DMUPharm

Антиангінальні засоби — препарати, які застосовують для ліку­вання ішемічної хвороби серця.

Ішемічна хвороба серця (недостатність коронарного кровообігу) розвивається в результаті невідповідності між потребою серця у кисні та його кровопостачанням. Це відбувається при патологічних змінах у вінцевих судинах (спазми, атеросклеротичні бляшки) та посиленій роботі серця. Одними з форм ішемічної хвороби серця є стенокардія та інфаркт міокарда. Напад стенокардії (серцевий на­пад) проявляється сильним болем за грудиною, який може іррадію­вати в ліву руку, шию, лопатку. Якщо больовий напад триває понад 30 хв, то такий стан вважається першою ознакою гострого інфаркту міокарда.

Засоби, які застосовують при ішемічній хворобі серця (антиангі­нальні препарати), збільшують кровопостачання серця (розширю­ють судини), зменшують роботу серця та його потребу в кисні.

Нітрати і нітрити

Нітрогліцерин — високоактивний антиангінальний препарат, який розширює коронарні судини серця та усуває коронароспазм за рахунок:

• стимуляції утворення у стінці судин азоту оксиду (N0) внаслі­док перетворення нітратів у нітрити, який є ендотеліальним факто­ром релаксації (розслаблення) непосмугованих м’язів судин;
• стимуляції утворення простацикліну в стінці судин;
• рефлекторного клофеліноподібного механізму;
• зменшення навантаження на серце та його потреби в кисні;
• розширення судин мозку, черевної порожнини, виявлення спаз­молітичної дії на м’язи жовчних і сечових шляхів, матки, бронхів.

Нітрогліцерин призначають під язик (сублінгвально). Дія прояв­ляється через 2-3 хв і триває до 30 хв.

Показання до застосування: серцевий напад (купірування напа­ду стенокардії), інфаркт міокарда. В екстрених випадках застосову­ють 1 % розчин нітрогліцерину в ампулах, який вводять внутріш­ньовенно у формі 0,01 % розчину при інфаркті міокарда, гострій серцевій недостатності тощо.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, зниження АТ (при передозуванні — судинний колапс), толерантність, звикання.

До препаратів нітрогліцерину подовженої дії належать тринітро- лонг, сустак, нітронг, ізосорбіду моно- і динітрат, ериніт, нітросорбід, які застосовують в основному з метою запобігання (профілакти­ки, лікування) стенокардії.

Тринітролонг випускається у вигляді полімерних плівок, що прикріплюють до ясен шляхом натискання. Дія проявляється че­рез 2-3 хв і триває до 5 год. Застосовують для лікування всіх видів стенокардії (профілактика і купірування нападу).

Сустак — мікрокапсульована лікарська форма нітрогліцерину подовженої дії. Випускається в таблетках у двох формах — сустак-міте і сустак-форте, які різняться дозою нітрогліцерину.  Початок дії — через 0,5-1 год, тривалість — до 5 год. Призначають всереди­ну для лікування пацієнтів зі стенокардією, ішемічною хворобою серця, набряком легень та ін.

Побічні ефекти: подібні до таких нітрогліцерину.

Ериніт був першим нітратом тривалої дії, який почали застосо­вувати в медичній практиці. Зараз застосовують ізосорбіду мононітрат та динітрат.

Ізосорбіду динітрат (ізо-мак, кардоніт, ізокет, ізолонг, ізосорб, кардикет, кордил, нітросорбід, седокард, сорбоніт) — антиангінальний засіб подовженої (пролонгованої) дії з переважним впли­вом на венозні судини.

Швидко всмоктується при прийомі всередину та утворює мета­боліти подовженої дії. Перерва між прийомами препарату повинна складати 12 год і більше, його вживають після їди не розжовуючи.

Показання до застосування: попередження нападів стенокардії (лікування), тривала терапія пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Побічні ефекти: виникають на початку лікування та залежать від дози (головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, ортостатичні реакції, нудота, блювання тощо).

