Акушерська справа
Засоби, які впливають на функцію холінергічних синапсів та адренергічних синапсів
Холінергічні
Класифікація
До еферентних нервів належать рухові (соматичні), які іннервують скелетні м’язи, і вегетативні, які регулюють функції внутрішніх органів.
Вегетативні нерви на відміну від соматичних перериваються у нервових вузлах (гангліях) і складаються з прегангліонарного і постгангліонарного волокон. Соматичні нерви не перериваються і мають одне волокно.
Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні. Вони відрізняються за місцем виходу з ЦНС, місцем розташування ганглій (симпатичні — знаходяться поблизу від місця виходу з ЦНС, а парасимпатичні — поблизу органів).
Симпатичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів. Це пояснюється тим, що із закінчень нервів виділяються нейромедіатори (трансмітери) — речовини, які є переносниками нервового збудження. Нерви, з яких виділяється нейромедіатор ацетилхолін, називають холінергічними, а нерви, з яких виділяється норадреналін, — адренергічними.
Синапс — це місце контакту між двома нейронами або між нервовими закінченнями і ефектором (виконавчим органом). Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.
Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях холінергічних нервів є пухирці (везикули), в яких виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани — потенціал дії, який спричинює зміну функції ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.
Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
| Засоби що стимулюють холінорецептори | Засоби, що блокують холінорецептори |
|---|---|
|
М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин |
М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладони), скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін |
|
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид |
Н-холіноблокатори: Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній, пірилея, димеколін. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін, меліктин |
|
Антихолінестеразні засоби: прозерин(неостигміну метилсульфат), галантамінугідробромід (нівалін), фізостигмінусаліцилат, армін |
М-холіноміметичні
М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори.
Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи.
Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів
| Орган | Ефект |
|---|---|
| Око |
Звуження зіниць (міоз) Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія) |
| Серце |
Сповільнення ритму (брадикардія) Зменшення скоротливості і атріовентрикулярної провідності |
| Трахея, бронхи | Підвищення тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз |
| Шлунок і кишечник | Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз |
| Жовчний міхур | Підвищення тонусу гладких м’язів |
| Сечовий міхур | Підсилення тонусу і моторики стінки |
| Слинні залози | Підсилення секреції |
Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).
Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно). У терапевтичних дозах добре переноситься хворими. Внаслідок передозування можливі слинотеча, пітливість і пронос. Протипоказано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.
Особливості роботи з М-холіноміметиками:
- після закапування препаратів необхідно притиснути на 2-3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарату в сльозовий канал і порожнину носа;
- М-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобам і місцевими анестетиками.
При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином можливі брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан.
Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального антагоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.
Н-холіноміметичні
Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.
Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв’язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.
Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею.
У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.
Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.
Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).
Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.
Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.
Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.
Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.
Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.
Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.
Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного каналу у фазі загострення, період вагітності.
Антихолінестеразні
Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори.
Під впливом препаратів підвищуються тонус і скоротлива активність гладких (непосмугованих) м’язів (циркулярні м’язи райдужки, м’язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), розвивається брадикардія, функція серця та артеріальний тиск знижуються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікотиноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.
Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосовують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слабкій пологовій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі призначають 0,5 % розчин препарату.
Галантаміну гідробромід ( нивалин, реминил )— алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.
Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос. Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.
Фізостигміну саліцилат — на відміну від прозерину виявляє більш сильну дію, але швидко інактивується під дією повітря, світла і високої температури. Це утруднює його застосування в терапевтичній практиці. Препарат призначають хворим з гострою глаукомою, бленореєю.
Армін — основний препарат для лікування хворих з глаукомою, що характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.
Побічні ефекти: гіперемія слизової оболонки ока, біль в очах, судоми повік, головний біль.
Протипоказання: період вагітності.
Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необоротною дією — фосфорорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високотоксичними.
Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може виникнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих затруднюється дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується артеріальний тиск. Підсилюється слино- і потовиділення, з’являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.
Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потрапила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження промивають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Вони взаємодіють із залишками ФОС, зв’язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінестерази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симптоматичне лікування: спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомоторному збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.
М-холіноблокатори
М-холіноблокатори — це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.
Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з’являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітична дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.
До М-холіноблокаторів відносять: атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.
Основні ефекти антагоністів М-холінорецепторів
| Орган | Ефект |
|---|---|
|
Око |
Розширення зіниць (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації, далекозорість |
|
Серце |
Прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротливості, полегшення атріовентрикулярної провідності |
|
Трахея, бронхи |
Зниження тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз |
|
Шлунок і кишечник |
Зниження тонусу і секреції екскреторних залоз |
|
Жовчний міхур |
Зниження тонусу гладких м’язів |
|
Сечовий міхур |
Зниження тонусу і моторики стінки |
Атропін—алкалоїд, що міститься в беладоні (Аtropa Веllаdonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).
У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того, він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.
Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними і ан- тихолінестеразними засобами.
Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.
Препарати беладони
Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам’яній хворобі.
Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.
Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, белалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол.
Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсонізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діагностичною метою.
Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Поступається атропіну М?холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр.
Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін.
Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.
Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор М1-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.
Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіперацидним гастродуоденітом.
Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).
Протипоказання: глаукома.
Особливості роботи з м-холіноблокаторами:
- необхідно пам’ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) є отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозуванням;
- під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорбції препарату в кров;
- М-холіноблокатори несумісні із психостимуляторами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном;
- атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;
- атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди.
- розчин атропіну для ін’єкцій — 0,1 %, а у формі очних крапель — 1 %.
На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.
Отруєнння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман (стосується дітей).
Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і моторне збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий голос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.
Допомога при отруєнні:
- Видалення атропіну з травного каналу:
- промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;
- активоване вугілля;
- сольові проносні.
- Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.
- Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.
- Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.
Н-холіноблокатори
Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз.
Унаслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.
Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.
Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально.
Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобоюII стадії. Лікування починають з призначення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.
Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє постійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, токсикозах вагітних.
Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).
Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зіниць, атонія сечового міхура і кишок.
Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріальної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.
Особливості роботи з гангліоблокаторами:
- необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);
- слід пам’ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому порадити пацієнту полежати після ін’єкцїі 2-2,5 год;
- бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;
- бензогексоній слід уживати до їди.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
М-холиномиметики |
||
|
Пилокарпина гидрохлорид |
Категория действия на плод по FDA — C. |
На период лечения желателен отказ от кормления грудью |
|
Н-холиномиметики |
||
|
Цитизин |
Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. |
Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания |
|
Антихолинэстеразные |
||
|
Прозерин |
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание |
|
Галантамина гидробромид
|
При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B. |
Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком). |
|
М-холиноблокатори |
||
|
Атропина сульфат |
Категория действия на плод по FDA — C. |
Угнетение лактации, антихолинергические эффекты |
|
Атровент |
Противопоказано в I триместре беременности, назначение препарата возможно во II-III триместре беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода |
в период грудного вскармливания возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка. |
|
Бускопан |
Нет никаких данных об отрицательном влиянии препарата на беременность. Однако, как и при использовании других лекарств, следует с осторожностью назначать препарат во время беременности, особенно в I триместре. |
Безопасность назначения препарата в период лактации еще не доказана, однако о случаях нежелательных эффектов у новорожденных не сообщается |
|
Ганглиоблокаторы |
||
|
Цизаприд |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
Адренергічні
Класифікація
Поняття про адренорецептори
Основні ефекти, що пов’язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
|
α-Адренорецептори |
β1-Адренорецептори |
β2-Адренорецептори |
|---|---|---|
|
Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболонок, нирок). Мідріаз (розширення зіниць) Зниження моторики і тонусу кишечнику |
Підвищення частоти і сили серцевих скорочень |
Розширення судин (особливо скелетних м’язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу та ліполізу |
В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергічні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається синтез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Діє норадреналін нетривало.Частина медіатору повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО), а частина, що залишилась в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).
Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
|
Адреноміметичні засоби |
Антиадренергічні засоби |
|---|---|
|
α-Адреноміметичні |
α-Адреноблокатори |
|
Норадреналіну гідротартрат |
Фентоламін |
|
β-Адреноміметичні |
β-Адреноблокатори |
|
Ізадрин (новодрин, ізопреналін) |
Анаприлін (пропранолол, обзидан) |
|
α-, β-Адреноміметичні засоби |
|
|
Адреналіну гідрохлорид (епінефри |
|
|
Симпатоміметичні засоби |
Симпатолітичні засоби |
|
Ефедрину гідрохлорид |
Октадин |
Адреноміметичні
Адреноміметичні засоби — це лікарські засоби, що безпосередньо стимулюють адренорецептори.
α-Адреноміметики
α-Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють переважно α-адренорецептори.
Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α-адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Внаслідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загальний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збуджуючи β1-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скорочень, унаслідок чого ударний об’єм зростає.
Препарат не всмоктується з травного каналу. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні зумовлює спазм судин на місці ін’єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях введення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.
Показання до застосування: гостра судинна недостатність (колапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.
Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.
Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, оскільки спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.
Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до зменшення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.
Показання до застосування: гострий риніт, синусит.
Побічні ефекти: можливе подразнення слизової оболонки носа, відчуття печіння.
Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома, підвищена чутливість до препарату.
Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні очей. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симптоматичного лікування набряку і гіперемії кон’юнктиви у хворих з подразненням очей, зумовленим дією диму, пилу, світла, використанням косметичних засобів, контактних лінз.
Мезатон (фенілефрин) — α-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.
Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії, а також під час підготовки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекційних захворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).
Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Обережно призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.
Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.
Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.
Побічні ефекти: при тривалому застосуванні - тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.
Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз.
β-Адреноміметики
β-Адреноміметики — де препарати, що стимулюють переважно β-адренорецептори.
Ізадрин (ізопреналін) збуджує β1 і β2-адренорецептори, внаслідок чого збільшуються частота і сила серцевих скорочень, підвищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м’язів травного каналу, матки.
Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття антріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно крапельно.
Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор верхніх кінцівок, пронос; при тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності.
Протипоказанння такі самі, як і для інших β-адреноміметиків: І триместр вагітності, а також стан перед пологами (пригнічує пологову діяльність).
Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) — стимулює β1 і меншою мірою β2-адренорецептори. Виявляє більш тривалий бронхорозширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин, хворим на бронхіальну астму, хронічний астматичний бронхіт, емфізему легень, а також пацієнтам з порушенням атріовентрикулярної провідності.
Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на β2-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2-3 рази на день. Є комбіновані форми препарату — Беродуал, Дитек.
Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під назвою Партусистен призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м’язи матки).
Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на β2-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токолітичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4-6 год).
Спіропент (кленбутерол) - стимулює β2-адренорецептори бронхів і виявляє брохорозширювальну дію. Призначають хворим на бронхіальну астму, астматичний бронхіт, емфізему легень всередину та у вигляді інгаляцій.
α-, β-Адреноміметики
α-, β-Адреноміметики — це речовини, що стимулюють α- і β-адренорецептори.
Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — стимулює адренорецептори серця, підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударний і хвилинний об’єм серця, збільшує його потребу в кисні.
Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферичні судини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеплення глікогену до глюкози), підвищує вміст глюкози в крові (гіперглікемія), послаблює тонус і силу скорочень міометрія.
Вводять адреналін підшкірно, внутрішньом’язово, іноді — внутрішньовенно крапельно, при зупинці серця — інтракардіально. Всередину препарат не призначають, оскільки він руйнується в травному каналі.
Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку, гіпоглікемічної коми, пацієнтам з бронхіальною астмою, а також як пресорний засіб при шоці, колапсі для підвищення АТ (у наш час адреналін майже не використовують, надаючи перевагу мезатону та іншим α-адреноміметикам). Використовують препарат також для подовження дії місцевоанестезійних засобів (1 крапля 0,1 % розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну використовують для лікування хворих з глаукомою (разом з пілокарпіном).
Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску; тахікардія; біль у серці, аритмія.
Протипоказання: артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, період вагітності.
Симпатоміметики
Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатору норадреналіну, який збуджує α-, β1 і β2-адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин виявляє такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує артеріальний тиск, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша, але більш тривала дія. Пресорний ефект при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.
Показання до застосування: хворим для підвищення артеріального тиску при травмах, крововтраті, інфекційних захворюваннях, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, енурезі. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Призначають препарат всередину (до їди), вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно.
Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску, нервове збудження, порушення сну, тахікардія, затримка сечі, тремтіння верхніх кінцівок.
Протипоказання: безсоння, підвищений артеріальний тиск, захворювання серця.
Особливості роботи з адреноміметичними засобами:
- ефедрину гідрохлорид слід приймати тільки за призначенням лікаря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити розвиток лікарської залежності;
- до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому необхідно робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;
- не можна допускати, щоб аерозоль ізадрину та інших β-ад- реноміметиків потрапив в очі, особливо у хворих з глаукомою;
- адреноміметичні засоби не сумісні з протидіабетичними пе- ророльними препаратами, антикоагулянтами непрямої дії, серцевими глікозидами, сульфаніламідними препаратами;
- норадреналін необхідно вводити тільки внутрішньовенно крапельно, уникаючи потрапляння препарату під шкіру; для попередження виникнення некрозу тканини препарат слід вводити через катетер. Доцільним є використання ілок, а також зміна місця введення;
- терапевтична доза адреналіну гідрохлориду становить 0,3-0,5-0,7 мл 0,1 % розчину.
Антиадренергічні
Антиадренергічні засоби — це препарти, які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.
α-Адреноблокатори
α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.
Фентоламін — справляє виражену α-адреноблокувальну дію. Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин, покращанню кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м’язів, зниженню артеріального тиску, зумовлює тахікардію, підвищує моторику травного каналу.
Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролежнями, при відмороженнях, для лікування пацієнтів з трофічними виразками кінцівок, при феохромоцитомі (пухлина надниркових залоз). Препарат призначають всередину.
Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння, свербіж шкіри, іноді нудота, блювання, пронос, ортостатичний колапс (після ін’єкції необхідно полежати 1,5-2 год).
Для усунення таких явищ необхідно знизити дозу або зробити перерву в уживанні препарату.
Празозин є селективним α-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження артеріального тиску. Це пояснюється зниженням тонусу артеріальних судин і зменшенням роботи серця.
Препарат призначають всередину хворим для лікування артеріальної гіпертензії за схемою: спочатку 0,5-1 мг перед сном (після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 год), а потім по 1 мг 3-4 рази на день.
Побічні ефекти: головний біль, безсоння, нудота, блювання, пронос, сухість у роті.
Протипоказання: період вагітності, а також вік до 12 років. Необхідно виявляти обережність при захворюваннях нирок.
Тропафен — блокує α-адренорецептори, внаслідок чого розширюються периферичні судини, знижується артеріальний тиск. Препарат більш активний, ніж фентоламін; діє тривалий час, менш токсичний.
Показання до застосування: порушення периферичного кровообігу, трофічні виразки, пролежні, гіпертонічний криз, а також для діагностики і лікування хворих на феохромоцитому. Призначають парентерально.
Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті, закреп, порушення зору; рідко — можливий ортостатичний колапс.
