійних ран, опіків, абсцесів; внутрішньовенно (10-20 мл 10 % розчину) для зупинки легеневої, шлункової, кишкової кровотечі та при атонії кишок; ректально (50-100 мл 5 % розчину) при закрепах як проносний засіб; всередину (2-5 %) для промивання шлунка при отруєнні срібла нітратом.
Гіпотонічний розчин натрію хлориду — 0,45—0,6 % концентрації.
Його осмотичний тиск нижчий, ніж тиск у середині клітини, тому він призводить до набухання і розриву клітини (лізису)
Показання до застосування: для виготовлення розчинів місце- воанестезійних засобів.
Солі калію (калію хлорид)
Калій є основним внутрішньоклітинним йоном — 98 % загальної кількості калію міститься в інтрацелюлярному просторі.
Калій бере участь у генерації і проведенні нервових імпульсів, синтезі ацетилхоліну, він необхідний для підтримки автоматизму серцевої діяльності. Добова потреба в калії становить 2-3 г на добу.
Дефіцит калію в організмі призводить до появи загальної слабкості і паралічу м’язів, порушення серцевого ритму (екстрасистолія), зниження перистальтики кишок.
Калію хлорид — активний сольовий препарат калію.
Показання до застосування: гіпокаліємія різної етіології (на фоні застосовуння фуросеміду, дихлотіазиду, препаратів наперстянки тощо), серцеві аритмії (пароксизмальна тахікардія, мерехтлива аритмія, екстрасистолія).
Протипоказання: повна блокада серця, порушення функції нирок та недостатність надниркових залоз.
Вводити калію хлорид парентерально слід дуже обережно. Надлишок калію пригнічує серцеву діяльність, а внаслідок передозування можлива зупинка серця в діастолі.
Вміст ампули калію хлориду (50 мл 4 % розчину) необхідно розчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводити внутрішньовенно крапельно. Входить до складу препаратів аспаркам та панангін.
Солі кальцію (кальцію хлорид, кальцію глюконат)
Кальцій забезпечує і підтримує нормальний стан кісток і зубів, бере участь у процесі згортання крові, передачі нервових імпульсів, функціонуванні нервової, м’язової і залозистої тканин.
Добова потреба в кальції становить 1-1,5 г. Дефіцит кальцію призводить до появи тетанічних судом у дорослих, спазмофілії у дітей, підвищення збудливості нервової системи.
Кальцію хлорид і кальцію глюконат беруть участь у процесі згортання крові, зменшують проникність біологічних мембран (у тому числі судин), виявляють протизапальну, протиалергічну і протиексудативну дію; стимулюють серцеву діяльність (впливають на серце протилежно йонам калію).
Препарати кальцію застосовують при кровотечах, алергійних реакціях, хворобах шкіри (екзема, псоріаз), паращитоподібної залози, ексудативно-запальних процесах, діатезі, капіляротоксикозі, у складі комплексної терапії хворих з переломами, остеопорозом, при запальних захворюваннях.
При отруєнні солями магнію, щавлевої і фторидної кислот препарати кальцію застосовують як антидоти.
Протипоказані препарати кальцію при лікуванні серцевими глікозидами, схильності до тромбозів, тяжкій формі атеросклерозу.
Парентерально кальцію хлорид вводять лише внутрішньовенно!
Якщо препарат введено поза веною, основними скаргами хворого будуть відчуття пекучості і сильний біль (препарат при введенні в тканини зумовлює некроз). У цьому випадку необхідно не виймаючи голку ввести хворому магнію сульфат, обколоти уражене місце 0,25-0,5 % розчином новокаїну. Кальцію глюконат парентерально слід вводити внутрішньом’язово та внутрішньовенно, він не виявляє подразливої дії на тканини.
Солі магнію (магнію сульфат)
Магній є складовою багатьох ферментів, від нього залежать енергетичний обмін, нервово-м’язова збудливість, регуляція проникності клітинних мембран. Він є антистресовим елементом. Добова норма магнію становить 0,3-0,4 г.
Ознаки дефіциту магнію: підвищена дратівливість, апатія, депресія, тремтіння м’язів, порушення серцевого ритму.
Магнію сульфат — сольовий препарат, що виявляє різнобічну дію, особливо залежно від шляхів уведення.
1. При парентеральному введенні (внутрішньом’язово, внутрішньовенно):
- пригнічує ЦНС, виявляє протисудомну дію;
- знижує АТ, виявляє антигіпертензивну, спазмолітичну дії;
- знижує скоротливу активність міометрія, виявляє токолітичну дію.
Показання до застосування: прееклампсія та еклампсія, гіпертензивний криз, загроза передчасних пологів.
2. При ентеральному введенні:
- зумовлює рефлекторний викид жовчі, виявляє жовчогінну дію;
- діє як проносний засіб.
Показання до застосування: для дуоденального зондування, як жовчогінний засіб для сліпого зондування як проносний препарат при отруєннях. Магнію сульфат застосовують як антидот при отруєнні солями барію.
Особливості роботи з препаратами:
- гіпертонічні розчини (2-10 % розчин натрію хлориду та 10-40 % розчини глюкози) необхідно вводити парентерально тільки внутрішньовенно, при випадковому потраплянні розчинів у тканини вони зумовлюють некроз;
- розчин калію хлориду слід застосовувати всередину по 1 столовій ложці після їди, оскільки він має здатність подразнювати слизову оболонку шлунка; парентерельно — вводити дуже обережно, вміст ампули (50 мл 4% розчину) розчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, застосовувати внутрішньовенно крапельно;
- кальцію хлорид в ампулах потрібно вводити виключно внутрішньовенно, при випадковому потраплянні в тканини він може спричинити некроз;
- магнію сульфат при швидкому внутрішньовенному введенні може призвести до пригнічення дихального центру і зупинки дихання. Внутрішньом’язові ін’єкції магнію сульфату болючі;
Глюкоза
Глюкоза є одним з основних енергетичних джерел в організмі, має антитоксичні властивості. Глюкозу використовують у медицині у формі ізотонічного та гіпертонічного розчинів, таблеток.
Ізотонічний розчин глюкози має 5 % концентрацію.
Його осмотичний тиск дорівнює такому тискові крові та рідин організму. Застосовують при зневодненні, хронічних захворюваннях, виснаженні (кахексії), інтоксикації, хворобах печінки, колапсі, шоці, а також для розведення ліків. Глюкоза в ізотонічному розчині є постійним компонентом кровозамінних та протишокових рідин. Вводити слід підшкірно крапельно (300-500 м л), внутрішньовенно та ректально крапельно (500-1000 мл).
Гіпертонічний розчин глюкози має 10—40 % концентрацію.
Осмотичний тиск його вищий, ніж такий тиску крові і міжклітинних рідин. Гіпертонічні розчини глюкози сприяють підвищенню АТ, покращенню серцевої діяльності, антитоксичної властивості печінки.
Показання до застосування: гіпоглікемія, хвороби печінки, шок, колапс тощо.
Вводити глюкозу в гіпертонічному розчині необхідно тільки внутрішньовенно. При підшкірному чи внутрішньом’язовому введенні виникають запалення, некроз тканин.
Глюкоза несумісна з левоміцетином і стрептоміцином.
Вітамінні препарати
Класифікація
Вітаміни — це органічні речовини, які в невеликих кількостях мають виражену біологічну активність для забезпечення життєдіяльності організму.
Вітаміни надходять в організм з продуктами, деякі з них синтезуються мікроорганізмами кишок.
