DMUPharm

Протиаритмічні засоби (антиаритмічні засоби) — препарати, які здатні усувати порушення серцевого ритму.

Поняття про аритмії та їх види

Серцеві скорочення виникають, якщо клітини — водії синусного вузлу, що розташований у верхній частині серця, генерують електричні імпульси.

Ці імпульси поширюються по передсердях, а потім через провідні нервові волокна надходять у шлуночки, ритмічно стимулюючи скорочення.

У нормі серце скорочується з частотою 60-80 за 1 хв, але часто­та скорочень може зростати під час фізичного навантаження чи стресу.

Порушення ритму або зміна частоти серцевих скорочень з порушенням гемодинаміки називається аритмією.

Розрізняють тахіаритмії (порушення серцевого ритму з приско­ренням серцевих скорочень) та брадіаритмії (порушення серцевого ритму з уповільненням пульсу).

При тахіаритміях підвищуються автоматизм, збудливість і про­відність серця.

До тахіаритмій належать:

• екстрасистолія — позачергові серцеві скорочення;
• пароксизмальна тахікардія — напади серцевих скорочень ве­ликої частоти (понад 100-120 за 1 хв);
• миготлива аритмія — некоординовані скорочення окремих міо- кардіоцитів, при яких не може відбутися повноцінна систола.

При брадіаритміях порушується проведення нервового ім­пульсу між шлуночками та передсердями, що призводить до час­ткової або повної блокади серця; пульс уповільнюється до 30-40 за 1 хв.

Аритмії класифікують також залежно від місця генерації ім­пульсів та локалізації уражень серця. Переважно аритмії виника­ють унаслідок ішемічної хвороби серця, стресу, ендокринних хво­роб, вживання деяких ліків, кофеїну та ін.

Засоби, що застосовують для лікування тахіаритмій

Класифікація препаратів, що усувають тахіаритмію

Мембраностабілізувальні засоби

Мембраностабілізувальні засоби — порушують проникність іонів натрію, калію, кальцію, хлору крізь мембрани кардіоміоцитів, знижують збудливість і провідність серця. Належать до протиаритмічних засобів І класу і діляться на 3 підгрупи: ІА (хінідин, новокаїнамід, етмозин, дизопірамід, аймалін, праймалін, гвінідин), ІВ (лідокаїн, дифеніл, мексилетин, тримекаїн, бумекаїн) та ІС (флекаїнід, пропафенон, ритмонорм, морацизин).

Новокаїнамід (прокаїнамід) — протиаритмічний засіб швидкої дії. За хімічною будовою близький доновокаїну, виявляє місцевоанестезійну дію.

Показання до застосування: шлуночкові тахіаритмії (шлуноч­кові форми пароксизмальної тахікардії таекстрасистолії), під час операцій на серці та великих судинах.

Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні — колапс, внутрішньосерцева блокада, головний біль, нудота, блю­вання, безсоння, алергія, симптоми системного червоного вовчака.

Хінідину сульфат — протиаритмічний засіб, що є ізомером про­тималярійного препарату хініну, один із перших мембраностабілізувальних засобів, які почали використовувати у медичній практи­ці. Зменшує збудливість міокарда, гальмує провідність, уповільнює серцевий ритм. Добре всмоктується з травного каналу, виділяється нирками. Максимальна дія спостерігається через 1-3 год і триває до 6 год.

Показання до застосування: стійкі форми мерехтливої аритмії, шлуночкової екстрасистолії, тахікардії за схемою.

Побічні ефекти: препарат високотоксичний, зумовлює знижен­ня АТ, нудоту, блювання, порушення зору, слуху, появу висипу на шкірі, тромбоемболію, пригнічення серцевої діяльності.

Лідокаїн — місцевоанестезійний засіб, що виявляє виражену протиаритмічну активність. Призначають хворим із шлуночкови- ми аритміями, у тому числі — на тлі інфаркту міокарда.

β-Адреноблокатори

Належать до протиаритмічних препаратів II класу.