Піроксан — спричинює центральну та периферичну адреноблокувальну, а також седативну дію. Усуває симптоми гіперсимпатикотонії (емоційний стрес, головний біль, відчуття тривоги, безсоння, зниження працездатності). Препарат сприяє підсиленню уваги та покращенню розумової працездатності, усуває симптоми абстиненції при наркоманії, а також свербіж при нейродерміті.
Показання до застосування: гіпертонічний криз (купірування та профілактика), алергодерматоз, екзема, нейродерматит, депресивний стан.
Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, брадикардія, біль у серці.
Серміон (ніцерголін) — виявляє α-адреноблокувальну, спазмолітичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку і підвищує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.
Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу, тромбоз і емболія мозкових судин, хвороба Рейно, мігрень, артеріальна гіпертензія (як допоміжний засіб).
Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, сонливість або безсоння.
β-Адреноблокатори
β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують β-адренорецептори. Їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.
Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) — блокує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферичний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади β2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.
Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ішемічною хворобою серця, порушеннями серцевого ритму (тахіаритмія, мерехтлива аритмія), гіпертонічною хворобою (початкова стадія в осіб віком до 40 років). Застосовують всередину за схемою, починають з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижують (загроза розвитку синдрому відміни).
Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.
Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, диспепсичні явища, погіршення перебігу цукрового діабету, порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).
Протипоказанння: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, цукровий діабет, бронхіальна астма, період вагітності.
Окспренолол (тразикор) — призначають при стенокардії і порушеннях серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія). Препарат переноситься хворими краще, оскільки він меншою мірою спричинює бронхоспазм.
До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адре- норецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Призначають 1 або 2 рази на день за тими самими показаннями, що й анаприлін. Можна застосовувати у хворих із бронхоспазмом.
Метопролол (вазокардин, егілок, корвітол, беталок) — справляє дію, подібну до такої атенололу. Призначають хворим з артеріальною гіпертензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда. Уживають всередину та вводять внутрішньовенно.
Талінолол (корданум) — виявляє дію, подібну до такої метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що й попередній препарат. Призначають всередину.
Побічні ефекти: відчуття жару, нудота, блювання.
Віскен (піндолол) — блокатор β1 і β2-адренорецепторів. Виявляє протиаритмічну дію. На показники нормального артеріального тиску не впливає, але зменшує вираженість артеріальної гіпертензії.
Показання до застосування: гіпертонічна хвороба (як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими препаратами), попередження нападів стенокардії, порушення ритму (пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія).
Призначають всередину за схемою та вводять внутрішньовенно в умовах стаціонару.
Побічні ефекти: втомлюваність, порушення сну, розлади травлення.
Атенолол — кардіоселективний β-адреноблокатор, що виявляє антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дію.
Показання до застосування: всередину за схемою для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, профілактика нападів стенокардії, профілактика і лікування надшлуночкових тахікардій.
Побічні ефекти: на початку лікування можливі підвищена втомлюваність, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, м’язова слабкість.
Ацебуталолу гідрохлорид (сектраль) — селективний блокатор β1‑адренорецепторів серця. Препарат виявляє антиаритмічну, гіпотензивну і антиангінальну дію.
Майже не впливає на скоротливість міокарда, м’язи судин і бронхів.
Показання до застосування: серцева аритмія (надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія), профілактика нападів стенокардії, артеріальна гіпертензія.
Побічні ефекти: нудота, діарея, брадикардія, артеріальна гіпотензія.
α-, β-Адреноблокатор карведилол, крім антигіпертензивних, має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.
Симпатолітики
Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.
Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, артеріальний тиск. Препарат призначають всередину за схемою пацієнтам з гіпертонічною хворобою. Виражений антигіпертензивний ефект розвивається упродовж 4-7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують із діуретинами. Лікування краще починати в стаціонарі.
Побічні ефекти: ортостатичний колапс, брадикардія, нудота, блювання, сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини, набряки, ульцерогенна дія, імпотенція.
Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин, знижуються частота серцевих скорочень, артеріальний тиск.
Показання до застосування: для лікування хворих на артеріальну гіпертензію. Гіпотензивний ефект резерпіну розвивається через 2-3 доби, а після відміни препарату триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засобами.
Побічні ефекти: депресія, сонливість, загальна слабкість, явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування), зниження лібідо, гінекомастія, гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка, нудота, блювання, діарея.
У разі появи побічних явищ дозу знижують або препарат тимчасово відміняють.
Особливості роботи з адренергічними засобами:
- необхідно пам’ятати, що α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний колапс. Поради пацієнту: після введення препарату не можна вставати протягом 1,5-2 год;
- при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом пацієнта. При вираженій брадикардії дозу препарату слід знизити;
- анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;
- для анаприліну характерним є синдром відміни. Потрібно чітко дотримуватися схеми лікування. Уразі необхідності можна поступово, протягом 1 тиж, знижувати дозу;
- слід попередити пацієнта, що під час прийому анаприліну або тразикору знижуються увага та швидкість реакції (це потрібно враховувати водіям і операторам);
- симпатолітики несумісні із серцевими глікозидами та пси- хостимуляторами.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний.
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
Классификация лекарственных средств по степени тератогенности (США)
Категория А — препараты с невыявленным тератогенным действием ни в клинике, ни в эксперименте. Полностью исключить риск тератогенности не позволяют никакие исследования.
Категория В — препараты, у которых отсутствовала тератогенность в эксперименте, однако клинических данных нет.
Категория С — препараты, оказывающие неблагоприятное действие на плод в эксперименте, но адекватного клинического контроля нет.
Категория D — препараты, оказывающие тератогенное действие, но необходимость их применения превышает потенциальный риск поражения плода. Эти препараты назначают по жизненным показаниям. Женщина должна быть информирована о возможных последствиях для плода.
Категория Х — препараты с доказанной тератогенностью в эксперименте и клинике. Противопоказаны при беременности.
|
Препарат |
Применение при беременности |
Применение при кормлении грудью |
|---|---|---|
|
а-Адреномиметики |
||
|
Нафтизин |
Категория действия на плод по FDA — C |
|
|
β-Адреномиметики |
||
|
Фенотерол |
В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком). |
|
Сальбутамол |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
α-и β-Адреномиметики |
||
|
Норадреналин |
Беременность не является ограничением для применения Норадреналина. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин). |
|
а-Адреноблокаторы |
||
|
Празозин |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
|
β-Адреноблокаторы |
||
|
Анаприлин |
Противопоказано при беременности. |
|
|
Атенолол |
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. |
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью. |
|
Талинолол |
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. |
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. |
|
Симпатолитики |
||
|
Резерпин |
Категория действия на плод по FDA — C. |
|
Лікарські засоби, що впливають на аферентну
іннервацію
Класифікація
1. Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення: 1.1. Місцевоанестезійні засоби: новокаїн (прокаїн), тримекаїн, анестезин (бензокаїн), дикаїн (тетракаїну гідрохлорид), лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн), артикаїн (ультракаїн), бумекаїну гідрохлорид (піромекаїн), бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн). 2. Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зовнішніх подразнень: 2.1. В’яжучі: неорганічного походження — вісмуту нітрат основний та солі важких металів (міді сульфат, цинку сульфат, срібла нітрат — у низьких концентраціях); органічного походження (танін, лист шавлії, кора дуба, квітки ромашки). 2.2. Обволікальні: слиз із крохмалю, насіння льону, вівса, відвар з кореня алтеї. 2.3. Адсорбувальні: вугілля активоване, ентеросгель, мікотон. 3. Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення: розчин аміаку, гірчичники, ментол.
Місцевоанестезійні
Місцевоанестезійні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію (від грец. aethesis — відчуття, біль; an — заперечення). Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість. Механізм дії препаратів цієї групи ще до кінця не з’ясовано. Вважається, що вони діють на мембрани нервових волокон, блокуючи натрієві канали і, таким чином, блокують проведення імпульсів. Першим анестезійним засобом, який застосовували в медичній практиці, був кокаїн — алкалоїд рослини Erythroxybon соса. Препарат має високу знеболювальну активність, але застосування його заборонено через високу токсичність та здатність зумовлювати медикаментозну залежність. Місцевоанестезійні засоби повинні мати такі властивості: Використовують місцевоанестезійні засоби для різних видів анестезії: Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) — за активністю майже в 10 разів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використовують в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у JIOP-практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям до 10 років анестезію дикаїном не проводять. Дози дикаїну не можна перевищувати. У літературі описано випадки, пов’язані з передозуванням та неправильним застосуванням дикаїну. Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирті, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлунку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку. Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцевоанестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозкової анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах кишок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії. Побічні ефекти: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і навіть анафілактичний шок); загальна слабкість, артеріальна гіпотензія, знепритомлення. Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцевоанестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2-4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за токсичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням концентрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків (протиаритмічна дія). Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж новокаїн. Малотоксичний. При проведенні анестезії істотно не впливає на функцію серцево-судинної системи, дихання. Показання до застосування: для інфільтраційної та провідникової анастезії. Побічні ефекти: такі самі, як у новокаїну; при передозуванні може спричинити клонічні судоми. Протипоказання: захворювання печінки та нирок. Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) — найбільш сильний та місцевий анестетик тривалої дії, не впливає на протимікробну дію сульфаніламідів. Використовують для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії. Побічні ефекти: при передозуванні можливі судоми, порушення серцевої діяльності (зупинка серця). Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та відносно тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний. Показання до застосування: для провідникової, інфільтраційної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. У стоматологічній практиці застосовують комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).
Особливості роботи з місцевоанестезійними засобами:
В'яжучі
В’яжучі — це такі засоби, які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає від подразнень чутливі нервові закінчення. Вони справляють: До в’яжучих відносять препарати органічного (рослинного) походження (танін, кора дуба, трава звіробою, ягоди чорниці) і неорганічного (вісмуту нітрат основний, дерматол). Танін — галодубильна кислота, яку одержують із чорнильних горішків, тобто наростів на пагонах малоазіатського дуба й сумахи. Призначають для зовнішнього застосування у формі розчину та мазі при запальних процесах шкіри і слизових оболонок. Кора дуба містить 8 % дубильних речовин, які зумовлюють його в’яжучу дію. Відвар кори дуба використовують для лікування запальних процесів ротової порожнини, кровоточивості ясен, опіків. Шавлія лікарська. У медичній практиці використовують листки рослини, які зберігають у щільно закритій тарі. У листках шавлії є леткі олії, алкалоїди, дубильні речовини, флавоноїди, що виявляють в’яжучу, протизапальну, дезінфекційну дію. Застосовують як ефективний засіб для полоскання ротової порожнини і горла при гінгівіті, стоматиті, ларингіті, фарингіті. В’яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, квітки ромашки тощо. Їх застосовують при запальних процесах ротової порожнини і горла, а також приймають всередину при коліті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. Вісмуту нітрат основний — в’яжучий засіб неорганічного походження. Призначають для зовнішнього зостосування у формі мазі і присипки при запальних процесах шкіри; всередину — при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентериті, коліті. Широко застосовують також комбіновані препарати — таблетки Вікалін, Вікаїр, а також вісмуту субцитрат — Де‑нол (вентрисол).
Обволікальні
Обволікальні засоби — це індиферентні речовини рослинного походження, які здатні утворювати у воді клейкі рідини — слизи, що вкривають захисною плівкою слизові оболонки або шкіру та захищають їх від подразнень. Призначають обволікальні засоби: До обволікальних засобів відносять: крохмаль, насіння льону, кореневища та коріння алтеї лікарської, а також продукти — молоко, яєчний білок, відвари з вівсяної крупи. Крохмаль — адсорбувальний засіб у формі присипок і обволікальний — у вигляді слизу. Показання до застосування: призначають для зовнішнього застосування у формі присипки і пасти для лікування дерматиту; всередину — у вигляді слизу для лікування виразок, запальних процесів у травному каналі; при отруєнні кислотами, лугами та солями важких металів; у формі мікстури — для зниження подразнювальної дії деяких ліків та уповільнення їх всмоктування. Насіння льону справляє обволікальну, послаблювальну дію. Призначають для зовнішнього застосування у вигляді слизу при гострих запальних процесах (абсцес, фурункул, лімфаденіт, міозит, синовіт, буреїт, артрит та ін.); всередину — при гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. Протипоказання: активні форми туберкульозу; за наявності ранової поверхні та при кровотечі не можна робити припарки з насіння льону. Корінь алтеї лікарської містить слизові та пектинові речовини, крохмаль тощо. Призначають у формі настою та мікстури. Виявляє обволікальну і протизапальну дію. Показання до застосування: всередину по 1 столовій ложці настою або мікстури через кожні 2 год або 4-6 разів на день після їди при гострому ларингіті, фарингіті, трахеїті, гострому та хронічному бронхіті, бронхопневмонії, катарі верхніх дихальних шляхів, кашлюку.
Адсорбувальні
Адсорбувальні — це засоби, які здатні своєю поверхнею поглинати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень. Вугілля активоване застосовують при отруєннях, оскільки препарат адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування. Для кращої адсорбції застосовують у подрібненому вигляді. Призначають також при метеоризмі й проносі. Мікрокапсульовані вугільні частинки, оточені напівпроникними мембранами, використовують для гемосорбції, яка є ефективним засобом боротьби з інтоксикацією. Поширення набувають також такі ентеросорбенти, як ентеросгель, силікс, що ефективні при отруєннях, захворюваннях органів травлення, алергійних реакціях тощо.