Унаслідок недостатнього надходження в організм вітамінів з їжею або через внутрішні хвороби, при яких порушуються всмоктування і синтез вітамінів, розвивається гіпо- чи авітаміноз (зменшення кількості чи відсутність вітамінів), що призводить до розвитку таких захворювань, як пелагра, цинга, гемералопія тощо.
Вітамінні препарати — це засоби, які за хімічною будовою є вітамінами чи їх попередниками.
Класифікація вітамінних препаратів
1. Водорозчинні вітаміни:
- В1 — тіаміну бромід, тіаміну хлорид;
- В2 — рибофлавін, рибофлавін-мононуклеотид;
- В5 — кальцію пантотенат;
- В6 — піридоксину гідрохлорид;
- B12 — ціанокобаламін;
- В15 — кальцію пангамат;
- Вс — кислота фолієва;
- С — кислота аскорбінова;
- Р — рутин, кверцетин;
- РР — кислота нікотинова;
2. Жиророзчинні вітаміни:
- А — ретинолу ацетат;
- D — ергокальциферол, відехол; Е — токоферолу ацетат;
- К — вікасол.
Особливості роботи з препаратами:
- вітаміни в ампулах не можна змішувати в одному шприці; кожен вітамін вводити окремо; бажано не вводити одночасно в одне місце;
- вітаміни Вг, В6, В12 змінюють метаболізм один одного, тому їх не можна застосовувати одночасно;
- фолієва кислота несумісна із сульфаніламідними препаратами;
- ретинол несумісний з ацетилсаліциловою та хлоридною кислотами;
- при лікуванні токоферолом протипоказане призначення препаратів заліза (руйнує дію вітаміну).
Водорозчинні вітаміни
Тіамін (В1)
Роль в організмі:
- входить до складу ферменту кокарбоксилази, яка регулює вуглеводний обмін; покращує утилізацію глюкози, є синергістом інсуліну;
- сприяє синтезу і накопиченню ацетилхоліну, покращує проведення нервового імпульсу;
- виявляє кардіотропну дію, покращує живлення і скоротливу активність міокарда, розширює судини серця.
При гіповітамінозі порушується пам’ять, з’являються втомлюваність, парестезії кінцівок, адинамія. При авітамінозі розвивається захворювання бері-бері (анорексія, блювання, судоми, неврит, серцева недостатність).
Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, захворювання периферичної нервової системи (неврит, радикуліт, параліч), серцево-судинні захворювання, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, цукровий діабет.
Побічні ефекти: у разі прийому у високих дозах — збудження, відчуття страху, безсоння, судоми, алергійні реакції (анафілактичний шок, набряк Квінке, свербіж, кропив’янка), унаслідок швидкого внутрішньовенного введення — пригнічення дихання і ЦНС.
Рибофлавін (В2)
Роль в організмі:
- входить до складу ферментів, що стимулюють окисно-відновні реакції;
- активує тканинне дихання, підвищує стійкість організму до гіпоксії (дефіциту кисню);
- бере участь в утворенні зорового пурпуру, покращує функцію органа зору;
- посилює регенерацію тканин.
Ознаки недостатності вітаміну В2: анорексія, тріщини в куточках рота, червоний язик (атрофія сосочків), зменшення гостроти зору, біль в очах, світлобоязнь.
Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, в офтальмології — для лікування кон’юнктивіту, кератиту, іриту, гемералопії (порушення адаптації до темряви), в дерматології — для лікування виразок, тріщин, опіків, для комплексного лікування інфекційних захворювань, променевої хвороби, астенії.
Побічні ефекти: практично відсутні.
Кислота пантотенова (В5)
Роль в організмі:
- покращує передачу нервового імпульсу;
- посилює трофіку (живлення) шкіри;
- активує функцію надниркових залоз.
Показання до застосування: захворювання периферичної нервової системи (неврит, невралгія), алергічні хвороби, атонія кишок.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади.
Піридоксину гідрохлорид (В6)
Роль в організмі:
- перетворюється на піридоксальфосфат, що регулює обмін амінокислот і білків;
- покращує трофіку міокарда, посилює й уповільнює роботу серця;
- бере участь у регуляції обміну багатьох нейромедіаторів, підтримує нормальний стан ЦНС і ПНС;
- стимулює лейкопоез і еритропоез;
- активує секрецію і виділення жовчі, антитоксичну функцію печінки.
Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, ранній токсикоз вагітних, гепатит різної етіології, хронічна серцева недостатність, міокардіодистрофія, анемія, променева хвороба, нервові захворювання, туберкульоз, паркінсонізм.
Побічні ефекти: алергійні реакції.
Ціанокобаламін (В12)
Роль в організмі:
- регулює нормальне дозрівання еритроцитів;
- стимулює процеси регенерації та росту;
- сприяє утворенню епітеліальних клітин;
- забезпечує функціонування нервової системи.
За недостатності ціанокобаламіну в організмі розвивається мегалобластична анемія.
Показання до застосування: мегалобластична анемія, захворювання нервової системи, печінки, променева хвороба, інфекційні хвороби, дистрофія у дітей.
Побічні ефекти: тахікардія і біль у серці, алергійні реакції, збудження ЦНС.
Кальцію пангамат (В15)
Роль в організмі:
- активує жировий обмін;
- покращує засвоєння кисню, запобігає появі явищ гіпоксії, дистрофії.
Показання до застосування: серцево-судинні захворювання (дистрофічні ураження міокарда, ішемічна хвороба серця), атеросклероз, захворювання печінки, алкоголізм.
Кислота фолієва (Вс)
Роль в організмі:
- забезпечує нормальний еритропоез і лейкопоез.
Показання до застосування: макроцитарна, мегалобластична та інші види анемії, променева хвороба, хронічні захворювання кишок.
Побічні ефекти: алергійні реакції.
Кислота аскорбінова (С)
Роль в організмі:
- активує синтез антитіл, інтерферону, неспецифічну захисну функцію організму, імунітет;
- сприяє синтезу гормонів кіркової речовини надниркових залоз;
- знижує проникність судинної стінки і стабілізує її;
- посилює синтез різних видів сполучної тканини — хрящів, кісток, дентину, колагену і тим самим підвищує регенерацію тканин;
- є антиоксидантом (у низьких і середніх дозах);
- стимулює еритропоез, покращує всмоктування заліза;
- активує вуглеводний, білковий обмін, синтез катехоламінів (адреналіну, норадреналіну, дофаміну).
Ознаки гіповітамінозу: загальна слабкість, втомлюваність, кровоточивість ясен, анемія. При авітамінозі розвивається цинга.
- Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, геморагічний діатез, кровотеча, капіляротоксикоз, отруєння промисловими речовинами, променева хвороба, захворювання серцево-судинної, дихальної систем, нирок, печінки, травного каналу, профілактика вірусних інфекцій.
Побічні ефекти: у разі прийому у високих дозах — ураження підшлункової залози, підвищення згортання крові, ерозії слизових оболонок травного каналу, зміна формули крові.
Рутин (Р)
Роль в організмі:
- зменшує проникність судин, запобігає їх ламкості;
- підвищує стійкість до гіпоксії.
Кверцетин більше впливає на серцево-судинну систему.
Показання да застосування: захворювання, що супроводжуються підвищеною проникністю судин, геморагічний діатез, кровотеча, променева хвороба, алергійні реакції, ексудативно-запальні процеси.
