DMUPharm

Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спричи­нюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (нар­команію).

Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антаго­ністів зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.

За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна розташувати в такому порядку: фентаніл, суфентаніл, бупренорфін, метадон, морфін, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеїн, трамадол.

Фармакологічні ефекти:

• центральні: аналгезія; пригнічення дихання (ступінь зале­жить від дози опіоїдів); пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кровотечею, — при пораненнях, переломах ребер, абсцесі тощо); седативний ефект; снодійний ефект; ейфорія — зникнення неприєм­них емоцій, відчуття страху і напруження; нудота і блювання як наслідок активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виника­ють у 20-40 % пацієнтів у відповідь на першу ін’єкцію опіоїдів); підвищення спінальних рефлексів (колінного тощо); міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;
• периферичні: обстинаційний ефект, пов’язаний із виникнен­ням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальтики; брадикардія і артеріальна гіпотензія, обумовлені підвищенням то­нусу ядра блукаючого нерва; підвищення тонусу гладких м’язів се­чового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути ниркова коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний пе­ріод); гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати по­ложення тіла у ліжку).

Морфіну гідрохлорид — головний алкалоїд опію, який було виділено 1806 р. В. А. Сертюрнером і названо на честь грецького бога сну Морфея (опій — це висушений сік з головок снодійного маку — Papaver somniterum, містить понад 20 алкалоїдів). Морфін є основ­ним препаратом групи наркотичних анальгетиків. Для нього харак­терні сильна анальгетична дія, виражена ейфорія, а при повторних введеннях швидко виникає лікарська залежність (морфінізм). Ха­рактерним є пригнічення дихального центру. Прийом препарату в низьких дозах спричинює сповільнення і підсилення глибини ди­хальних рухів, у високих — сприяє подальшому сповільненню і зменшенню глибини дихання. Вживання у токсичних дозах при­зводить до зупинки дихання.

Морфін швидко всмоктується як при застосуванні всередину, так і при підшкірному введенні. Дія настає через 10-15 хв після під­шкірного введення і через 20-30 хв після перорального прийому і триває 3-5 год. Добре проникає через ГЕБ і плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, виводиться із сечею.

Показання до застосовування: як знеболювальний засіб при ін­фаркті міокарда, у до- та післяопераційний період, при травмах, он­кологічних захворюваннях. Призначають підшкірно, а також все­редину в порошках або краплях.

Дітям до 2 років не призначають.

Кодеїн застосовують як протикашльовий засіб при сухому каш­лю, оскільки він меншою мірою пригнічує кашльовий центр.

Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — за силою анальгезуючої та протикашльової дії перевершує кодеїн. При введенні в кон’юнктивальний мішок покращує крово- і лімфообіг, нормалізує обмінні процеси, що сприяє усуненню болю та розсмоктуванню ексудатів та інфільтратів при захворюванні тканин очей.

Застосовують при кашлю та больовому синдромі, зумовленому бронхітом, бронхопневмонією, плевритом, а також при кератиті, іриті іридоцикліті, травматичній катаракті.

Омнопон містить суміш алкалоїдів опію, в тому числі 48-50 % морфіну і 32-35 % інших алкалоїдів. Препарат поступається за анальгетичною дією морфіну і дає спазмолітичний ефект (містить папаверин).

Застосовують у таких випадках, як і морфін, але омнопон більш ефективний при спастичному болю. Вводять підшкірно.

Промедол — синтетичний анальгетик. За анальгетичною дією поступається морфіну в 2-4 рази. Тривалість дії складає 3-4 год. Рідше, ніж морфін, зумовлює нудоту і блювання, меншою мірою пригнічує центр дихання. Знижує тонус гладких м’язів сечових шляхів і бронхів, підвищує тонус кишок та жовчовидільних шляхів. Посилює ритмічні скорочення міометрія.

Показання до застосування: як знеболювальний засіб при трав­мах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з пеп­тичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для зне­болювання пологів. Призначають підшкірно, внутрішньом’язово та всередину.

Фентаніл — синтетичний препарат, що перевершує за анальге- тичною дією морфін у 100-400 разів. Після введення внутрішньо­венно максимальний ефект спостерігається через 1-3 хв, який три­ває 15-30 хв. Фентаніл спричинює виражене (аж до зупинки дихання), але нетривале пригнічення центру дихання. Підвищує тонус скелетних м’язів. Часто виникає брадикардія.

Показання до застосування: для нейролептаналгезії у поєднан­ні з нейролептиками (таламонал, або іновар). Препарат можна за­стосовувати для купірування гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, нирковій і печінковій коліці. Останнім часом викорис­товують трансдермальну систему фентанілу при хронічному больо­вому синдромі (діє 72 год).

Пентазоцину гідрохлорид — зумовлює меншу психічну залеж­ність, підвищує артеріальний тиск.

При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками пригнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповіль­ненням дихання аж до його зупинки, зниженням артеріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизові оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за ти­пом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та вира­жений міоз.

Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитив­ний, оскільки більша частина препарату інактивізується.

При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розви­вається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характерні толерантність, психічна і фізична залежність, а також абстинентний синдром. Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді рані­ше) при введенні препарату в терапевтичних дозах.

Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерант­ність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька діб. Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання наркотичних анальгетиків і є першопричиною безконтрольного вживання наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. Фі­зична залежність пов’язана з абстинентним синдромом (синдром відміни); сльозотеча, гіпертермія, різкі зміни артеріального тиску, біль у м’язах та суглобах, нудота, діарея, безсоння, галюцинації.

Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають виснаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.

Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. Це методи детоксикації, введення антагоністу опіодів — налтрексону, симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобігання кон­тактам наркомана зі звичним середовищем. Однак радикальне виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. У біль­шості пацієнтів виникають рецидиви, тому важливим є проведення профілактичних заходів.