Подразливі
Подразливі — це лікарські речовини, що чинять стимулювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію. До них відносять розчин аміаку, гірчичники, ментол. Розчин аміаку під час вдиху подразнює рецептори слизової оболонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і судиноруховий центр. Призначають інгаляційно хворим у непритомному стані, а також при сильному алкогольному сп’янінні всередину по 5-10 крапель із водою. Гірчичники — виявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легень (накладають на ділянку грудної клітки), радикуліті (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при артеріальній гіпертензії (на потилицю). Відволікальна дія пояснюється взаємодією в ЦНС двох потоків збудження — з ушкоджених внутрішніх органів та поверхні шкіри на місці дії подразнювальної речовини. При цьому зменшуються біль і запальні реакції в ушкоджених органах. Не виключено, що під впливом подразливих речовин в ЦНС виробляються речовини типу енкефалінів і ендорфінів, які чинять знеболювальну дію. Під час роботи з гірчичниками слід знати, що їх занурюють на 5-10 с у воду температури 37-40 °С, оскільки під впливом ферменту мірозину виділяється гірчична ефірна олія, яка має подразливі властивості. Якщо змочити холодною водою або окропом — фермент не утворюється (у першому випадку) або руйнується (у другому випадку) і гірчична ефірна олія не виділяється. Це стосується і роботи з «Гірчичниками-пакетами». Гірчичники не використовують за наявності ушкоджень на шкірі, при гнійничкових захворюваннях, нейродерматиті, екземі, псоріазі. Ментол — основний компонент ефірної олії м’яти перцевої. Препарат малорозчинний у воді, легко розчинний у спирті та олії. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки зумовлює подразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію. Призначають для втирань при міалгії, невралгії (2 % спиртовий розчин); при мігрені застосовують ментоловий олівець; при запальних процесах верхніх дихальних шляхів — олійний розчин. Усередину призначають як заспокійливий засіб разом з настоянками конвалії, валеріани тощо та сублінгвально по 2-3 краплі 5 % спиртового розчину на грудочку цукру або в складі таблеток валідолу при стенокардії, оскільки він рефлекторно розширює вінцеві судини. Перцевий пластир. Містить екстракт стручкового перцю густого та інші компоненти, що нанесені на тканину розміром 10x18 см. Виявляє подразнювальну та знеболювальну дію. Перед накладанням пластирю шкіру знежирюють одеколоном або спиртом і насухо витирають. З пластиря знімають захисну плівку, клейким боком накладають на шкіру на 2 доби. Застосовують при радикуліті, невралгії, міозиті, люмбаго. Побічні ефекти: подразнення, шкірний висип. Олія терпентинова (скіпідар) очищена виявляє місцеву подразнювальну, знеболювальну, антисептичну та відхаркувальну дію. Показання до застосування: призначають для зовнішнього застосування при невралгіі, міозиті, люмбаго, ревматизмі, артриті; для інгаляцій — при гнілосному бронхіті, бронхоектазіях та інших захворюваннях легень. Протипоказання: захворювання печінки та нирок. Подразливі засоби не можна призначати дітям дошкільного віку, оскільки у них можливі рефлекторне пригнічення та зупинка дихання.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение препаратов во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
Препарат
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в акушерстве и гинекологии
Местноанестезирующие
Ультракаин
Допустимо.В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С
Лидокаина гидрохлорид
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Дикаин
Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного
Анестезин
Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гинекологические процедуры)
Новокаин
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия
Стрепсилс
Перед применением препарата необходима консультация врача
Вяжущие
Висмута субнитрат
Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек ( язвы, эрозии)
Адсорбирующие
Активированный уголь (сорбекс)
аллергические заболевания, подготовка к ультразвуковым исследованиям (для уменьшения газообразования в кишечнике).
Раздражающие
Аммиак
дезинфекция кожи рук медперсонала
Хіміотерапевтичні засоби різних груп
Протитуберкульозні
До протитуберкульозних відносять хіміотерапевтичні засоби, які затримують розмноження і зменшують вірулентність мікобактерій туберкульозу.
Комітет з лікування міжнародної протитуберкульозної спілки в 1975 р. запропонував таку класифікацію протитуберкульозних засобів:
- ізоніазид та інші похідні гідразиду ізонікотинової кислоти (ГІНК);
- рифампіцин.
- Синтетичні засоби (етіонамід, протіонамід, етамбутал, піразинамід, фтивазид, салюзид, метазид);
- Антибіотики (флориміцину сульфат (віоміцин), стрептоміцин, циклосерин).
- ПАСК, тіоацетазон (тибон).
Протитуберкульозні препарати І групи
Ізоніазид — синтетичний протитуберкульозний препарат, який вибірково діє на мікобактерії туберкульозу. Залежно від концентрації виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Препарат добре всмоктується з травного каналу, розподіляється у водному середовищі організму, проходить через тканинні бар’єри та проникає в клітини і спинномозкову рідину. Підлягає ацетилюванню. Виводиться нирками. Застосовують для лікування всіх форм туберкульозу. У разі необхідності призначають внутрішньовенно або внут- рішньом’язово.
Побічні ефекти: нейротоксичність (безсоння, судоми, психічні порушення, порушення пам’яті). Для запобігання цьому слід призначати з ізоніазидом піридоксин (вітамін В6). Можливі також сухість у роті, нудота, блювання, закреп.
Фтивазид — препарат повільно всмоктується і повільно виводиться з організму, менш токсичний, ніж ізоніазид.
Показання до застосування: в амбулаторних умовах, після курсу лікування туберкульозу в стаціонарі, для профілактики загострення дітям та дорослим.
Солюзид розчинний — за фармакологічною дією подібний до ізоніазиду.
Показання до застосування: туберкульоз мозкових оболонок, плеври, серозних оболонок, слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, сечової і статевої систем, лімфатичних вузлів, шкіри, очей; туберкульозні свищи різної локалізації, вульгарний вовчак.
Метазид перевершує фтивазид за хіміотерапевтичною активністю, менш токсичний, краще проникає в спинномозкову рідину.
Застосування і побічні ефекти такі самі, як в ізоніазиду.
Рифампіцин (рифоцин) — антибіотик широкого спектра дії. Виявляє виражену дію на мікобактерії туберкульозу, а також на грампозитивні бактерії у високих дозах і на грамнегативні. Рифампіцин добре всмоктується з травного каналу. Легко проникає через тканинні бар’єри, у тому числі й через ГЕБ. Терапевтичний ефект триває 8-12 год. Екскреція відбувається з жовчю, частково із сечею, бронхіальними та слізними залозами. Застосовують для лікування хворих з усіма видами туберкульозу. Призначають всередину по 0,3 г 2 рази на день до їди або по 0,45 г 1 раз на день. У разі необхідності вводять внутрішньовенно.
Побічні ефекти: ураження функції печінки та підшлункової залози; диспепсичні явища; можливе забарвлення сечі, мокротиння та слізної рідини в червоний колір.
Не рекомендовано призначати в І триместр вагітності.
Протитуберкульозні препарати II групи
Синтетичні засоби
Етамбутол (діамбутол) — синтетичний протитуберкульозний препарат. Стійкість мікобактерій до нього виникає повільно. З травного каналу всмоктується неповністю (3/4). Екскреція відбувається нирками. Призначають для лікування всіх форм туберкульозу в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами (наприклад, рифампіцин + етамбутол + ізоніазид).
Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, алергійні реакції, порушення зору (через 2-6 міс від початку лікування препаратом).
Піразинамід — один із найефективніших препаратів II групи, хоча і поступається ізоніазиду. Впливає на стійкі до інших препаратів мікобактерії туберкульозу.
Етіонамід (Етіомід) — за протитуберкульозною дією поступається ізоніазиду. Резистентність до препарату виникає швидко. Препарат легко всмоктується з травного каналу, проникає в спинномозкову рідину.
Показання до застосування: туберкульоз легень, а також у випадках, коли препарати І групи втрачають ефективність через розвиток резистентних форм збудників.
Побічні ефекти: диспепсія, алергійні реакції, іноді порушення з боку ЦНС та периферійної нервової системи.
Протипоказання: вік до 2 років.
Протіонамід (тревентикс) — за протитуберкульозною дією подібний до етіонаміду, але краще переноситься. Можна призначати з іншими протитуберкульозними засобами.
Показання до застосування: туберкульоз легень та нелегенева його форма.
Побічні ефекти: порушення функції травного каналу, зменшення маси тіла, загальна слабкість, тахікардія, алергійні реакції.
Протипоказання: слід проявляти обережність при тяжких захворюваннях печінки і нирок; період вагітності.
Антибіотики
Стрептоміцину сульфат та канаміцину сульфат — антибіотики, широкого спектра дії (див. у розділі «Антибіотики-аміноглікозиди»).
Циклосерин — антибіотик широкого спектра дії; затримує ріст мікобактерій туберкульозу. За активністю поступається стрептоміцину. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в спинномозкову рідину, виділяється нирками.
Показання до застосування: хронічні форми туберкульозу. Застосовують в умовах стаціонару разом з іншими протитуберкульозними препаратами.
Побічні ефекти: головний біль, безсоння, погіршення пам’яті, неврит, психастенічний стан, галюцинації, депресія, епілептиформні напади, знепритомнення.
Протипоказання: органічні ураження ЦНС (епілепсія та ін). Слід проявляти обережність, призначаючи препарат пацієнтам з порушенням функції нирок, нестійкою психікою та хворим на алкоголізм.
Флориміцину сульфат (віоміцин) — антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії. Діє на резистентні до протитуберкульозних препаратів (за виключенням канаміцину) форми мікроорганізмів. Препарат погано проникає в спинномозкову рідину, всмоктується в кров тільки при парентеральному введенні.
Показання до застосування: туберкульоз легень, туберкульозний лімфаденіт.
Побічні ефекти: ототоксичність, алергійний дерматит, головний біль, ураження нирок, печінки.
Протипоказання: захворювання слухового нерва, нирок.
Протитуберкульозні препарати III групи
Натрію пара-аміносаліцилат (ПАСК-натрій) — це синтетичний протитуберкульозний препарат. Ефективний при вживанні всередину. Призначають у дозі 3-4 г на один прийом 3 рази на добу через 0,5-1 год після їди. Препарат запивають молоком, лужними мінеральними водами або 2 % розчином натрію гідрокарбонату. Внутрішньовенно крапельно вводять 3 % розчин натрію пара-аміносаліцилату.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; алергійні реакції.
Якщо виникають тяжкі реакції, лікування припиняють.
Особливості роботи з протитуберкульозними засобами:
- необхідно суворо дотримуватися режиму дозування;
- для запобігання нейротоксичності слід призначати з ізоніазидом піридоксин (вітамін В6), глютамінову кислоту, тіамін (вітамін В,), седуксен;
- при застосуванні етамбутолу потрібен систематичний контроль функції зору. Пацієнту радять звернути увагу на те, чи може він читати після вживання препарату;
- лікувальна терапія при туберкульозі має бути тривалою та безперервною;
- на початку лікування слід призначати 3-4 препарати. Важливо, щоб вони відрізнялись за механізмом дії на мікробну клітину;
- лікарські препарати необхідно призначати, як правило, 1 раз на день;
- доцільно хоча б один з них вводити внутрішньовенно;
- при комбінації препаратів обов’язковим є призначення одного або двох основних засобів, особливо похідних ГІНК. Є готові комплексні лікарські засоби: пасоміцин (стрептоміцин + ПАСК), стрептосалюзид (стрептоміцин + салюзид) тощо;
- не слід уживати препарати, що мають однакові побічні ефекти (наприклад, стрептоміцин і канаміцин або флориміцин), оскільки всі вони виявляють ото- і нефротоксичність.
Протиспірохетозні
Протиспірохетозні засоби застосовують для лікування хворих на сифіліс.
Сифіліс — це хронічне інфекційне захворювання, що передається в основному статевим шляхом, спричинене блідою трепонемою, уражає всі органи і тканини організму, здатне до тривалого та рецидивного перебігу, успадковується. Ще одна назва хвороби «люес» походить від грецького «lues» — карати.
Класифікація протиспірохетозних засобів
Антибіотики
Антибіотики групи пеніциліну короткої дії (бензилпеніциліну натрієва або калієва сіль) та препарати тривалої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біциліни) виявляють виражену трепонемоцидну дію. До них виникає резистентність. Препарати ефективні на всіх стадіях сифілісу, їх призначають курсами. Тривалість різних курсів варіює залежно від форми і стадії захворювання.
При непереносимості антибіотиків групи пеніциліну призначають інші антибіотики - тетрацикліни, а також еритроміцин, азитроміцин, цефтріаксон, які за ефективністю поступаються препаратам пеніциліну.
Препарати вісмуту
Бійохінол — пригнічує розмноження блідої спірохети, виявляє протизапальну дію. Повільно всмоктується і повільно виводиться з організму. Застосовують для лікування всіх форм сифілісу, але обмежено.
Бісмоверол — пригнічує ріст і розмноження блідої спірохети. Можна призначати при непереносимості бійохінолу для лікування всіх форм сифілісу.
Препарати вісмуту вводять внутрішньом’язово.
Побічні ефекти: темна облямівка по краях ясен (вісмутова облямівка). Можливі гінгівіт, стоматит, коліт, діарея, дерматит. Рідко - ураження нирок і печінки.
Неспецифічні засоби
- Імунні препарати (тимоген, тималін, лаферон, метилурацил, декарис).
- Стимулювальні засоби (пірогенал, алое, ФіБС, плазмол, спленін, екстракт плаценти).
- Вітамінотерапія.
Особливості роботи з протиспірохетозними препаратами:
- пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, вітамінами С, Р, К, В1 В12;
- при застосуванні препаратів вісмуту необхідно слідкувати за станом слизових оболонок порожнини рота, функцією нирок і печінки;
- бійохінол потрібно вводити підігрітим, довгою голкою;
- азитроміцин (сумамед) доцільно призначати всередину до їди, а еритроміцин — після їди.
Протималярійні
Малярія (пропасниця, болотна лихоманка) — гостра інфекційна протозойна хвороба, що спричиняється кількома видами плазмодіїв, передається комарами роду Anopheles і характеризується первинним ураженням системи мононуклеарних фагоцитів і еритроцитів. Захворювання проявляється приступами гарячки, гепатолієнальним синдромом, гемолітичною анемією, характеризується схильністю до рецидивів.
Малярійний плазмодій має два цикли розвитку.
Шизогоніярізновид безстатевого розмноження, що притамане одноклітинним організмам, при якому відбувається багаторазовий поділ ядра відбувається в організмі людини, а спорогоніярозмноження в заплідненої клітині(ооцисті), яке завершується утворенням спор і спорозітів у навколишньому середовищі — в тілі комара. При укусі комара в організм людини потрапляють спорозоїти, які швидко проникають у клітини печінки, де вони проходять цикл розвитку (тканинні форми плазмодію) і потім діляться, перетворюючись на тканинні мерозоїтидрібні паразити продовгуватої форми.
Після закінчення тканинної шизогонії мерозоїти потрапляють у кров і проникають в еритроцити, де здійснюється розвиток еритроцитарних форм. Еритроцити руйнуються і мерозоїти потрапляють у плазму крові, де одна частина з них гине, а друга — проникає в інші еритроцити, і цикл еритроцитарної шизогонії повторюється. Цей процес проявляється приступом гарячки.
З частини еритроцитарних мерозоїтів утворюються чоловічі і жіночі статеві клітини — гамонти, їх запліднення відбувається тільки в тілі комара.
Спорогонія завершується утворенням спорозоїтів, які при укусі зі слиною комара потрапляють у кров людини і дають початок новому циклу шизогонії.
Джерелом інфекції при малярії є хворі або паразитоносії, у крові яких є статеві форми малярійних плазмодіїв (гамонти). Кількість гамонтів в крові різко збільшується під час рецидивів хвороби.
Механізм передачі малярії — трансмісивний. У разі порушень правил асептики плазмодії можуть передаватися і через медичний інструментарій (шприци, голки).
Протималярійні засоби класифікують залежно від їхньої дії на різні види і стадії розвитку малярійного плазмодію.