Кислота нікотинова (РР)
Роль в організмі:
- перетворюється на нікотинамід, який забезпечує клітинне дихання;
- входить до складу кофакторів (НАД і НАДФ), які забезпечують численні обмінні процеси;
- виявляє гепатопротекторну дію, покращує дезінтоксикаційну функцію печінки;
- розширює периферійні судини і знижує АТ;
- покращує мікроциркуляцію та обмінні процеси в міокарді.
Ознаки авітамінозу: пелагра, основними проявами якої є дерматит, діарея, деменція.
Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз, спазм судин кінцівок, захворювання печінки, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, атеросклероз.
Побічні ефекти: гіперемія, відчуття жару, свербіж, запаморочення, внаслідок швидкого внутрішньовенного введення можливий розвиток колаптоїдного стану, у разі перевищення дози — жирове переродження печінки.
Жиророзчинні вітаміни
Ретинол (А)
Роль в організмі:
- сприяє росту організму, перешкоджає кальцифікації епіфізів трубчастих кісток;
- бере участь у синтезі зорового пурпуру, забезпечує нормальний стан органа зору;
- посилює імунітет;
- забезпечує процеси регенерації, регулює трофічні процеси в шкірі;
- є антиоксидантом та антагоністом тироксину.
Ознаки гіповітамінозу: порушення росту кісток у дітей, гіперплазія хрящової, кісткової тканин, ороговіння епітелію, сухість шкіри, гемералопія (порушення адаптації до темряви).
Показання до застосування: гіпо- і авітаміноз; в офтальмології — при гемералопії, кератиті, ксерофтальмії; захворювання шкіри — екзема, опіки, тріщини, виразки, відмороження; у складі комплексної терапії пацієнтів з інфекційними, хронічними бронхолегеневими захворюваннями, гіперфункція щитоподібної залози тощо.
Побічні ефекти: гіпервітаміноз, проявами якого є підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, запаморочення, нудота, блювання, менінгізм, остеомаляція, сильний біль за ходом кісток тощо.
Вітаміни групи D — ергокальциферол (D2), відехол (D3)
Роль в організмі:
- забезпечують нормальний ріст і функцію кісткової тканини;
- беруть участь у регуляції фосфорно-кальцієвого обміну. Унаслідок недостатності вітаміну в дітей розвивається рахіт.
Показання до застосування: вітамін Т)2 — гіпо- і авітаміноз, для профілактики і лікування рахіту (D3), переломів, остеопорозу, остеомаляції, карієсу, хвороб шкіри.
Побічні ефекти: передозування призводить до гіпервітамінозу, прояви якого — підвищення температури тіла, апатія, сонливість, зниження апетиту, спрага, диспепсичні явища, біль у животі, підвищення АТ, відкладання кальцію в паренхіматозних органах.
Токоферол (Е)
Роль в організмі:
- сприяє дозріванню яйцеклітини, регулює репродуктивну функцію;
- нормалізує обмін білків і ліпідів;
- є антиоксидантом;
- покращує обмінні процеси в міокарді, запобігає розвиткові дистрофії у серцевому м’язі.
Недостатність токоферолу спричинює розлади менструального циклу, міодистрофію, дегенеративні зміни спинного мозку.
Показання до застосування: в акушерстві й гінекології для збереження вагітності за загрози переривання, при безплідності, дисменореї, токсикозі вагітних; у складі комплексної терапії призначають пацієнтам з ішемічною хворобою серця, хронічною серцевою недостатністю, гепатитом, променевою хворобою, анемією, хворобами шкіри, міодистрофією.
Побічні ефекти: при передозуванні — порушення функції печінки.
Вікасол (К)
Детально описано у главі 11 «Засоби, що впливають на систему крові».
Полівітаміни
Полівітамінні препарати містять різні збалансовані комбінації вітамінів і використовуються з метою профілактики гіповітамінозів під час збільшеної потреби організму у вітамінах та для лікування захворювань.
До полівітамінів належать альвітил, аевіт, гептавіт, гексаніт, вібовіт, макровіт, мультивітамін, ревівона, санасол, ревіт, ундевіт та ін.
Аевіт — вітамінний засіб у формі олійного розчину, що містить вітаміни А і Е, які є синергістами (посилюють дію один одного).
Показання до застосування: атеросклероз судин, порушення трофіки тканин, облітеруючий ендартеріїт, розлади менструального циклу, дисфункція статевих залоз у чоловіків.
Макровіт — полівітамінний препарат у формі пастилок, що містить вітаміни А, С, Е, Bj, В2, В6, В12, D3, нікотинамід і кальцію пантотенат.
Показання до застосування: фізичні і психічні навантаження, активні заняття спортом, нерегулярне та одноманітне харчування, дотримання дієт для схуднення, період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти: при дотримуванні дози не встановлені.
Ундевіт — полівітамінний засіб у формі драже, що містить вітаміни A, B1, В2, В6, В12, Е, нікотинамід, фолієву кислоту і кальцію пантотенат.
Показання до застосування: лікувально-профілактична мета попередження передчасного старіння.
Окрім полівітамінних препаратів, зараз широко використовують засоби, що містять комплекси вітамінів та мінералів, — вітрум, геровітал, дуовіт, джунглі,комплівіт, квадевіт, матерна, мульти-табс, оліговіт, полівіт, прегнавіт, супрадин, три-ві плюс, юнікап, центрум та ін. Вони поповнюють дефіцит вітамінів та мінералів під час станів, які потребують їхньої збільшеної кількості (період вагітності, фізичні навантаження, виснаження після тривалих тяжких хвороб та ін.).
Основні принципи лікування в разі гострих отруєнь лікарськими засобами
Основними причинами медикаментозних отруєнь є недостатня обізнаність лікарів щодо побічних, токсичних ефектів лікарських засобів, помилки в призначенні та дозуванні препаратів, одночасний прийом хворими несумісних засобів, випадковий прийом ліків (особливо дітьми), а також свідоме їх застосування з метою самогубства.
Програма невідкладної допомоги при отруєннях включає наступні заходи:
Екстрена детоксикація
Призупинення подальшого надходження отрути в організм
При отруєннях, пов’язаних з вдиханням отрут, потерпілого необхідно винести з небезпечного приміщення у кімнату, що добре провітрюється. З нього потрібно зняти верхній одяг, на якому може адсорбуватись отрута. Якщо отрута є на шкірі чи слизових оболонках, її треба змити великою кількістю проточної води. У разі ін’єкційного введення отрути (підшкірно чи внутрішньом’язово) вживають заходів для обмеження їх всмоктування: на уражене місце накладають міхур з льодом на 6-8 год, роблять циркулярні новокаїнові блокади (0,3-0,5 мл 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду з 2-3 мл 0,5 % розчину новокаїну). У разі проникнення отрути в організм перш за все необхідно запобігти її всмоктуванню в кров.
Запобігання всмоктуванню отрути в кров із травного каналу
Промивання шлунка за допомогою зонда проводять усім хворим, незалежно від загального стану і часу отруєння. При отруєнні припікальними речовинами (кислотами і основами) перед промиванням потерпілому необхідно ввести підшкірно 1 мл 1 % розчину промедолу, а зонд змастити вазеліновим маслом.
Якщо невідомо, яка отруйна речовина потрапила в організм, шлунок слід промити 0,01-0,1 % розчином калію перманганату, 0,5-2 % розчином таніну чи перевареною водою.
