DMUPharm

Антигіпертензивні (гіпотензивні) — засоби, що знижують ар­теріальний тиск

Артеріальна гіпертензія — стан, при якому АТ перевищує 140/90 мм рт. ст. Різке підвищення АТ називається гіпертензивним кризом.

До нетривалого підвищення АТ можуть призвести фізичне на­вантаження, нервово-емоційне перенапруження. Причини артері­альної гіпертензії: захворювання нирок, ендокринні розлади, вжи­вання лікарських засобів (глюкокортикостероїди, контрацептиви, нестероїдні протизапальні препарати, анаболічні стероїди тощо), період вагітності, зловживання алкоголем, надмірне вживання солоної їжі та ін.

Рівень АТ залежить від роботи серця, тонусу судин, об’єму та електролітного складу крові. Тонус судин залежить від нервової ре­гуляції (центральної і периферичної), впливу певних гуморальних факторів (зокрема ренін-ангіотензинової, симлатоадреналової сис­тем тощо).

Сучасні антигіпертензивні препарати мають різні точки впливу на регуляцію АТ.

Класифікація антигіпертензивних (гіпотензивних) препаратів

1. Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

—  центральної нейротропної дії:

стимулятори центральних α2-адренорецепторів

засоби, що пригнічують ЦНС

антагоністи імідазолінових рецепторів

— периферичної нейротропної дії:

гангліоблокатори

а-адреноблокатори

β-адреноблокатори симпатолітики

2. Міотропні судинорозширювальні засоби

3. Інгібітори (блокатори) ангіотензинперетворювального фермен­ту (АПФ)

4. Антагоністи рецепторів ангіотензину II

5. Блокатори кальцієвих каналів

6. Сечогінні препарати

7.  Комбіновані антигіпертензивні препарати

Класифікація антигіпертензивних препаратів

(згідно з національними програмами профілактики артеріальної гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)

1.  Антигіпертензивні засоби основної групи

сечогінні;

β-адреноблокатори;

інгібітори АПФ;

антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів);

α-адреноблокатори;

блокатори рецепторів ангіотензину;

2.  Препарати додаткової групи;

антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії;

симпатолітики;

міотропні судинорозширювальні засоби.

Засоби, що знижують активність симпатичної нервової системи

Клофелін (гемітон, катапресан, клонідин) — антигіпертензивний засіб центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію су­динорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує АТ; виявляє седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.

Дія препарату розвивається через 1-2 год після внутрішнього за­стосування, 15-20 хв — внутрішньом’язового та 35 хв — при внутріш­ньовенному та сублінгвальному введенні. Тривалість дії — до 12 год.

Показання до застосування: лікування різних форм гіпертен- зивної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми.

Побічні ефекти: сонливість, сухість у роті, запаморочення, за- креп, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.

Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).

Моксонідин (фізіотенс) — антигіпертензивний препарат, який є антагоністом імідазолінових рецепторів. Він вибірково зв’язується з ними у стовбурі мозку (ділянці, яку вважають центром регуляції симпатичної нервової системи), що приводить до знижен­ня активності симпатичної нервової регуляції та АТ.

Гіпотензивна дія триває до 24 год.

Показання до застосування: гіпертонічна хвороба.

Побічні ефекти: сухість у роті, головний біль, втомлюваність, порушення сну, важкість у нижніх кінцівках.

Класифікація препаратів, що пригнічують активність симпатичної нервової системи

Препарати центральної нейротропної дії	Препарати периферичної нейротропної дії
1.  Стимулятори центральних α2-адрекорецепторів Клофелін (гемітон, клонідин) Гванфацин (естулик) Метилдопа (допегид, альдомет) 2.  Засоби, що пригнічують ЦНСТранквілізатори Заспокійливі засоби Снодійні препарати Нейролептики 3. Антагоністи імідазолінових рецепторів Моксонідин (фізіотенс, цинт) Рилметидин(альбарел)	1.  Гангліоблокатори Бензогексоній Гігроній Пентамін Пірилен 2.  α-Адреноблокатори Празозин (мініпрес) Доксазознн (кардура, камірен, тонокардин, магурол) Теразозин (корнам, сетегіс) 3. β-Адреноблокатори Пропранолол (анаприлін, обзидан, індерал) Атенолол (хайпотен, катенол, тенолол)Бісопролол (конкор) Метопролол (егілок, корвітол, сердол,беталок)

Антигіпертензивні препарати периферичної нейротропної дії детально розглянуто у розділах «Засоби, що діють у ділянці закін­чень холінергічних нервів» та «Засоби, що діють у ділянці закін­чень адренергічних нервів».