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)

Антагоністи кальцію (ніфедипін, верапаміл, дилтіазем, амлодипін) ослаблюють роботу серця за рахунок блокади надходження каль­цію до клітин серця (кальцій, як відомо, стимулює роботу серця); вони також розширюють судини серця, зменшують потребу серця в кисні. Застосовують при стенокардії, що не піддається лікуванню нітратами.

Ніфедипін (коринфар, кордафлекс, кордипін, ніфекард, адалат, депін, кордафен, нікардія, фенамон) — селективний (вибірковий) блокатор повільних кальцієвих каналів, який розслаблює гладкі м’язи судин і усуває коронароспазм, зменшує потребу серця у кисні та ослаб­лює роботу серця (не пригнічуючи автоматизм та провідність серця).

Він швидко і повністю всмоктується із травного каналу, повніс­тю метаболізується у печінці.

Показання до застосування: ішемічна хвороба серця — стабіль­на стенокардія напруження та спокою, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, артеріальна гі­потензія, гіперемія обличчя, тахікардія, набряк гомілок, загальмованість, втомлюваність, парестезії тощо.

β-Адреноблокатори

β-Адреноблокатори (атенолол, пропранолол, талінолол, метопролол, ацебутолол) зменшують потребу серця в кисні. Застосовують для комбінованої терапії пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Атенолол (атенова, тенорик, унілок, атеносан, катенол, принорм) — селективний β-блокатор, що діє переважно на β1-адренорецептори серця. Виявляє антиаритмічну, антигіпертензивну та антиангінальну дію (зменшує автоматизм сонного вузла, скоротливу активність та збудливість серця, уповільнює провідність, зменшує потребу серця в кисні, зумовлює поступове зниження АТ, який ста­білізується до кінця 2-го тижня від початку лікування).

Показання до застосування: стенокардія, артеріальна гіпер­тензія, надшлуночкові тахіаритмії.

Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, голо­вний біль, запаморочення, розлади сну, депресія, нудота, сухість у роті та ін.

Коронаролітики

Молсидомін (диласидом, сиднофарм) — антиангінальний суди­норозширювальний засіб, основний механізм дії якого полягає у зменшенні перевантаження на серце. Він знижує венозний та кін­цевий діастолічний тиск у шлуночках та легеневій артерії, зменшує потребу серця в кисні, розширює коронарні артерії, сприяє покра­щенню колатерального кровотоку.

Початок дії спостерігається через 20-30 хв при прийомі всереди­ну та через 10 хв — при сублінгвальному введенні, триває до 6 год.

Показання до застосування: тривале лікування пацієнтів з іше­мічною хворобою серця (лікування стенокардії), купірування напа­дів (при сублінгвальному введенні).

Побічна дія: ортостатична гіпотензія, головний біль.

Протипоказання: глаукома, І триместр вагітності, кардіогенний шок.

Валідол — препарат рефлекторної дії, що містить ментол, який подразнює рецептори під язиком та рефлекторно розширює судини серця і мозку, виявляє седативну дію. Рідкий валідол являє собою 25 % розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти. Препарат малотоксичний. Не викликає алергії і подразнення.

Показання до застосування: незначно виражені серцеві напади, невроз, неврастенія, істерія та як протиблювотний засіб (нудота, блювання, профілактика морської та повітряної хвороби).

Побічні ефекти: дуже рідко — сльозотеча, запаморочення.

Дипіридамол (курантил, ангінал, антистенокардин, коросан, дилкор, диринол, стенокардил,персантин, парсадил, віскор) — синтетичний вазодилататор, який покращує коронарний, мозковий та плацентарний кровоток. Препарат сприяє зниженню АТ, розрід­женню крові, покращенню транспорту до серця кисню. У механізмі судинорозширювальної дії дипіридамолу суттєву роль грає поси­лення утворення аденозину — одного з учасників авторегуляції ко­ронарного кровотоку.