Якщо отруйна речовина відома, можна провести хімічну інактивацію отрути в шлунку (застосувати антидоти отрут):
- при отруєнні морфіном — промивання розчином калію перманганату (окислення морфіну);
- при отруєнні срібла нітратом — промивання гіпертонічним розчином натрію хлориду (реакція осаду);
- при отруєнні оксалатами, цитратами — промивання розчином кальцію хлориду (реакція осаду);
- при отруєнні барію хлоридом — промивання розчином натрію сульфату (реакція осаду);
- при отруєнні кислотами — всередину дають магнію оксид (реакція нейтралізації);
- при отруєнні основами — промивання 1 % розчином лимонної, оцтової, молочної кислот (реакція нейтралізації);
- при отруєнні фосфором — промивання розчином міді сульфату;
- при отруєнні важкими металами — вживання збитих яєчних білків, молока.
Можливе застосування блювотних препаратів (якщо потерпілий знаходиться у свідомості);
Введення адсорбівних засобів можна проводити до і після промивання шлунка. З цією метою слід застосовувати активоване вугілля (20-30 г, або 2-3 столові ложки на 1 склянку води у формі суспензії).
Введення сольових проносних з метою припинення всмоктування отрути в кров із кишок. Застосовують магнію сульфат або натрію сульфат (20-30 г на 1/2 склянки води всередину, запиваючи 2 склянками води).
Не можна використовувати сольові проносні при отруєннях кислотами або основами!
Сифонні клізми слід робити при будь-яких пероральних отруєннях, видаляючи при цьому отруту з товстої кишки.
Виведення отрути з організму після її всмоктування в кров
— Метод форсованого діурезу застосовують з метою прискорення виведення отрути з організму через нирки. Для цього хворому внутрішньовенно крапельно вводять 1-1,5 л ізотонічного розчину натрію хлориду або ізотонічного розчину глюкози одночасно з сечогінними препаратами швидкої дії (фуросемід, лазикс);
— метод гемосорбції застосовують з метою очищення крові від отрути за допомогою перфузії крові через спеціальний детоксикатор, важливою складовою якого є сорбційні колонки;
— гемодіаліз — очищення крові від отрути за допомогою апарата «штучна нирка»;
— перитонеальний діаліз — очищення організму від отрути через очеревину;
— замінне переливання крові (видаляють із організму частину крові, що містить шкідливі речовини, і переливають до 2-3 л донорської крові тієї самої групи, що й у потерпілого).
Специфічна антидотна терапія
Антидот — це речовина, що знешкоджує отрути шляхом хімічної реакції і виводить їх з організму.
Розрізняють 3 види антидотів.
1. Антидоти, що запобігають всмоктуванню отрут, забезпечують їх зв’язування, нейтралізацію і виведення з організму:
- неспецифічні антидоти контактної дії — активоване вугілля, карболен, ентеросгель;
- специфічні хімічні антидоти
2. Антидоти, що прискорюють біотрансформацію отрут у нетоксичні продукти розпаду:
- глюкоза — антидот при отруєнні ціанідами, синильною кислотою;
- унітіол — антидот при отруєнні ртуттю, золотом, вісмутом, талієм, сурмою, міддю, серцевими глікозидами;
- тетацин-кальцій — антидот при отруєнні солями свинцю, кобальту, кадмію, урану;
- метиленовий синій — антидот при отруєнні синильною кислотою, нітрогліцерином;
- натрію тіосульфат — антидот при отруєнні препаратами йоду, фенолами, серцевими глікозидами.
3. Функціональні антагоністи — це препарати, які впливають на органи і системи протилежно до дії отрути. Найбільш поширені такі функціональні антагоністи:
- налорфіну гідрохлорид, налоксон — при отруєнні препаратами опію;
- бемегрид—при легких отруєннях засобами для наркозу, снодійними;
- атропіну сульфат — при отруєннях М-холіноміметиками, антихолінестеразними засобами;
- протаміну сульфат — при передозуванні гепарину;
- глюкоза в гіпертонічному розчині — при передозуванні інсуліну;
- антикоагулянти непрямої дії — при передозуванні вікасолу;
- прозерин — при отруєнні міорелаксантами периферичної дії;
- реактиватори холінестерази (дипіроксим, алоксим, ізоніт-розин) — при отруєнні ФОС та антихолінестеразними препаратами.
Патогенетична (симптоматична) терапія
- При сильному болю (вираженому больовому симптомі) для попередження больового шоку застосовують наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол, фентаніл, трамадол);
- при спастичному болю (спазмах) вводять спазмолітики (но- шпу, папаверину гідрохлорид, атропіну сульфат, платифіліну гідрохлорид, метацин), у стійких випадках за відсутності ефекту — наркотичні засоби, що виявляють спазмолітичну дію (промедол, омнопон);
- при пригніченні дихання легкого і середнього ступеня тяжкості застосовують стимулятори дихання (кофеїн-бензоат натрію, етимізол, кордіамін, камфору, сульфокамфокаїн, цититон, лобеліну гідрохлорид);
- при гострій серцевій недостатності вводять кардіотонічні препарати — строфантин, корглікон;
- при зниженні АТ вводять пресорні препарати (мезатон, адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид, норадреналіну гідротартрат);
- при пригніченні серцевої діяльності застосовують аналептики (кордіамін, камфору, сульфокамфокаїн, етимізол);
- при зупинці серця вводять у лівий шлуночок серця адреналіну гідрохлорид, норадреналіну гідротартрат;
-
при бронхоспазмі застосовують бронхолітики:
- ін’єкційні — еуфілін, ефедрину гідрохлорид, адреналіну гідрохлорид, атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат;
- інгаляційні — ізадрин, фенотерол (беротек), сальбутамол, ор- ципреналіну сульфат (алупент, астмопент);
-
при шоку застосовують протишокові засоби:
- адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид;
- ГКС — преднізолон, метилпреднізолон;
- антигістамінні препарати — дипразин, димедрол, супрастин, тавегіл;
- плазмозамінні та сольові розчини.
Гормональні препарати
Класифікація
- Препарати гормонів гіпофіза та гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
- Препарати, які застосовують при порушенні функції щитоподібної та прищитоподібної залоз
- Протидіабетичні засоби
- Препарати гормонів кіркової речовини надниркових залоз та їх синтетичні аналоги
- Препарати жіночих статевих гормонів Контрацептивні (протизаплідні) засоби
- Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени)
- Анаболічні стероїди
Гормони — білково-пептидні або стероїдні сполуки, що секретуються ендокринними залозами і виділяються безпосередньо в кров. Гормони — важлива складова нейроендокринного комплексу, який виконує функції гомеостазу, взаємодії різних систем людського організму, збереження виду, адаптації до навколишнього середовища. Недостатня секреція гормонів (гіпофункція залоз) призводить до розвитку різних ендокринних захворювань — гіпотиреозу, цукрового діабету, безплідності тощо. Надлишкова секреція гормонів (гіперфункція залоз) також проявляється ендокринною патологією — гігантизмом, акромегалією, тиреотоксикозом тощо.
Гормональну терапію проводять з метою заміщення недостатності утворення гормонів у ендокринних залозах і лікування гіпофункції, а також при неендокринних хворобах для підвищення резистентності організму, при порушенні обміну речовин, під час інфекційних та алергічних хвороб тощо.
Слід завжди пам’ятати, що тривале лікування гормонами знижує секреторну активність відповідної залози і навіть може зумовити її атрофію. При цьому раптове переривання гормонотерапії може спричинити розвиток синдрому відміни — гормональну недостатність. Для попередження такого ускладнення завжди наприкінці лікування дозу знижують поступово і застосовують певні методи стимуляції відповідної залози.
