DMUPharm

Ненаркотичні анальгетики (анальгетики-антипіретики) — це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і дають жарознижувальний та протизапальний ефект.

Запалення — це універсальна реакція організму на дію різно­манітних (ушкоджуючих) факторів (збудники інфекцій, алергійні, фізичні і хімічні чинники).

У процесі запалення беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелію, тромбоцити, моноцити, макрофа­ги), які секретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклін — медіатори запалення. Сприяють виробленню медіаторів запалення також ферменти циклооксиге- нази (ЦОГ).

Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворен­ня простагландинів, що спричинює протизапальний, жарознижу­вальний і анальгетичний ефект.

Протизапальний ефект полягає в тому, що обмежуються ексу­дативна і проліферативна фази запалення. Ефект відзначається че­рез декілька діб.

Анальгетичний ефект спостерігається через декілька годин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.

Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і посилюється потовиділення. Знижувати температуру тіла до 38 °С недоцільно, оскільки субфеб- рильна температура — це захисна реакція організму (підвищують­ся активність фагоцитів і продукція інтерферону тощо).

Саліцилати

Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) — перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 р. Випус­кається в таблетках, входить до складу таких комбінованих препа­ратів, як цитрамон, седалгін, кофіцил, алка-зельцер, джас-пірин, томапірин тощо.

Показання до застосування: як знеболювальний і жарознижу­вальний (при гарячці, мігрені, невралгії) та як протизапальний за­сіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект, його призначають для профілактики тромботичних ускладнень хворим з інфарктом міокарда, порушен­нями мозкового кровообігу та при інших серцево-судинних захво­рюваннях.

Побічна дія: подразнення слизової оболонки шлунка, біль у шлунку, печія, ульдерогенна дія (утворення виразки шлунку), син­дром Рея.

Розчинна форма аспірину — ацелізин.

Вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно як знеболю­вальний засіб у післяопераційний період, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.

Натрію саліцилат як анальгезивний і жарознижувальний засіб призначають всередину після їди хворим на гострий ревматизм і ревматоїдний ендокардит. Іноді вводять внутрішньовенно.

Похідні піразолону та індолоцтової кислоти

Анальгін (метамізол-натрій) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування: при болю різного походження (го­ловний, зубний, біль при травмах, невралгії, радикуліті, міозиті, гарячці, ревматизмі). Призначають всередину після їди дорослим, а також вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

Побічна дія: набряки, підвищення АТ, токсичний вплив на кро­вотворення (змінюється формула крові).

Бутадіон (фенілбутазон) — виявляє анальгезивний, жарозни­жувальний та протизапальний ефект, за протизапальною дією пе­ревершує засоби, описані вище.

Призначають препарат при артриті різної етіології, гострій по­дагрі. Застосовують всередину під час або після їди. Тривалість курсу лікування складає від 2 до 5 тиж. При тромбофлебіті поверх­невих вен застосовують бутадіонову мазь, але через значну кількість побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежено.

Індометацин (метиндол) — виявляє виражену анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Призначають хворим на ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагру, тромбофлебіт. Застосо­вують всередину, а індометацинову мазь втирають при гострому і хронічному поліартриті, радикуліті.

Похідні параамінофенолу

Парацетамол (панадол, ефералган, тайленол) — за хімічною будовою є метаболітом фенацетину і дає такі самі ефекти, але по­рівняно з фенацетином менш токсичний. Застосовують як жаро­знижувальний та знеболювальний засіб. За кордоном парацетамол випускають у різних лікарських формах: таблетках, капсулах, мікс­турах, сиропах, шипучих порошках, а також у складі таких комбі­нованих препаратів, як колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра.

Похідні кислот алканових

Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен) є найактивнішим про­тизапальним засобом. Спричиняє виражену анальгетичну дію, а також виявляє жарознижувальну активність. Препарат добре всмоктується з травного каналу, майже повністю зв’язується з біл­ками сироватки крові. Виводиться із сечею і жовчю в вигляді мета­болітів. Токсичність диклофенаку натрію низька, препарат харак­теризується значною широтою терапевтичної дії.

Показання до застосування: ревматизм, ревматоїдний артрит, артроз, спондилоартроз та інші запальні і дегенеративні захворю­вання суглобів, післяопераційні та посттравматичні набряки, не­вралгія, неврит, больовий синдром різного ґенезу; як допоміжний засіб при лікуванні осіб з різними гострими інфекційно-запальни­ми захворюваннями.

Ібупрофен (бруфен) — виявляє виражену протизапальну, аналь­гетичну та жарознижувальну дію, зумовлену блокадою синтезу простагландинів. У хворих з артритом зменшує вираженість болю і набряків, сприяє збільшенню об’єму рухів у них.

Показання до застосування: ревматоїдний артрит, остеоартроз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больо­вий синдром.

Напроксен (напроксин) — препарат, що поступається за проти­запальною дією диклофенаку натрію, але перевищує його за аналь­гетичною дією. Виявляє більш тривалу дію, тому напроксен при­значають 2 рази на день.

Препарати іншої хімічної будови

Кислота мефенамова — гальмує утворення і усуває з тканинних депо медіаторів (серотоніну, гістаміну) запалення, пригнічує біо­синтез простагландинів тощо. Препарат підсилює резистентність клітин до ушкоджувальної дії, добре усуває гострий і хронічний зубний біль та біль у м’язах і суглобах; виявляє жарознижувальну дію. На відміну від інших протизапальних засобів майже не вияв­ляє ульцерогенної дії.

Натрію мефенамінат — за дією подібний до кислоти мефенамо- вої. При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.

Показання до застосування: виразковий стоматит, пародонтоз, зубний біль, радикуліт.

Піроксикам — протизапальний засіб з анальгетичним і жароз­нижувальним ефектом. Гальмує розвиток усіх симптомів запален­ня. Добре всмоктується з травного каналу, зв’язується з білками плазми крові, тривало діє. Виводиться в основному нирками.

Показання до застосування: остеоартроз, спондилоартроз, рев­матоїдний артрит, радикуліт, подагра.

Мелоксикам (моваліс) — вибірково блокує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), — ферменту, який утворюється у вогнищі запалення, а та­кож ЦОГ-1. Препарат виявляє виражену протизапальну, анальгетичну і жарознижувальну дію, а також усуває місцеві і системні симптоми запалення незалежно від локалізації.

Показання до застосування: для симптоматичної терапії хворих на ревматоїдний артрит, остеоартрит, артроз з вираженим больовим синдромом.

Останніми роками створені препарати з більшою вибірковою дією, ніж мелоксикам. Так, препарат целекоксиб (целебрекс) у сот­ні разів більш активно блокує ЦОГ-2, ніж ЦОГ-1. Аналогічний пре­парат — рофекоксиб (віокс) — вибірково блокує ЦОГ-2, німесулід (найз) — виявляє також антиоксидантну активність і має незнач­ну негативну дію на травний тракт.