Анаприлін (пропранолол, обзидан) порушує надходження йонів натрію у синусному вузлі, уповільнює синусовий ритм. При­значають хворим із синусовою аритмією (див. тему 5.2.2. «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренорецепторів»),

Метопролол (беталок) — кардіоселективний (переважно той, що впливає на серце) β-блокатор, який виявляє протиаритмічну дію (знижує автоматизм синусного вузла, уповільнює провідність, збудливість та скорочувальну активність серця), знижує АТ, змен­шує потребу серця у кисні. Завдяки спеціальній лікарській формі чинить фармакологічний ефект протягом 24 год. При прийомі все­редину повністю всмоктується з травного каналу, окислюється у печінці та виділяється нирками, в тому числі 5 % — у незміненому вигляді.

Показання до застосування: тахіаритмії (особливо надшлуночкові форми), артеріальна гіпертензія, стенокардія тощо.

Побічні ефекти: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, втом­люваність, головний біль, парестезіїодин з видів розлади чутливості, що характеризується відчуттями оніміння, почуття поколювання, повзання мурашок, депресія, сухість у роті.

Засоби, що продовжують реполяризацію

Аміодарон (кордарон, седакорон, аміокордин, альдарон) — про­тиаритмічний засіб, який блокує кальцієві канали клітинних мем­бран, проявляє антагонізм до α- та (β-адренорецепторів, виявляє властивості блокаторів кальцієвих та натрієвих каналів, уповіль­нює синусовий ритм, швидкість проведення імпульсів по всіх ді­лянках провідної системи серця. Розширює вінцеві судини серця, зменшує потребу міокарда у кисні.

Препарат повільно всмоктується і виводиться з організму. Ліку­вальна дія проявляється через декілька днів від початку лікування.

Показання до застосування: суправентрикулярна та синусова тахіаритмія, передсердна та шлуночкова екстрасистолія, стенокар­дія, інфаркт міокарда.

Побічні ефекти: нудота, блювання, важкість у шлунку, алергія, м’язова слабкість.

Блокатори кальцієвих каналів

Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію) пригнічу­ють надходження в кардіоміоцити йонів кальцію «повільними» кальцієвими каналами клітинних мембран, зменшують автома­тизм синусного та атріовентрикулярного вузла, збудливість і про­відність серця.

Верапаміл (ізоптин, фіноптин, вераміл, лекоптин, даністол) — антагоніст кальцію, що виявляє виражену протиаритмічну та протиішемічну дії, уповільнює роботу серця, знижує АТ, розширює судини серця та зменшує потребу серця у кисні.

Показання до застосування: надшлуночкові форми аритмій, стенокардія, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: нудота, запаморочення, загальна слабкість, гі­перемія, артеріальна гіпотензія, закреп, алергійні реакції.

Препарати калію

Препарати калію проникають у середину міокардіоцитів та по­кращують метаболізм. За швидкого наростання концентрації йонів калію може настати зупинка серця в діастолі, перша ознака передо­зування — парестезії (оніміння, порушення чутливості).

Калію хлорид застосовують всередину у формі 10 % розчину по 1 столовій ложці після їди та внутрішньовенно крапельно у формі 0,25-0,5 % розчину для лікування хворих із шлуночковою екстра­систолією, миготливою аритмією, пароксизмальною тахікардією, особливо на тлі гіпокаліємії.

Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудо­та, блювання, виразковування травного каналу.

Панангін, або аспаркам — комбінований засіб, що містить ка­лію та магнію аспарагінат. Під час прийому всередину не подраз­нює слизові оболонки. Застосовують так само, як і калію хлорид.

Засоби, що застосовують для лікування брадіаритмій

Класифікація препаратів, що усувають брадіаритмію

Препарати цих груп покращують серцеву провідність (збільшу­ють швидкість проведення нервових імпульсів по провідній системі серця). Застосовують для лікування хворих з брадіаритмією та передсердно-шлуночковою блокадою серця.