DMUPharm

Антиадренергічні засоби — це препарти, які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.

α-Адреноблокатори

α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін — справляє виражену α-адреноблокувальну дію. Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин, покращанню кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м’язів, зни­женню артеріального тиску, зумовлює тахікардію, підвищує мото­рику травного каналу.

Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно, спазм судин мозку), про­лежнями, при відмороженнях, для лікування пацієнтів з трофічни­ми виразками кінцівок, при феохромоцитомі (пухлина наднирко­вих залоз). Препарат призначають всередину.

Побічні ефекти: тахікардія, почервоніння, свербіж шкіри, іноді нудота, блювання, пронос, ортостатичний колапс (після ін’єкції не­обхідно полежати 1,5-2 год).
Для усунення таких явищ необхідно знизити дозу або зробити перерву в уживанні препарату.

Празозин є селективним α-адреноблокатором. Основна дія препа­рату — зниження артеріального тиску. Це пояснюється зниженням тонусу артеріальних судин і зменшенням роботи серця.

Препарат призначають всередину хворим для лікування артеріальної гіпертен­зії за схемою: спочатку 0,5-1 мг перед сном (після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 год), а потім по 1 мг 3-4 рази на день.

Побічні ефекти: головний біль, безсоння, нудота, блювання, про­нос, сухість у роті.

Протипоказання: період вагітності, а також вік до 12 років. Не­обхідно виявляти обережність при захворюваннях нирок.

Тропафен — блокує α-адренорецептори, внаслідок чого розши­рюються периферичні судини, знижується артеріальний тиск. Пре­парат більш активний, ніж фентоламін; діє тривалий час, менш токсичний.

Показання до застосування: порушення периферичного крово­обігу, трофічні виразки, пролежні, гіпертонічний криз, а також для діагностики і лікування хворих на феохромоцитому. Призначають парентерально.

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті, закреп, порушення зору; рідко — можливий ортостатичний колапс.

Піроксан — спричинює центральну та периферичну адреноблокувальну, а також седативну дію. Усуває симптоми гіперсимпатикотонії (емоційний стрес, головний біль, відчуття тривоги, безсон­ня, зниження працездатності). Препарат сприяє підсиленню уваги та покращенню розумової працездатності, усуває симптоми абсти­ненції при наркоманії, а також свербіж при нейродерміті.

Показання до застосування: гіпертонічний криз (купірування та профілактика), алергодерматоз, екзема, нейродерматит, депре­сивний стан.

Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, брадикардія, біль у серці.

Серміон (ніцерголін) — виявляє α-адреноблокувальну, спазмолі­тичну, судинорозширювальну дію, покращує гемодинаміку і підви­щує потребу мозкової тканини в кисні і глюкозі.

Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу, тромбоз і емболія мозкових судин, хвороба Рейно, мігрень, ар­теріальна гіпертензія (як допоміжний засіб).

Побічні ефекти: артеріальна гіпотензія, сонливість або безсоння.

β-Адреноблокатори

β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують β-адренорецептори. Їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) — блокує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює бради­кардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферич­ний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто вини­кає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади β2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.

Показання до застосування: для лікування пацієнтів з ішеміч­ною хворобою серця, порушеннями серцевого ритму (тахіаритмія, мерехтлива аритмія), гіпертонічною хворобою (початкова стадія в осіб віком до 40 років). Застосовують всередину за схемою, почина­ють з низьких доз, а в разі відміни препарату дозу поступово знижу­ють (загроза розвитку синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні ефекти: брадикардія, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, диспепсичні явища, погіршен­ня перебігу цукрового діабету, порушення функцій ЦНС (втомлю­ваність, порушення сну, судоми).

Протипоказанння: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, цукровий діабет, бронхіальна астма, період вагітності.

Окспренолол (тразикор) — призначають при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія). Препарат пе­реноситься хворими краще, оскільки він меншою мірою спричинює бронхоспазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адре- норецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Призначають 1 або 2 рази на день за тими самими показаннями, що й анаприлін. Можна за­стосовувати у хворих із бронхоспазмом.

Метопролол (вазокардин, егілок, корвітол, беталок) — справляє дію, подібну до такої атенололу. Призначають хворим з артеріальною гіпер­тензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда. Уживають всередину та вводять внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) — виявляє дію, подібну до такої метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що й попередній пре­парат. Призначають всередину.

Побічні ефекти: відчуття жару, нудота, блювання.

Віскен (піндолол) — блокатор β1 і β2-адренорецепторів. Виявляє протиаритмічну дію. На показники нормального артеріального тис­ку не впливає, але зменшує вираженість артеріальної гіпертензії.

Показання до застосування: гіпертонічна хвороба (як засіб для монотерапії або в комбінації з іншими препаратами), попередження нападів стенокардії, порушення ритму (пароксизмальна тахікар­дія, екстрасистолія).

Призначають всередину за схемою та вводять внутрішньовенно в умовах стаціонару.

Побічні ефекти: втомлюваність, порушення сну, розлади трав­лення.

Атенолол — кардіоселективний β-адреноблокатор, що виявляє антиангінальну, гіпертензивну та протиаритмічну дію.

Показання до застосування: всередину за схемою для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, профілактика нападів стено­кардії, профілактика і лікування надшлуночкових тахікардій.

Побічні ефекти: на початку лікування можливі підвищена втомлюваність, відчуття холоду в кінцівках, сухість у роті, м’язова слабкість.

Ацебуталолу гідрохлорид (сектраль) — селективний блокатор β1‑адренорецепторів серця. Препарат виявляє антиаритмічну, гі­потензивну і антиангінальну дію.

Майже не впливає на скоротливість міокарда, м’язи судин і бронхів.

Показання до застосування: серцева аритмія (надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія), профілактика нападів стенокардії, артеріальна гіпертензія.

Побічні ефекти: нудота, діарея, брадикардія, артеріальна гіпо­тензія.

α-, β-Адреноблокатор карведилол, крім антигіпертензивних, має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

Симпатолітики

Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, ар­теріальний тиск. Препарат призначають всередину за схемою па­цієнтам з гіпертонічною хворобою. Виражений антигіпертензивний ефект розвивається упродовж 4-7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки ріди­ни в організмі препарат комбінують із діуретинами. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні ефекти: ортостатичний колапс, брадикардія, нудота, блювання, сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини, на­бряки, ульцерогенна дія, імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин, знижуються частота серце­вих скорочень, артеріальний тиск.

Показання до застосування: для лікування хворих на артері­альну гіпертензію. Гіпотензивний ефект резерпіну розвивається через 2-3 доби, а після відміни препарату триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбі­нують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засо­бами.

Побічні ефекти: депресія, сонливість, загальна слабкість, явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування), зниження лібі­до, гінекомастія, гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка, нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу знижують або препарат тимча­сово відміняють.