Особливості роботи з препаратами:
- гормони аденогіпофіза необхідно вводити внутрішньом’язово;
- препарати щитоподібної залози несумісні з антибіотиками;
- тиреоїдин і мерказоліл потрібно призначати після їди;
- вибір дози інсуліну слід здійснювати під суворим контролем лікаря;
- у разі прийому похідних сульфонілсечовини розвивається не- переносимість етилового спирту;
- метилпреднізолон та інші ГКС не можна застосовувати під час проведення будь-яких видів вакцинації та імунізації;
- естрогени несумісні з антикоагулянтами непрямої дїї;
- препарати статевих гормонів в ампулах є олійними розчинами, які слід вводити внутрішньом’язово в підігрітому стані.
Гормони гіпофізу
- Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги
- Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)
- Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
Гіпофіз складається з 3 часток — аденогіпофіза (передньої частки), середньої частки та нейрогіпофіза (задньої частки).
Препарати гормонів аденогіпофіза (передньої частки) та їх синтетичні аналоги
Кортикотропін регулює функцію кіркової речовини надниркових залоз, виявляє протиалергійну і протизапальну дію. Призначають для лікування пацієнтів з алергічними і запальними захворюваннями, ревматизмом, поліартритом, а також застосовують з метою запобігання розвитку синдрому відміни під час лікування кортикостероїдами.
Тиротропін регулює функцію щитоподібної залози, призначають хворим з гіпофункцією щитоподібної залози та з діагностичною метою — при гострому її запаленні.
Соматотропін (соматропін, хуматроп, генотропін, сайзен) — біосинтетичний гормон росту людини, стимулює лінійне збільшення кісток. Застосовують для лікування дітей з порушенням росту, синдрому Тернера, гіпофізарного нанізму (карликовості).
Його не можна призначати хворим, коли ріст кісток уже завершився.
Лактин регулює виділення молока в післяпологовий період. Застосовують при гіпо- чи агалактії (недостатності виділення або відсутності молока).
Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз.
Застосовують при порушенні функції статевих залоз, безплідності.
Препарати гормонів нейрогіпофіза (задньої частки)
Окситоцин — синтетичний гормон нейрогіпофіза. Основне застосування препарату — стимуляція пологової діяльності, зупинка гіпотонічної маткової кровотечі.
Пітуїтрин — препарат, що містить 2 гормони: окситоцин та вазопресин. Вміст окситоцину дає можливість застосування його в акушерсько-гінекологічній практиці. Вміст вазопресину забезпечує підвищення реабсорбції води в нирках, затримку рідини та йонів в організмі, підвищення АТ. Застосовують пітуїтрин також для лікування хворих на нецукровий діабет, пацієнтів з нічним нетриманням сечі (енурезом).
Адіурекрин — сухий пітуїтрин. Застосовують інтраназально (вдихання через ніс) для лікування нецукрового діабету, енурезу. Тривалість дії — 6-8 год.
Побічні ефекти: хронічний алергійний риніт.
Адіуретин — рідина, що містить вазопресин. Призначають всередину в краплях пацієнтам з нецукровим діабетом та при енурезі.
Гіпоталамічні гормони, що гальмують ріст
До них належать препарати соматостатин (модустатин) та октреотид (сандостатин).
Октреотид (сандостатин) — синтетичне похідне природного гормону соматостатину, але має більш тривалу дію. Він пригнічує підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, через що змінює клінічні прояви деяких пухлинних та інших хвороб травного каналу і підшлункової залози.
Показання до застосування: акромегалія, ендокринні пухлини травного каналу та підшлункової залози, зупинка кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу, діарея у хворих на СНІД та ін.
Побічні ефекти: біль і запалення у місці ін’єкції, анорексія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, явища кишкової непрохідності, утворення каменів у жовчному міхурі (у 10-20 % хворих), випадання волосся, гострий панкреатит та гепатит тощо.
Щитоподібна залоза
Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози
Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози
Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози.
Засоби, що застосовують при порушенні функції прищитоподібної залози
Засоби, що застосовують при порушенні функції щитоподібної залози
Функція щитоподібної залози залежить від кількості йоду і його сполук, які потрапляють в організм. Характерно, що надлишок йоду не впливає на функцію здорової залози. Під дією ферментів йод з тирозином утворює кілька сполук (дийодтирозин, тетрайодтиронін, трийодтиронін), потім у кров потрапляє тироксин, який утворюється з цих речовин у процесі біотрансформації.
Тироксин впливає на всі види обміну речовин в організмі, що забезпечує його ріст і розвиток.
При гіпофункції щитоподібної залози в дітей відзначається затримка росту, розумового та статевого розвитку з уповільненням обміну речовин (кретинізм).
У дорослих набута гіпофункція (мікседема, гіпотиреоз) проявляється зниженням обміну речовин (збільшенням маси тіла), розвитком зобу, облисінням, сухістю шкіри, набряками обличчя і кінцівок, анемією, серцевою недостатністю.
При гіперфункції щитоподібної залози підвищується обмін речовин, зменшується маса тіла, виникають тахікардія, пітливість, безсоння (базедова хвороба, гіпертиреоз, тиреотоксичний зоб).
Засоби, які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози (тиротропні засоби, стимулятори функції щитоподібної залози, тиреоїдні засоби)
Класифікація тиротропних засобів
|
Тиреоїдні гормони |
Комбіновані препарати |
|---|---|
|
Левотироксин натрій (L-тироксин, еутирокс, тиворал, елтроксин) Трийодтироніну гідрохлорид Тиреоїдин |
Новотирал Тиратрикол (тріакана) Йодтирокс |
Тиреоїдин — тиреоїдний засіб, що отримують із щитоподібних залоз тварин, який містить тироксин та трийодтиронін; прискорює основний обмін. Дія препарату розвивається через 2-3 дні, максимум дії відзначається через 6-10 днів, триває 50-70 днів.
Показання до застосування: лікування хворих з усіма формами гіпотиреозу (мікседеми, кретинізму, ендемічного зобу), раком щитоподібної залози.
Побічні ефекти: кумуляція, пітливість, серцебиття, тахікардія.
Левотироксин (L-тироксин, еутирокс, елтроксин, тиворал, баготирокс) — тиреотропний засіб, синтетичний гормон щитоподібної залози. Стимулює процеси росту і розвитку, обмін білків, жирів і вуглеводів, збільшує потребу тканин у кисні. Початок дії — через 12 год, виражений ефект настає через 3-4 дні, максимальний — через 10- 15 днів.
Показання до застосування: замісна терапія при гіпотиреозі та після струмектомії (часткове видалення щитоподібної залози), лікування і профілактика дифузного еутиреоїдного зобу, автоімунний тиреоїдит, рак щитоподібної залози.
При передозуванні розвиваються симптоми гіпертиреозу (зменшення маси тіла, тахікардія, роздратованість, серцева недостатність, тремор, безсоння тощо).
Засоби, які застосовують при гіперфункції щитоподібної залози
Мерказоліл (тіамазол, метизол, тирозол) — антитиреоїдний засіб, що зменшує синтез гормонів у щитоподібній залозі, виводить йодиди із залози, знижує активність окислювальних ферментів та основний обмін речовин. Початок дії спостерігається через 20-30 хв.
Показання до застосування: для лікування різних форм токсичного зобу (базедова хвороба, тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб).
Протипоказання: період вагітності, лейкопенія.
Препарати йоду — у низьких дозах виявляють антитиреоїдну дію, гальмують синтез гормонів щитоподібної залози, порушують зворотний зв’язок у системі аденогіпофіз — щитоподібна залоза (пригнічують утворення тиротропного гормону гіпофіза). Дія препаратів проявляється через 12-24 год.
