Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти. Їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком.
Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом.
Класифікація сульфаніламідних препаратів
| Препарати, що всмоктуються в кишечнику | Препарати, що не всмоктуються в кишечнику | Препарати для місцевого застосування | Комбіновані препарати |
|---|---|---|---|
|
1. Короткочасної дїі: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол 2. Середньої дїі: Сульфазин 3. Тривалої дїі: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин 4. Надтривалої дїі: Сульфален Сульфатон |
Сульгін Фтазин |
Сульфацил-натрій (альбуцид) Комбіновані: Стрептонітол Нітацид |
1. Із саліциловою кислотою 2. 3 триметопримом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросеп-тол) |
Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно).
Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будовою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кислоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніламідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується метаболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять в молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.
Фармакокінетика
При пероральному введенні всмоктування препарату відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння складає 70-90 %.
Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках.
При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.
Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший прийом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, JIOP-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон’юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).
Побічні ефекти та ускладнення: внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії можливі нефротоксичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).
Особливості роботи із сульфаніламідними препаратами:
- призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;
- сульфаніламідні препарати несумісні із засобами, що пригнічують кровотворення (анальгін, левоміцетин та ін.); з α- та β-адреноміметиками; фолієвою кислотою; новокаїном; новокаінамідом;
- при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випадають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах; враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;
- сульфапіридазин доцільно приймати до їди, бісептол — після їди.