Показання до застосування: профілактика та лікування стено­кардії, попередження розвитку інфаркту міокарда, тромбозів, уск­ладнень у період вагітності (плацентарна недостатність, прееклампсія), розлади мозкового кровообігу,

Побічні ефекти: шум у голові, запаморочення, нудота, біль у ді­лянці печінки, алергійні реакції.

Дротаверин (но-шпа) — міотропний спазмолітик, усуває та попе­реджає виникнення спазмів гладких м'язів різних органів, значно перевершує папаверин за силою та тривалістю спазмолітичної дії. Помірно знижує АТ. Швидко і повністю всмоктується з травного ка­налу, максимальна дія проявляється через 30 хв.

Показання до застосування: спазм судин серця, спазми жовчо- та сечовивідних шляхів, кишкові спазми та виразкова хвороба, за­гроза викиднів, та ін.

Побічні ефекти: запаморочення, тахікардія, відчуття жару, піт­ливість, аритмія.

Засоби, що поліпшують метаболізм міокарда

Предуктал (триметазидин) — антигіпоксичний та антиангінальний засіб, який нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гі­поксії, попереджує зниження утворення АТФ. У хворих на стено­кардію він з 15-го дня лікування збільшує коронарний резерв, підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує часто­ту нападів стенокардії. Позитивно впливає на стан судин сітківки.

Показання до застосування: стенокардія, шум у вухах, судинні порушення сітківки та мозку.

Препарат добре переноситься хворими.

Кислота аденозинтрифосфорна (АТФ, артифос, фосфобіон) — природна складова тканин організму людини та тварин. Вона утво­рюється під час реакції окиснення та в процесі розщеплення вуг­леводів. Найбільша її кількість міститься у гладких м’язах, у скелетних м’язах — до 0,3 %. АТФ бере участь у багатьох процесах обміну речовин з виділенням великої кількості енергії для механіч­ної роботи — скорочення м’язів, та для процесів синтезу (зокрема білків).

АТФ раніше широко використовували при серцевій недостат­ності, але було встановлено, що для її проникнення через клітинні мембрани необхідна дуже велика кількість енергії.

Показання до застосування: спазм периферичних судин та коронароспазм, дистрофічні зміни в міокарді, шлуночкові тахіаритмїї, лікування м’язових дистрофій, для посилення скорочувальної ак­тивності матки тощо.

Побічні ефекти: головний біль, тахікардія, гіперемія, нудота, посилення діурезу.

Засоби, які застосовують для лікування хворих з інфарктом міокарда

Інфаркт міокарда розвивається внаслідок тривалого порушення кровопостачання серця. При цьому порушуються робота серця, сер­цевий ритм, знижується АТ, виникає серцева недостатність, підви­щується загроза утворення тромба в серці.

Лікування хворих з інфарктом міокарда включає комплексне за­стосування таких груп препаратів:

• для усунення сильного болю та профілактики кардіогенного шоку вводять наркотичні анальгетики (морфіну гідрохлорид, омнопон, промедол), засоби для наркозу (азоту закис), проводять нейролептаналгезію (фентаніл з дроперидолом);
• для підвищення АТ застосовують дофамін, мезатон;
• при аритміях на тлі інфаркту міокарда вводять протиарит­мічні препарати — 0,2 % розчин лідокаїну (внутрішньо­венно), новокаїнамід;
• для обмеження розмірів інфарктного вогнища вводять 0,01 % розчин нітрогліцерину (внутрішньовенно), анаприлін, ніфедипін;
• при гострій серцевій недостатності застосовують кардіо­тонічні препарати швидкої дії (строфантин, корглікон);
• для профілактики тромбоутворення вводять антикоагулян­ти (гепарин).

Вибір препаратів у кожному конкретному випадку визначається станом хворого.