Класифікація протималярійних засобів
| Препарати, що впливають на шизогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | Препарати, що впливають на спорогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | |
|---|---|---|
| Шизотропні | Гамантотропні | |
| Гістошизотропні | Гематотропні | |
| прееритроцитарні форми плазмодіїв (тканинний цикл відбувається у печінці) | еритроцитарні форми плазмодіїв | на статеві еритроцитарні форми плазмодіїв |
|
Хлоридин (піриметамін) Бігумаль (прокванілу гідрохлорид) Хіноцид (квіноцид) Примахін (примаквін) |
Хінгамін (хлорохін, делагіл) Хініну гідрохлорид Мефлохін (ларіам) |
Хлоридин Бігумаль Хіноцид Примахін |
Хінгамін (хлорохін, делагіл, резохін) виявляє протималярійний ефект, амебецидну, а також імунодепресивну дію і має протиаритмічні властивості. Здатен відновлювати обмін колагенових структур. При вживанні всередину швидко і повністю всмоктується. Застосовують при всіх видах малярії, а також при позакишковому амебіазі. Ефективний при колагенозах, профілактично призначають при порушенні ритму серця.Для профілактики і лікування малярії призначають лікарські препарати, що діють на певні форми розвитку плазмодію.
Побічні ефекти: проявляються при тривалому застосуванні у високих дозах: дерматит, диспепсичні явища, порушення зору, рідко — лейкопенія, пригнічення функції печінки.
Хлоридин (піриметамін) — ефективний до шизонтів усіх видів малярійного плазмодію, за активністю поступається хінгаміну. Препарат депонується в тканинах і має тривалу дію. Застосовують переважно для профілактики і лікування хронічних форм малярії, при токсоплазмозі.
Побічні ефекти: головний біль, біль у ділянці серця, диспепсичні явища, анемія.
Примахін (примаквін). Препарат має гаметоцидну активність, а також діє на параеритроцитарні шизонти. Добре переноситься хворими. Застосовують при рецидивах трьохдобової та чотирьохдобової малярії; тропічної малярії після закінчення лікування шизотропними препаратами для попередження розповсюдження інфекції через комарів.
Побічні ефекти: біль у животі, диспепсичні явища, біль у ділянці серця, загальна слабкість, лейкопенія.
Хініну гідрохлорид — алкалоїд з кори хінного дерева. Виявляє протималярійну активність. За ефективністю поступається іншим шизонтоцидним препаратам, але дає швидкий ефект. Для лікування хворих на малярію препарат застосовують обмежено, оскільки він значно токсичний. Хворим зі злоякісними формами тропічної малярії, стійкої до хінгаміну, вводять внутрішньовенно крапельно.
Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, алергійні реакції, порушення слуху і зору, пригнічення функції нирок.
Мефлохін (ларіам) виявляє гемошизотропну дію. Призначають всередину. Виявляє менш тривалу, ніж токсичний хінін, дію. Можливі диспепсичні явища, шкірний висип, головний біль. При використанні препарату у високих дозах можуть спостерігатися неврологічні порушення, судоми.
Бігумаль (прокванілу гідрохлорид) виявляє протималярійну дію, порушує біосинтез у малярійному плазмодії. Застосовують для тривалої профілактики малярії, тропічної малярії середньої тяжкості, трьохдобової та чотирьохдобової малярії.
Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, зменшення маси тіла.
Хіноцид гальмує розвиток гамонтів і тканинних форм збудників малярії. Застосовують для лікування трьохдобової та чотирьохдобової малярії (після закінчення прийому шизотропних засобів) та профілактики рецидивів хвороби.
Побічні ефекти: нудота, головний біль, ціаноз губ та нігтів, подразнення нирок і сечового міхура, гемоліз еритроцитів, лейкопенія або лейкоцитоз.
Метакельфін - комбінований продукт, що володіє вираженою антипротозойною активністю (дією, направленою на придушення життєдіяльності простих організмів).
Показання до застосування: Лікування і профілактика малярії.
Протипоказання: виражені порушення функції печінки і/або нирок; патологічні зміни картини крові. В період вагітності і дітям раннього віку продукт можна призначати тільки у разі крайньої потреби.
Протималярійні препарати застосовують:
- для профілактики і лікування малярії. Індивідуальна хіміо-профілактика розвитку малярії полягає в попередженні захворювання у разі перебування здорової людини в небезпечному щодо малярії районі. Якщо спорозоїтоцидних ліків немає, то застосовують засоби, що впливають на прееритроцитарні форми, наприклад хлоридин. Крім того, використовують гематошизоцидні засоби: хінгамін, мефлохін та ін., що попереджають розвиток нападів лихоманки;
- при лікуванні малярії використовують комбінації протималярійних засобів з різним механізмом дії.
Особливості роботи з протималярійними засобами:
- усі протималярійні препарати є високотоксичними;
- хлоридин виділяється з грудним молоком, попереджає виникнення малярії у новонароджених;
- мефлохін спричинює тератогенну дію під час курсу лікування і ще 2 міс після його закінчення, тому жінки дітородного віку повинні користуватися контрацептивними засобами;
- бігумаль, хіноцид, хлорохін слід уживати після їди.
Антипротозойні
Антипротозойні — це лікарські засоби для лікування захворювань, що спричинені патогенними найпростішими.
Класифікація антипротозойних
- Засоби для лікування хворих на трихомоноз (метронідазол, тинідазол, трихомонацид, фуразолідон);
- засоби для лікування хворих на лямбліоз (метронідазол, хініофон, фуразолідон, дилоксанід);
- засоби для лікування хворих на лейшманіоз (солюсурмін, меглумін);
- засоби для лікування хворих на амебіаз (метронідазол, хініофон, еметин).
Засоби для лікування хворих на трихомоноз
Трихомоноз сечових і статевих органів — це паразитарне захворювання, збудником якого є трихомонади. Збудник потрапляє у піхву під час статевого акту. Основне місце паразитування трихомонад — слизова оболонка піхви, каналу шийки матки, порожнини матки, маткових труб, вихідних протоків великих присінкових (бартолінових) залоз, сечовипускального каналу і сечового міхура. У слизових оболонках цих органів виникає запалення.
Для лікування використовують метронідазол, тинідазол (фазижин), трихомонацид тощо.
Метронідазол (трихопол, флагіл, кліон, метрогіл, ефлоран) добре всмоктується з травного каналу, проникає в усі тканини, метаболізується в печінці, виводиться нирками. Діє бактерицидно на трихомонади, лямблії, амеби, збудників анаеробних інфекцій. Застосовують для лікування хворих на трихомоноз. Необхідно одночасно лікувати обох сексуальних партнерів, навіть якщо в одного з них відсутнє інфікування.
Побічні ефекти: переважно нудота, головний біль, відчуття сухості або металевого присмаку в роті. Сеча може набувати темного забарвлення. Рідко (у 12 % випадків) можуть бути діарея, безсоння, загальна слабкість, стоматит, шкірний висип.
При застосуванні метронідазолу слід попередити пацієнтів про необхідність відмовитися від вживання алкоголю за 24 год до прийому препарату і протягом 48 год після прийому останньої дози.
Не слід призначати метронідазол жінкам у період вагітності (особливо в І триместрі), годування груддю, а також дітям грудного віку.
Тинідазол
Показання до застосування: Гострий і хронічний тріхомоноз (хвороба сечостатевої сфери, що викликається тріхомонадамі) у женшин і чоловіків. Лямбліоз (хвороба тонкого кишечника, викликане лямбліями).
Протипоказання: Порушення кровотворення, захворювання центральної нервової системи в активній фазі, перші 3 міс. вагітності; продукт призначають з обережністю у в последствіїдующие місяці вагітності і в період годування грудьми. Під час лікування забороняється вживання алкогольних напоїв щоб уникнути спазму органів черевної порожнини, нудоти, блювоти, не рекомендується призначати з етіономідом.
Побічні дії: В деяких випадках можливі помірна лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), запаморочення, порушення координації рухів, в одиничних випадках алергічні реакції.
Трихомонацид — це синтетичний препарат, який застосовують при трихомонозі сечових і статевих органів у жінок і чоловіків. Призначають всередину за схемою. Подібну дію виявляють також тинідазол (фазижин), орнідазол (тиберал), атрикан та ін.
Фуразолідон
Показання до застосування: Дизентерія, паратиф; харчові токсикоінфекції (харчові отруєння) паратифозного характеру, захворювання, викликані тріхомонадамі, лямбліоз.
Протипоказання: Підвищена сприйнятливість до похідних нітрофурана; необхідна обережність при порушенні функції нирок.
Побічні дії: Можливі нудота, блювота, зменшення апетиту, алергічні реакції.
Засоби для лікування хворих на лямбліоз
Збудником лямбліозу є лямблії (Lamblia intestinabis).
При цьому захворюванні відзначається дисфункція кишечнику (дуоденіт, ентерит). Для лікування лямбліозу призначають метронідазол, амінохінол, фуразолідон, дилоксанід.
Амінохінол виявляє протипаразитарну і протизапальну дію, сприяє відновленню обміну колагенових структур. Застосовують всередину за схемою при лямбліозі, лейшманіозі, токсоплазмозі, неспецифічному виразковому коліті. Препарат переноситься добре, але можливий розвиток диспепсичних порушень, а також головний біль, шум у вухах, алергійні реакції.
Засоби для лікування хворих на амебіаз
Амебіаз — інфекційна протозойна хвороба, яка спричинюється Entamoebae histolytic, характеризується виразковим ураженням товстої кишки, схильністю до хронічного рецидивного перебігу, іноді позакишковими ураженнями. Зараження відбувається у разі проникнення цистамеби з їжею або водою у травний канал. Розвитку інфекційного процесу сприяють кишковий дисбактеріоз, інтоксикації, травми, переохолодження.
Для лікування хворих на амебіаз призначають метронідазол, хініофон, еметину гідрохлорид.
Еметину гідрохлорид виявляє амебіцидну дію. Добре всмоктується і повільно виділяється з організму; здатний до кумуляції. Застосовують для лікування хворих на амебний шигельоз, амебний абсцес, гепатит.
Побічні ефекти: нудота, блювання, загальна слабкість, біль у м’язах кінцівок, ослаблення серцевої діяльності.
Хініофон пригнічує розмноження збудників амебного шигельозу, сприяє видаленню цист і зникненню симптомів захворювання; застосовують для лікування хворих на амебний шигельоз, виразковий коліт. У наш час його застосування обмежено.
Засоби для лікування хворих на лейшманіоз
Розрізняють шкірний і вісцеральний лейшманіоз.
Для лікування хворих на вісцеральний лейшманіоз призначають солюсурмін. Препарат пригнічує ріст і розмноження збудників лейшманіозу; його вводять парантерально.
Побічні ефекти: інфільтрати при підшкірному і внутрішньом’язовому введенні; кашель, металевий присмак у роті, слинотеча, нудота, блювання, шкірний висип.
Протимікозні
Патогенні та умовно-патогенні гриби спричинюють розвиток мікозів, що є дуже поширеними захворюваннями. Ураження, що зумовлені дріжджоподібними грибами роду Candida (кандидамікоз), можуть виникнути при застосуванні антибіотиків широкого спектра дії. При цьому можливе ушкодження слизової оболонки травного каналу, піхви. У тяжких випадках уражаються внутрішні органи.
Дерматомікози спричинюють патогенні гриби, які уражають шкіру (епідермофітія), нігті (оніхомікози), волосся (трихофітія). Розвитку захворювання сприяють контакт з хворим, генетична зумовленість, пітливість, мацерація шкіри. Лікування таких захворювань комбіноване і включає застосування препаратів місцевої та системної дії.
Класифікація протимікозних засобів
| Засоби, що застосовуються для лікування захворювань, спричинених патогенними грибами | Засоби, що застосовують для лікування захворювань, спричинених умовно-патогенними грибами |
|---|---|
|
Для лікування хворих із системним або глибоким мікозом: амфотерицин В, амфоглюкамін, мікогептин, міконазол, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол |
Для лікування хворих з кандидамікозами: ністатин, леворин, міконазол, клотримазол |
|
Для лікування хворих з дерматомікозами: гризеофульвін, нітрофунгін, цинкундан, мікосептин, флуцитозин, мікозолон, клотримазол |
Засоби для лікування хворих із системними мікозами
Амфотерицин В — антибіотик, що виявляє фунгіцидну дію. Високоактивний при генералізованих формах мікозів, а також при мікозних захворюваннях, що не піддаються лікуванню. Препарат не всмоктується з травного каналу, тому його призначають внутрішньовенно, вводять у порожнини тіла, застосовують інгаляційно та місцево. Виводиться повільно нирками. Препарат здатен до кумуляції і тому є токсичним.
Побічні ефекти: анорексія, блювання, кишкова коліка, діарея, зниження артеріального тиску, нефротоксичні ефекти, нейротоксичні порушення, тромбофлебіт, алергійні реакції.
Амфоглюкамін — препарат, подібний до амфотерицину. Ефективний при вживанні всередину і добре переноситься хворими. Призначають хворим на кандидоз травного каналу, носоглотки, внутрішніх органів.
Мікогептин — виявляє фунгіцидну дію при глибоких і системних мікозах і захворюваннях, спричинених дріжджоподібними грибами. Призначають всередину та місцево.
Міконазол (дактарин, мікогель-КМП) — діє фунгіцидно на дерматоміцети, дріжджеподібні та інші патогенні гриби. Призначають всередину для лікування і профілактики мікозів порожнини рота і травного каналу. Вводять внутрішньовенно при системних мікозах, місцево — при грибкових ураженнях шкіри і нігтів.
Побічні ефекти: тромбофлебіт, нудота, діарея, алергійні реакції.
Флуконазол (дифлюкан) добре всмоктується при ентеральному введенні, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться нирками. Застосовують при кандидозі внутрішніх органів, шкіри, слизових оболонок, при стрептококовому менінгіті, дерматомікозах; для профілактики і лікування мікозів у пацієнтів з порушенням імунітету внаслідок СНІДу, а також після проведення хіміо- і радіотерапії.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, нудота, шкірний висип.
Засоби для лікування хворих з дерматомікозами
Клотримазол — синтетичний препарат, що має широкий спектр протимікозної дії. При місцевому застосуванні в низьких концентраціях виявляє фунгістатичну дію, а у високих — фунгіцидну. Спектр дії: гриби роду Candida, збудники дерматомікозів, а також грампозитивні коки (стафілококи і стрептококи). Призначають тільки місцево (у формі крему, мазі, розчину, таблеток для інтравагінального застосування) для лікування мікозів стоп і урогенітального кандидозу.
Протипоказання: період вагітності.
Нітрофунгін — виявляє фунгіцидну дію на дерматофіти і гриби роду Candida. Застосовують для лікування хворих з епідермофітією, трихофітією (грибкове ураження волосся), грибковою екземою і кандидозом шкіри шляхом змащування ушкоджених ділянок (2- 3 рази на день) до зникнення клінічних проявів хвороби.
Гризеофульвін — антибіотик, що продукується пліснявим грибом. Препарат добре всмоктується з травного каналу, його біозасвоєння збільшується у разі вживання жирної їжі. Краще всмоктується при застосуванні у формі суспензії. Препарат накопичується в клітинах епідермісу і, зв’язуючись із кератином, порушує синтез клітинної стінки грибів. Одужання настає після повної заміни інфікованого епідермісу.
Застосовують при дерматомікозах. Призначають всередину у формі таблеток під час їди з олією або у формі суспензії.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, алергійні реакції, явища дезорієнтації, іноді лейкопенія. Під час дослідів на лабораторних тваринах у гризеофульвіну виявлено тератогенний та канцерогенний ефект.
