Класифікація
До еферентних нервів належать рухові (соматичні), які іннервують скелетні м’язи, і вегетативні, які регулюють функції внутрішніх органів.
Вегетативні нерви на відміну від соматичних перериваються у нервових вузлах (гангліях) і складаються з прегангліонарного і постгангліонарного волокон. Соматичні нерви не перериваються і мають одне волокно.
Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні. Вони відрізняються за місцем виходу з ЦНС, місцем розташування ганглій (симпатичні — знаходяться поблизу від місця виходу з ЦНС, а парасимпатичні — поблизу органів).
Симпатичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів. Це пояснюється тим, що із закінчень нервів виділяються нейромедіатори (трансмітери) — речовини, які є переносниками нервового збудження. Нерви, з яких виділяється нейромедіатор ацетилхолін, називають холінергічними, а нерви, з яких виділяється норадреналін, — адренергічними.
Синапс — це місце контакту між двома нейронами або між нервовими закінченнями і ефектором (виконавчим органом). Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.
Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях холінергічних нервів є пухирці (везикули), в яких виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани — потенціал дії, який спричинює зміну функції ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.
Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
| Засоби що стимулюють холінорецептори | Засоби, що блокують холінорецептори |
|---|---|
|
М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин |
М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладони), скополаміну гідробромід, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін |
|
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид |
Н-холіноблокатори: Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній, пірилея, димеколін. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін, меліктин |
|
Антихолінестеразні засоби: прозерин(неостигміну метилсульфат), галантамінугідробромід (нівалін), фізостигмінусаліцилат, армін |
М-холіноміметичні
М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори.
Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи.
Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів
| Орган | Ефект |
|---|---|
| Око |
Звуження зіниць (міоз) Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія) |
| Серце |
Сповільнення ритму (брадикардія) Зменшення скоротливості і атріовентрикулярної провідності |
| Трахея, бронхи | Підвищення тонусу гладких м’язів і секреції бронхіальних залоз |
| Шлунок і кишечник | Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз |
| Жовчний міхур | Підвищення тонусу гладких м’язів |
| Сечовий міхур | Підсилення тонусу і моторики стінки |
| Слинні залози | Підсилення секреції |
Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).
Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно). У терапевтичних дозах добре переноситься хворими. Внаслідок передозування можливі слинотеча, пітливість і пронос. Протипоказано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.
Особливості роботи з М-холіноміметиками:
- після закапування препаратів необхідно притиснути на 2-3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарату в сльозовий канал і порожнину носа;
- М-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобам і місцевими анестетиками.
При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином можливі брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан.
Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального антагоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.
Н-холіноміметичні
Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.
Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв’язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.
Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею.
У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.
Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легень, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.
Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).
Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.
Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.
Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.
Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.
Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування складає 3 міс; максимально — 1 рік.
Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.
Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного каналу у фазі загострення, період вагітності.