Місцевоанестезійні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію (від грец. aethesis — відчуття, біль; an — заперечення).
Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість. Механізм дії препаратів цієї групи ще до кінця не з’ясовано. Вважається, що вони діють на мембрани нервових волокон, блокуючи натрієві канали і, таким чином, блокують проведення імпульсів.
Першим анестезійним засобом, який застосовували в медичній практиці, був кокаїн — алкалоїд рослини Erythroxybon соса. Препарат має високу знеболювальну активність, але застосування його заборонено через високу токсичність та здатність зумовлювати медикаментозну залежність.
Місцевоанестезійні засоби повинні мати такі властивості:
- високу вибіркову дію;
- короткий латентний період;
- високу ефективність при різних видах місцевої анестезії;
- певну тривалість дії;
- бажано, щоб вони звужували судини (така дія зменшує всмоктування анестетика та його токсичні ефекти).
Використовують місцевоанестезійні засоби для різних видів анестезії:
- поверхневої, або термінальної (анестетик наносять на поверхню слизової оболонки, рани, виразки);
- інфільтраційної (розчином анестезійної речовини послідовно «проймають» шкіру і більш глибокі тканини. Для цього використовують 0,25-0,5 % розчин новокаїну або лідокаїну);
- провідникової (анестетик вводять за ходом нерва, використовуючи 1-2 % розчин новокаїну або лідокаїну);
- спинномозкової (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять у простір над твердою оболоною спинного мозку. Використовують 5 % розчин новокаїну або лідокаїну.
Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) — за активністю майже в 10 разів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використовують в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у JIOP-практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям до 10 років анестезію дикаїном не проводять. Дози дикаїну не можна перевищувати. У літературі описано випадки, пов’язані з передозуванням та неправильним застосуванням дикаїну.
Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирті, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлунку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку.
Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцевоанестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозкової анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах кишок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії.
Побічні ефекти: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і навіть анафілактичний шок); загальна слабкість, артеріальна гіпотензія, знепритомлення.
Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцевоанестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2-4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за токсичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням концентрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків (протиаритмічна дія).
Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж новокаїн. Малотоксичний. При проведенні анестезії істотно не впливає на функцію серцево-судинної системи, дихання.
Показання до застосування: для інфільтраційної та провідникової анастезії.
Побічні ефекти: такі самі, як у новокаїну; при передозуванні може спричинити клонічні судоми.
Протипоказання: захворювання печінки та нирок.
Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) — найбільш сильний та місцевий анестетик тривалої дії, не впливає на протимікробну дію сульфаніламідів. Використовують для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії.
Побічні ефекти: при передозуванні можливі судоми, порушення серцевої діяльності (зупинка серця).
Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та відносно тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний.
Показання до застосування: для провідникової, інфільтраційної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. У стоматологічній практиці застосовують комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).
Особливості роботи з місцевоанестезійними засобами:
- необхідно зібрати алергологічний анамнез; якщо він не з’ясований, слід зробити пробу на чутливість (до внутрішньої поверхні плеча прикладають тампон, змочений препаратом, накривають вощаним папером і забинтовують. Поява через 1 добу дерматиту є проявом підвищеної чутливості);
- для зменшення всмоктування і подовження дії анестетиків до них слід додати 1-2 краплі 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду на 5-10 мл анестетика;
- лідокаін може спричинити артеріальну гіпотензію, брадикардію, у разі передозування можливі психомоторне збудження, судоми;
- новокаїн несумісний із сульфанілімідними препаратами;
- лідокаін у 10% розчині не можна вводити в тканини, оскільки розвивається миттєва анафілаксія;
- місцевоанестезійні засоби несумісні з м-холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, серцевими глікозидами, судинорозширювальними засобами та β-адреноблокаторами;
- бупівакаін несумісний з окситоцином через ризик розвитку інсульту.