Пімафуцин - протигрибковий засіб. Речовиною продукту, що діє, є натаміцин - макролідний антибіотик полієнового ряду. Володіє широким спектром дії. Проявляє фунгіцидну активність, оскільки блокує стероли клітинних мембран грибів, що приводить до загибелі мікроорганізму. Чутливий до грибів роду Candidaspp. Пігулки Пімафуцин - при кандидозі кишечника, кандидозі нігтів (додаткове нанесення крему Пімафуцин) - курс лікування 2-3 місяці, вульвовагинальному кандидозі (додаткове інтравагинальне введення суппозіторій Пімафуцин ) - курс лікування 10-20 днів, поширеному кандідомікозі шкіри (додаткове місцеве використання крему Пімафуцин) - курс лікування-7днів.
Побічні дії: при прийомі натаміцина в пігулках можливі діарея і нудота на початку терапії, які зникають мимоволі при подальшому лікуванні.
При використанні натаміцина місцево (крем, суппозіторії) можливі відчуття паління і слабо виражене роздратування навколишніх тканин.
Вагітність: пімафуцин не протипоказаний вагітним, годуючим і новонародженим.
Мазь «Цинкундан» і «Ундецин». До складу мазі входять інгредієнти, які при місцевому застосуванні виявляють фунгістатичну і фунгіцидну дію. Мазь втирають в уражені ділянки 2 рази на день. Курс лікування — 15-20 діб. Застосовують при епідермофітії, дріжджових дерматозах.
Мікосептин. За фармакологічною дією препарат подібний до мазі Цинкундан. Після промивання шкіри теплою водою мазь втирають у шкіру або наносять на бинт та прикладають на уражені ділянки. Курс лікування — 2-6 тиж. З профілактичною метою застосовують 1-2 рази на тиждень.
Мікозолон — комбінований препарат (мазь), що містить міконазол та протизапальний кортикостероїд деперзолон. Застосовують при ураженнях шкіри і нігтів дерматоміцетами. Мазь ефективна при мікозах із суперінфекцією, що спричинена грампозитивними бактеріями.
Засоби для лікування хворих з кандидамікозами
Ністатин — антибіотик, що пригнічує ріст патогенних грибів і особливо дріжджових роду Candida, звикання до препарату розвивається повільно. При вживанні всередину ністатин погано всмоктується і виводиться з калом. Призначають місцево у вигляді аплікацій на шкіру і слизові оболонки у формі мазі, свічок, суспензії та всередину — для профілактики і лікування кандидозів у дітей та дорослих зі зниженим імунітетом.
Побічний ефект: діарея. Якщо з’являється кашель та підвищується температура тіла, лікування слід припинити.
Леворин — антибіотик, активний щодо дріжджових грибів роду Candida і деяких найпростіших. За фармакологічними властивостями подібний до ністатину, але більш токсичний. Призначають всередину та місцево.
Побічні ефекти: нудота, діарея, дерматит.
Особливості роботи з протигрибковими препаратами:
- клотримазол необхідно призначати тільки для зовнішнього застосування;
- ністатин несумісний з глюкозою;
- флуконазол, ітраконазол, кетоназол слід обережно застосовувати у хворих з порушенням функції печінки;
- амфоглюкамін доцільно призначати після їди, а гризеофульвін — під час їди;
- клотримазол, кетоконазол (нізорал), міконазол, флуконазол протипоказані жінкам у період вагітності.
Противірусні
Віруси — це внутрішньоклітинні паразити. Впливати на них за допомогою ліків і не ушкодити при цьому клітини макроорганізму неможливо.
Противірусні засоби — препарати з обмеженим спектром терапевтичної дії. Найбільшого ефекту можна досягти при їх застосуванні з профілактичною метою або місцево.
Найбільше практичне значення мають засоби для профілактики та лікування грипу. До них відносять: ремантадин, оксолін, інтерферони (лаферон тощо), мідантан. Усі ці препарати захищають клітини людини від проникнення в них вірусу грипу. Призначають їх у період хвороби, але тільки в перші 2 доби захворювання з метою обмеження поширення вірусу в організмі і зменшення ускладнень захворювання, а також для індивідуальної та масової профілактики грипу під час епідемії.
При вірусних герпетичних ураженнях на шкірі та слизових оболонках ефективні препарати оксолін, герпевір, ацикловір, неовір, флореналь, бонафтон.
Для лікування хворих на СНІД призначають азидотимідин (зидовудин).
Оксолін — противірусний засіб у формі мазі, якою змащують 2 рази на день (вранці та ввечері) слизові оболонки носа, або у формі розчину, який закапують у кон’юнктивальний мішок по 2 краплі 5-6 разів на добу.
Активний до вірусів грипу, герпесу, аденовірусів.
Показання до застосування: профілактика та раннє лікування респіраторних вірусних інфекцій, лікування вірусних уражень шкіри та слизових оболонок.
Побічні ефекти: чхання, підвищене виділення слизу.
Інтерферони — глюкопротеїди, що виробляються клітинами макроорганізму у відповідь на інфікування вірусами. Препарат інтерферон лейкоцитарний одержують з донорської крові людини.
Для профілактики грипу і гострих вірусних захворювань розчин інтерферону закапують у носові ходи по 5 крапель 2 рази на добу. При перших ознаках грипу препарат краще вводити інгаляційно.
Існують противірусні препарати для лікування герпесу (ацикловір, флореналь, бонафтон).
Ацикловір виявляє антивірусну та імуномодулювальну дію.
Механізм дії: гальмує синтез нуклеїнових кислот вірусу. Препарат при прийомі всередину неповністю всмоктується з травного каналу, проникає через ГЕБ. Виділяється нирками.
Показання до застосування: простий герпес шкіри і слизових оболонок (всередину і місцево), усі форми простого і оперізувального герпесу (внутрішньовенно).
Побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, кишкова коліка, головний біль, подразнення шкіри і слизових оболонок, алергійні реакції.
Протипоказання: гіперчутливість до препарату; період вагітності та годування груддю.
Флореналь — високоактивний противірусний препарат при захворюваннях, спричинених вірусами герпесу і аденовірусами.
Показання до застосування: аденовірусний кон’юнктивіт, епідемічний кератокон’юнктивіт, кератит.
Побічні ефекти: печіння в очах, дерматоз повік.
Бонафтон — активний щодо вірусу герпесу та аденовірусу.
Показання до застосування: герпетичний кератит, герпес простий та оперізувальний, герпетичний стоматит, гінгівіт, герпес статевих органів.
Особливості роботи з противірусними засобами:
- ремантадин необхідно призначати з метою профілактики та в перші дні захворювання на грип під час епідемії;
- в офтальмології слід застосовувати тільки 0,25 %, 0,5 % оксолінову мазь;
- інтерферони не можна застосовувати при порушенні функції нирок;
- інтерферон 2β (реаферон) не слід призначати пацієнтам з психічними порушеннями в анамнезі.
Протигельмінтні
Протигельмінтні засоби — це препарати, які застосовують для лікування гельмінтозів. Гельмінтози дуже поширені серед населення земної кулі. Збудниками гельмінтозів є глисти (гельмінти) та їхні личинки, які паразитують в організмі людей і тварин.
Відомо З класи гельмінтів:
- нематоди (круглі глисти — аскариди, гострики);
- цестоди (стьожкові глисти — бичачий, широкий і карликовий ціп’як);
- трематоди (сисуни).
Класифікація протигельмінтних засобів
| Засоби, які призначають при кишкових нематодозах | Засоби, які призначають при кишкових цестодозах | Засоби, які застосовують при позакишкових гельмінтозах |
|---|---|---|
|
Нафтамон Мебендазол (вермокс) Левамізол (декарис) Пірантел (комбантрин) Квіти пижма Квітиполину цитварного |
Фенасал Кора гранатника Насіння гарбуза |
Дитразину цитрат(лоскуран) Хлоксил |
Засоби, для лікування хворих з кишковими нематодозами
Піперазину адипінат призначають дорослим всередину за схемою: при аскаридозі — протягом 2 днів, при ентеробіозі — 5 днів, при тяжких інвазіях курс лікування повторюють через 1 тиж. Препарат добре переноситься хворими; іноді зумовлює розвиток диспепсичних явищ, головний біль. Унаслідок вживання у високих дозах виникають нейротоксичні ускладнення. У хворих на епілепсію можуть загостритися напади захворювання.
Нафтамон — синтетичний протигельмінтний препарат. Призначають для лікування аскаридозу всередину щоденно за 2 год до сніданку в дозі 5 г (для дорослих та дітей віком понад 10 років) протягом 3-5 днів. Лікування проводять в умовах стаціонару.
Мебендазол (вермокс) — синтетичний препарат, що має широкий спектр антигельмінтної дії і є малотоксичним. Призначають всередину для лікування ентеробіозу до або після їди (перед ковтанням таблетку слід розжувати) у дозі 100 мг і повторюють прийом через 2-4 тиж.
При аскаридозі дорослим і дітям віком понад 2 роки призначають по 100 мг 2 рази на день протягом 3 діб. Лікування можна повторити через 2-3 тиж.
Левамізол (декарис) — імуностимулювальний та протиглисний засіб. Має високу активність при аскаридозі. Призначають всередину 1 раз перед сном. Лікування у разі необхідності повторюють через 1 тиж.
Усі вищеперераховані препарати майже не всмоктуються з травного каналу. Їх призначають всередину з водою під час або після їди. При застосуванні протинематодозних засобів не потрібно дотримуватися дієти і приймати проносні засоби.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, головний біль, загальна слабкість, сонливість; при надходженні в кров препарати можуть справляти тератогенну дію.
Пірантел (комбантрин) порушує нервово-м’язову і пригнічує холінестеразну передачу, зумовлюючи в гельмінтів спастичний параліч. Призначають при аскаридозі, ентеробіозі, анкилостомідозі. Препарат переноситься добре.
Побічні ефекти: зниження апетиту, головний біль, нудота, діарея.
Квіти пижма — виявляють протигельмінтну та жовчогінну дію. Застосовують усередину у формі напою при аскаридозі, ентеробіозі, а також холециститі та хронічному гепатиті.
Протипоказання: більшість антигельмінтних препаратів протипоказані в період вагітності та при виразці шлунка. Обережно призначають дітям до 1 року (мебендазол, пірантел).
Засоби для лікування хворих з кишковими цестодозами
Фенасал — синтетичний протиглисний засіб. Призначають всередину одноразово дорослим і дітям віком понад 12 років по 8-12 таблеток при інвазії бичачим, широким і карликовим ціп’яком. Препарат приймають зранку або ввечері через 3-4 год після легкої вечері. Протягом дня вживають легкозасвоювані продукти. Перед прийомом препарату вживають 2 г натрію гідрокарбонату.
Кора гранатника. Використовують відвар з висушеної кори стовбура і гілок цієї рослини (25-40 г на 200-300 мл води). Призначають випити його протягом 1 год.
Побічні ефекти: нерідко — загальна слабкість, запаморочення, порушення зору, можливі судоми.
Допомога: промити шлунок, дати активоване вугілля, сольовий проносний засіб.
Насіння гарбуза — пригнічує життєдіяльність бичачого, свинячого і карликового ціп’яка, широкого лентеця. Призначають всередину після підготовки впродовж 2 діб (дієта, ввечері — послаблювальний засіб, зранку — клізма). Хворому призначають 300 г сирого або висушеного насіння (розтертого з водою і медом) натще у ліжку протягом 1 год, через 3 год дають послаблювальний засіб і ще через півгодини роблять клізму.
Побічні ефекти: не встановлені.
У медицині застосовується густий екстракт кореневища чоловічої папороті – густа рідина темно-зеленого кольору. Діючі речовини рослини викликають параліч мускулатури стрічкових глистів, в результаті чого вони гинуть і виводяться з організму.
Засоби для лікування хворих з позакишковими гельмінтозами
Дитразину цитрат (лоскуран) — пригнічує розмноження збудників філяріатозів (особливо мікрофілярій), слабше діє на дорослих паразитів; ефективний при аскаридозі.
Побічні ефекти: нудота, блювання, головний біль, біль у суглобах.
Хлоксил — виявляє протиглисну дію. Призначають при трематозах печінки. За 1-2 доби до лікування та в період застосування (упродовж 2 діб) слід обмежити споживання жирів та виключити алкоголь. Призначають препарат всередину через 1 год після легкого сніданку в три прийоми з інтервалом 20-30 хв, потім, через 2-3 год, хворий має поснідати і ще через 2-3 год прийняти жовчогінні і спазмолітичні засоби (алохол). Через 2 доби хворий повинен прийняти 10-20 г хлоксилу.
Побічні ефекти: біль у ділянці печінки та серця, алергійні реакції.
Празиквантел (білтрицид) підвищує проникність клітинних мембран паразитів для йонів кальцію, зумовлює спазм м’язів у глистів. При прийомі всередину добре всмоктується, виводиться нирками. Препарат має широкий спектр пригельмінтної дії. Високоефективний при кишкових цестодозах, а також позакишкових трематодозах.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
| Препарат | Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью | Особенности действия при беременности | Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Противотуберкулезные препараты |
|
Большинство препаратов проходят через плаценту. Возможно неблагоприятное действие на плод |
Проникают в грудное молоко. Профилактического противотуберкулезного действия на ребенка не оказывают |
|
Изониазид |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту. Возможна задержка психомоторного развития ребенка в дальнейшем, миеломенингоцеле и гипоспадия, геморрагии (вследствие гиповитаминоза К) |
Проникает в грудное молоко. Возможно развитие гепатита и периферического неврита. Развитие дефицита пиридоксина (витамин В6) |
|
Рифампицин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту. Доказано отрицательное действие на плод. При назначении в поздние сроки возможны постнатальные кровотечения |
Проникает в грудное молоко |
|
Пиразинамид, этамбутол |
С осторожностью / |
Данных об увеличении числа врожденных аномалий нет |
Этамбутол проникает в грудное молоко. Отрицательного влияния не выявлено |
|
Противогрибковые препараты |
|||
|
Амфотерицин В |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту. Адекватные данные о безопасности отсутствуют |
Адекватные данные о безопасности отсутствуют |
|
Гризеофульфин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту. Эмбриотоксическое и тератогенное действие у животных. Описаны случаи рождения сиамских близнецов |
Нет данных о безопасности |
|
Нистатин |
С осторожностью / |
Нет данных о повреждающем действии препарата на плод |
Нет данных |
|
Флуконазол |
Запрещено / Запрещено |
Адекватные данные о безопасности отсутствуют |
Хорошо проникает в грудное молоко, в котором создает концентрации, равные плазменным |
|
Противовирусные препараты |
|||
|
Ацикловир |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту. Неблагоприятное действие на плод не выявлено |
Может проникать в грудное молоко в высоких концентрациях. Неблагоприятное действие на ребенка не выявлено |
|
Интерферон альфа |
С осторожностью/ Запрещено |
Описано учащение самопроизвольных абортов у животных |
Нет данных |
|
Ремантадин |
С осторожностью/ Запрещено |
Адекватные данные о безопасности отсутствуют |
Нет данных |
|
Противомалярийные препараты |
|||
|
Примахин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту и может вызывать гемолитическую анемию при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы у плода |
Нет данных |
|
Противопротозойные препараты |
|||
|
Нитроимидазолы |
|
Проходят через плаценту, данные о частоте врожденных дефектов противоречивы, не исключено повреждающее действие на плод в I триместре |
Проникают в грудное молоко, действие на ребенка не изучено |
|
Метронидазол |
Запрещено в I триместре, в остальных - с осторожностью/ Запрещено |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях. Имеются указания на дефекты головного мозга, конечностей, гениталий |
Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях. Возможна анорексия, рвота, диарея и др. Возможно проявление мутагенных и канцерогенных эффектов. |
|
Тинидазол |
Запрещено в I триместре, в остальных - с осторожностью/ Запрещено |
Нет данных |
В грудном молоке присутствует в той же концентрации, что и в плазме матери, поэтому возможно проявление мутагенных и канцерогенных эффектов. |
|
Противогельминтные препараты |
|||
|
Левамизол |
Запрещено / Запрещено |
Тератогенное действие |
Нет данных |
|
Мебендазол (Вермокс) |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту. Применение в I триместре не приводило к появлению тератогенного или эмбриотоксического эффекта, в то время как у животных тератогенный эффект присутствует |
Нет данных |
|
Пирантел |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Тем не менее не рекомендуется к применению при кормлении грудью |
|
Празиквантел |
С осторожностью / |
Нет данных |
Проникает в грудное молоко в концентрациях, в 4 раза меньших, чем в крови матери. В целях безопасности рекомендуется не кормить грудью в течение 3 дней с момента приема последней дозы препарата |
Антибіотики та синтетичні протимікробні засоби
Правила раціональної хіміотерапії
Правила раціональної хіміотерапії
Інфекційні захворювання дуже поширені серед населення земної кулі. Вявлено близько 250 різних видів збудників. Лікарські препарати, які пригнічують життєдіяльність збудників інфекційних захворювань в організмі людини, називають хіміотерапевтичними засобами. На відміну від антисептиків вони справляють вибіркову протимікробну дію і менш токсичні для людини. Хіміотерапевтичні засоби застосовують емпірично з давніх часів. Так, у медицину було введено препарати ртуті для лікування сифілісу (XVI ст.), препарати кори хінного дерева — для лікування малярії (XVII ст.). Піонером хіміотерапії є Пауль Ерліх (1854-1915), який запропонував препарати арсену — сальварсан та неосальварсан — для лікування хворих на сифіліс і сформулював основні правила хіміотерапії.