Показання до застосування: гіпертиреоз, ендемічний зоб, для профілактики радіаційного ураження щитоподібної залози.
При передозуванні виникають явища йодизму (отруєння йодом).
Класифікація препаратів, що застосовуються при гіперфункції щитоподібної залози
|
Антитиреоїдні засоби |
Препарати йоду |
|---|---|
|
Мерказоліл (тіамазол метизол, тирозол) |
Антиструмін Йодид Мікройод Йод-актив Калію йодид Розчин Люголя Розчин йоду спиртовий |
Прищитоподібна залоза
Гормон прищитоподібної залози паратиреоїдин (паратгормон) посилює всмоктування кальцію у кишечнику, його реабсорцію у ниркових канальцях, сприяє розсмоктуванню кісток та видаленню з них кальцію; препарат також гальмує ниркову реабсорбцію фосфатів.
При гіпофункції прищитоподібної залози знижується вміст кальцію у крові і розвивається алкалоз. Це призводить до підвищення збудливості нервової системи і тетанії (підвищення тонусу м’язів обличчя і діафрагми, виникнення судом, ларингоспазму, порушення дихання — спазмофілія).
При гіперфункції прищитоподібної залози у крові підвищується рівень кальцію і це проявляється порушенням остеоутворення (розсмоктування кісткової тканини, деформація опорно-рухового апарату і переломи кісток), розвитком хвороби Педжета (деформівний остит), злоякісним остеолізом тощо.
Класифікація препаратів
|
Засоби, що застосовують при гіпофункції прищитоподібної залози (замісна терапія) |
Засоби, що застосовують при гіперфункції прищитоподібної залози (антитирооїдні) |
|---|---|
|
Паратиреоїдин |
Кальцитонін (міакальцикс) лосося синтетичний Кальцитонін (сибакальцин) людський синтетичний |
Паратиреоїдин (паратиреокрин, паратгормон) — гормон прищитоподібної залози тварин. Регулює кальцієвий обмін. Початок дії спостерігається через 12-24 год.
Показання до застосування: тетанія, спазмофілія, бронхіальна астма та інші алергійні захворювання.
Побічні ефекти: загальна слабкість, в’ялість, блювання, діарея.
Кальцитонін — регулятор мінерального обміну в кістковій тканині, антагоніст паратиреоїдину. Знижує виведення кальцію з кісток. Випускається у 2 формах: кальцитонін лосося синтетичний (міакальцикс) та кальцитонін людини синтетичний (сибакальцин).
Показання до застосування: остеопороз різного походження (краще призначати кальцитонін лосося), хвороба Педжета, остеоліз на тлі злоякісних пухлин, інтоксикація вітаміном D тощо.
Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, «припливи» до обличчя.
Протидіабетичні
У β-клітинах острівців підшлункової залози (Лангерганса) синтезується інсулін. Основна фізіологічна роль інсуліну в організмі — зниження вмісту глюкози в крові. Це відбувається за рахунок транспорту глюкози всередину клітин, посилення засвоєння її тканинами, підвищення глікогенезу (синтез глікогену з глюкози в клітинах печінки).
За відсутності або недостатності інсуліну розвивається цукровий діабет.
Розрізняють 2 типи цього захворювання (за класифікацією ВООЗ):
- інсулінозалежна форма (цукровий діабет І типу, цукровий діабет юнацький);
- інсулінонезалежна форма (цукровий діабет II типу, цукровий діабет дорослих).
У хворих на цукровий діабет з’являються сильна спрага, підвищується споживання рідини, зменшується маса тіла, знижується імунітет, сповільнюється загоєння ран, виникають ускладнення з боку судин. Лабораторно — гіперглікемія (рівень глюкози в крові більше ніж 6,6 ммоль/л), глюкозурія (цукор у сечі), ацидоз.
Залежно від типу хвороби застосовують 2 групи протидіабетичних препаратів:
- Гормональні препарати — інсуліни
- Пероральні протидіабетичні засоби
Гормональні препарати для лікування цукрового діабету — інсуліни
Інсуліни — це гормональні препарати або їхні аналоги, які застосовують для лікування хворих з І типом цукрового діабету (інсулінозалежного).
Класифікація інсулінів
|
1. Інсуліни короткої дії (6 - 8 год) |
||
|---|---|---|
|
Інсулін людиниІнсуман (хумулін, Актрапід НМ, Берлінсулін) |
Інсулін бичачийІнсулрап |
Інсулін свинячий Інсулін С (ілетин, моносуінсулін, актрапід МС) Інсулін SNC Хумалог |
|
2. Інсуліни середньої тривалості дії (12 - 14 год) |
||
|
Інсуман базал Хумулін JI Хумулін НПХ (берлінсулін Н, монотард) |
Депо-інсулін С Ілетин II Л Ілетин II НПХ Суінсулін лонг (Б-інсулін, інсулін- семілонг, інсулонг, монотард МС, суспензія інсулін-лонг) |
|
|
3. Інсуліни тривалої дії (24 - 36 год) |
||
|
Ультратард (Хумулін ультраленте) |
Суінсулін ультралонг |
|
Інсулін людський для ін’єкцій (інсуман, хумулін) виявляє найкоротшу дію залежності від дози — 5-8 год. Початок дії спостерігається через 30 хв, максимальний ефект — через 1-2 год. Доза інсуліну залежить від тяжкості хвороби, стану хворого та рівня цукру в сечі за добу. Для розрахунку виходять з того, що 1 ОД інсуліну сприяє засвоєнню 4-5 г цукру. Як правило, добова потреба в інсуліні становить 30-50 ОД (зверніть увагу, що інсуліновий шприц містить 1 мл, або 40 ОД інсуліну). Інсулін вводять підшкірно або внутріш- ньом’язово за 15-20 хв до їди.
Основне застосування інсуліну — лікування цукрового діабету І типу, цукрового діабету будь-якого типу на фоні вагітності та хірургічних втручань.
Побічні ефекти: алергійні реакції, ліподистрофія у місці ін’єкції та ін.
Інсуліни тривалої дії — суспензії, які вводять внутрішньом’язово одноразово до сніданку.
Коливання рівня цукру в крові у хворих на діабет залежать від своєчасності та дози введення протидіабетичних препаратів, фізичного навантаження, частоти вживання їжі та ін.
Гіпоглікемія може розвинутися внаслідок передозування інсуліну або фізічного навантаження.
На початку цього стану хворому дають цукор або солодкий чай, у тяжкому стані вводять внутрішньовенно струминно 20-50 мл 40 % розчину глюкози. За вісутності ефекту вводять 5 % розчин глюкози внутрішньовенно крапельно. Для стимуляції глікогенезу і корекції АТ вводять 0,5 мл 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду.
Гіперглікемія (діабетична кома) розвивається внаслідок несвоєчасного введення інсуліну.
Для лікування застосовують лише інсуліни короткої дії, які вводять внутрішньовенно. Існують різні схеми лікування гіперглікемічної коми. Найоптимальніший метод — внутрішньовенне крапельне введення інсуліну протягом перших 2 год зі швидкістю 8 ОД/год з розрахунку 0,1 ОД/кг. Для цього 1 мл інсуліну (40 ОД) розчиняють у 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 30-35 крапель за 1 хв.
Пероральні гіпоглікемічні препарати
Пероральні гіпоглікемічні препарати — це синтетичні препарати для вживання всередину при II типі цукрового діабету (інсулінонезалежного).