Міотропні судинорозширювальні засоби

Міотропні судинорозшировальні засоби (вазодилататори) — ди­базол, магнію сульфат, апресин, натрію нітропрусид, но-шпа, па­паверину гідрохлорид тощо вибірково розслабляють непосмуговані м’язи судин, розширюють судини та знижують АТ.

Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат корот­кої дії. Тривалість дії — до 2-4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенно чи внутрішньом’язово.

Дибазол добре переноситься хворими, але до нього виникає толе­рантність.

Магнію сульфат (кормагнезин) виявляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:

• міотропної судинорозширювальної дії;
• пригнічення тонусу судинорухового центру;
• гангліоблокувальної дії.

Призначають хворим з гіпертензивним кризом.

Натрію нітропрусид (наніпрус) — міотропний спазмолітик не­тривалої дії. Ефективно знижує АТ через 2-5 хв після внутрішньо­венного введення, але через 5-15 хв після закінчення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вво­дять внутрішньовенно крапельно хворим з гіпертензивним кризом. Передозування може зумовити виникнення симптомів, подібних до таких при отруєнні ціанідами, оскільки в результаті його біотранс- формації утворюється похідне синільної кислоти. Ці випадки по­требують специфічного антидотного лікування.

Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гід­рохлорид та но-шпа (дротаверин).

Інгібітори АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту)

Ефективно знижують АТ за рахунок впливу на ниркову регуля­цію показників АТ.

Каптоприл (капотен, ацетен, апо-капто) — блокатор (інгібітор) АПФ. Одним з факторів гуморальної регуляції АТ є так звана ренінангіотензинова система (ниркова регуляція АТ); каптоприл та інші препарати даної групи впливають на цю регуляцію, блокуючи фер­мент, який бере участь в утворенні речовин, що підвищують АТ, і таким чином суттєво знижують його. На сьогодні інгібітори АПФ є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після прийому каптоприлу АТ знижується через 30-60 хв, дія триває до 12 год.

Показання до застосування: лікування пацієнтів з гіпертоніч­ною хворобою, вазоренальною гіпертензією, застійною серцевою не­достатністю.

Побічні ефекти: спотворення смаку, відсутність апетиту, голов­ний біль, тахікардія, алергійні реакції, зміни у формулі крові, су­хий кашель.

Еналаприл (енап, едніт, ренітек, вазопрен) — інгібітор АПФ, що є проліками (оскільки фармакологічну активність проявляють тільки його метаболіти — продукти біотрансформації). Препарат поступово знижує АТ, максимальний ефект спостерігається через 6-8 год і зберігається до 24 год.

Показання до застосування: первинна та вторинна артеріальна гіпертензія, у тому числі на тлі ниркової недостатності, діабетичної нефропатії тощо.

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, кашель, бронхоспазм та ін. Вони, як правило, слабовиражені і не вимагають від­міни препарату.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II

Антагоністи рецепторів ангіотензину II — кардесантан (атаканд), епросартан (теветен), ірбесартан (апровель), лосартан (козаар), телмісартан (мікардис), валсартан (діован). Препарати знижу­ють АТ за рахунок більш вибіркової, ніж в інгібіторів АПФ, дії на ниркову регуляцію АТ.

Діован (валсартан) — антигіпертензивний препарат, що є спе­цифічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (який є потуж­ною судинозвужувальною речовиною) і ефективно знижує АТ. По­чаток дії спостерігається через 2 год, максимальний ефект — через 4-6 год, тривалість — 24 год і більше.

Показання до застосування: стійкі форми артеріальної гіпер­тензії.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, кашель, загаль­на слабкість та ін.

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — нифедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують АТ за ра­хунок гальмування надходження кальцію в середину міофібрил і розслаблення м’язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище були початкові показники АТ.

Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на Добу.

Верапаміл та дилтіазем виявляють також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування хворих з різними формами ар­теріальної гіпертензії: гіпертонічною хворобою, артеріальною гі­пертензією в поєднанні зі стенокардією, нирковою недостатністю, гіпертензивним кризом, ішемічним інсультом, тахіаритмією.

Діуретики (сечогінні препарати)

Діуретики (сечогінні препарати) виводять з організму воду та йони, зменшують кількість рідини і знижують АТ. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп.

Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії хворих з артеріальною гіпертензією. Сечогінний засіб швидкої дії фуросемід (лазикс) застосовують при гіпертензивних кризах.

⇒Детальніше про діуретики