Класифікація хіміотерапевтичних засобів:
- Антибіотики
- Синтетичні антибактеріальні засоби
- Хіміотерапевтичні засоби різних груп
Основні принципи хіміотерапії.
1. Лікування слід починати якомога раніше.
2. Необхідно встановити точний діагноз, тобто виявити збудника та визначити його чутливість до хіміотерапевтичних засобів. Якщо збудник невідомий, слід призначати препарати з широким спектром протимікробної дії або комбінацію декількох препаратів і вибрати засіб, який найбільше підходить, з урахуванням специфічності його дії, фармакологічних ефектів, анамнестичних даних.
3. Препарат доцільно призначати в такій дозі (разовій і добовій) і вибрати такий шлях введення, щоб забезпечити його середню терапевтичну концентрацію в тканинах макроорганізму впродовж усього курсу лікування. На початку лікування слід призначати препарат в ударній дозі.
4. Для забезпечення середньої терапевтичної концентрації препаратів слід враховувати їхню взаємодію із засобами інших груп:
— на фармакологічному рівні;
— на фармакокінетичному рівні;
— на фізико-хімічному рівні.
5. Дотримуватись оптимальної тривалості лікування, у разі необхідності проводити повторний курс терапії.
6. Здійснювати контроль за процесом одужання при деяких інфекціях.
Антибіотики
Класифікація
Класифікація антибіотиків
- Препарати групи пеніциліну — бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль; феноксиметилпеніцилін; біцилін-1, біцилін-5, оксациліну натрієва сіль (простафлін, ампіцилін, ампіокс).
- Макроліди й азаліди — еритроміцин, олеандоміцину фосфат, олететрин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).
- Цефалоспорини — цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, цефепім, цефотаксим, цефпіром.
- Тетрацикліни — тетрацикліну гідрохлорид, метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).
- Хлорамфеніколи — левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.
- Аміноглікозиди і глікопептиди — стрептоміцину сульфат, гентаміцин, амікацин, канаміцин, сизоміцин, ванкоміцин;
- Поліміксини — поліміксину В сульфат, поліміксину М сульфат
- Ріфампіцини
- Лінкозаміни
- Фузидини
За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на
- бактерицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини)
- бактеріостатичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди).
Така класифікація має практичне значення для вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступені перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. Їх застосовують більш тривалими курсами. Хворим з тяжкими інфекціями та з ослабленими захисними силами організму призначають антибіотики бактерицидної дії.
Загальна характеристика антибіотиків
Антибіотики — це хіміотерапевтичні засоби мікробного, рослинного або тваринного походження, їх напівсинтетичні й синтетичні аналоги та похідні, які вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів, вірусів, найпростіших, грибів, а також затримують ріст пухлин. В основі одержання антибіотиків лежить антагонізм між мікроорганізмами — антибіоз (від грец. anti — проти; bios — життя).
Характерні властивості антибіотиків:
- висока біологічна активність щодо чутливих до них мікроорганізмів;
- висока вибіркова протимікробна дія;
- біологічну активність антибіотиків оцінюють в умовних одиницях, які містяться в 1 мл розчину (ОД/мл) або в 1 мг препарату (ОД/мг);
- випускають антибіотики в різних лікарських формах (порошки у флаконах, розчини в ампулах, таблетки, мазі). Призначають всередину, парентерально та місцево.
Для усіх антибіотиків характерні побічні дії — алергія, дисбактеріоз.
Для профілактики алергічних реакцій небхідно перед парентеральним введенням зробити пробу на чутливість; одночасно з антибіотиками, які приймають перорально, призначати антигістамінні (протиалергійні засоби).
Для попередження дисбактеріозу одночасно з антибіотиками призначають протигрибкові засоби.
Більшість антибіотиків для парентерального введення — порошкоподібні речовини у флаконах, які розчиняють безпосередньо перед ін’єкцією. Розчинниками для антибіотиків можуть бути вода для ін’єкцій, ізотонічний (0,9 %) розчин натрію хлориду, а найчастіше для зменшення больових відчуттів під час ін’єкцій — 0,25-0,5 % розчин новокаїну чи лідокаїну.
Антибіотики, розчинені в новокаїні, лідокаїні, вводять тільки внутрішньом’язово.
Способи розведення антибіотиків:
- спосіб 1:1 — 1 мл розчиненого препарату містить 100 000 ОД, або 0,1 г антибіотика. У такий спосіб розводять антибіотики у флаконах, що містять 500 000 ОД (0,5 г) препарату і менше;
- спосіб 1:2 — 1 мл розчиненого препарату містить 200 000 ОД, або 0,2 г, антибіотика; у цей спосіб розводять антибіотики у флаконах, у яких міститься 500 000 ОД (0,5 г) препарату і більше.
Кількість мілілітрів розчинника для антибіотиків у флаконах визначають шляхом ділення одиниць чи грамів, що містить флакон, на 100 000 (0,1) чи 200 000 (0,2) відповідно.
Сьогодні описано понад 6000 антибіотиків.
Пеніциліни
Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum.
Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.
Класифікація пеніцилінів
|
Природні |
Напівсинтетичві |
Комбіновані |
|---|---|---|
|
Для парентерального введення:
Для ентерального введення:
|
Оксациліну натрієва сіль Амоксицилін Карбеніциліну динатрієва сіль Азлоцилін Мезлоцилін |
Ампіокс (ампіцилін + оксацилін) Уназин (ампіцилін + сульбактам) Аугментин (амоксицилін + клавуланова кислота) |
Для пеніцилінів характерними є:
- бактерицидна дія;
- спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;
- низька токсичність;
- дешевизна і доступність препаратів.
Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий антибіотик. Руйнується під дією β-лактамаз кишок. Уводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розводять у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори (коків), збудників дифтерії, сибірки, сифілісу та ін. Виділяється нирками.
Показання до застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмонія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс та ін.
Бензилпеніциліну калієва сіль має такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.
Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін-фау, оспен) — антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу тривалу концентрацію в крові. Застосовують при легких формах інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.
Біциліни — пролонговані антибіотики пеніцилінового ряду. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Показання до застосування: профілактика рецидивів ревматизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та ін.
Біцілін-1 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.
Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’язово 2 рази на добу.
Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до β‑лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год, виділяється нирками.
Ампіцилін — антибіотик широкого спектра дії, кислотостійкий препарат, не стійкий до Р-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35 %) і у великій кількості виводиться з жовчю.
Ампіокс — антибіотик, що є сумішю натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.
Показання до застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовидільних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.
Карбеніцилін — антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до β-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому його вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.
Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біозасвоєння понад 90 %, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.
Показання до застосування антибіотиків групи пеніциліну: гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гонорея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).
Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками.
Побічні ефекти: алергійні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячення).
Особливості роботи з пеніцилінами:
- необхідно зібрати алергологічний анамнез (якщо ці дані не зрозумілі, то провести внутріиіньошкірні проби на чутливість);
- якщо під час курсу лікування виникли незначні алергійні реакції, то лікування слід продовжувати з додаванням антигістамінних засобів (димедрол, дипразин, діазолін тощо);
- пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, калію йодидом, вітамінами С, Р, К, B1 й В12, антикоагулянтами, стрептоміцином, левоміцетином;
- оксацилін й ампіцилін призначають як парентерально, так і перорально за 1-1,5 год до їди.
Цефалоспорини
Є чотири генерації цефалоспоринів, які відрізняються особливостями протимікробного спектра дії та фармакокінетики.
Для цефалоспоринів характерними є:
- стійкість до β-лактамази стафілококів;
- однакова фармакодинаміка (порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);
- широкий спектр протимікробної дії.
Показання до застосування: інфекційні захворювання дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх важкі форми; бактеріальний менінгіт; інфекційні захворювання кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.
Класифікація цефалоспоринів
|
Шлях введення |
Генерація (покоління) |
|||
|---|---|---|---|---|
|
I |
II |
III |
IV |
|
|
Парентеральний (внутрішньомязово, внутрішньовенно) |
Цефалоридин (цепорин) (кефзол,цефазолін-КМП) |
(кетоцеф) |
(клафоран, цефотаксим-КМП) (фортум, цефатазидим-КМП) (лендацин, цефтріаксон-КМП) |
(максипім) Цефпіром (кейтен) |
|
Ентеральний (всередину) |
(цепорекс) Цефадроксил (дурацеф) |
Цефаклор (верцеф, біклор-КПМ) |
Цефіксим (цефіксим-КМП) |
|
Побічні ефекти: алергійні реакції (у тому числі перехресні з пеніцилінами); біль при введенні внутрішньом’язово, тому препарати необхідно розводити в розчині новокаїну. При введенні у вену можливий флебіт (слід вводити повільно, а краще крапельно); при вживанні всередину можливі диспепсичні розлади; нефротоксичність (особливо при застосуванні цефалоридину); гематологічні реакції (лейкопенія, еозинофілія).
Особливості роботи з цефалоспоринами:
- цефалоспорини І і II покоління не діють на синьогнійну паличку;
- цефазолін, цефуроксим, цефтріаксон, цефепім несумісні з петльовими діуретиками, а також із спиртом етиловим (порушують метаболізм спирту етилового, унаслідок чого можливі діарея, нудота, тахікардія тощо);
- розчини цефотаксиму, цефтріаксону, цефалоридину не сумісні з розчинами інших антибіотиків в одному шприці;
- цефтазидим, цефепім не сумісні з аміноглікозидними антибіотиками, амфотерицином В, циклоспорином, ванкоміцином, поліміксином В, фуросемідом.
Макроліди й азаліди
Антибіотики цієї групи в основі своєї молекули містять макроциклічне лактонне кільце, що зв’язане з різними цукрами.
Макроліди та азаліди мають широкий спектр протимікробної дії: патогенні коки, грамнегативні бактерії, бруцели, рикетсії, збудники трахоми та сифілісу. Фармакологічний ефект — бактеріостатичний. До них швидко виникає резистентність, тому курс лікування складає до 7 діб.
Особливості:
- гепатотоксичність;
- дисбактеріоз (особливо при вживанні всередину).
Класифікація макролідів і азалідів
|
І покоління |
II і III покоління |
Комбіновані препарати макролідів та тетрациклінів |
|---|---|---|
|
Макроліди |
Азаліди |
|
|
Олеандоміцин |
Рокситроміцин (Рулід) Спіраміцин (Роваміцин) |
Олететрин Ерициклін |
Еритроміцин — антибіотик, що добре проникає в тканини та рідини організму, а також через плаценту (малотоксичний, тому можна призначати вагітним). Не можна призначати жінкам у період годування груддю, оскільки препарат інтенсивно накопичується в грудному молоці. Виводиться із сечею і жовчю. Діє переважно на Г+ мікрофлору та ін.
Олеандоміцину фосфат. За спектром протимікробної дії близький до еритроміцину, але за активністю поступається йому. Ефективний при захворюваннях, спричинених стійкими до пеніциліну та інших антибіотиків збудниками, але мікрофлора швидко стає стійкою, тому комбінують з тетрацикліном.
Олететрин — це суміш олеандоміцину фосфату і тетрацикліну в співвідношенні 1:2. Препарат виявляє широкий спектр протимікробної дії.
Азитроміцин (сумамед) — напівсинтетичний антибіотик II покоління з широким спектром бактерицидної дії, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виводиться, довше діє, краще переноситься; високоефективний при захворюваннях дихальних, сечових шляхів, має значну тривалість дії (вводять 1 раз на добу).
Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів
Показання до застосування: нетяжкі форми бронхіту, тонзиліту, опіки, мастит; кашлюк і дифтерія; хламідійний кон’юнктивіт; пневмонія; первинний сифіліс і гонорея; холецистит, холангіт, ентерит, коліт; токсоплазмоз; урогенітальна інфекція.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища (нудота, блювання, діарея); перехресна стійкість; нефротоксичність, особливо в прострочених препаратів;
Особливості роботи з макролідами та азалідами:
- макроліди й азаліди виявляють антагонізм з пеніцилінами, цефалоспоринами, лінкозамідами. Синергізм — з тетрациклінами, стрептоміцином, сульфаніламідами;
- еритроміцин не сумісний з пеніциліном, тетрацикліном, ло- вастатином, амінофілліном, астемізолом;
- макроліди не можна вводити в одному шприці з вітамінами групи В, аскорбіновою кислотою, тетрацикліном, левоміцетином, гепарином, оскільки утворюються комплекси, що випадають в осад.
Препарати тетрацикліну
До препаратів тетрацикліну належать:
— природні препарати короткої дії, одержані біосинтетичним шляхом з грибів Streptomyces aureofacieus (тетрациклін, тетрацикліну гідрохлорид);
— напівсинтетичні препарати довгої дії: доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин), метацикліну гідрохлорид (рондоміцин).