Похідні сульфонілсечовини (букарбан, бутамід тощо) стимулюють утворення ендогенного інсуліну в підшлунковій залозі.
Глібенкламід (антибет, бетаназ, даоніл, глюкобене, манініл, еуглюкон) — синтетичний гіпоглікемічний препарат, який посилює утворення ендогенного інсуліну, підвищує чутливість тканин до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями.
Показання до застосування: цукровий діабет II типу в дорослих.
Побічні ефекти: алергійні реакції, головний біль, втомлюваність, запаморочення, шум у вухах, диспепсія, холестаз, фотосенсибілізація.
Бігуаніди та препарати різної будови (метформін, буформін тощо) підвищують споживання глюкози тканинами, зменшують всмоктування глюкози в травному каналі. Призначають хворим на інсуліннезалежний цукровий діабет, ожирінням на фоні цукрового діабету І типу, у складі комбінованої терапії хворих на цукровий діабет.
Метформін (сіофор) — пероральний протидіабетичний засіб, який затримує всмоктування глюкози з травного каналу, підвищує зв’язування інсулину з рецепторами, гальмує синтез глюкози в печінці, знижує синтез ендогенного інсуліну.
Показання до застосування: цукровий діабет II типу, в тому числі на тлі порушень ліпідного обміну та ожиріння.
Побічні ефекти: диспепсія, що усувається самостійно при подальшому лікуванні.
Класифікація пероральних гіпоглікемічних засобів
|
Похідні сульфонілсечовини |
Бігуаніди |
Препарати різної будови |
|---|---|---|
|
Букарбан (карбутамід) Бутамід (толбутамід, дирастан) Глібенкламід (манініл, бетаназ, антибет, даоніл, глюкобене, еуглюкон) Гліквідон (глюренорм) Гліклазид (діабетон, гліорал, предіан) Глімепірид (амарил) |
Метформін (сіофор) Буформін (адебіт, силубін) |
Акарбоза (глюкобай) Розиглітазон(авандія) Ізодибут Діабетин |
Гормони кіркової речовини
Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види обміну речовин.
Фармакологічна дія ГКС:
- протизапальна;
- протиалергійна;
- протишокова;
- імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);
- антитоксична;
- пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.
Класифікація ГКС
|
ГКС пероральні та ін’єкційні |
ГКС інгаляційні |
ГКС місцевої дії |
|---|---|---|
|
1. Природні ГКС Гідрокортизон (кортизол) Кортизон 2. Синтетичні глюкокортикостероїди Преднізолон (мазипредон, декортин) Метилпреднізолон (метипред) Тріамцинолон (полькортолон, кенакорт,кеналог) Дексаметазон (дексавен, фортекортин) Бетаметазон (целестон,дипроспан) |
Пульмікорт (будезоніт) Бекломет (беклометазон) Інгакорт (флунісолід) |
1. ГКС місцевої дії низькоїактивності Метилпреднізолон (адвантан) Преднізолон (деперзолон, мазипредон) Гідрокортизон 2. ГКС помірно активні Флуметазон (лоринден) Тріамцинолон(фторокорт, полькортолон) 3. Активні ГКС Бетаметазон (кутерид,целестодерм) Флуоцинолон (флуцинар, синалар, синафлан) Ультралан Апулеїн (будезонід) Сикортен 4. Високоактивні ГКС Клобетазол (дермовейт, клобедерм) |
Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, активніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протизапальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.
Показання до застосування: для лікування хворих з ревматизмом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматичний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.
Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна виразка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпертензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синдром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.
Протипоказання: виразкова хвороба, інфекційні захворювання, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, епілепсія, період вагітності.
Метилпреднізолон проявляє таку саму активність, як і преднізолон, але не впливає на обмін мінералів, не зумовлює виникнення набряків і краще переноситься хворими.
Синтетичні ГКС, що містять фтор (дексаметазон та тріамцинолон) — більш активні, ніж преднізолон (у 7 і 5 разів відповідно). Застосовують так само, як і всі ГКС.
Треба пам’ятати, що вони справляють особливий побічний ефект: м’язову слабкість і навіть параліч (особливо тріамцинолон), тоді як побічна дія їх на травний канал та набряки — менш виражена та виникає рідше.
Дексаметазон — синтетичний ГКС, у 7 разів сильніший за преднізолон. У терапевтичних дозах менше впливає на мінеральний обмін і тому рідше зумовлює розвиток набряків. Препарат не призначають для лікування хворих з недостатністю кори надниркових залоз. При тривалому лікуванні зумовлює розвиток більш тяжких побічних ефектів.
Терапію ГКС проводять тоді, коли всі інші можливості лікування вже вичерпано. У гострих випадках її призначають за життєвими показаннями. Ці обмеження пов’язані з великою кількістю і тяжкістю ускладнень. У всіх гострих випадках ГКС вводять протягом 1-3 днів у висоих дозах — від 0,2 до 1 г на добу в перерахунку на преднізолон. При хронічних захворюваннях ГКС призначають на термін від 4-6 тиж і більше в дозі 0,02-0,05 г на добу. При тривалому застосуванні ГКС перед їх відміною дозу препарату поступово знижують. Це роблять з метою профілактики синдрому відміни (гостра недостатність кіркової речовини надниркових залоз, загострення основного захворювання).
ГКС інгаляційні призначають хворим при нападах бронхіальної астми та бронхоспазмі.
Флунісолід (інгакорт) — ГКС у формі аерозолю для інгаляцій та назального аерозолю, виявляє виражену і швидку протиалергійну та протизапальну дію, оскільки, на відміну від беклометазону і дексаметазону, в момент введення перебуває у біологічно активній формі і повністю діє на орган-мішень. Покращує дихання, зменшує клінічні прояви бронхіальної астми та потребу в частому застосуванні бронхолітиків.
Для досягнення терапевтичного ефекту необхідне тривале і систематичне застосування препарату.
Показання до застосування: бронхіальна астма, алергійний риніт.
У терапевтичних дозах побічних ефектів не проявляє. При тривалому застосуванні можливі грибкові ураження слизової оболонки рота та глотки.
ГКС для зовнішнього застосування використовують у формі мазі при алергійному дерматиті, екземі, псоріазі, нейродерміті, інфекційно-запальних хворобах шкіри; у формі мазі для очей і крапель — при алергійному кон’юнктивіті тощо.
Протипоказання: вірусні ураження шкіри і слизових оболонок.
Клобетазол (дермовейт, клобедерм) — ГКС для місцевого застосування IV покоління (найвищої активності), виявляє сильну протиалергійну та протизапальну дії. Усуває набряк, гіперемію, свербіж.
Показання до застосування: псоріаз, екзема, червоний плоский лишай (СЧВ) та інші стійкі до лікування менш активними ГКС шкірні хвороби.
Побічні ефекти: стончення та атрофія шкіри, системні реакції (пригнічення секреції ендогенних ГКС), якщо тижнева доза для дорослих перевищуватиме 50 г.
Препарати жіночих статевих гормонів
Естрогенні гормони
Гестагенні гормони
Естрогенні гормони
Естрогени виробляються в яєчниках. Вони стимулюють розвиток жіночих статевих органів, вторинних статевих ознак, спричинюють проліферацію ендометрія (зміни в ендотелії, що призводять до його видалення і відновлення менструації).