Спектр протимікробної дії: збудники особливо небезпечних інфекцій, грампозитивні і грамнегативні бактерії, спірохети, лептоспіри, рикетсії, крупні віруси. Доксициклін впливає на Helicobacter pylori. Тип дії — бактеріостатичний.
Показання до застосування: особливо небезпечні інфекції (холера, чума, бруцельоз, туляремія); рикетсіози; хламідіози; урогенітальна інфекція, зумовлена хламідіями, трепонемою або гонококом та ін.
Тетрацикліну гідрохлорид. На відміну від тетрацикліну має кращу розчинність, тому препарат призначають всередину, внутрішньом’язово та використовують для введення в порожнини. Застосовують при особливо небезпечних, гнійно-септичних, кишкових, урогенітальних інфекціях. Місцево призначають при кон’юнктивіті, кератиті, опіках, флегмоні, маститі, піодермії.
Метацикліну гідрохлорид (рондоміцин). Виявляє більшу активність щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, швидко всмоктується. Виводиться повільно (з сечею та жовчю), не спричинює фотосенсибілізації.
Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин). За спектром протимікробної Дії наближається до тетрацикліну. Добре всмоктується в травному каналі та повільно (протягом 24 год) виводиться з організму.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні розлади; гепатотоксичність, фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетового опромінення); порушення утворення зубної і кісткової тканини в дітей (може виникнути синдром тетрациклінових зубів); дисбактеріоз, кандидоз.
Особливості роботи з тетрациклінами:
- необхідно дотримуватись режиму дозування;
- не можна вводити в одному шприці з гепарином, барбітуратами, глюкокортикоїдами, макролідами (хімічна взаємодія);
- слід пам’ятати про несумісність тетрациклінів при пероральному прийомі з молоком і молочними продуктами (необхідно попередити пацієнтів), а також з антацидами;
- тетрацикліни несумісні з препаратами заліза, циклоспори- ном, вітаміном С, антикоагулянтами, препаратами кальцію, стрептоміцином, пеніциліном;
- барбітурати, дифенін, карбамазепін підсилюють метаболізм тетрациклінів, синергізм з макролідами, лінкозамідами;
- для профілактики кандидозу їх потрібно призначати разом з протигрибковими (ністатин, леворин) засобами;
- протипоказані жінкам у період вагітності, а також дітям віком до 8 років.
Хлорамфеніколи
До хлорамфеніколів відносять левоміцетин, левоміцетину сукцинат розчинний, синтоміцин.
Левоміцетин — це антибіотик широкого спектра дії. До нього особливо чутливі збудники кишкових інфекцій а також грампозитивні і грамнегативні бактерії, рикетсії, спірохети, деякі крупні віруси. Він діє на штами бактерій, що стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідних препаратів.
Тип дії — бактеріостатичний.
Левоміцетин призначають всередину, ректально та місцево (при ураженнях шкіри, опіках). Для лікування кон’юнктивіту, блефариту призначають 0,25 % водний розчин. Усередину левоміцетин застосовують тільки при тяжких інфекціях органів травлення (ентероколіт, харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз та ін.).
Дітям до 3 років препарат призначають лише за життєвими показаннями, тому що в них низька активність ферментів, які беруть участь у біотрансформації левоміцетину. Можливе виникнення тяжкої інтоксикації (сірий синдром).
Левоміцетину сукцинат розчинний вводять підшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньовенно по 0,5-1 г 10 % розчину 2-3 рази на добу. Дітям до 1 року — тільки внутрішньом’язово з розрахунку 0,025 г/кг, старшим 1 року — 0,05 г/кг 2 рази на добу.
Показання до застосування: бактеріальний менінгіт, абсцес мозку; системний сальмонельоз; рикетсіози; шигельоз, бруцельоз, туляремія.
Побічні ефекти: алергійні реакції; диспепсичні явища; токсичний вплив на кровотворну систему; дисбактеріоз; кандидамікоз; сірий синдром (колапс у більшості недоношених дітей і дітей перших 2-3 міс життя).
Особливості роботи з хлорамфеніколами:
- необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;
- не можна застосовувати левоміцетин протягом тривалого часу і повторно;
- не можна вводити в одному шприці з макролідами, пеніцилінами, аміноглікозидами (випадають в осад).
Аміноглікозиди і глікопептиди
Аміноглікозиди — антибіотики, що виявляють широкий спектр протимікробної дії.
Механізм дії аміноглікозидів: необоротно пригнічують синтез білка, порушують проникність цитоплазматичної мембрани.
Глікопептиди порушують синтез компонентів стінки бактеріальної клітини.
Класифікація аміноглікозидів і глікопептидів
| Аміноглікозиди | Глікопептиди | ||
|---|---|---|---|
| І покоління | II покоління | III покоління | |
|
Неоміцин Мономіцин |
Гентаміцин(гараміцин) |
Тобраміцин Сизоміцин |
(Гедицин) |
Стрептоміцину сульфат — антибіотик, що чинить найбільш пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патогенні коки, синьогнійну паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистентність мікроорганізмів. З травного каналу він погано всмоктується.Показання до застосування: для лікування хворих на туберкульоз, а також туляремію, чуму, бруцельоз, пацієнтів з інфекціями сечових шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом’язово (1-2 рази на добу), а також у порожнини тіла. Для ін’єкцій під оболонки мозку при менінгіті використовують стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс.
Гентаміцину сульфат — антибіотик, більш активний щодо си- ньогнійної палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпеніциліну. Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З травного каналу всмоктується не повністю, тому препарат призначають внутрішньом’язово.
Показання до застосування: ускладнені інфекції сечової системи (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглікозидів); ускладнені інфекції верхніх дихальних шляхів; менінгіт.
Побічні ефекти: ототоксичність; нефротоксичність.
Канаміцину сульфат — антибіотик, подібний до стрептоміцину. Призначають для лікування хворих на туберкульоз, коли препарати групи А неефективні.
Побічні ефекти: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.
Мономіцину сульфат — антибіотик, що вводять внутрішньом’язово через кожні 8 год для лікування хворих з перитонітом, абсцесом легень, пацієнтів із захворюваннями жовчних проток і жовчного міхура, шигельозом, а також для стерилізації кишок перед операцією.
Сизоміцину сульфат — антибіотик широкого спектра дії, перевершує гентаміцин за протимікробною активністю. Швидко всмоктується, дія триває 8-12 год. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, виділяється нирками в незміненому стані. Призначають хворим із сепсисом, менінгітом, пневмонією, абцесом легень та іншими інфекціями, спричиненими чутливою до антибіотика мікрофлорою.
Ванкоміцин — глікопептид, що продукується актиноміцетами Streptomyces orientalis. Діє бактерицидно. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Пагано всмоктується з травного каналу, тому для досягнення системної дії вводять внутрішньовенно. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Призначають хворим з інфекціями, спричиненими грампозитивними коками, стійкими до пеніциліну, а також при менінгіті, ентероколіті.
Побічні ефекти: ото- і нефротоксичність, ураження печінки, можливий розвиток флебіту.
Особливості роботи з антибіотиками-аміноглікозидами:
- необхідно суворо дотримуватись режиму дозування;
- не можна змішувати стрептоміцин в одному шприці з пеніцилінами, цефалоспоринами, гепарином, левоміцетину сукцинатом (випадають в осад);
- під час прийому аміноглікозидів, а також протягом 2 тиж (краще 4 тиж) після останнього введення їх не слід комбінувати з ототоксичними препаратами (фуросемід, поліміксин, кислота етакринова), а також з нефротоксичними засобами (метицилін, поліміксини, амфотерицин В);
- гентаміцин несумісний з вітаміном Вг, фенобарбіталом, преднізолоном, димедролом;
- у разі тривалого контакту зі стрептоміцином слід працювати в гумових рукавичках (можливий розвиток дерматозу);
- аміноглікозиди несумісні поміж собою та з ото- і нефротоксичними препаратими.
Циклічні поліпептиди
В Україні з груп поліміксинів застосовують: поліміксину М сульфат та поліміксину В сульфат, що продукуються бактеріями Bacilus polymyxa.
Поліміксину М сульфат. Препарат частково адсорбується з травного каналу і має малий об’єм розподілення. Виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Протимікробну дію виявляє переважно на грамнегативні бактерії: синьогнійну паличку, родину кишкових бактерій.
Тип дії — бактерицидний.
Показання до застосування: Призначають тільки ентерально при ентероколіті, кишковій паличці, шигельозі, а також для санації кишечнику перед оперативним втручанням. Місцево призначають у разі опікових інфікованих ран, пролежнів, абсцесів, флегмон, кон’юктивіту.
Побічні ефекти: при прийомі всередину — біль в епігастральній зоні, нудота, анорексія.
Поліміксину В сульфат вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально, у порожнини, а також у формі аерозолю — інгаляційно.
Показання до застосування: Застосовують при сепсисі, пневмонії, пієлонефриті, циститі, сальмонельозі.
Побічні ефекти: нейротоксичність, нефротоксичність; при внутрішньовенному введенні — флебіт, а при введенні інгаляційно — загроза бронхоспазму.
Особливості роботи з поліміксинами:
- навіть у разі застосування препаратів всередину і місцево необхідно систематично контролювати функцію нирок;
- поліміксину В сульфат не можна вводити в одному шприці з гепарином (фармацевтична несумісність);
- поліміксини несумісні з міорелаксантами, препаратами магнію, аміноглікозидами, тетрациклінами, левоміцетином;
- поліміксини не слід одночасно призначати з нефротоксични- ми засобами (цефалоспоринами І покоління, ванкоміцином, індоме- тацином та ін.) через загрозу ураження нирок.
Рифампіцини
До групи рифампіцинів відносять природні антибіотики, що продукуються променистим грибом Streptomyces meditervacei, а також напівсинтетичні сполуки.
Рифампіцин (бенеміцин, рифадин) — напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії. Тип дії — бактерицидний. Препарат добре всмоктується, легко проникає в тканини, виводиться з жовчю, частково — із сечею.
Показання до застосування: туберкульоз (разом з іншими протитуберкульозними засобами), бронхіт, бронхопневмонія, пацієнтам з рановими інфекціями.
Побічні ефекти: порушення травлення, пронос, алергійні реакції. При тривалому застосуванні — ураження печінки, підшлункової залози, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Особливості роботи з рифампіцинами:
- необхідно призначати до їди;
- слід пояснити пацієнту, що рифампіцин забарвлює сечу та слину в червоний колір;
- рифампіцин несумісний з пероральними антикоагулянтами, протидіабетичними засобами;
- слід пам’ятати, що рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів печінки, тому прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів (серцевих глікозидів, теофіліну, протизаплідних препаратів, глюкокортикоїдів).
Фузидини
Фузидини — антибіотики з вузьким спектром протимікробної дії.
Фузидин-натрій (фузидин). Виявляє бактеріостатичну дію на стафілококи, а також інші грампозитивні коки. Добре всмоктується при ентеральному введенні, тривалий час циркулює в крові, накопичується в кістковій тканині, метаболізується в печінці, виводиться із жовчю.
Показання до застосування: остеомієліт, гонорея.
Побічні ефекти: диспепсичні розлади, алергійні реакції. На основі фузидинової кислоти одержано нові лікарські форми (гель Фузидин, гель Префузин).
Лінкозаміди
Лінкозаміди виявляють протимікробну дію щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички. На грамнегативні і гриби не діють. Активні щодо мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, тетрацикліну.
Лінкоміцину сульфат. Добре всмоктується з травного каналу, добре проникає в печінку, нирки, кістки, легені, міокард, через плацентарний бар’єр, грудне молоко матері; погано — через гематоенцефалічний бар’єр. Елімінація відбувається на 80 % у печінці, при цьому препарат виводиться з жовчі в неактивній формі. Призначають для лікування хворих на остеомієліт, тонзиліт, отит, синусит, бронхіт.
Протипоказання: тяжкі захворювання печінки та нирок.
Кліндаміцин (далацин) — препарат у 2-10 разів перевищує лінкоміцин щодо грампозитивних стофілококів, клостридій, збудників сибірки, бактероїдів. Добре всмоктується з травного каналу, метаболізується в печінці. Виводиться нирками і жовчю. Застосовують при захворюваннях, спричинених бактероїдами.
Побічні ефекти: дисбактеріоз, діарея зі слизистими і кров’янистими виділеннями, біль у животі. Рідко — алергія, ураження печінки, лейкопенія.
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Пенициллины |
|
Проходят через плаценту, однако неблагоприятное влияние на плод, как правило, отсутствует. При беременности увеличен клиренс пенициллинов |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь |
|
Амоксициллин |
С осторожностью / |
Проникает через плаценту в высоких концентрациях. Данных об увеличении числа врожденных аномалий нет |
Проникает в грудное молоко |
|
Амоксициллин/ клавуланат (Аугментин) |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко |
|
Бензилпенициллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту, особенно в I триместре беременности. Применение бензилпенициллина на ранних стадиях беременности может повышать сократительную активность матки и увеличивать число спонтанных абортов. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Карбенициллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Оксациллин |
С осторожностью / |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Цефалоспорины |
|
Проходят через плаценту в низких концентрациях. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь |
|
Цефадроксил, цефазолин, цефалексин |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях |
|
Цефаклор, цефуроксим |
С осторожностью / |
Быстро проходят через плаценту. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Цефуроксим применять с осторожностью |
|
цефотаксим, цефтриаксон, цефепим |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту, особенно хорошо цефоперазон и цефтазидим. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Проникают в грудное молоко в низких концентрациях. Не следует применять цефиксим и цефтибутен из-за отсутствия соответствующих клинических исследований |
|
Макролиды |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проводилось. Ряд препаратов применяется в период беременности для лечения хламидиоза, токсоплазмоза |
Проникают в грудное молоко. Отрицательного влияния на ребенка не выявлено |
|
Азитромицин |
С осторожностью / |
Применяется при хламидийной инфекции у беременных. Отрицательного влияния на плод не выявлено |
Нет данных |
|
Эритромицин |
С осторожностью / |
Данных об увеличении числа врожденных аномалий нет. Проходит через плаценту в низких концентрациях. Во время беременности противопоказан эритромицина эстолат |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Аминогликозиды |
|
Проходят через плаценту. Высокий риск ототоксичности и нефротоксичности |
Проникают в грудное молоко в низких концентрациях. Возможно влияние на микрофлору кишечника |
|
Амикацин |
Запрещено/ С осторожностью |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях. Высокий риск ототоксичности |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Адекватных и строго контролируемых исследований не проводилось |
|
Гентамицин |
По жизненным показаниям/ С осторожностью |
Проходит через плаценту в средних концентрациях. Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проводилось |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Стрептомицин |
Запрещено в I триместре, в остальных - по жизненным показаниям/ С осторожностью |
Быстро проходит через плаценту в высоких концентрациях. Высокий риск ототоксичности(глухота) |
Проникает в грудное молоко в низких концентрациях |
|
Тетрациклины |
|
|
|
|
Доксициклин, тетрациклин |
Запрещено / Запрещено |
Проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию. Высокий риск гепатотоксичности |
Проникают в грудное молоко. Нарушение развития зубных зачатков, линейного роста костей, фотосенсибилизация, изменение кишечной микрофлоры, кандидоз |
|
Гликопептиды |
|
Проходят через плаценту, оказывают неблагоприятное действие на плод. Применяются по жизненным показаниям |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка |
|
Ванкомицин |
Запрещено в I триместре, в остальных - с осторожностью/ Запрещено |
Проходит через плаценту. Имеются сообщения о транзиторных нарушениях слуха у новорожденных |
Проникает в грудное молоко |
|
Хлорамфеникол (Левоміцетин) |
Запрещено / Запрещено |
Быстро проходит через плаценту в высоких концентрациях. Возможно развитие «серого синдрома» или угнетение костного мозга, особенно при назначении на поздних сроках беременности |
Проникает в грудное молоко, Угнетает костный мозг, вызывает тошноту, ребенок отказывается от еды. |
|
Спектиномицин |
С осторожностью / |
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Однако в некоторых случаях его рекомендовали для лечения гонореи у беременных при аллергии на b-лактамы |
Нет данных о проникновении в грудное молоко. Однако в тех случаях, когда его применяли у кормящих матерей, осложнений у ребенка не выявлено |
|
Линкозамиды Клиндамицин, линкомицин |
Запрещено / Запрещено |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях. Возможна кумуляция в печени плода |
Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка |
|
Полимиксины |
С осторожностью / |
Нет данных о повреждающем действии препарата на плод |
Нет данных |
Сульфаніламіди
Загальна характеристика
Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти. Їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком.
Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом.
Класифікація сульфаніламідних препаратів
| Препарати, що всмоктуються в кишечнику | Препарати, що не всмоктуються в кишечнику | Препарати для місцевого застосування | Комбіновані препарати |
|---|---|---|---|
|
1. Короткочасної дїі: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол 2. Середньої дїі: Сульфазин 3. Тривалої дїі: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин 4. Надтривалої дїі: Сульфален Сульфатон |
Сульгін Фтазин |
Сульфацил-натрій (альбуцид) Комбіновані: Стрептонітол Нітацид |
1. Із саліциловою кислотою 2. 3 триметопримом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросеп-тол) |
Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно).
Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будовою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кислоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніламідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується метаболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять в молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.
Фармакокінетика
При пероральному введенні всмоктування препарату відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння складає 70-90 %.
Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках.
При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.
Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший прийом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, JIOP-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон’юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).
Побічні ефекти та ускладнення: внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефротоксичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).
Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:
- призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;
- сульфаніламідні препарати несумісні із засобами, що пригнічують кровотворення (анальгін, левоміцетин та ін.); з α- та β-адреноміметиками; фолієвою кислотою; новокаїном; новокаінамідом;
- при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випадають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах; враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;
- сульфапіридазин доцільно приймати до їди, бісептол — після їди.
Що всмоктуються в кишечнику
Стрептоцид — синтетичний антибактеріальний препарат короткої дії для місцевого та внутрішнього застосування. Швидко всмоктується з травного каналу (дія триває 6 год), ацетилюється і виводиться із сечею. Виявляє протимікробну дію на коки, кишкову та дифтерійну паличку, збудників шигельозу, сибірки.
Показання до застосування: ангіна, цистит, пієліт, коліт, для профілактики і лікування ранових інфекцій (порошок), захворювань шкіри (лінімент).
У наш час майже не використовується, оскільки недостатньо активний і має побічні ефекти.
Сульфадимезин і етазол швидко всмоктуються з травного каналу, майже не ацетилюються, виділяються нирками. Виявляють бактеріостатичну дію у відношенні грампозитивної та грамнегативної мікрофлори.
Показання до застосування: пневмонія, бронхіт, ангіна, полімієліт, цистит, уретрит, шигельоз.
Сульфазин — сульфаніламідний препарат средньої тривалості. Повільно всмоктується і повільніше, ніж стрептоцид, виділяється нирками. Тривалість бактеріостатичної дії — 6-8 год.
Показання до застосування: пневмонія, стафілококовий і стрептококовий сепсис, гонорея, шигельоз, малярія (разом з протималярійними засобами).
Сульфапіридазин (спофодазин) і сульфадиметоксин (мадрибон) — сульфаніламідні препарати тривалої дії. Препарати добре всмоктуються з травного каналу, проникають у легені, аденоїди, плевральну, синовіальну, асцитичну рідину, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Тривалість дії складає 24-48 год.
Сульфамонометоксин ацетилюється і виводиться із сечею (до 14 г). Сульфадиметоксин і сульфапіридазин у великій кількості накопичуються у жовчі.
Показання до застосування: хронічні і підгострі захворювання сечових і жовчовидільних шляхів, гінекологічні захворювання, бронхопневмонія, тонзиліт, фарингіт, гнійний отит, шигельоз.
Уросульфан - найбільш активний щодо стафілококів і кишкової палички.
Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Висока концентрація в сечі сприяє антибактеріальній дії на збудників інфекції сечових шляхів. Малотоксичний.
Показання до застосування: Гнійні інфекції сечовивідних шляхів: цистити (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), цістопіеліти (поєднане запалення сечового міхура і ниркової миски), пієлонефрит (запалення тканини нирки та ниркової миски), інфіковані гідронефроз (захворювання нирок, що характеризується значним розширенням їх мисок і чашечок, ускладнене пієлонефритом - запальним ураженням тканин нирок).
Сульфален — сульфаніламідний препарат надтривалої дії. Після його прийому бактеріостатична концентрація в крові триває протягом 7 діб. Добре всмоктується (вживати краще до їди), проникає в рідини і тканини, виводиться з жовчю, не порушує функцію нирок. Застосовують так само, як і сульфапіридазин, а в разі токсоплазмозу також можна комбінувати з препаратами для лікування малярії.
Що не всмоктуються в кишечнику
Фталазол, фтазин, сульгін — сульфаніламідні препарати, що не всмоктуються в кишечнику і виявляють бактеріостатичну дію щодо збудників кишкових інфекцій. Препарати малотоксичні. Бажано вживати з вітамінами групи В. Препарати часто комбінують з антибіотиками (тетрациклінами).
Показання до застосування: всередину за схемою при бацилоносійстві, шигельозі, виразковому коліті, коліті, гастроентериті, ентероколіті, а також після операцій на кишечнику.
Препарати місцевого застосування
Для місцевого застосування використовують сульфацетамід (сульфацил-натрій, альбуцид). Препарат добре розчинний у воді і не виявляє подразнювальної дії.
Показання до застосування: місцево при інфікованих ранах, піодермії, виразках рогівки, профілактики бленореї, кератиті, кон’юнктивіті.
Комбіновані препарати
Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою.
Салазосульфапіридин (салазопіридин) — комбінований препарат сульфадину із саліциловою кислотою. Виявляє протимікробну активність щодо диплокока, стрептокока, гонокока, кишкової палички. Цей препарат накопичується в сполучній тканині (в тому числі в кишечнику) і поступово розпадається на 5-аміносаліцилову кислоту, сульфапіридазин, які виявляють протизапальну і протимікробну дію в кишечнику.
Показання до застосування: всередину за схемою (після їди, запиваючи 1-2 % розчином натрію гідрокарбонату) для лікування хворих на хронічний виразковий коліт.
Ефективними є комбіновані препарати сульфаніламідів з триметопримом.
Ко-тримоксазол (вазоприм, бактрим, бісептол, гросептол, ориприм) комбінований синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії; містить сульфаметоксазол + триметоприм. Діє бактерицидно. Добре всмоктується з травного каналу. Тривалість дії — 6-8 год. Виділяється нирками.
Показання до застосування: пневмонія, бронхопневмонія, гострий та хронічний бронхіт, пієліт, цистит, уретрит, шигельоз, ентероколіт, вагініт, гонорея та ін.
Препарат протипоказаний при порушенні функції печінки, нирок, кровотворення. Не слід призначати дітям до 6 років та жінкам у період вагітності.
Подібну дію виявляє препарат диприм (сульфаметрол + триметоприм).
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Сульфаниламиды |
С осторожностью / |
Проходят через плаценту в высоких концентрациях, особенно в III триместре. Сведения о неблагоприятном действии на плод противоречивы. При назначении в I триместре беременности возможны аномалии развития. При назначении в поздние сроки беременности: анемия, желтуха, потеря аппетита, рвота, поражение почек. Сульфаниламиды вытесняют билирубин из связей с альбуминами плазмы крови. Несвязанный билирубин проходит через плаценту, может приводить к поражению мозга плода |
Проникают в грудное молоко. Возможна желтуха у грудных детей, повышение риска окраски склер, аллергические реакции. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы -гемолитическая анемия |
|
Бісептол |
Запрещено / Запрещено |
См. Сульфаниламиды. Триметоприм проходит через плаценту в высоких концентрациях. Триметоприм - активный антагонист фолиевой кислоты. Повышается риск врожденных аномалий (сердечно-сосудистой системы, ЦНС, замедление роста плода). По другим данным, частота пороков развития при использовании ко-тримоксазола не возрастает |
Триметоприм проникает в грудное молоко в низких концентрациях. См. также сульфаниламиды |
Синтетичні антибіотики
Похідні нітрофурану
До похідних нітрофурану належать фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін. До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв’язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4- 6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді.
Особливість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів.
Фуразолідон — синтетичний антибактеріальний засіб, активний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, трихомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву.
Фурадонін при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворюваннями сечових шляхів призначають всередину.
Фурацилін призначають переважно для зовнішнього застосування для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів).
Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вживають всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, уретрит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призначають для зовнішнього застосування при лікуванні гнійних ран, опіків, кон’юнктивіту, після офтальмологічних операцій.
Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.
Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фурадонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.
Особливості роботи з похідними нітрофурану:
- препарати необхідно приймати всередину після їди;
- пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.
Похідні 8-оксихіноліну
До похідних 8-оксихіноліну належать нітроксолін, хлорхінальдол.
Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.
Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші захворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.
Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.
Хлорхінальдол. Препарат виявляє протимікробну, антипротозойну, протимікозну дію. Найбільш активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Показання до застосування: шигельоз, сальмонельоз, харчові токсикоінфекції, дисбактеріоз.
Побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, головний біль, ураження зорового нерва.
Протипоказання: захворювання печінки та нирок, ураження зорового нерва, неврит.
Похідні нафтиридину
Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії. Препарат виявляє протимікробну активність у відношенні кишкової палички, збудників шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевнотифозної палички.
Препарат швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у високих концентраціях в сечі.
Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, операції на органах сечової і статевої систем.
Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обережно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.
Кислота оксолінієва. Діє бактерицидно на грамнегативні бактерії, а також на штами, що стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.
Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, у разі катетеризації сечових шляхів.
Побічні ефекти: диспепсичні явища; алергійні реакції; нейротоксичність.
Фторхінолони
Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі.
Препарати мають перевагу перед антибіотиками: добре проникають у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аеробних бактерій, особливо ентеробактерій.
Тип дії — бактерицидний.
Класифікація фторхіноловів
|
І покоління |
II покоління |
III покоління |
|---|---|---|
|
Ципрофлоксацин(ципробай, цифран) Офлоксацин (таривид) Норфлоксацин (номіцин) Еноксацин (еноксор) Руфлоксацин |
Ломефлоксацин (максавін) Спарфлоксацин |
Флероксацин (хінодис) Тровафлоксацин Грепафлоксацин(раксар) Гатифлоксацин Геміфлоксацин |
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) — найбільш активний препарат цієї групи. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини, клітини. Накопичується в мигдаликах і запальній рідині. Виводиться нирковими та позанирковими шляхами.
Показання до застосування: інфекції дихальних і сечових шляхів, м’яких тканин, кісток, суглобів, інфекції травного каналу, холангіт, холецистит, хламідіоз, гонорея, менінгіт, сепсис, онкологічні захворювання.
Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, алергійні реакції, дисплазія хрящової тканини у дітей.
Протипоказання: вік до 12 років, період вагітності і годування груддю.
Норфлоксацин (номіцин). Виявляє бактерицидну дію. Має широкий спектр протимікробної активності щодо синьогнійної, гемофільної та кишкової палички, шигел, сальмонел, менінгококів, мікроорганізмів, що продукують β-лактамазу.
Показання до застосування: інфекції сечових шляхів, передміхурової залози, гонорея, «діарея мандрівників».
Протипоказання: вік до 14 років, період вагітності і годування груддю, а також важкий ступінь ниркової недостатності.
Офлоксацин (офлоксин таривид). Має широкий спектр протимікробної дії, переважно впливає на грамнегативні бактерії. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в органи і тканини. Виділяється нирками.
Показання до застосування: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри, м’язів, внутрішніх органів (нирок і сечових шляхів, статевих органів), гонорея, остеомієліт.
Побічні ефекти: алергія, диспепсичні явища, головний біль, безсоння.
Особливості роботи з фторхінолонами:
- фторхінолони слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії;
- фторхінолони можуть підвищувати фоточутливість тканин;
- фторхінолони при ентеральному застосуванні несумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується;
- фторхінолони несумісні з циклоспорином;
- розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають рН більше ніж 7,0;
- під час лікування офлоксацином не можна вживати алкогольні напої;
- офлоксацин несумісний з нестероїдними протизапальними препаратами (ризик виникнення судом).
При вагітності
Рациональное и эффективное применение антибиотиков во время беременности предполагает выполнение следующих условий:
- необходимо использовать ЛС только с установленной безопасностью применения при беременности.
- при назначении препаратов следует учитывать срок беременности: ранний или поздний. Поскольку срок окончательного завершения эмбриогенеза установить невозможно, то необходимо особенно тщательно подходить к назначению АМП до 5 мес беременности;
- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.
|
Препарат |
Официальная информация производителя: Беременность/ Кормление грудью |
Особенности действия при беременности |
Особенности действия при кормлении грудью |
|---|---|---|---|
|
Хинолоны/ Фторхинолоны |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проведено. Высокий риск артротоксичности |
Проникают в грудное молоко. Высокий риск артротоксичности |
|
Норфлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Нет данных |
|
Офлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту в высоких концентрациях |
Проникает в грудное молоко |
|
Ципрофлоксацин |
Запрещено / Запрещено |
Проходит через плаценту |
Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях |
|
Налидиксовая кислота |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях. Возможна гемолитическая анемия с желтухой при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышение внутричерепного давления |
|
Нитрофураны |
|
Адекватных и строго контролируемых исследований у женщин не проведено |
Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено |
|
Нифуроксазид |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Нет данных |
|
Фуразолидон |
С осторожностью / |
Нет данных |
Нет данных |
|
Нитроксолин |
Запрещено / Запрещено |
Нет данных |
Нет данных |
Цікаві історичні факти зі світу фармації. Люди та події, що визначили розвиток фармаціїПоради фармацевта
Чи знаете Ви, що...
Клінічна фармакологія
Медтоварознавство
(c) 2017 Клименкова С.В.