Класифікація естрогенів
|
Стероїдні естрогени |
Нестероїдні естрогени |
|---|---|
|
Естрон (фолікулін) Бстрадіол (дивігель, менорест,прогінова) Бстріол (овестин) Бтинілестрадіол (мікрофоллін) |
Синестрол (гексестрол) Диместрол Октестрол Сигетин |
Естрогенну терапію широко застосовують при всіх проявах недостатності внутрішньосекреторної функції яєчників — гіпоплазії матки (інфантилізм — недорозвинутість статевих органів), розладах менструального циклу, безплідності, після операцій з приводу видалення яєчників і матки, при патологічномуперебігу клімаксу тощо.
Естрон (фолікулін) — природний фолікулярний гормон у формі олійного розчину, отримують із сечі вагітних або плаценти. Бере участь у формуванні вторинних статевих ознак, стимулює розвиток матки, необхідний для нормального менструального циклу та функції дітонародження. Як препарат, він приблизно в 5 разів менш активний, ніж естрадіол.
Показання до застосування: гіпоплазія (недорозвинутість статевих органів — інфантилізм), дис- і аменорея (розлади менструального циклу), стимуляція пологів, патологічний перебіг клімаксу тощо.
Побічні ефекти: дуже рідко — маткові кровотечі.
Природні естрогени, на відміну від синтетичних, практично не зумовлюють розвиток побічних ефектів.
Естрадіол виявляє сильну, уповільнену та тривалу естрогенну дію.
Етинілестрадіол — синтетичне похідне естрадіолу, один із найбільш активних естрогенів.
Синестрол — синтетичний аналог естрадіолу (сильніший за естрон у 5 разів).
Синтетичні естрогени при прийомі всередину можуть спричинювати втрату апетиту, нудоту, блювання, діарею.
Передозування і тривале лікування естрогенами може призвести до виникнення маткових кровотеч, гіпертрофії молочних залоз.
Гестагенні гормони (прогестини)
Виробляються жовтим тілом яєчників. Назва гормонів походить від латинського pro gestatio — для вагітності. Звідси зрозуміла і їхня фізіологічна роль — сприяння збереженню вагітності в І триместрі.
Класифікація гестагенів
|
Натуральний гормон |
Синтетичні прогестогени |
|---|---|
|
Прогестерон (утрожестан) |
Дидрогестерон (дуфастон) Медроксипрогестерону ацетат Мегестролу ацетат Медрогестон Аллілестренол (туринал) Норетистерон (норколут, амінор) Лінестренол (оргаметрил) |
Прогестерон (утрожестан) — гормон жовтого тіла яєчників. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, діє спазмолітично на м'язи матки, зменшує збудливість і скоротливу активність м’язів матки і маткових труб; готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормальний розвиток вагітності.
Показання до застосування: невиношування плода (для його збереження), безплідність, дисменорея, гіперпластичні процеси в міометрії (маткові кровотечі), ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.
Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — вірилізація плода жіночої статі, підвищення АТ, набряки.
Дуфастон (дидрогестерон) — синтетичний прогестоген, дія якого та застосування подібні до таких прогестерону. Препарат не спричинює маскулінізуючу та вірилізуючу дію, добре переноситься.
Аллілестренол (туринал) — пероральний синтетичний гестаген, що застосовують для збереження вагітності при звичних та загрожуючих абортах, загрозі передчасних пологів.
Контрацептивні засоби
Контрацептивні (протизаплідні) засоби — це гормональні препарати, які застосовують для запобігання небажаній вагітності.
Класифікація протизаплідних препаратів
|
Препарати |
Механізм дії |
|---|---|
|
Комбіновані естроген-гестагенні протизаплідні засоби
|
пригнічують гіпоталамо-гіпофізарну систему, овуляцію, змінюють склад слизу в шийці матки і перешкоджають проникненню сперматозоїдів різняться за складом, дозою естрогенів і гестагенів. Трифазні контрацептиви повністю відповідають фізіологічному циклу, забезпечують найменше гормональне навантаження на організм жінки |
|
Мікродози гестагенів континуїн, норгестрел (оврет), мікролют, лінестренол (екслютон) |
зменшують кількість та властивості слизу каналу шийки матки, гальмують проліферацію ендометрія, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини, пригнічують рухову активність маткових труб |
|
Посткоїтальні препарати лівоноргестрел (постинор) |
контрацептиви містять високі дози прогестинів. їх застосовують відразу після статевого акту жінки, які ведуть нерегулярне статеве життя |
|
Пролонговані гестагенвмісні
|
пригнічують секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза, перешкоджають пересуванню сперматозоїдів, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини. Депо-провера вводять внутрішньом’язово 1 раз на 3-6 міс. Норплант імплантують під шкіру передпліччя терміном на 5 років |
|
Вагінальні контрацептиви (сперміциди) фарматекс (бензалконій-хлорид), ноноксинол (концептрол, патентекс овал) |
руйнують клітинну мембрану, зумовлюють загибель сперматозоїдів |
Побічні ефекти: головний біль, нудота, блювання, набряк і болючість молочних залоз, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, збільшення маси тіла, депресія, акне, облисіння, міжменструальні кровотечі, алергійні реакції.
Протипоказання: артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, ішемічна хвороба серця, пухлини, цукровий діабет, невроз.
Ще одним сучасним контрацептивним засобом є протизаплідний пластир
Андрогени
Андрогени виробляються чоловічими статевими органами, сприяють розвитку статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, скелетних м’язів за чоловічим типом, фіксують кальцій у кістках. До андрогенних препаратів належать — тестостерону пропіонат, тестенат, тетрастерон (сустанон-250, омнадрен), метилтестостерон, тестобромлецит.
Тестостерону пропіонат — синтетичний аналог андрогенів, має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону; повільніше всмоктується і більш стійкий, ніж природний гормон. З усіх препаратів чоловічих статевих гормонів має найбільш сильну андрогенну дію.
Показання до застосування: статеве недорозвинення (інфантилізм), порушення статевої функції, у високих дозах — для лікування злоякісних пухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років тощо.
Побічні ефекти: у високих дозах — затримка води в організмі, у жінок — маскулінізація, відсутність менструацій.
Протипоказання: рак передміхурової залози.
Метилтестостерон у 3-4 рази слабший за тестостерон.
Анаболічні стероїди
Анаболічні стероїди — група препаратів, які за будовою подібні до андрогенів, але не мають гормональної активності.
Анаболічні препарати — метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол), метандріол (метандростендіол), феноболін, силаболін, ретаболіл (нандролон).
Ретаболіл (нандролон) — синтетичний анаболічний стероїд, що виявляє сильну і тривалу анаболічну дію. Анаболічна дія — це стимуляція синтезу білка, утилізація азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів, що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток (остеогенез), репарації тканин. Ефект розвивається за 3 дні і триває протягом 3 тиж і більше.
Показання до застосування: всі стани з абсолютним чи відносним дефіцитом білків — при кахексії (виснаженні), дистрофії, хронічних інфекціях, травмах, опіках, інфаркті міокарда; хвороби опорно-рухового апарату — остеопороз, переломи, незакінчений остеогенез, псевдоартроз тощо.
Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — диспепсія, ураження печінки, утворення жовчних і сечових конкрементів, аспермія, імпотенція; у жінок — явища маскулінізації і вірилізації; у дітей — припинення росту кісток.
Метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол) — синтетичний препарат, що виявляє виражену анаболічну дію. Випускається в таблетках для прийому всередину.
Феноболін — нерозчинний у воді анаболічний засіб, що проявляє найбільш вибіркову дію, ніж інші анаболіки. Він менш гепатотоксичний, ніж аналогічні засоби.
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармації
